Riassunto delle caratteristiche del prodotto - NEXAG
1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
Nexag 1000 mg, granulato rivestito in bustina
2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Ogni bustina di granulato rivestito contiene acido tranexamico 1000 mg come principio attivo.
Eccipiente con effetti noti: saccarosio (450 mg per bustina).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
Granulato rivestito in bustina
Granulato rivestito di colore da bianco a biancastro.
4. INFORMAZIONI CLINICHE
4.1 Indicazioni terapeutiche
Nexag è indicato nella riduzione del sanguinamento mestruale abbondante (menorragia) per più cicli in donne con cicli regolari di 21-35 giorni con una variabilità individuale della durata del ciclo non superiore a 3 giorni.
4.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
La dose raccomandata è di 1 bustina 3 volte al giorno per tutto il tempo necessario fino a 4 giorni (1 bustina ogni 6-8 ore). In caso di sanguinamento mestruale molto abbondante, il dosaggio può essere aumentato. Non si deve superare una dose totale di 4 g al giorno (4 bustine). Il trattamento con Nexag non deve essere avviato prima dell'inizio del sanguinamento mestruale.
Insufficienza renale
In base all’estrapolazione dai dati di clearance relativi alla forma di dosaggio endovenosa, si raccomanda la seguente riduzione del dosaggio orale per le pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata.
| Creatinina sierica (micromole/l) | Dose acido tranexamico |
|---|---|
| 120-249 | Peso corporeo 60 kg e oltre: 15 mg/kg di peso corporeo due volte al giorno |
| Peso corporeo inferiore a 60 kg: 15 mg/kg di peso corporeo una volta al giorno | |
| 250-500 | Peso corporeo 60 kg e oltre: 15 mg/kg di peso corporeo una volta al giorno |
| Peso corporeo inferiore a 60 kg: 15 mg/kg di peso corporeo una volta ogni due giorni |
Nei soggetti con insufficienza renale, la dose massima per ogni momento di assunzione è di 1000 mg. Pertanto, non utilizzare più di 1 bustina per ogni momento di assunzione.
Popolazione pediatrica
Non è disponibile un'esperienza clinica con Nexag nelle bambine menorragiche di età inferiore ai 15 anni.
Modo di somministrazione
Uso orale.
Il granulato rivestito può essere assunto con un bicchiere d'acqua.
La miscelazione con alimenti semisolidi non è stata studiata. Ogni miscelazione al di fuori delle raccomandazioni è sotto la responsabilità dell'operatore sanitario o dell'utente.
4.3 Controindicazioni
Nexag per la menorragia è controindicato nelle donne che presentano:
- Malattia tromboembolica attiva,
- Grave insufficienza renale (rischio di accumulo),
- Anamnesi di convulsioni,
- Pazienti che assumono contraccettivi ormonali combinati,
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego
Le pazienti con sanguinamento mestruale irregolare non devono utilizzare Nexag finché non viene accertata la causa del sanguinamento irregolare.
Se il sanguinamento mestruale non viene adeguatamente ridotto da Nexag, si dovrà prendere in considerazione un trattamento alternativo.
Le pazienti che hanno manifestato un evento tromboembolico pregresso e che presentano un'anamnesi familiare di malattia tromboembolica (pazienti con trombofilia) devono utilizzare Nexag solo in presenza di un’importante indicazione clinica e sotto stretto controllo medico.
Le pazienti che manifestano forti emorragie durante l'uso di contraccettivi ormonali non devono iniziare il trattamento con l'acido tranexamico, ma sono invitate a contattare il proprio medico curante.
Nelle pazienti con insufficienza renale si verifica un aumento dei livelli ematici di acido tranexamico. Si raccomanda pertanto una riduzione della dose (vedere paragrafo 4.2).
L'uso dell'acido tranexamico in caso di aumento della fibrinolisi dovuto a coagulazione intravascolare disseminata non è raccomandato.
Nell'ematuria del tratto urinario superiore la formazione di coaguli può, in alcuni casi, provocare un'ostruzione ureterica.
Convulsioni
Sono stati segnalati casi di convulsioni in associazione al trattamento con acido tranexamico. La maggior parte di questi casi è stata riferita in seguito a iniezione endovenosa di dosi elevate.
Eccipienti:
Le pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza di sucrasi-isomaltasi non devono assumere questo farmaco.
4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione
Non sono state osservate interazioni clinicamente importanti con le compresse di acido tranexamico. A causa dell'assenza di studi di interazione, il trattamento simultaneo con anticoagulanti deve avvenire sotto la stretta supervisione di un medico esperto in coagulazione.
4.6 Fertilità, gravidanza e allattamento
Nexag è riservato esclusivamente al trattamento della menorragia, e non deve essere utilizzato durante la gravidanza.
Gravidanza
I dati sull'uso dell'acido tranexamico nelle donne in gravidanza sono assenti o limitati (meno di 300 esiti di gravidanza). Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti riguardo alla tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Tuttavia, Nexag è riservato al trattamento della menorragia, e non deve essere utilizzato durante la gravidanza
Allattamento
L'acido tranexamico è stato rilevato nel latte materno a concentrazioni pari a un centesimo della concentrazione di picco del siero. L'acido tranexamico viene escreto nel latte materno, ma il rischio di un impatto sul bambino sembra improbabile alle dosi terapeutiche. L'allattamento al seno può quindi continuare durante la terapia con Nexag.
Fertilità
Non esistono dati clinici o preclinici relativi all'effetto dell'acido tranexamico sulla fertilità.
4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Sono state segnalate reazioni avverse come, ad esempio, capogiri, che possono compromettere la capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari.
4.8 Effetti indesiderati
Il disagio gastrointestinale dose-dipendente è l'effetto indesiderato segnalato con maggior frequenza, ma di solito è di natura lieve e temporanea.
Tabella con l’elenco delle reazioni avverse
La frequenza delle reazioni avverse è definita in base alle seguenti convenzioni:
Molto comune (≥ 1/10); comune (da ≥ 1/100 a < 1/10); non comune (da ≥ 1/1.000 a < 1/100); raro (da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), non noto (la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).
All’interno di ciascuna categoria di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.
Frequenza degli effetti indesiderati alla dose di 4 g/die (LLT MedDRA):
| Classificazione per sistemi e organi | Frequenza | ||
|---|---|---|---|
| Comune | Non comune | Non nota | |
| Patologie del sistema nervoso | Capogiri e cefalea | Convulsioni (vedere paragrafi 4.3 e 4.4) | |
| Patologie gastrointestinali | Vomito, diarrea, nausea e dolore addominale | ||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Dermatite allergica | ||
| Patologie dell’occhio | Visione alterata dei colori e altri disturbi visivi | ||
|---|---|---|---|
| Patologie vascolari | Eventi tromboembolici |
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto consente un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato nell’ Agenzia Italiana del Farmaco, Sito web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
4.9 Sovradosaggio
Sintomi: Capogiri, cefalea, nausea, diarrea, ipotensione. Possono verificarsi sintomi ortostatici, miopatia e convulsioni. Aumento del rischio di trombosi in soggetti predisposti.
Trattamento del sovradosaggio: Indurre il vomito, quindi praticare una lavanda gastrica, una terapia con carbone vegetale e un trattamento sintomatico. Mantenere una diuresi adeguata. Deve essere preso in considerazione un trattamento anticoagulante.
Tossicità: 37 g di acido tranexamico hanno causato una lieve intossicazione in una diciassettenne dopo lavanda gastrica.
5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
5.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Antifibrinolitici, codice ATC: B02A A02
Nexag contiene acido tranexamico, un antifibrinolitico che è un inibitore dell'attivazione del plasminogeno in plasmina nel sistema fibrinolitico. Il trattamento della menorragia è sintomatico, in quanto non influisce sulla patogenesi sottostante all'aumento del flusso mestruale.
5.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
La biodisponibilità è di circa il 35% nell'intervallo di dosi compreso tra 0,5 e 2 g e non è influenzata dalla contemporanea assunzione di cibo.
Distribuzione
Il legame con le proteine plasmatiche (plasminogeno) è di circa il 3% ai livelli plasmatici terapeutici.
L'acido tranexamico attraversa la placenta e può raggiungere un centesimo del picco di concentrazione sierica nel latte delle donne in allattamento.
Biotrasformazione
Sono stati identificati due metaboliti: un derivato N-acetilato e un derivato deaminato.
Eliminazione
La concentrazione terapeutica si mantiene nel plasma fino a 6 ore dopo una dose singola orale di 2 g.
L'emivita plasmatica prevalente è di circa 2 ore dopo una dose singola per via endovenosa.
Dopo somministrazioni orali ripetute l'emivita è più lunga. L'emivita terminale è di circa 3 ore.
La clearance plasmatica è di circa 7 l/ora.
Circa il 95% della dose assorbita viene escreta immutata nelle urine.
Linearità/Non linearità
Dopo una singola dose orale, la Cmax e l'escrezione urinaria aumentano linearmente con dosi comprese tra 0,5 g e 2 g.
Dopo una singola dose orale di 0,5 g, la Cmax è di circa 5 microg/ml, mentre dopo una dose di 2 g la Cmax è di 15 microg/ml.
Insufficienza renale
La compromissione della funzione renale rappresenta un rischio di accumulo dell’acido tranexamico.
5.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza (safety pharmacology), tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità della riproduzione e dello sviluppo.
Negli studi di tossicità a lungo termine su cani e gatti sono state riscontrate anomalie retiniche: aumento della riflettività, atrofia del segmento dei fotorecettori, atrofia della retina periferica, atrofia dei bastoncelli e dei coni. Queste alterazioni oculari erano correlate alla dose e si verificavano a dosi elevate.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1 Elenco degli eccipienti
Sfere di zucchero (saccarosio, amido di mais)
Povidone K30 (E1201)
Sucralosio (E955)
Silice colloidale anidra (E551)
Dispersione di poliacrilato 30%
Talco (E553B)
6.2 Incompatibilità
Non pertinente.
6.3 Periodo di validità
2 anni
6.4 Precauzioni particolari per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione
6.5 Natura e contenuto del contenitore
Granulato rivestito in bustina (LDPE / alluminio / LDPE / carta).
Scatola di 12 bustine.
6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
7. TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
Cemag Care
55 rue de Turbigo
75003 Parigi
Francia
8. NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
050116019 - "1000 MG GRANULATO RIVESTITO IN BUSTINA" 12 BUSTINE IN LDPE/AL/LDPE/CARTA DA 1000 MG
9. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE
[Da completare a livello nazionale]
10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO
[Da completare a livello nazionale]
Informazioni più dettagliate su questo medicinale sono disponibili sul sito web dell’AIFA ( www.aifa.gov.it )