Riassunto delle caratteristiche del prodotto - SOSEFEN
SOSEFEN 2 mg/ml gocce orali, soluzione
SOSEFEN 1 mg compresse solubili
2)COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
SOSEFEN 2 mg/ml gocce orali, soluzione
1 ml di soluzione contiene:
Principio attivo : Ketotifene fumarato 2,75 mg pari a 2 mg di ketotifene
SOSEFEN 1 mg compresse solubili
Una compressa contiene:
Principio attivo : Ketotifene fumarato 1,375 mg pari a 1 mg di ketotifene
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
3)FORMA FARMACEUTICA
Gocce orali, soluzione.
Compressa solubile.
4)INFORMAZIONI CLINICHE
4.1) indicazioni terapeutiche
Trattamento sintomatico della rinite allergica.
4.2) posologia e modo di somministrazione
Compresse
Adulti: 2 mg una volta al dì preferibilmente la sera; se necessario 2mg due volte al dì
(mattino e sera, intervallo 12 ore)
Bambini sopra i tre anni 2 mg una volta al giorno, preferibilmente la sera
Gocce orali 2 mg/ml
Adulti e bambini (sopra i 3 anni) 1 mg due volte al dì (mattino e sera
Bambini (6 mesi-3anni) 0,05 mg/kg due volte al dì (mattino e sera )
4.3) controindicazioni
Ipersensibilità al Ketotifene e ad uno degli eccipienti;
Pazienti in trattamento con antidiabetici orali;
Epilessia;
Allattamento.
4.4) speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Il Ketotifene non è efficace per la prevenzione o il trattamento degli attacchi acuti d’asma.
Il Ketotifene può abbassare la soglia convulsiva, pertanto va somministrato con cautela in pazienti con anamnesi positiva per l’epilessia.
Monitorare segni di grave sonnolenza. La comparsa di sonnolenza, presente soprattutto nei primi giorni di terapia, può compromettere alcune abilità pratiche, esempio la guida o il lavoro con macchinari (vedere 4.7).
Si sconsiglia l’uso di bevande alcoliche e di farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale (ad esempio sedativi-ipnotici, altri antistaminici).
La sospensione del trattamento dovrebbe essere fatta progressivamente in un periodo di 2–4 settimane.
La sospensione del trattamento dovrebbe essere fatta progressivamente in un
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Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
Esula dalla competenza dell’AIFA ogni eventuale disputa concernente i diritti di proprietà industriale e la tutela brevettuale dei dati relativi all’AIC dei medicinali e, pertanto, l’Agenzia non può essere ritenuta responsabile in alcun modo di eventuali violazioni da parte del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (o titolare AIC).
periodo di 2–4 settimane.
Tenere fuori della portata dei bambini.
4.5) interazioni con altri medicinali
Sosefen può potenziare gli effetti dei sedativi, degli ipnotici, degli antistaminici , dell'alcool e degli anticoagulanti.
In pazienti che assumono SOSEFEN in concomitanza con farmaci antidiabetici orali si può verificare trombocitopenia.
L’assunzione simultanea di questi farmaci dovrebbe essere pertanto evitata.
Il Ketotifene aumenta l’effetto dei broncodilatatori, pertanto occorre ridurre la frequenza d'uso di questi ultimi qualora vengano somministrati contemporaneamente a SOSEFEN.
4.6) gravidanza e allattamento
Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni a carico del Ketotifene pur dimostrando la capacità di attraversare la placenta; in mancanza di dati sull’uomo l’uso di SOSEFEN in gravidanza deve essere fatto solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo medico.
Significative quantità di diversi antistaminici, tra i quali il Ketotifene, si ritrovano nel latte materno, non essendoci sufficienti dati di sicurezza per l’uso durante l’allattamento SOSEFEN non deve essere assunto da donne che allattano.
4.7) effetti sulla capacità di guidare e di usare macchinari
Nei primi giorni di trattamento con SOSEFEN, la prontezza di riflessi dei pazienti può risultare diminuita, per cui occorre prudenza nella guida di veicoli o nella manovra di macchinari.
4.8) effetti indesiderati
Sonnolenza e sedazione (frequenti all’inizio del trattamento tendono a scomparire durante la terapia), nausea, vomito, gastralgie,dispepsia, stipsi, astenia, secchezza della bocca, cefalea, vertigini.
Occasionalmente si possono verificare sintomi di stimolazione del SNC quali eccitazione, irritabilità, insonnia e nervosismo, soprattutto nei bambini. Sono stati anche riportati casi di dermatite da contatto , eruzioni cutanee, sindrome di Stevens-Johnson, dispnea, aumento di peso, sincope e sindrome d’astinenza. Molto raramente il Ketotifene può provocare convulsioni, innalzamento negli enzimi epatici ed epatiti. Sono stati segnalati isolati casi di aritmia in corso di trattamento con Ketotifene.
4.9) sovradosaggio
I sintomi principali di un sovradosaggio acuto comprendono: sonnolenza, fino a grave sedazione; confusione e disorientamento; bradicardia o tachicardia , ipotensione; ipereccitabilità o convulsioni, soprattutto nei bambini; dispnea o depressione respiratoria;coma reversibile.
trattamento : l’emesi non è raccomandata per il rischio di convulsioni; considerare la possibilità di una lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo. Se necessario, effettuare un trattamento sintomatico e il monitoraggio del sistema cardiocircolatorio. Se sono presenti eccitazione o convulsioni somministrare benzodiazepine (diazepam o lorazepam) , se le convulsioni persistono o si ripresentano somministrare fenobarbitale.
5) proprietà farmacologiche
5.1) proprietà farmacodinamiche2
SOSEFEN è un antistaminico che inibisce in modo non competitivo i recettori istaminici H1. SOSEFEN ha anche un’attività stabilizzante i mastociti e di inibizione del rilascio di mediatori chimici dai mastociti coinvolti nelle reazioni di ipersensibilità. Diminuisce l’attivazione degli eosinofili ed il loro flusso nella sede d’infiammazione.
5.2) proprietà farmacocinetiche
Dopo somministrazione orale l'assorbimento del Ketotifene è praticamente completo. Tuttavia la sua biodisponibilità è di circa il 50% a causa dell’ effetto di primo passaggio epatico. La biodisponibilità del farmaco non è influenzata dalla presenza di cibo.
La concentrazione plasmatica massima (Cmax) del Ketotifene si raggiunge nell’adulto dopo 2–4 ore se somministrato in capsule, in un tempo minore (intorno alle 2 ore) se somministrato come sciroppo. Nel bambino il picco di massima concentrazione si raggiunge in 1–2 ore. Somministrato in compresse a rilascio prolungato il picco di massima concentrazione si raggiunge dopo 3–6 ore.
L’insorgenza dell’effetto terapeutico di profilassi varia da 4 a 12 settimane.
Il legame con le proteine plasmatiche è del 75%.
L'eliminazione del Ketotifene è bifasica, con una emivita breve di 3–5 ore e una più lunga di circa 21 ore. Il Ketotifene è metabolizzato dal fegato con processi di glucuroconiugazione (principale metabolica inattivo è il Ketotifene –N-glucuronide) e demetilazione (metabolica attivo nor-ketotifene).
Il 60–70% della dose è eliminata attraverso il rene , prevalentemente sotto forma di metaboliti inattivi, entro le 48 ore.
Dal 30 al 40% della dose è eliminata con le feci. La clearance totale è di circa 3.61 L/hr/kg.
Nei bambini il meccanismo del metabolismo è identico a quello degli adulti, presentano tuttavia una clearance superiore e quindi la posologia del Ketotifene consigliata pei i bambini di età superiore ai tre anni è la stessa di quella proposta per gli adulti.
5.3) dati preclinici di sicurezza
Tossicità acuta
Negli studi di tossicità acuta del Ketotifene nel topo, ratto e coniglio la DL50 per somministrazione orale è risultata > 300 mg/Kg e compresa tra 5 e 20 mg/Kg dopo somministrazione e.v.. Gli eventi avversi indotti in seguito a sovradosaggio sono stati dispnea ed eccitazione motoria seguite da spasmi e sonnolenza. I sintomi tossici si manifestano rapidamente e scompaiono entro qualche ora; non c'è alcuna evidenza di effetti cumulativi o ritardati.
Mutagenesi
Il Ketotifene e/o i suoi metaboliti sono risultati privi di potenziale genotossico in vitro, come dimostrato nel test di mutazione genica nella Salmonella typhimurium, nel test dell'aberrazione cromosomica nelle cellule di hamster cinese V79, o nel test di riparazione del DNA nelle colture di epatociti di ratto. Nessuna attività clastogenica è stata osservata in vivo (analisi citogenica delle cellule di midollo osseo nell'hamster cinese, test del micronucleo nel topo). Allo stesso modo, nessun effetto mutageno è stato evidenziato nelle cellule germinali di topo maschio nel test del dominante letale.
Cancerogenesi
Nei ratti trattati in modo continuativo con la dieta per 24 mesi, la massima dose tollerata di 71 mg/Kg/die di Ketotifene non ha dimostrato alcun potenziale carcinogenico. Nessuna evidenza di effetti tumorigeni si è verificata nel topo trattato fino a 88 mg/Kg per 74 settimane.
Tossicità riproduttiva
Nessun potenziale embriotossico o teratogeno dovuto a Ketotifene si è
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manifestato nel ratto o nel coniglio. Nel ratto maschio trattato per 10 settimane (durata maggiore di un ciclo spermatogenico completo) prima dell'accoppiamento, la dose tollerata di 10 mg/Kg/die non ha influenzato la fertilità.
Nel ratto femmina la fertilità, lo sviluppo prenatale, la gravidanza, l'allattamento della nidiata non sono stati influenzati dal trattamento con Ketotifene a dosi orali fino a 50 mg/Kg/die, sebbene una tossicità non specifica per le femmine gravide sia stata osservata a dosi ≥ 10 mg/Kg. Solo a queste dosi si sono riscontrate diminuzioni nella sopravvivenza di nati e nell'incremento del peso corporeo durante i primi giorni dello sviluppo post-natale alla dose più alta di 50 mg/Kg/die. Nessuna reazione avversa imputabile al trattamento è stata osservata nella fase perinatale.
6) informazioni farmaceutiche
6.1) lista degli eccipienti
SOSEFEN gocce
Glicole propilenico, sorbitolo, acido citrico, sodio citrato, sodio metil p-idrossibenzoato, sodio propil p-idrossibenzoato, saccarina sodica, aroma fragola, acqua depurata.
SOSEFEN compresse solubili
Betaciclodestrina, sorbitolo, cellulosa microcristallina, crospovidone, alluminio ossido idrato, silice colloidale anidra, saccarina sodica, ammonio glicirrizinato, magnesio stearato, aroma menta.
6.2) incompatibilità
Nessuna.
6.3) validità
36 mesi. Tale periodo è da intendersi per la specialità in confezionamento integro e correttamente conservato.
6.4) Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna.
6.5) Natura e capacità del contenitore
SOSEFEN gocce: flacone di polietilene chiuso con tappo dosagocce; flacone da 20 ml di soluzione allo 0,2%.
SOSEFEN compresse solubili: blister in PVC-PVDC/Al; astuccio da 40 compresse da 1 mg.
6.6) Istruzioni per l'uso
La soluzione viene dosata con l’apposito dosagocce graduato con 25 tacche:
7 tacche equivalgono a 0,5 mg di Ketotifene
13 tacche equivalgono a 1 mg di Ketotifene
25 tacche equivalgono a 2 mg di Ketotifene.
Utilizzare il dosagocce come di siringa prelevando il volume previsto dalla posologia; la soluzione dosata può essere ingerita tal quale o diluita in acqua.
La compresse possono essere sciolte in acqua o direttamente in bocca.
7) titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
So.Se.PHARM S.r.l. – Via dei Castelli Romani, 22 – 00040 Pomezia (RM)