Riassunto delle caratteristiche del prodotto - EPARMEFOLIN

1. DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITÀ MEDICINALE:

EPARMEFOLIN adulti polvere e solvente per soluzione iniettabile

2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

“Adulti” polvere e solvente per soluzione iniettabile

1 fiala di polvere contiene:

Principi attivi: Cianocobalamina (Vit. B12) 2 mg; Calcio folinato 0,9 mg

1 fiala di solvente contiene: Acqua p.p.i. 1,5 ml

3. FORMA FARMACEUTICA

Polvere e solvente per soluzione iniettabile

4. INFORMAZIONI CLINICHE

4.1 Indicazioni terapeutiche

Stati carenziali di vitamina B12 e folati.

4.2 Posologia e modo di somministrazione

Come terapia di base 1 fiala al giorno per via intramuscolare o endovenosa (quest’ultima via di somministrazione, anche per fleboclisi, è particolarmente raccomandabile negli adulti). Nella terapia d’attacco 2 fiale al giorno. Una fiala a giorni alterni nella terapia di mantenimento. Per la terapia degli stati carenziali in corso di epatopatie croniche si consiglia il ricorso alla somministrazione parenterale a causa della frequente compromissione dell’assorbimento intestinale; la terapia può essere protratta anche per lunghi periodi secondo prescrizione medica.

4.3 Controindicazioni

Coma epatico o condizioni precomatose. Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

4.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

La somministrazione parenterale di vitamina B12 in soggetti con carenza di folati può dar luogo ad una risposta ematologica che può indurre ad un errore diagnostico.

Non disperdere le fiale nell’ambiente dopo l’uso.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

Vedi anche 4.5

4.5 Interazioni medicamentose e altre forme di interazione

Non somministrare contemporaneamente ad un antagonista dell’acido folico (es. ametopterina) per non annullarne l’effetto terapeutico.

4.6 Uso in caso di gravidanza e di allattamento

Niente da segnalare.

4.7 Effetti sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine

Non sono mai stati segnalati effetti imputabili alla somministrazione del farmaco.

4.8 Effetti indesiderati

Sono stati segnalati rari casi di reazioni da sensibilizzazione alla vitamina B12 e all’acido folico. Alte dosi, per via parenterale, possono determinare esantemi, diarrea e, eccezionalmente, shock anafilattico. E’ possibile la comparsa di arrossamento, tumefazione e dolore nel sito di iniezione.

4.9 Sovradosaggio

Non sono stati segnalati fino ad oggi fenomeni imputabili a iperdosaggio del farmaco.

5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

5.1 Proprietà farmacodinamiche

EPARMEFOLIN è un preparato costituito da folinato di calcio e cianocobalamina. L’acido folinico rappresenta la forma attiva dell’acido folico e pertanto entra direttamente nel ciclo dei tetraidrofolati, nel quale si verificano la sintesi e la cessione di gruppi monocarboniosi ed in particolare di gruppi metilici.

L'acido folinico è anche indispensabile per la produzione di emazie, intervenendo nelle fasi di maturazione da megaloblasti a normoblasti: è noto, infatti, che una classica anemia megaloblastica si accompagna a bassi livelli di folato nel siero e nei globuli rossi.

Lo studio della patologia da carenza di folati ha, inoltre, consentito di evidenziare condizioni deficitarie di acido folinico, che in genere precedono il manifestarsi del quadro anemico conclamato, trattabili con successo mediante somministrazione di calcio folinato.

La cianocobalamina costituisce la forma di vitamina B12 di più pronta utilizzazione. Le interazioni tra folati e vitamina B12 sono numerose e fondamentali; la loro carenza determina una sintesi difettosa del DNA, soprattutto nei tessuti a rapido turnover cellulare.

Il sistema emopoietico è particolarmente sensibile all’insufficiente disponibilità delle due vitamine. Nelle epatopatie ed in specie in quelle croniche ad eziologia etilica si riscontra una sistemica carenza delle due vitamine, che trova solo parziale giustificazione in un ridotto assorbimento intestinale.

5.2 Proprietà farmacocinetiche

Cianocobalamina (Vitamina B12): somministrata per via intramuscolare, la cianocobalamina si lega alle globuline plasmatiche, le transcobalamine, per essere trasportata nei tessuti ed in particolare al fegato.

L’escrezione avviene in piccola quota attraverso la bile ed in prevalenza per via renale.

Calcio folinato: L'acido folinico, somministrato per via intramuscolare, viene convertito principalmente in acido 5-formil-tetraidrofolico e 5-metil-tetraidrofolico, che si distribuiscono ai tessuti sia normali che cancerosi. Entrambi i metaboliti vengono quindi eliminati prevalentemente per via renale.

5.3 Dati preclinici di sicurezza

I componenti della specialità medicinale sono caratterizzati da tossicità sia acuta che cronica condotte per via parenterale nel coniglio, nel ratto e nel cane, del tutto trascurabile.

Per os la DL50 del Calcio folinato è superiore a 7000 mg/kg nel topo, mentre per via endovenosa la DL50 è risultata di 507 mg/kg nel topo e di 414 mg/kg nel ratto.

Si tratta comunque di sostanze fisiologiche che non determinano fenomeni di accumulo, essendo gli eventuali eccessi escreti per via urinaria.

6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

6.1 Lista degli eccipienti

Polvere per soluzione iniettabile : mannitolo,

Solvente: Acqua p.p.i.

6.2 Incompatibilità

Nessuna nota.

6.3 Durata di stabilità a confezionamento integro

Validità: 24 mesi.

6.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 25°C.

6.5 Natura del contenitore e confezioni

Astuccio da 6 fiale polvere di vetro neutro giallo tipo I, secondo FU.Curr. Ed. + 6 fiale solvente di vetro neutro incolore tipo I, secondo F.U. Curr. Ed.

6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione