Riassunto delle caratteristiche del prodotto - ELETTROLITICA DI REINTEGRAZIONE CON SODIO GLUCONATO GALENICA SENESE
1. denominazione del medicinale
Elettrolitica di reintegrazione con sodio gluconato Galenica Senese soluzione per infusione
2. composizione qualitativa e quantitativa
1000 ml contengono:
Principi attivi : sodio cloruro 5,26 g
acetato come HCO3– 27
Osmolarità teorica (mOsm/litro) 294
pH 5,5–7,0
*(Tale valore non tiene conto dell’acido cloridrico aggiunto per la correzione di pH).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
3. forma farmaceutica
Soluzione per infusione sterile e apirogena.
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Reintegrazione di fluidi e di elettroliti.
Trattamento di stati di acidosi metabolica di lieve entità.
4.2 posologia e modo di somministrazione
La soluzione è isotonica con il sangue e deve essere somministrata con cautela per infusione endovenosa e a velocità controllata di infusione.
Agitare bene prima della somministrazione .
La dose è dipendente dall’età, dal peso e dalle condizioni cliniche e dal quadro elettrolitico del paziente.
Il medicinale deve essere somministrato solo a funzionalità renale integra e ad una velocità non superiore a 10 mEq potassio/ora.
Adulti
Generalmente la dose è di circa 2 litri/die, somministrati ad una velocità di infusione di circa 2 litri/ora.
Bambini
Nei bambini la sicurezza e l’efficacia del medicinale non sono state determinate.
Non iniettare per via intramuscolare, o sottocutanea o nei tessuti perivascolari.
La somministrazione deve essere interrotta se il paziente manifesta dolore o rossore al sito di iniezione, in quanto ciò potrebbe indicare uno stravaso del farmaco.
Infusioni troppo rapide possono causare dolore locale e la velocità di infusione deve essere aggiustata in rapporto alla tolleranza.
È raccomandabile che il paziente rimanga disteso per un breve periodo dopo la somministrazione.
4.3 controindicazioni
– Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti;
– Ipernatriemia;
– pletore idrosaline;
– iperkaliemia o nei casi di ritenzione di potassio;
– insufficienza epatica grave (incapacità a metabolizzare lo ione acetato);
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
– grave insufficienza renale;
– insufficienza renale oligurica;
– patologia miocardica grave;
– frequenza respiratoria inferiore a 16 atti respiratori al minuto;
– alcalosi metabolica e respiratoria;
– ipercoagulabilità;
– terapia concomitante con glicosidi cardioattivi (vedere paragrafo 4.5);
– grave disidratazione;
– coma;
– malattia di Addison non trattata;
– crampi da calore.
4.4
Per la presenza di sodio, usare con cautela in pazienti con scompenso cardiaco congestizio, insufficienza renale grave e in stati clinici in cui esiste edema con ritenzione salina; in pazienti in trattamento con farmaci ad azione inotropa cardiaca o con farmaci corticosteroidei o corticotropinici.
I sali di sodio devono essere somministrati con cautela in pazienti con ipertensione, insufficienza cardiaca, edema periferico o polmonare, funzionalità renale ridotta, preeclampsia, o altre condizioni associate alla ritenzione di sodio (vedere paragrafo 4.5).
Per la presenza di potassio, la somministrazione deve essere guidata attraverso elettrocardiogrammi seriati; la potassiemia non è indicativa delle concentrazioni cellulari di potassio.
Alte concentrazioni plasmatiche di potassio possono causare morte per depressione cardiaca, aritmie o arresto. Per evitare intossicazioni da potassio, l’infusione deve essere lenta.
Il medicinale deve essere somministrato con cautela in pazienti:
– con insufficienza renale (la somministrazione di soluzioni contenenti ioni potassio in pazienti con diminuita funzionalità renale, può causare ritenzione di potassio);
– con insufficienza cardiaca, in modo particolare se digitalizzati;
– con insufficienza surrenalica;
– con insufficienza epatica;
– con paralisi periodica familiare;
– con miotonia congenita;
– nelle prime fasi post-operatorie.
Per la presenza di magnesio, il medicinale deve essere somministrato con cautela in pazienti:
– con insufficienza renale;
– con insufficienza cardiaca, in modo particolare se digitalizzati;
– con miastenia grave;
– in trattamento con farmaci depressivi del sistema nervoso centrale e bloccanti neuromuscolari.
Per la presenza di acetato, usare con cautela in pazienti con alcalosi metabolica e respiratoria e in quelle condizioni in cui c’è un aumento dei livelli o un’insufficiente utilizzazione di questo ione, come nel caso di insufficienza epatica lieve o media.
Durante l’infusione del medicinale è fondamentale il monitoraggio del tracciato elettrocardiografico ed è buona norma monitorare il bilancio dei fluidi, gli elettroliti, l’osmolarità plasmatica, la pressione arteriosa, l’equilibrio acido-base, i riflessi osteotendinei, questi ultimi al fine di monitorare un’eventuale paralisi respiratoria.
Occorre monitorare attentamente i livelli sierici di magnesio durante la terapia per controllare che questi non eccedano.
Usare subito dopo l’apertura del contenitore. La soluzione deve essere limpida, incolore e priva di particelle visibili. Serve per una sola ed ininterrotta somministrazione e l’eventuale residuo non può essere utilizzato.
4.5 interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
L’uso di farmaci quali diuretici risparmiatori di potassio potrebbe aumentare il rischio di iperkaliemia, in particolare in presenza di disfunzione renale. Pertanto, in tali casi è necessario monitorare strettamente i livelli sierici di potassio.
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
L’uso di farmaci quali ACE-inibitori che causano una diminuzione dei livelli di aldosterone, possono portare a ritenzione di potassio. Pertanto è necessario monitorare strettamente i livelli sierici di potassio.
I corticosteroidi sono associati con la ritenzione di sodio e acqua, con conseguente edema e ipertensione: pertanto, è necessario usare cautela nella somministrazione contemporanea di sali di sodio e corticosteroidi (vedere paragrafo 4.4).
Il magnesio può interagire con i seguenti medicinali:
– farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale: quando i barbiturici, narcotici o altri ipnotici (o anestetici sistemici) o altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale sono somministrati contemporaneamente al magnesio, il loro dosaggio deve essere modificato con attenzione a causa dell’effetto deprimente del sistema nervoso centrale additivo del magnesio. La depressione del sistema nervoso centrale e della trasmissione periferica causate da magnesio possono essere antagonizzate dal calcio;
– glicosidi cardioattivi (digitalici), digossina e digitossina: il magnesio cloruro deve essere somministrato con estrema attenzione in caso di pazienti che assumono digitalici a causa delle modificazioni della conduzione cardiaca che possono evolvere in aritmia cardiaca nel caso in cui si dovesse rendere necessaria la somministrazione di calcio per trattare l’intossicazione da magnesio;
– bloccanti neuromuscolari competitivi e depolarizzanti: la somministrazione parenterale di magnesio cloruro potenzia l’effetto dei bloccanti della placca neuromuscolare competitivi e depolarizzanti;
– antibiotici aminoglicosidici: l’effetto sul blocco neuromuscolare del magnesio somministrato per via parenterale e degli antibiotici aminoglicosidici può essere additivo;
– eltrombopag: la somministrazione di prodotti contenenti alluminio, calcio o magnesio possono diminuire le concentrazioni plasmatiche dell’eltrombopag;
– rocuronio: la contemporanea somministrazione del rocuronio e del magnesio può aumentare il rischio di tossicità da rocuronio (prolungamento del blocco neuromuscolare, depressione respiratoria e apnea);
– labetololo: la contemporanea somministrazione del labetololo e del magnesio può causare bradicardia e diminuzione della gittata cardiaca (respiro affannoso, vertigini o svenimenti);
– calcio antagonisti (isradipina, felodipina, nicardipina e nifedipina): la somministrazione concomitante di magnesio con un farmaco calcio antagonista può determinare ipotensione.
4.6 gravidanza e allattamento
Non sono disponibili dati su possibili effetti negativi del medicinale quando somministrato durante la gravidanza o l’allattamento o sulla capacità riproduttiva.
Pertanto, il medicinale non deve essere usato durante la gravidanza e durante l’allattamento, se non in caso di assoluta necessità e solo dopo aver valutato il rapporto rischio/beneficio.
Evitare l’uso di magnesio 2 ore prima del parto. Se il magnesio viene somministrato (soprattutto per più di 24 ore prima del parto) per controllare le convulsioni in madri affette da tossiemia gravidica, i neonati possono mostrare segni di tossicità da magnesio, incluso depressione neuromuscolare e respiratoria.
4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Il medicinale non influenza la capacità di guidare e di utilizzare macchinari.
4.8 effetti indesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Elettrolitica di reintegrazione con sodio gluconato, organizzati secondo la classificazione organo-sistema MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.
Patologie gastrointestinali
Disturbi e irritazione gastrointestinali, sete, ridotta salivazione, nausea, vomito, diarrea, dolori addominali, stipsi, sapore metallico, sapore calcareo, transito intestinale ritardato, ileo paralitico.
Patologie del sistema nervoso
Disturbi neuromuscolari, rigidità muscolare, parestesie, paralisi flaccide, debolezza, confusione mentale, cefalea, vertigini, irrequietezza, irritabilità, convulsioni, coma, morte.
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Disturbi psichiatrici
Sonnolenza, stati confusionali, disturbi mentali.
Patologie cardiache
Aritmie, tachicardia, bradicardia, disturbi della conduzione, scomparsa dell’onda P, allargamento del QRS nel tracciato elettrocardiografico, sincope, fibrillazione ventricolare, arresto cardiaco.
Patologie vascolari
Ipotensione, ipertensione, edema periferico, vasodilatazione, vampate, sudorazione, shock.
Disordini dell’equilibrio idrico ed elettrolitico
Ipernatriemia, ipervolemia, ipercloremia, iperosmolarità, ipocalcemia.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Dispnea, arresto respiratorio, edema polmonare, pneumotorace.
Patologie dell’occhio
Ridotta lacrimazione.
Patologie renali e urinarie
Insufficienza renale, poliuria.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Debolezza muscolare.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Risposte febbrili, infezione nel sito di infusione, dolore o reazione locale, rossore, rush, irritazione venosa, trombosi o flebite venosa che si estende dal sito di infusione, stravaso, necrosi tissutale, formazioni di ascessi.
4.9 sovradosaggio
Sintomi
Alte concentrazioni plasmatiche di potassio possono causare morte per depressione cardiaca, aritmie o arresto.
La somministrazione di dosi eccessive di sodio cloruro può portare, a seconda delle condizioni cliniche del paziente, ad ipernatriemia e/o ipervolemia. L’ipernatriemia e la ritenzione eccessiva di sodio laddove sussista una difettosa escrezione di sodio a livello renale determina disidratazione degli organi interni, in particolar modo del cervello, e l’accumulo di fluidi extracellulari con edemi che possono interessare il circolo cerebrale, polmonare e periferico con comparsa di edema polmonare e periferico.
In caso di somministrazione di dosi elevate di magnesio si possono verificare i seguenti sintomi di intossicazione: vampate, sudorazione, ipotensione, paralisi flaccida, ipotermia, collasso circolatorio, depressione cardiaca e del sistema nervoso centrale che può evolvere in paralisi respiratoria. L’intossicazione da magnesio si manifesta con un picco di pressione arteriosa e paralisi respiratoria. La scomparsa del riflesso patellare è un utile segno clinico per identificare l’inizio dell’intossicazione.
Trattamento
Sospendere immediatamente l’infusione e istituire una terapia correttiva per ridurre i livelli plasmatici degli ioni che risultano in eccesso e ristabilire, se necessario, l’equilibrio acido-base (vedere paragrafo 4.4).
Il paziente dovrà essere tenuto sotto osservazione per valutare la comparsa di eventuali segni e sintomi correlabili al farmaco somministrato, garantendo al paziente le relative misure sintomatiche e di supporto a seconda della necessità.
In caso di elevata natriemia si possono impiegare diuretici dell’ansa.
In caso di iperkaliemia si può somministrare per infusione endovenosa glucosio (associato o meno a insulina) oppure sodio bicarbonato.
In caso di intossicazione da magnesio che si manifesta con paralisi respiratoria, è necessario fare ricorso alla respirazione artificiale. Per contrastare gli effetti della ipermagnesemia è
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016 necessario somministrare calcio per via endovenosa (10–20 ml di una soluzione al 5%). La somministrazione di 0,5–1 mg di fisostigmina per via sub-cutanea può essere di aiuto.
Valori elevati dei livelli plasmatici di elettroliti possono richiedere l’impiego della dialisi.
5. proprietà farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Elettroliti – codice ATC: B05BB01.
Il sodio è il principale catione extracellulare mentre il cloruro ne è il principale anione. La concentrazione di sodio è generalmente la responsabile del volume dei fluidi extracellulari.
Il sodio risulta importante nel mantenimento dell’osmolarità dei fluidi, del potenziale transmembrana e dell’equilibrio acido-base.
Gli ioni, come il sodio, circolano attraverso la membrana cellulare utilizzando diversi meccanismi di trasporto, tra cui la pompa del sodio (Na-K-ATPasi). Il sodio svolge un ruolo importante nella neurotrasmissione e nell’elettrofisiologia cardiaca, e anche nel suo metabolismo renale.
Il potassio è il principale catione nei liquidi intracellulari e gioca un ruolo fondamentale nel bilancio elettrolitico dei liquidi. La concentrazione normale di potassio nel compartimento dei liquidi intracellulari è circa 160 mEq/l. L’intervallo standard di potassio plasmatico è 3,5–5,0 mEq/l. Il rene è l’organo che regola il normale equilibrio del potassio ma non ne determina un riassorbimento così prontamente come per il sodio. Il turnover giornaliero di potassio negli adulti sani è in media 50–150 mEq e rappresenta 1,5–5% del totale contenuto di potassio dell’organismo.
Il magnesio è un importante co-fattore per le reazioni enzimatiche e gioca un ruolo importante nella trasmissione neurochimica e nella eccitabilità muscolare.
Il magnesio previene o controlla le convulsioni bloccando la trasmissione neuromuscolare e diminuendo la quantità di acetilcolina liberata nella placca dall’impulso del motoneurone.
Il cloruro è prevalentemente un anione extracellulare. Il cloruro intracellulare è presente in elevate concentrazioni nei globuli rossi e nella mucosa gastrica. Il riassorbimento del cloruro segue quello del sodio.
Lo ione acetato, accettore di ioni idrogeno, è una fonte alternativa di bicarbonato prodotto per conversione mediante metabolismo epatico.
Il gluconato rappresenta una fonte indiretta di ione bicarbonato.
5.2
Dopo la somministrazione, il sodio si distribuisce nei liquidi e nei tessuti dell’organismo.
Il rene mantiene la concentrazione del sodio nei liquidi extracellulari entro un intervallo compreso fra lo 0,5% e il 10% della quantità filtrata. L’omeostasi del sodio è regolata dal sistema renina-angiotensina-aldosterone. In condizioni di deplezione di volume, la quantità di sodio che arriva al rene è minore e questo stimola il rilascio di renina dalle cellule del sistema iuxtaglomerulare. La renina converte l’angiotensinogeno in angiotensina I, a sua volta trasformata in angiotensina II dall’enzima convertente (ACE). L’angiotensina II determina un aumento del riassorbimento di sodio, e quindi, per effetto osmotico, di acqua nel tubulo prossimale. L’angiotensina II inoltre stimola il rilascio dell’aldosterone dalla corteccia surrenale; l’aldosterone aumenta il riassorbimento diretto del sodio a livello dell’ ansa di Henle, tubulo distale e dotto collettore.
Il sodio viene eliminato in piccola parte anche con la sudorazione e le feci in quantità di circa il 7% della quantità introdotta.
Il magnesio è escreto unicamente dai reni con una velocità proporzionale alla concentrazione plasmatica e alla filtrazione glomerulare.
Lo ione potassio, lo ione cloruro, lo ione gluconato e lo ione acetato seguono le normali vie metaboliche dell’organismo.
5.3 dati preclinici di sicurezza
I dati preclinici hanno scarsa rilevanza clinica alla luce della vasta esperienza acquisita con l'uso del farmaco nell'uomo.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 lista degli eccipienti
Acido cloridrico
Acqua per preparazioni iniettabili.
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
6.2 incompatibilità
Per la presenza di magnesio, il medicinale è incompatibile con soluzioni contenenti alcool (ad alte concentrazioni), metalli pesanti, carbonati e bicarbonati, sodio idrocortisone, succinati, fosfati, polimixina B solfato, procaina cloridrato, salicilato di calcio, clindamicina fosfato, tartrati, in quanto si possono formare precipitati.
La potenziale incompatibilità è spesso influenzata dalla modificazione della concentrazione dei reagenti e del pH delle soluzioni.
6.3 periodo di validità
Flaconcini: 36 mesi dalla data di preparazione.
Sacche: 24 mesi dalla data di preparazione.
Usare la soluzione subito dopo l’apertura del contenitore; serve per una sola ed ininterrotta somministrazione e l’eventuale residuo non può essere utilizzato.
6.4 speciali precauzioni per la conservazione
Flaconcini: nessuna speciale precauzione per la conservazione.
Sacche: conservare a temperatura non superiore a 30°C.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Flaconcino in vetro da 100 ml, 250 ml, 500 ml e 1000 ml.
Flaconcino in polipropilene da 500 ml.
Sacca in plastica da 100 ml, 250 ml, 500 ml e 1000 ml.
6.6 precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Agitare bene prima della somministrazione. Non usare il medicinale se la soluzione non si presenta limpida, incolore o se contiene particelle.
Adottare tutte le usuali precauzioni al fine di mantenere la sterilità prima e durante l’infusione endovenosa.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
7.
Industria Farmaceutica Galenica Senese S.r.l.
8.
1
1
1
1
1
Flaconcino in vetro da 100 ml
Flaconcino in vetro da 250 ml
Flaconcino in vetro da 500 ml
Flaconcino in vetro da 1000 ml
Flaconcino in polipropilene
20 Flaconcini in polipropilene
1 Sacca
1 Sacca
1 Sacca
1 Sacca
in plastica da 100 ml in plastica da 250 ml
in plastica da 500 ml in plastica da 1000 ml
A.I.C. 029841018
A.I.C. 029841020
A.I.C. 029841032
A.I.C. 029841044
A.I.C. 029841095
A.I.C. 029841107
A.I.C. 029841057
A.I.C. 029841069
A.I.C. 029841071
A.I.C. 029841083
9.