Riassunto delle caratteristiche del prodotto - CIKAPPA

1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

Cikappa 1 000 mg soluzione orale

2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cikappa 1 000 mg soluzione orale è confezionato in bustine monodose da 10 mL.

Ogni mL contiene 100 mg di citicolina (come sale sodico).

Ogni bustina monodose contiene 1 000 mg di citicolina (come sale sodico).

Eccipiente(i) con effetti noti:

Ogni bustina monodose contiene: 0,05 mg di rosso Ponceau 4R (E124); 4 mg di propil paraidrossibenzoato (E216); 16 mg di metil paraidrossibenzoato (E218); fino a 1 840 mg di sorbitolo (E420) e 80,8 mg di sodio (derivante dal principio attivo e dagli eccipienti).

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICA

Soluzione orale.

Bustina monodose da 10 mL contenente una soluzione trasparente di colore rosa, con odore e sapore di fragola.

4. INFORMAZIONI CLINICHE

4.1 Indicazioni terapeutiche

Trattamento di disturbi neurologici e cognitivi associati ad accidenti cerebrovascolari.

Trattamento di disturbi neurologici e cognitivi associati a traumi cranici.

4.2 Posologia e modo di somministrazione

Posologia

Adulti:

La dose raccomandata è compresa tra 500 mg e 2 000 mg al giorno, a seconda della severità del quadro clinico.

Anziani:

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti anziani.

Popolazione pediatrica:

Citicolina non ha impiego rilevante nella popolazione pediatrica.

Pertanto, il medicinale deve essere somministrato solo quando il beneficio terapeutico previsto supera gli eventuali possibili rischi.

Modo di somministrazione

Questo medicinale può essere assunto direttamente dalla bustina o sciolto in mezzo bicchiere d’acqua (120 mL).

Per le istruzioni sulla preparazione del medicinale, vedere paragrafo 6.6.

4.3 Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo citicolina o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

L’utilizzo di questo medicinale è controindicato nei pazienti affetti da ipertonicità del sistema nervoso parasimpatico.

4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego

Questo medicinale può causare asma, in particolare nei pazienti allergici ad acido acetilsalicilico.

Avvertenze relative agli eccipienti:

Cikappa contiene rosso Ponceau 4R (E124)

Questo medicinale può causare reazioni allergiche.

Cikappa contiene sorbitolo (E420)

Questo medicinale contiene fino a 184 mg di sorbitolo per 1 mL di soluzione orale equivalente a 1840 mg per bustina monodose da 10 mL. Ai pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio (HFI) non deve essere somministrato questo medicinale.

Cikappa contiene paraidrossibenzoati

Questo medicinale contiene propil paraidrossibenzoato (E216) e metil paraidrossibenzoato (E218) e può causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Cikappa contiene sodio

Questo medicinale contiene 80,8 mg di sodio per 10 mL di soluzione orale, equivalente al 4% dell’assunzione massima giornaliera raccomandata dall’OMS che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto.

4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione

Citicolina potenzia gli effetti di medicinali contenenti L-Dopa.

Citicolina non deve essere somministrato insieme a farmaci contenenti meclofenossato.

4.6 Fertilità, gravidanza ed allattamento

I dati relativi all’uso di citicolina in donne in gravidanza sono insufficienti.

Cikappa non deve essere usato durante la gravidanza se non assolutamente necessario. Questo vuol dire, solo nel caso in cui il beneficio terapeutico atteso sia maggiore di ogni possibile rischio (vedere paragrafo 5.3).

4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Cikappa non altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.

4.8 Effetti indesiderati

Molto raro (<1/10 000) (comprese singole segnalazioni)

Disturbi psichiatrici: allucinazioni

Patologie del sistema nervoso: cefalea, vertigine

Patologie vascolari: ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: dispnea

Patologie gastrointestinali: nausea, vomito, diarrea occasionale

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: rossore, orticaria, esantema, porpora

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: tremori, edema

Segnalazione di reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

4.9 Sovradosaggio

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio.

5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

5.1 Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: Altri psicostimolanti e nootropi

Codice ATC: N06BX06

Citicolina stimola la sintesi dei fosfolipidi strutturali della membrana neuronale, come è stato dimostrato in studi di spettroscopia con risonanza magnetica. Grazie a questa azione, citicolina migliora il funzionamento di meccanismi di membrana come le pompe di scambio ionico e i recettori delle pompe di scambio ionico la cui modulazione è essenziale per la corretta neurotrasmissione.

Citicolina, grazie alla sua azione stabilizzante sulla membrana, ha proprietà che favoriscono il riassorbimento dell’edema cerebrale.

Studi sperimentali hanno dimostrato che citicolina inibisce l’attivazione di alcune fosfolipasi (A1, A2, C e D) riduce la formazione di radicali liberi, impedisce la distruzione dei sistemi di membrana e preserva i sistemi di difesa antiossidanti, come il glutatione.

Citicolina preserva le riserve energetiche cerebrali, inibisce l’apoptosi e stimola la sintesi dell’acetilcolina.

Citicolina ha dimostrato sperimentalmente di esercitare un effetto neuroprotettivo profilattico in modelli di ischemia cerebrale focale.

Sperimentazioni cliniche hanno dimostrato che citicolina migliora in modo significativo l’evoluzione funzionale dei pazienti con ictus ischemico acuto, riducendo il volume delle lesioni ischemiche negli studi di neuroimaging.

Nei pazienti con lesioni cerebrali traumatiche, citicolina accelera la guarigione e riduce la durata e l’intensità della sindrome post-commotiva.

Citicolina migliora il livello di attenzione e coscienza e ha effetti positivi sull’amnesia e sui disturbi cognitivi e neurologici associati all’ischemia cerebrale.

5.2 Proprietà farmacocinetiche

Citicolina è bene assorbito dopo somministrazione orale, intramuscolare o endovenosa. I livelli plasmatici di colina sono significativamente aumentati attraverso queste vie. L’assorbimento orale è praticamente completo e la biodisponibilità quasi uguale a quella della somministrazione endovenosa.

Il farmaco è metabolizzato nella parete intestinale e nel fegato a colina e citidina.

Dopo somministrazione, citicolina è ampiamente distribuito nelle strutture cerebrali, dove la frazione colina viene rapidamente incorporata nei fosfolipidi strutturali e la frazione citidina nei nucleotidi citidinici e negli acidi nucleici. Citicolina raggiunge il cervello ed è incorporato attivamente nella membrana cellulare, citoplasmatica e mitocondriale, formando parte della frazione dei fosfolipidi strutturali.

Solo una piccola quantità della dose assunta si ritrova nelle urine e nelle feci (meno del 3%). Il 12% circa della dose assunta è escreto con l’anidride carbonica espirata. Il farmaco è escreto attraverso le urine in due fasi: durante la prima fase di circa 36 ore, la velocità di escrezione diminuisce rapidamente. Durante la seconda fase, la velocità di escrezione diminuisce molto più lentamente. Lo stesso accade per l’anidride carbonica espirata. La velocità di eliminazione diminuisce rapidamente durante le prime quindici ore circa e quindi diminuisce più lentamente.

5.3 Dati preclinici di sicurezza

Studi di tossicità cronica orale (1,5 g/kg/die per 6 mesi nel cane) e intraperitoneale (1 g/kg/die per

12 settimane nel ratto) non hanno dimostrato anomalie significative correlate alla somministrazione del farmaco. La somministrazione endovenosa di 300-500 mg/kg/die di citicolina per 3 mesi nel cane ha causato solo manifestazioni di tossicità subito dopo l’iniezione, come vomito, diarrea e scialorrea.

Citicolina è stato somministrato a femmine di coniglio albino gravide alla dose di 800 mg/kg durante la fase di organogenesi, ossia dal 7° al 18° giorno di gestazione. Gli animali sono stati sacrificati il ventinovesimo giorno. È stato condotto un esame approfondito dei feti e delle madri. Non sono stati riscontrati segni di tossicità materna o embrio-fetale. Gli effetti sull’organogenesi erano trascurabili. Nel 10% dei feti trattati è stato osservato solo un lieve ritardo della formazione delle ossa craniche.

6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

6.1 Elenco degli eccipienti

Saccarina sodica

Sorbitolo, liquido (non-cristallizzabile) (E420)

Glicerolo (E422)

Metil paraidrossibenzoato (E218)

Propil paraidrossibenzoato (E216)

Sodio citrato

Glicerolo formaldeide

Potassio sorbato (E202)

Aroma di fragola (contiene glicole propilenico (E1520))

Colorante rosso Ponceau 4R (E124)

Acido citrico

Acqua depurata

6.2 Incompatibilità

Non pertinente.

6.3 Periodo di validità

3 anni

6.4 Precauzioni particolari per la conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

6.5 Natura e contenuto del contenitore

Cikappa 1 000 mg soluzione orale è confezionato in astucci contenenti 10, 30 o 30 (3x10) bustine monodose termosaldate in PET 23µm / PE bianco esterno 12g /AL 9µm /copolimero estruso 25g, contenenti 10 mL di soluzione orale per bustina monodose.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione