ATENOLOLO PENSA - riassunto delle caratteristiche del prodotto

ATENOLOLO PENSA 100 mg compresse

2. composizione qualitativa e quantitativa

Ogni compressa contiene :

Principio attivo: atenololo mg 100

3. forma farmaceutica

Compresse.

4. informazioni cliniche

4.1 indicazioni terapeutiche

Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale; angina pectoris; aritmie; intervento precoce nell'infarto miocardico acuto.

4.2 posologia e modo di somministrazione- ipertensione arteriosa (compresa quella di origine renale):

Una compressa (100 mg) al giorno. Di solito il pieno effetto antiipertensivo si raggiunge dopo una o due settimane di terapia. Se necessario, è possibile ottenere una ulteriore riduzione dei valori pressori associando ATENOLOLO PENSA con altri farmaci antiipertensivi.

In particolare la somministrazione contemporanea di ATENOLOLO PENSA con un diuretico determina un effetto antiipertensivo superiore a quello prodotto dai singoli farmaci.

- Angina pectoris

La maggior parte dei pazienti risponde alla somministrazione di una compressa (100 mg) al giorno. Aumentando la posologia non si ottiene generalmente un ulteriore beneficio.

- Aritmie

Terapia di mantenimento: 50–100 mg/die.

- Intervento precoce nell’infarto miocardico

Il trattamento deve essere iniziato entro le 12 ore dall’insorgenza del dolore precordiale nell’infarto miocardico acuto con una formulazione iniettabile di Atenololo. Dopo 15 minuti dall’iniezione in bolo, somministrare 50 mg di ATENOLOLO PENSA per via orale seguiti da altri 50 mg dopo 12 ore dall’iniezione.

Successivamente si consiglia una terapia di mantenimento per via orale alla dose da 100 mg/die che dovrebbe essere iniziata dopo altre 12 ore.

Qualora compaia bradicardia e/o ipotensione (di entità tale da richiedere un intervento terapeutico) o altri gravi effetti indesiderati, ATENOLOLO PENSA deve essere sospeso.

Può rendersi necessario ridurre la posologia, particolarmente nei pazienti con compromissioni della funzionalità renale.

Bambini

Non esistono esperienze cliniche relative all’impiego pediatrico di ATENOLOLO PENSA; pertanto se ne sconsiglia la somministrazione ai bambini.

Insufficienza renale

Poiché ATENOLOLO PENSA è escreto per via renale è necessario ridurre il dosaggio nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale. Non si verifica accumulo significativo di ATENOLOLO PENSA nei pazienti che hanno una clearance della creatinina superiore a 35 ml/min (il limite normale è 100–150 ml/min). Nei pazienti con clearance creatininica di 15–35 ml/min (equivalenti a 3,4–6,8 mg % di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg al giorno o 100 mg a giorni alterni.

Per i pazienti con clearance creatininica minore di 15 ml/min (equivalenti a 6,8 mg % di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg a giorni alterni o 100 mg ogni 4 giorni.

Ai pazienti in emodialisi ATENOLOLO PENSA deve essere somministrato per via orale alla dose di 50 mg dopo ogni seduta; la somministrazione deve essere effettuata in ambiente ospedaliero, in quanto possono verificarsi marcate riduzioni della pressione arteriosa.

4.3 controindicazioni

Ipersensibilità verso il principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Bradicardia, shock cardiogeno, ipotensione, acidosi metabolica, gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica, blocco atrioventricolare di 2° e 3° grado, malattia del nodo del seno, feocromocitoma non trattato, insufficienza cardiaca non controllata da una terapia adeguata.

ATENOLOLO PENSA non deve essere associato a terapia con verapamil e diltiazem. Controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedi p. 4.6).

4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego

Sospensione del trattamento.

La sospensione del trattamento con atenololo deve essere graduale, specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica.

Insufficienza cardiaca.

ATENOLOLO PENSA può essere somministrato, con la dovuta cautela, ai pazienti con una riserva cardiaca scarsa, mentre il suo impiego deve essere evitato nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca conclamata; il farmaco può tuttavia essere usato nei pazienti con insufficienza cardiaca controllata da terapia adeguata.

Angina di Prinzmetal

Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, ATENOLOLO PENSA può aumentare il numero e la durata delle crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa recettori. Tuttavia, seppur con la massima cautela, può essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto Atenololo è un beta-bloccante beta-1 selettivo.

Blocco atrioventricolare di 1° grado

Particolare cautela nella somministrazione di ATENOLOLO PENSA va rivolta ai pazienti con blocco atrioventricolare di 1° grado, a causa del suo effetto negativo sul tempo di conduzione.

Bradicardia

La riduzione della frequenza cardiaca è una delle azioni farmacologiche indotte dall'atenololo; qualora compaiano sintomi attribuibili all'eccessiva riduzione della frequenza cardiaca, il dosaggio del farmaco deve essere ridotto.

Broncopatie

La cardioselettività posseduta dall'ATENOLOLO PENSA permette il suo impiego, con cautela, nei pazienti con malattie ostruttive croniche delle vie aeree.

Tuttavia a volte nei pazienti asmatici può indurre un aumento della resistenza delle vie respiratorie. In caso di broncospasmo, la somministrazione di ATENOLOLO PENSA deve essere interrotta e, se necessario, deve essere instaurata una terapia con preparati broncodilatatori quali il salbutamolo o l’isoprenalina, ai dosaggi comunemente utilizzati.

Diabetici e pazienti soggetti all'ipoglicemia

Nei pazienti diabetici, in particolare in quelli affetti da diabete labile, e in pazienti soggetti ad ipoglicemia l'ATENOLOLO PENSA, a causa della propria attività bloccante beta-adrenergica, può prevenire la comparsa dei segni e dei sintomi premonitori dell'ipoglicemia acuta quali le modificazioni della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa.

Ipertiroidismo

ATENOLOLO PENSA può mascherare i segni di tireotossicosi.

Disordini vascolari

Come già indicato nel paragrafo “Controindica­zioni”, ATENOLOLO PENSA non deve essere somministrato a pazienti affetti da gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica. Durante il suo impiego, in pazienti affetti da disordini vascolari periferici di modesta entità, si può anche verificare un aggravamento di tali disturbi.

Reazioni anafilattiche

Nei pazienti in terapia con atenololo e con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, si può verificare un aggravamento delle reazioni allergiche in occasione di ripetuti stimoli da parte dell'allergene. Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche.

Anestesia

Se un paziente in trattamento con ATENOLOLO PENSA dovesse essere sottoposto ad anestesia generale, occorre che l'anestesista sia informato di tale terapia in quanto il blocco beta-adrenergico può ridurre l'effetto inotropo richiesto da quegli anestetici che necessitano di una adeguata mobilizzazione catecolaminica per il mantenimento della funzionalità cardiaca. Dovrà essere pertanto impiegato un agente anestetico con una minima attività inotropa negativa.

4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Farmaci antiaritmici di I classe

Particolare cautela richiede la somministrazione di ATENOLOLO PENSA a pazienti in terapia con farmaci antiaritmici appartenenti alla prima classe di Vaughan Williams come la disopiramide per possibile rischio di depressione miocardica e bradicardia.

Verapamil – diltiazem

ATENOLOLO PENSA non deve essere somministrato a pazienti in terapia con calcioantagonisti con effetto inotropo negativo (es. verapamil, diltiazem); è necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare la terapia.

Clonidina

Poiché i beta-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei valori pressori che può verificarsi dopo sospensione della clonidina, occorre particolare cautela nella sostituzione della clonidina con il beta-bloccante; pertanto l'inizio del trattamento con il beta-bloccante deve avvenire parecchi giorni dopo l'interruzione della terapia con clonidina. Se ATENOLOLO PENSA e clonidina vengono somministrati contemporaneamente, il beta-bloccante deve essere sospeso parecchi giorni prima di interrompere la terapia con clonidina.

Nifedipina

L’uso concomitante con diidropiridine (es. nifedipina) può aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente.

ACE inibitori

L’uso concomitante di farmaci ACE inibitori potenzia l’effetto ipotensivo.

Agenti anestetici

L’uso dei beta-bloccanti con agenti anestetici può provocare un’attenuazione della tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. E’ da evitare l’uso di agenti anestetici che causano depressione miocardica (vedere p. 4.4).

Antiinfiammatori

L’uso concomitante di farmaci che inibiscono la sintesi di prostaglandine (es. ibuprofene-indometacina) può diminuire l’effetto ipotensivo dei beta-bloccanti.

Glicosidi digitalici

L’uso concomitante di glicosodi digitalici, può aumentare il tempo di conduzione atrioventricolare.

L’uso concomitante di alcool aumenta l’effetto ipotensivo.

Antidiabetici

L’uso concomitante dei beta-bloccanti con i farmaci antidiabetici può potenziare l’effetto ipoglicemizzante di questi ultimi.

I beta-bloccanti dovrebbero essere evitati nei pazienti diabetici; qualora risultassero indispensabili la glicemia dovrebbe essere attentamente monitorata.

Simpaticomimetici

I farmaci simpaticomimetici, come l’adrenalina, possono contrapporsi all’effetto dei beta-bloccanti se usati contemporaneamente.

4.6 gravidanza e allattamento

L'atenololo attraversa la barriera placentare e si sono riscontrati livelli ematici nel cordone ombelicale.

Non sono stati effettuati studi sull’impiego dell’atenololo nel 1° trimestre di gravidanza e pertanto non può essere esclusa la possibilità di un danno fetale. L’atenololo è stato impiegato, sotto stretto controllo medico, per il trattamento dell’ipertensione nel 3° trimestre. L’uso dell’atenololo in donne gravide, per il trattamento dell’ipertensione lieve-moderata, è stato associato a un ritardo della crescita intrauterina.

L’uso dell’atenololo, in donne che sono in gravidanza o che possono iniziarla, richiede un’attenta valutazione dei benefici indotti dalla terapia rispetto ai possibili rischi, particolarmente nel 1° e 2° trimestre di gestazione.

Si riscontra un accumulo significativo dell’atenololo nel latte materno. Deve essere adottata cautela quando ATENOLOLO PENSA viene somministrato a donne che allattano.

4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari

È improbabile che la somministrazione di ATENOLOLO PENSA influisca sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono occasionalmente verificare capogiri ed affaticamento.

4.8 effetti indesiderati

Cardiovascolari

Bradicardia, ipotensione, ipotensione posturale che può essere associata a sincope, freddo alle estremità.

Raramente nei pazienti sensibili si può aggravare un blocco cardiaco, può verificarsi una claudicazione intermittente, Fenomeno di Raynaud.

Sporadiche segnalazioni di deterioramento della funzionalità cardiaca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca.

Sistema nervoso centrale

Capogiri, cefalea, cambiamenti dell’umore, incubi notturni, psicosi e allucinazioni visive, aggravamento di sindromi nervose con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe della memoria, raramente sono stati segnalati disturbi del sonno del tipo osservato con altri beta-bloccanti.

Gastrointestinali

Secchezza della bocca, disturbi gastrointestinali.

Ematologici

Trombocitopenia, porpora, granulocitopenia.

Cute e annessi

Alopecia, comparsa di reazioni cutanee di tipo psoriasico o aggravamento della psoriasi, rash cutanei e/o secchezza agli occhi, la cui incidenza è, peraltro, modesta, eruzioni eritematose.

Neurologici

Parestesia.

Sistema respiratorio

In pazienti con asma bronchiale o con una storia di problemi asmatici può verificarsi broncospasmo.

Sensi

Disturbi visivi.

Altri

Affaticamento; è stato osservato un incremento di anticorpi antinucleo, tuttavia non è chiara la rilevanza clinica.

L’eventuale comparsa occasionale di trombocitopenia, porpora, granulocitopenia, eruzioni eritematose, richiede l’interruzione del trattamento.

Qualora, secondo il giudizio clinico, la qualità di vita del paziente venisse negativamente interessata dalla presenza di un qualsiasi effetto indesiderato sopraelencato, deve essere considerata la sospensione del trattamento.

4.9 sovradosaggio

I sintomi da sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca acuta, broncospasmo.

Le misure di supporto generali devono comprendere stretta sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva, lavanda gastrica, impiego di carbone attivo e di un lassativo per prevenire l’assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel tratto gastrointestinale, impiego di plasma o sostituti del plasma per trattare l’ipotensione e lo shock.

E’ da considerare la possibilità di utilizzare l’emodialisi o l’emoperfusione.

Eccezionalmente può subentrare una spiccata bradicardia, che può essere corretta con 1–2 mg di solfato di atropina somministrato per via endovenosa e/o un pace-maker cardiaco. Se necessario a questa può far seguito una dose di 10 mg di glucagone in bolo per via endovenosa, che può essere ripetuta o seguita da 1–10 mg/h di glucagone per infusione endovenosa in funzione della risposta.

In caso non vi fosse risposta al glucagone o questo non fosse disponibile, si ricorra ad un simpaticomimetico stimolante i beta-recettori quali l'isoprenalina alla dose di 10–15 mg o l'orciprenalina alla dose di 0,5 mg o la dobutamina alla dose di 2,5–10 μg/kg/min per infusione lenta. La dobutamina per i suoi effetti inotropi positivi, potrebbe anche essere usata per trattare l’ipotensione e l’insufficienza cardiaca acuta. E’ probabile che queste dosi siano inadeguate per contrastare gli effetti cardiaci indotti dal beta-blocco in caso di ampio sovradosaggio. La dose di dobutamina deve essere quindi aumentata, se necessario, per ottenere la risposta desiderata sulla base delle condizioni cliniche del paziente.

Il broncospasmo può generalmente essere risolto mediante la somministrazione di preparati broncodilatatori.

5. proprieta' farmacologiche

5.1 proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: betabloccanti selettivi, non associati

Codice ATC: C07AB03

L’atenololo è un inibitore dei recettori beta adrenergici che agisce in modo preferenziale sui beta-uno recettori cardiaci. La selettività diminuisce con l’aumentare della dose. L’Atenololo è privo di attività simpaticomimetica intrinseca e di attività stabilizzante di membrana e, come gli altri beta-bloccanti, possiede effetti inotropi negativi (è quindi controindicato nell’insufficienza cardiaca non controllata).

Come con gli altri beta-bloccanti, il modo d’azione dell’atenololo nel trattamento dell’ipertensione non è chiaro.

L’efficacia dell’atenololo nell’eliminare o ridurre i sintomi nei pazienti affetti da angina è probabilmente determinata dalla riduzione della frequenza cardiaca e della contrattilità.

ATENOLOLO PENSA è compatibile con i diuretici, con altri farmaci antipertensivi e antianginosi (ved. Punto 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione).

5.2 proprietà farmacocinetiche

Nell'uomo, dopo somministrazione orale, l'assorbimento di atenololo da parte del tratto gastrointestinale è consistente ma incompleto (circa 40–50%) con un picco di concentrazioni plasmatiche di 2–4 ore dopo la dose. I livelli ematici dell’atenololo sono consistenti e soggetti ad una lieve variabilità.

Non risulta una significativa metabolizzazione epatica dell’atenololo e più del 90% dell’atenololo assorbito raggiunge la circolazione sistemica in modo inalterato.

L’emivita plasmatica è di circa 6–9 ore, ma può aumentare nei pazienti con grave insufficienza renale, poiché il rene è la principale via di eliminazione.

L’atenololo penetra scarsamente nei tessuti a causa della sua bassa solubilità lipidica e la sua concentrazione nei tessuti cerebrali è bassa.

La quota di atenololo legata alle proteine plasmatiche è minima (circa 3%).

ATENOLOLO PENSA è efficace per almeno 24 ore dopo una singola dose orale giornaliera.

5.3 dati preclinici di sicurezza

Con l’atenololo è stata ottenuta un’ampia esperienza clinica.

Le varie informazioni riguardanti la sua somministrazione sono riportate nei paragrafi specifici.

Studi di tossicità acuta e cronica, condotti su varie specie animali hanno evidenziato la bassa tossicità dell'atenololo. DL50 p.o. nel topo > 2000 mg/kg; nel ratto > 3000 mg/kg. Studi specifici, condotti al fine di valutare un'eventuale attività cancerogena e teratogena, sono risultati negativi.

6. informazioni farmaceutiche

6.1 elenco degli eccipienti

Ogni compressa contiene:

Amido di mais, Amido pregelatinizzato, Magnesio carbonato, Sodio laurilsolfato, Gelatina, Talco, Magnesio stearato.

6.2 incompatibilità

Nessuna nota.

6.3 periodo di validità

3 anni.

Tale periodo di validità si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

6.4 speciali precauzioni per la conservazione

Nessuna precauzione particolare.

6.5 natura e contenuto del contenitore

Blister opaco in PVC/alluminio.

Astuccio da 42 compresse 100 mg

6.6 Istruzioni per l'impiego

Nessuna istruzione particolare.

7. TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO