Riassunto delle caratteristiche del prodotto - MIZOLLEN
1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
MIZOLLEN 10 mg compresse a rilascio modificato
2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Mizolastina 10 mg per compressa. Eccipienti con effetti noti:
Lattosio monoidrato (125 mg/compressa) Olio di ricino idrogenato (25 mg/compressa) Glicole propilenico (0,45 mg/compressa)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
Compresse a rilascio modificato.
Compresse oblunghe, bianche, con una linea di frattura su un lato e la marcatura “MZI10” sull’altro.
4. INFORMAZIONI CLINICHE
4.1. Indicazioni terapeutiche
La mizolastina è un antistaminico H1 a lunga durata d’azione indicato per il trattamento sintomatico delle riniti e delle congiuntiviti allergiche stagionali (febbre da fieno), delle riniti e congiuntiviti allergiche perenni e dell’orticaria.
4.2. Posologia e modo di somministrazione
Adulti, comprese le persone anziane, e bambini a partire dai 12 anni di età: la dose raccomandata è di una compressa da 10 mg al giorno.
4.3. Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Concomitante somministrazione di mizolastina con antibiotici macrolidi e antimicotici imidazolici sistemici. Significativa riduzione della funzionalità epatica.
Malattie cardiache clinicamente significative o anamnesi di episodi aritmici sintomatici.
Pazienti con prolungamento, accertato o presunto, dell’intervallo QT o con squilibri elettrolitici, in particolare ipokalemia.
Bradicardia clinicamente significativa.
Uso concomitante di prodotti medicinali che prolungano l’intervallo QT come gli antiaritmici di classe I e III.
4.4. Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego
In alcuni soggetti la mizolastina può prolungare l’intervallo QT.
L’entità del prolungamento é modesta e non é stato associato ad aritmie cardiache.
I pazienti anziani possono essere particolarmente sensibili all’effetto sedativo della mizolastina e ai potenziali effetti del prodotto medicinale sulla ripolarizzazione cardiaca.
Il medicinale contiene lattosio; pertanto i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale. Mizolastina contiene olio di ricino idrogenato che può causare distrurbi gastrici e diarrea.
4.5. Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Anche se la biodisponibilità della mizolastina è elevata e il prodotto medicinale sia principalmente metabolizzato mediante glicuronidazione, la somministrazione di ketoconazolo e di eritromicina per via sistemica aumenta moderatamente la concentrazione plasmatica della mizolastina e quindi il loro uso concomitante è controindicato. L’uso concomitante di altri potenti inibitori o substrati dei sistemi di ossidazione epatica (citocromo P450 3A4) con mizolastina richiede prudenza. Tale precauzione riguarda anche la cimetidina, la ciclosporina, la nifedipina.
Alcol: negli studi clinici effettuati con mizolastina non è stato osservato un potenziamento della sedazione o delle alterazioni della vigilanza rispetto a quelle già provocate dall’alcol.
4.6. Fertilità, gravidanza e allattamento
Gravidanza
Non è stata stabilita la sicurezza della mizolastina per l’impiego in gravidanza. Gli studi sperimentali nell’animale non hanno messo in evidenza effetti dannosi diretti o indiretti sullo sviluppo dell’embrione o del feto, sul decorso della gestazione e sullo sviluppo peri e post-natale. Tuttavia, così come ogni prodotto medicinale, l’impiego della mizolastina dovrà essere evitato in gravidanza, soprattutto durante il primo trimestre.
Allattamento
La mizolastina è escreta nel latte materno, quindi il suo uso non è raccomandato a donne che allattano al seno.
4.7. Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
La maggior parte dei pazienti che assumono la mizolastina possono guidare e svolgere lavori che richiedono concentrazione. Tuttavia, allo scopo di identificare i soggetti sensibili che hanno reazioni particolari al prodotto medicinale, si raccomanda di controllare la risposta individuale prima della guida e dell’esecuzione di lavori che richiedono particolare concentrazione.
4.8. Effetti indesiderati
Patologie gastrointestinali
Comuni: diarrea, dolore addominale (compresa dispepsia), xerostomia, nausea.
Non nota: vomito.
- Patologie del sistema nervoso e disturbi psichiatrici Comuni: sonnolenza spesso transitoria, cefalea, vertigini. Non comuni: ansia e depressione.
Patologie epatiche
Non comuni: aumento degli enzimi epatici.
Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto rari: riduzione del numero dei neutrofili.
Generali
Comuni: astenia spesso transitoria, aumento dell’appetito associato ad aumento ponderale.
Molto rari: reazioni allergiche che includono anafilassi, angioedema, rash/orticaria generalizzati, prurito e ipotensione.
Patologie cardiache
Non comuni: ipotensione, tachicardia, palpitazioni.
Molto rari: reazioni vasovagali.
Patologie del sistema muscolo-scheletrico
Non comuni: artralgia e mialgia.
Descrizione delle reazioni avverse selezionate
Sono stati riportati casi di broncospasmo e di aggravamento di asma, ma data l’alta frequenza dell’asma nella popolazione trattata, una relazione causale rimane incerta.
In pazienti suscettibili il trattamento con antistaminici é stato associato al prolungamento dell’intervallo QT con aumento del rischio di gravi aritmie cardiache.
Sono stati osservati rari casi di variazioni modeste della glicemia e degli elettroliti plasmatici. Il significato clinico di queste modificazioni in soggetti peraltro sani rimane non chiaro.
I pazienti a rischio (in particolare i pazienti diabetici, quelli suscettibili di avere squilibri elettrolitici e aritmie cardiache) dovranno essere periodicamente monitorati.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/contentt/come-segnalare-una-sospetta-reazione-avversa.
4.9. Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio, si raccomanda una sorveglianza generale di tipo sintomatico con monitoraggio cardiaco, compreso il monitoraggio dell’intervallo QT e del ritmo cardiaco per almeno 24 ore oltre a tutte le misure atte ad eliminare il prodotto medicinale non ancora assorbito.
Gli studi nei pazienti con insufficienza renale suggeriscono che l’emodialisi non aumenta la clearance del prodotto medicinale.
5. PROPRIETA’ FARMACOLOGICHE
5.1. Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Antistaminici per uso sistemico, codice ATC: R06AX25.
Meccanismo d’azione
La mizolastina possiede proprietà antistaminiche e antiallergiche dovute ad un’azione antagonista specifica e selettiva sui recettori periferici H1. Nei modelli animale di reazioni allergiche é stato dimostrato che mizolastina inibisce il rilascio di istamina da parte dei mastociti (a 0,3 mg/kg per via orale) e la migrazione dei neutrofili (a 0,3 mg/kg per via orale).
Efficacia e sicurezza clinica
Nell’uomo, gli studi su pomfi e gli eritemi cutanei indotti dall’istamina hanno messo in evidenza che la mizolastina alla dose di 10 mg è un antistaminico ad azione rapida, potente (80% di inibizione dopo 4 ore) e prolungata nel tempo (24 ore). Non si sono verificati fenomeni di tachifilassi dopo somministrazione prolungata.
Gli studi sia preclinici che clinici non hanno messo in evidenza effetti anticolinergici.
5.2. Proprietà farmacocinetiche
Dopo somministrazione orale la mizolastina é rapidamente assorbita. Il picco di concentrazione plasmatica è raggiunto in circa 1,5 ore.
La biodisponibilità è del 65% e la cinetica è di tipo lineare.
L’emivita di eliminazione media è di 13 ore con un legame alle proteine plasmatiche del 98,4%.
In caso di insufficienza epatica l’assorbimento della mizolastina è più lento e la fase di distribuzione più lunga con un conseguente moderato aumento dell’AUC del 50%.
La principale via di metabolizzazione è la glicuronazione. Il sistema enzimatico del citocromo P450 3A4 è coinvolto in un’altra via metabolica che porta alla formazione di metaboliti idrossilati della mizolastina. Nessun metabolita tra quelli identificati contribuisce all’attività farmacologica della mizolastina.
L’aumento dei livelli plasmatici di mizolastina, osservato dopo somministrazione di ketoconazolo e di eritromicina per via sistemica, raggiunge concentrazioni equivalenti a quelle ottenute dopo somministrazione di sola Mizolastina a dosi di 15-20 mg.
In studi condotti in volontari sani non é stata documentata alcuna interazione significativa con il cibo e farmaci quali warfarin, digoxina, teofillina, lorazepam o diltiazem.
5.3. Dati preclinici di sicurezza
Gli studi di farmacologia nelle diverse specie animali hanno messo in evidenza solo un effetto sulla ripolarizzazione cardiaca a dosi 10-20 volte superiori a quelle terapeutiche. Nel cane non anestetizzato é stata evidenziata una interazione farmacologica tra la mizolastina e ketoconazolo a livello elettrocardiografico a dosi 70 volte superiori a quelle terapeutiche.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1. Elenco degli eccipienti
Nucleo: olio di ricino idrogenato, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, acido tartarico, polividone, silice colloidale anidra, magnesio stearato.
Rivestimento: ipromellosa, titanio biossido (E171), glicole propilenico.
6.2. Incompatibilità
Non pertinente.
6.3. Periodo di validità
3 anni in blister alluminio/(oPA/alluminio/PVC)
2 anni in blister in alluminio/PVC
3 anni in contenitore per compresse (securitainer).
6.4. Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare nella confezione originale.
Blister in alluminio/(oPA/alluminio/PVC): questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione
Blister in alluminio/PVC e contenitore per compresse: non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
6.5. Natura e contenuto del contenitore
Blister in alluminio/(oPA/alluminio/PVC):
Confezioni da 4, 7, 10, 15, 20, 30, 50 o 100 compresse.
Blister in alluminio/PVC:
Confezioni da 4, 7, 10, 15, 20, 30, 50 o 100 compresse.
Contenitore per compresse in polipropilene con capsula di chiusura in polietilene:
Confezioni da 4, 7, 10, 15, 20, 30, 50 o 100 compresse.
E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
6.6. Istruzioni per l’impiego e la manipolazione
Le compresse non devono essere usate se cambiano colore.
7. TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
Opella Healthcare Italy S.r.l..
Piazza Belgioioso n. 2 - IT - 20121 Milano
8. NUMERI DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO:
Blister in alluminio/(oPA/alluminio/PVC): Confezione da 4 compresse. AIC n° 032310171 Confezione da 7 compresse. AIC n° 032310183 Confezione da 10 compresse. AIC n° 032310195 Confezione da 15 compresse. AIC n° 032310207 Confezione da 20 compresse. AIC n° 032310219 Confezione da 30 compresse. AIC n° 032310221 Confezione da 50 compresse. AIC n° 032310233 Confezione da 100 compresse. AIC n° 032310245
Blister in alluminio/PVC.
Confezione da 4 compresse: AIC n° 032310070 Confezione da 7 compresse: AIC n° 032310082 Confezione da 10 compresse: AIC n° 032310017 Confezione da 15 compresse: AIC n° 032310029 Confezione da 20 compresse: AIC n° 032310094 Confezione da 30 compresse: AIC n° 032310031 Confezione da 50 compresse: AIC n° 032310106 Confezione da 100 compresse: AIC n° 032310118
Contenitore per compresse in polipropilene con capsula di chiusura in polietilene: Confezione da 4 compresse: AIC n° 032310120
Confezione da 7 compresse: AIC n° 032310132 Confezione da 10 compresse: AIC n° 032310043 Confezione da 15 compresse: AIC n° 032310056 Confezione da 20 compresse: AIC n° 032310144 Confezione da 30 compresse: AIC n° 032310068 Confezione da 50 compresse: AIC n° 032310157 Confezione da 100 compresse: AIC n° 032310169
9. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE
Data della prima autorizzazione: 3 giugno 1997 Data del rinnovo più recente: 21 Novembre 2005
10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO:
Febbraio 2026