Riassunto delle caratteristiche del prodotto - SCOPOLAMINA BUTILBROMURO KALCEKS
1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
Scopolamina butilbromuro Kalceks 20 mg/ml soluzione iniettabile
2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Ogni fiala (1 ml) contiene 20 mg di butilbromuro di joscina.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
Soluzione iniettabile (iniettabile).
Soluzione limpida, incolore o praticamente incolore, priva di particelle visibili.
Il pH della soluzione è 3,7-5,5.
4. INFORMAZIONI CLINICHE
4.1 Indicazioni terapeutiche
Spasmo acuto del tratto gastrointestinale, delle vie biliari, del pancreas e del tratto genitourinario.
Uso di butilbromuro di joscina come spasmolitico negli esami radiologici.
4.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Adulti e bambini di età superiore a 12 anni
La dose è 20−40 mg (1−2 fiale), somministrata lentamente per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea.
La dose massima giornaliera è 100 mg (5 fiale).
Popolazione pediatrica
In casi gravi, nei lattanti e nei bambini la dose di 0,3−0,6 mg/kg di peso corporeo è somministrabile lentamente per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea più volte al giorno. La dose massima giornaliera di 1,5 mg/kg di peso corporeo non deve essere superata.
Modo di somministrazione
Per iniezione endovenosa, intramuscolare o sottocutanea.
Il butilbromuro di joscina non deve essere somministrato con iniezione intramuscolare ai pazienti trattati con anticoagulanti, per via del rischio di ematoma intramuscolare.
Scopolamina butilbromuro Kalceks può essere utilizzato diluito.
Per le istruzioni sulla diluizione del medicinale prima della somministrazione, vedere paragrafo 6.6.
L’iniezione di butilbromuro di joscina non deve essere usata in modo continuativo ogni giorno, o per lunghi periodi di tempo, senza accertare la causa del dolore addominale.
4.3 Controindicazioni
- ‒ Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
- ‒ Glaucoma ad angolo acuto.
- ‒ Ipertrofia prostatica con ritenzione urinaria.
- ‒ Stenosi meccanica nel tratto gastrointestinale.
- ‒ Megacolon.
- ‒ Tachicardia.
- ‒ Miastenia gravis.
4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego
In caso di grave dolore addominale inspiegabile che persiste o peggiora, o che si manifesta con sintomi quali febbre, nausea, vomito, alterazioni dei movimenti intestinali, dolorabilità addominale, pressione arteriosa diminuita, mancamento o sangue nelle feci, sono necessarie opportune misure diagnostiche per accertare l’eziologia dei sintomi.
Un aumento della pressione intraoculare è possibile con la somministrazione di agenti anticolinergici quali butilbromuro di joscina in pazienti affetti da glaucoma ad angolo acuto non diagnosticato e, di conseguenza, non trattato. Pertanto, i pazienti devono ottenere con urgenza un consulto oftalmologico se insorge dolore e arrossamento dell’occhio con perdita della visione dopo l’iniezione di butilbromuro di joscina.
Successivamente alla somministrazione di butilbromuro di joscina per via parenterale sono stati osservati casi di anafilassi, compresi episodi di shock. I pazienti che ricevono butilbromuro di joscina devono essere tenuti sotto osservazione.
Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con atonia intestinale e colite ulcerosa poiché la ioscina butilbromuro diminuisce la motilità gastrointestinale e quindi può esacerbare queste condizioni.
Si consiglia cautela nei pazienti con esofagite da reflusso poiché la ioscina butilbromuro può rilassare lo sfintere esofageo inferiore.
Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione epatica o renale, nei pazienti affetti da ipertiroidismo e nei pazienti affetti da bronchite cronica a causa della maggiore viscosità delle secrezioni bronchiali.
È necessaria cautela nei pazienti con patologie cardiovascolari che ricevono trattamento parenterale con butilbromuro di joscina. Il monitoraggio di tali pazienti è raccomandato.
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose, cioè è essenzialmente “senza sodio”.
4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
L’effetto anticolinergico di farmaci quali antidepressivi tri- e tetraciclici, antistaminici, antipsicotici, chinidina, disopiramide, amantadina e altri anticolinergici (come tiotropio, ipratropio, composti atropina-simili) può venire intensificato dal butilbromuro di joscina.
Il trattamento concomitante con antagonisti dopaminici, come metoclopramide, può portare alla riduzione degli effetti di entrambi i farmaci sul tratto gastrointestinale.
La tachicardia indotta dagli agenti beta-adrenergici può essere potenziata dal butilbromuro di joscina.
4.6 Fertilità, gravidanza e allattamento
Gravidanza
I dati relativi all’uso di butilbromuro di joscina in donne in gravidanza sono in numero limitato. Gli studi sugli animali non sono sufficienti a dimostrare una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). A scopo precauzionale, butilbromuro di joscina non è raccomandato durante la gravidanza.
Nelle donne in gravidanza, il medicinale può essere usato solo dopo un’attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio.
Allattamento
Non esistono informazioni sufficienti sull’escrezione del butilbromuro di joscina/metaboliti nel latte materno. L’uso del butilbromuro di joscina durante l’allattamento non è raccomandato.
Nelle donne che allattano al seno, il medicinale può essere usato solo dopo un’attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio.
Fertilità
Non sono stati condotti studi sugli effetti per la fertilità umana (vedere paragrafo 5.3).
4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. I pazienti devono essere informati della possibilità di comparsa di effetti indesiderati, come disturbi dell’accomodazione o capogiro, durante il trattamento con butilbromuro di joscina. Pertanto, si deve esercitare cautela nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari. Se i pazienti manifestano tali effetti indesiderati, devono evitare mansioni potenzialmente pericolose come la guida di veicoli o l’uso di macchinari.
4.8 Effetti indesiderati
Molti degli effetti indesiderati in elenco sono attribuibili alle proprietà anticolinergiche del butilbromuro di joscina. Solitamente gli effetti indesiderati anticolinergici del butilbromuro di joscina sono lievi e transitori.
Gli effetti indesiderati sono elencati in base alla classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA utilizzando la seguente convenzione sulla frequenza:
Molto comune ≥1/10
Comune ≥1/100, <1/10
Non comune ≥1/1 000, <1/100
Raro ≥1/10 000, <1/1 000
Molto raro <1/10 000
Non nota la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili
Disturbi del sistema immunitario
Non nota: shock anafilattico* compresi casi con esito fatale, reazioni anafilattiche*, dispnea*, reazioni cutanee* (come orticaria*, eruzione cutanea*, eritema*, prurito*), altre reazioni di ipersensibilità*.
Disturbi psichiatrici
Non nota: confusione mentale negli anziani, eccitabilità, irritabilità.
Patologie dell’occhio
Comune: disturbi dell’accomodazione.
Non nota: midriasi*, pressione endooculare aumentata*, riduzione della secrezione lacrimale.
Patologie cardiache
Comune: tachicardia.
Non nota: palpitazioni.
Patologie vascolari
Comune: capogiro.
Non nota: pressione arteriosa diminuita*, rossore*.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non nota: ispessimento delle secrezioni bronchiali.
Patologie gastrointestinali
Comune: bocca secca.
Non nota: stipsi.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non nota: disidrosi*.
Patologie renali e urinarie
Non nota: ritenzione urinaria*.
* = Questa reazione avversa è stata osservata nell’esperienza post-marketing. Con un grado di certezza del 95 %, la categoria di frequenza non è maggiore di “non comune”, ma può essere più bassa. Una stima precisa della frequenza non è possibile poiché la reazione avversa al farmaco non era presente in un database di sperimentazioni cliniche di 185 pazienti.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
4.9 Sovradosaggio
Sintomi
Nell’eventualità di sovradosaggio possono insorgere sintomi anticolinergici.
Trattamento
I sintomi del sovradosaggio di butilbromuro di joscina rispondono ai parasimpaticomimetici. Per i pazienti affetti da glaucoma deve essere consultato tempestivamente un oftalmologo. Le complicanze cardiovascolari devono essere trattate in base ai consueti principi terapeutici. In caso di paralisi respiratoria, devono essere previste intubazione e respirazione artificiale.
Per la ritenzione urinaria può essere richiesta la cateterizzazione.
Inoltre, si devono istituire le opportune misure di supporto secondo necessità.
5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: alcaloidi della Belladonna, semisintetici, composti ammonici quaternari, codice ATC: A03BB01.
Il butilbromuro di joscina esercita un’azione spasmolitica sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, delle vie biliari e del tratto genitourinario. L’N-butil bromuro di joscina è un composto di ammonio quaternario, non attraversa la barriera emato-encefalica e quindi non entra nel sistema nervoso centrale. Di conseguenza, non vengono riscontrati effetti indesiderati anticolinergici sul SNC. L’effetto anticolinergico periferico di joscina-N-butil bromuro è dovuto in parte al blocco dei gangli parasimpatici nella parete intestinale e in parte a un effetto antimuscarinico.
5.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento e distribuzione
Dopo la somministrazione endovenosa, il butilbromuro di joscina si distribuisce rapidamente (t½α = 4 min, t½β = 29 min) nei tessuti. Il volume di distribuzione (Vss) è 128 l (approssimativamente 1,7 l/kg). Per via della sua alta affinità con i recettori muscarinici e i recettori nicotinici, il butilbromuro di joscina si distribuisce principalmente sulle cellule muscolari dell’area addominale e pelvica, nonché nei gangli intramurali degli organi addominali. Il legame plasmaproteico è di circa 4,4 %. Studi sugli animali dimostrano che il butilbromuro di joscina non attraversa la barriera emato-encefalica, tuttavia non vi sono dati clinici disponibili a tale riguardo.
Biotrasformazione ed eliminazione
La principale via metabolica è la scissione idrolitica del legame estere. L’emivita terminale è di circa 5 ore. La clearance totale è di 1,2 l/min. Dopo l’iniezione endovenosa, il 42-61 % della dose viene escreto nelle urine, e il 28,3-37 % nelle feci. Circa il 50 % della dose viene escreto immodificato nelle urine. I metaboliti escreti per via renale si legano debolmente ai recettori muscarinici e pertanto non si ritiene contribuiscano all’effetto del butilbromuro di joscina.
5.3 Dati preclinici di sicurezza
In studi limitati sulla riproduzione, il butilbromuro di joscina non ha mostrato evidenze teratogene nel ratto a 200 mg/kg nella dieta, o nel coniglio a 200 mg/kg con sonda orale, o a 50 mg/kg per iniezione sottocutanea. Nel ratto non si aveva fertilità compromessa con dosi fino a 200 mg/kg per via orale.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1 Elenco degli eccipienti
Sodio cloruro
Acido cloridrico, concentrato (per l’aggiustamento del pH)
Sodio idrossido (per l’aggiustamento del pH)
Acqua per preparazioni iniettabili
6.2 Incompatibilità
Questo medicinale non deve essere miscelato con altri medicinali ad eccezione di quelli menzionati nel paragrafo 6.6.
6.3 Periodo di validità
Fiala non aperta: 5 anni
Periodo di validità dopo l’apertura della fiala: il medicinale deve essere usato immediatamente.
Periodo di validità dopo la diluizione: la stabilità chimica e fisica durante l’utilizzo è stata dimostrata per 24 ore a 25 ºC e a 2-8 ºC.
Da un punto di vista microbiologico il medicinale deve essere usato immediatamente, a meno che il metodo di apertura/diluizione non precluda il rischio di contaminazione microbica. Se non viene usato immediatamente, i tempi e le condizioni di conservazione durante l’utilizzo sono di responsabilità dell’utilizzatore.
6.4 Precauzioni particolari per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Per le condizioni di conservazione dopo la prima apertura del medicinale vedere paragrafo 6.3.
6.5 Natura e contenuto del contenitore
Fiale di vetro trasparente Tipo I da 1 ml.
Le fiale sono confezionate in divisori di PVC. I divisori sono riposti in scatole di cartone.
Dimensioni delle confezioni: 5 o 10 fiale
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Solo monouso. Dopo l’apertura, l’eventuale porzione non utilizzata deve essere smaltita.
Il medicinale deve essere ispezionato visivamente prima dell’uso. Devono essere utilizzate solo soluzioni limpide prive di particelle.
Scopolamina butilbromuro Kalceks può essere diluito con destrosio o con cloruro di sodio 0,9 % soluzione iniettabile.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
7. TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
AS KALCEKS
Krustpils iela 71E, Rīga, LV-1057, Lettonia
Tel.: +371 67083320
E-mail: kalceks@kalceks.lv
8. NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
AIC n. 049659016 - "20 mg/ml Soluzione Iniettabile" 5 Fiale in vetro da 1 ml
AIC n. 049659028 - "20 mg/ml Soluzione Iniettabile" 10 Fiale in vetro da 1 ml
9. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/ RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE
Data della prima autorizzazione: 01 febbraio 2022