ATENOLOLO SANDOZ - riassunto delle caratteristiche del prodotto

1. denominazione del medicinale

Atenololo Sandoz 50 mg compresse

Atenololo Sandoz 100 mg compresse

2. composizione qualitativa e quantitativa

Ogni compressa contiene 50 mg di atenololo

Ogni compressa contiene 100 mg di atenololo

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1

3. forma farmaceutica

Compresse (con linea di incisione)

50 mg: compresse bianche, rotonde e biconvesse con l’iscrizione “50” su di un lato e una linea di incisione sull’altro.

Diametro: 8 mm

100 mg: compresse bianche, rotonde e biconvesse con l’iscrizione “100” su di un lato e una linea di incisione sull’altro.

Diametro: 10 mm

La linea di incisione è solo per facilitare la rottura per ingoiare più facilmente le compresse e non per dividerle in parti uguali.

4. informazioni cliniche

4.1 indicazioni terapeutiche

– tachicardia sopraventricolare parossistica (nel trattamento terapeutico e nella profilassi);

– fibrillazione atriale e flutter atriale: in caso di risposta inadeguata a dosi massime di glucosidi cardioattivi o nel caso che i glucosidi cardioattivi fossero controindicati o fossero associati ad un rapporto rischio/beneficio sfavorevole.

– extrasistole ventricolare (come trattamento profilattico o terapeutico), se l’extrasistole è il risultato di una accresciuta attività simpatica)

– tachicardie ventricolari e fibrillazione ventricolare (come trattamento profilattico), soprattutto quando l’anomalia ventricolare è il risultato di una elevata attività simpatica.

4.2 posologia e modo di somministrazione

Il dosaggio deve essere adattato individualmente. Si raccomanda di iniziare con la dose più bassa possibile così da rilevare tempestivamente eventuali disturbi cardiaci, bradicardia e sintomi bronchiali.

Questo è particolarmente importante nei pazienti anziani. Eventuali adattamenti al dosaggio devono essere apportati in modo graduale (per esempio, una volta alla settimana) in condizioni controllate o in base all’effetto clinico.

Ipertensione: il dosaggio iniziale raccomandato è di 25 mg. Il dosaggio abituale di mantenimento è di una compressa (50 – 100 mg) al giorno. L’effetto massimo sarà raggiunto dopo 1–2 settimane. Se si desidera un ulteriore miglioramento della pressione arteriosa, atenololo può essere associato con un altro farmaco antipertensivo, per esempio un diuretico.

Angina pectoris: il dosaggio è di 50 – 100 mg al giorno, in relazione all’effetto clinico, così da raggiungere un ritmo cardiaco di 55–60 battiti al minuto a riposo. Aumentando il dosaggio giornaliero oltre 100 mg non si ottiene generalmente un maggiore beneficio. Se lo si desidera, la dose giornaliera di 100 mg può essere suddivisa in due dosaggi.

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Aritmie: dopo aver controllato l’aritmia con somministrazione intravenosa di atenololo (quando indicato), la dose di mantenimento raccomandata è di 50–100 mg al giorno per via orale.

Prevenzione secondaria dopo infarto del miocardio: dopo 10 minuti dall’iniezione intravenosa, somministrare 50 mg, seguiti da altri 50 mg dopo 12 ore. La dose di mantenimento giornaliera è di 100 mg in 1–2 somministrazioni per 6 giorni o fino a dimissione dall’ospedale.

Bambini: non esistono esperienze cliniche relative all’impiego pediatrico di atenololo. Pertanto non è raccomandato somministrare atenololo ai bambini.

Anziani: nei pazienti anziani si deve iniziare la terapia utilizzando un dosaggio inferiore. Il dosaggio deve essere adattato in base all’effetto clinico.

Insufficienza renale:

Ai pazienti in emodialisi somministrare una compressa da 50 mg dopo ogni dialisi. La somministrazione deve essere effettuata in ambiente ospedaliero in quanto possono verificarsi improvvise riduzioni della pressione arteriosa.

Insufficienza epatica: non è necessario modificare la posologia raccomandata.

4.3 controindicazioni

Shock cardiogenico; insufficienza cardiaca non controllata; sindrome del nodo del seno (compreso blocco seno-atriale); blocco atrioventricolare di secondo e terzo grado; feocromocitoma non trattato; acidosi metabolica; bradicardia (< 45–50 bpm); ipotensione; ipersensibilità all’atenololo o a uno qualsiasi degli eccipienti; gravi disturbi della circolazione periferica; floctafenina; asma grave e gravi disordini cronici ostruttivi polmonari, come ostruzione delle vie aeree.

4.4 avvertenze speciali e precauzioni di impiegoil trattamento non deve essere interrotto improvvisamente soprattutto nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica. il dosaggio deve essere gradualmente ridotto (per esempio in 1-2 settimane), e se necessario contemporaneamente all’inizio della terapia sostitutiva, così da prevenire un’esacerbazione della angina pectoris. possono anche svilupparsi ipertensione e aritmie.

Inoltre vi è il rischio di infarto del miocardio e morte improvvisa.

Atenololo non deve essere somministrato a pazienti con insufficienza cardiaca congestizia non trattata: prima di tutto si deve curare questa patologia.

Qualora si decidesse di interrompere la somministrazione di beta-bloccanti in preparazione ad un intervento chirurgico, si deve sospendere la terapia per almeno 24 ore. La continua somministrazione di beta-bloccanti riduce il rischio di aritmie durante l’induzione e l’intubazione ma aumenta anche il rischio di ipotensione.

Se il trattamento non viene interrotto, si deve prestare attenzione nell’uso di alcuni farmaci anestetici. Si deve proteggere il paziente da reazioni vagali attraverso somministrazione intravenosa di atropina.

Nei pazienti con disturbi circolatori periferici (malattia o sindrome di Raynaud, claudicazione intermittente), atenololo deve essere impiegato con la massima cautela poiché tali disturbi possono aggravarsi.

In presenza di gravi disturbi della circolazione periferica è controindicata l’assunzione del farmaco (vedere “Controindica­zioni”).

Atenololo può indurre bradicardia. Ridurre il dosaggio nel caso la frequenza del polso scendesse al di sotto di 50–55 battiti al minuto in condizioni di riposo, e nel caso il paziente presentasse i sintomi tipici da bradicardia.

Nei pazienti con gravi disordini cronici ostruttivi polmonari si può aggravare l’ostruzione delle vie respiratorie. Pertanto atenololo deve essere usato in questi pazienti con estrema cautela.

Atenololo deve essere somministrato con cautela ai pazienti con blocco cardiaco di primo grado a causa dei suoi effetti negativi sui tempi di conduzione cardiaca.

Nei pazienti con insufficienza renale il dosaggio deve essere adattato alla ridotta velocità di filtrazione glomerulare (vedere paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”).

I pazienti anziani devono essere trattati con particolare attenzione (vedere paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”).

Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, atenololo può aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina tramite la vasocostrizione arteriosa coronarica non contrastata mediata da alfa-recettori. Per questi pazienti atenololo deve essere usato con la massima cautela.

Ai pazienti con anamnesi di psoriasi somministrare atenololo solo dopo un’attenta valutazione.

Atenololo può accrescere sia la sensibilità verso gli allergeni sia la gravità delle reazioni anafilattiche.

Atenololo può ridurre l’efficacia dell’epinefrina.

Atenololo può causare reazione di ipersensibilità incluso angioedema e orticaria.

I farmaci beta-bloccanti possono mascherare i sintomi da ipoglicemia, specialmente la tachicardia. Atenololo non ha un effetto potenziante sull’ipoglicemia indotta da insulina e non altera il ripristino ai normali livelli di glucosio.

Prima di iniziare il trattamento controllare i valori della glicemia.

I farmaci beta-bloccanti possono mascherare i sintomi cardiovascolari da tireotossicosi.

Monitorare la pressione arteriosa qualora il farmaco fosse assunto da pazienti affetti da feocromocitoma trattato.

4.5

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Associazioni controindicate:

cardiovascolari associati all’ipotensione o allo shock che possono essere indotti dalla floctafenina.

Associazioni non raccomandate

contrattilità e sulla conduzione atrio-ventricolare.

ventricolare.

quanto vi è un aumentato rischio che si verifichino aritmie ventricolari, ad esempio torsioni di punta.

Prestare attenzione nelle seguenti associazioni

possono essere potenziati gli effetti sul tempo di conduzione atriale e può essere indotto un effetto inotropo negativo.

L’associazione di amiodarone con atenololo può potenziare l’effetto deprimente sulla conduzione e l’effetto inotropo negativo, in particolare in quei pazienti affetti da disfunzioni del nodo del seno o del nodo atrio-ventricolare.

(soprattutto per quanto riguarda i beta-bloccanti non-selettivi). I farmaci beta-bloccanti possono mascherare i sintomi da ipoglicemia (tachicardia).

ipotensione. L’effetto dei beta-bloccanti riduce il rischio di aritmia durante l’induzione e l’intubazione. L’anestesista deve essere informato nel caso il paziente fosse in trattamento con un farmaco beta-bloccante. È meglio evitare l’uso degli anestetici che causano depressione miocardica, quali ciclopropano e tricloretilene, lidocaina, procainamide e stimolanti dei beta-adrenorecettori come noradrenalina (norepinefrina).

cardiovascolari associate all’ipotensione o allo shock, indotte dai mezzi di contrasto iodati.

Da tenere presente le seguenti associazioni:

rischio di ipotensione. Nei pazienti con insufficienza cardiaca latente il trattamento con atenololo può provocare collasso cardiaco.

l’effetto ipotensivo di atenololo.

agenti antiipertensivi : può essere potenziato l’effetto di riduzione della pressione arteriosa.

contemporanea di un elevato dosaggio di ampicillina, il medico deve monitorare la riposta del paziente alla terapia con atenolo al fine di evidenziarne una eventuale alterazione.

4.6

Gravidanza

I farmaci beta-bloccanti, riducendo la perfusione placentare, possono causare la morte intrauterina del feto, oppure provocare dei parti immaturi o prematuri. Inoltre, possono verificarsi effetti negativi sul feto o sul neonato (soprattutto ipoglicemia e bradicardia).

Nel periodo postnatale vi è un rischio accresciuto di complicanze cardiache e polmonari. Pertanto il neonato deve essere attentamente monitorato.

Atenololo passa attraverso la placenta. Consultare il medico se si assumesse regolarmente atenololo durante la gravidanza.

Sono stati raggiunti buoni risultati nella cura dell’ipertensione con atenololo in gravidanza e sotto attenta

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sorveglianza. Non si sono verificate anomalie fetali, si deve precisare che Atenololo è stato usato solo dopo la ventesima settimana di gestazione. Inoltre, non vi sono indicazioni di effetti avversi al momento del parto o durante il periodo di allattamento. Tuttavia non si può comunque escludere un effetto pericoloso per il feto.

Allattamento

La concentrazione nel latte materno è tre volte superiore che nel sangue. Durante l’allattamento sono state riscontrate solo basse concentrazioni di atenololo nel bambino. Comunque non può essere escluso che, a lungo termine, nel bambino possano comparire effetti tipici dei beta-bloccanti. Si consiglia di rispettare un intervallo di sei ore, se possibile, tra l’assunzione di atenololo e l’allattamento. In questo intervallo di tempo il bambino può essere allattato artificialmente.

Durante la gravidanza e l’allattamento si devono soppesare con attenzione i vantaggi e gli svantaggi derivati dall’utilizzo del farmaco.

4.7

Non esistono studi sugli effetti di atenololo sulla capacità di guidare. Quando si guidano veicoli o si usano macchinari si deve tener presente che possono insorgere occasionalmente vertigini o affaticamento.

4.8 effetti indesiderati

Molto comune: ≥1/10

Comune: ≥1/100 e <1/10

Non comune: ≥1/1.000 e <1/100

Raro: ≥1/10.000 e <1/1.000

Molto raro: <1/10.000, non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Patologie del sistema emolinfopoietico

Raro: trombocitopenia, leucopenia.

Patologie endocrine

I beta-bloccanti possono mascherare i sintomi della tireotossicosi e dell’ipoglicemia.

Disturbi psichiatrici

Non comune: disturbi del sonno.

Raro: allucinazioni, psicosi, stato confusionale, depressione, incubi, ansia.

Patologie del sistema nervoso

Raro: cefalea, capogiri, parestesia delle estremità.

Patologie dell’occhio

Raro: indebolimento della vista, disturbi visivi, secchezza agli occhi.

Patologie cardiache

Comune: bradicardia.

Raro: rallentata conduzione atrio-ventricolare o aumento del blocco atrio-ventricolare già esistente, peggioramento dell’insufficienza cardiaca.

Patologie vascolari

Comune: estremità fredde e cianotiche.

Raro: ipotensione (qualche volta associata a sincope), sintomi di Raynaud, aumento di una claudicazione intermittente già esistente.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Raro: broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o con anamnesi di affezioni asmatiche.

Patologie gastrointestinali

Comune: disturbi gastrointestinali, nausea, vomito, diarrea e costipazione.

Raro: secchezza delle fauci.

Patologie epatobiliari

Non comune: aumento dei livelli di transaminasi

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Raro: tossicità epatica inclusa colestasi intraepatica

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: rash, alopecia, reazioni cutanee di tipo psoriasico, aggravamento della psoriasi, porpora.

Non nota: reazioni di ipersensibilità, inclusi angioedema e orticaria

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Raro: impotenza

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune: stato di affaticamento, sudorazione.

Esami diagnostici

Molto raro: è stato osservato un aumento degli ANA (anticorpi-antinucleo); tuttavia non è chiara la rilevanza clinica.

4.9 sovradosaggio

Bradicardia, ipotensione, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta sono sintomi da sovradosaggio.

Dopo l’ingestione di una dose eccessiva o in caso di ipersensibilità, il paziente deve essere tenuto sotto stretta osservazione e ricoverato nel reparto di terapia intensiva. Per prevenire l’assorbimento dell’atenololo ancora presente nel tratto gastrointestinale, ricorrere a lavanda gastrica, all’impiego di carbone attivo e di un lassativo. Può essere necessaria la respirazione artificiale. La bradicardia o le diffuse reazioni vagali devono essere trattate con la somministrazione di atropina o metilatropina. L’ipotensione e lo shock devono essere trattati con plasma o sostituti del plasma e, se necessario, con catecolamine. L’effetto beta-bloccante può essere contrastato con una lenta somministrazione intravenosa di isoprenalina cloridrato, con una dose iniziale di circa 5 microgrammi/mi­nuto, o di dobutamina, con una dose iniziale di 2,5 microgram­mi/minuto, fino al raggiungimento dell’effetto desiderato. Nei casi refrattari, l’isoprenalina può essere associata alla dopamina. Se in questo modo non si raggiunge l’effetto desiderato, si può prendere in considerazione la somministrazione intravenosa di 810 mg di glucagone. Nel caso fosse richiesto, l’iniezione va ripetuta entro un’ora e, se necessario, deve essere seguita da una infusione i.v. di glucagone (1–3 mg/ora). Si può considerare anche la somministrazione di ioni di calcio o l’uso di un pace-maker cardiaco. È da considerare la possibilità di ricorrere all’emodialisi o all’emoperfusione dato il carattere idrofilo dell’atenololo, il suo basso legame con le proteine plasmatiche e il suo ridotto volume di distribuzione.

5. proprietà farmacologiche

5.1 proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: agenti beta-bloccanti, selettivi

Codice ATC: C07AB03

Atenololo è un farmaco beta-bloccante (beta-1 selettivo), privo di attività intrinseca simpaticomimetica stabilizzante di membrana. Dopo l’assunzione di atenololo, gli effetti clinici sono raggiunti rapidamente e restano costanti per almeno 24 ore. Pertanto sia Atenololo Sandoz 50 che Atenololo Sandoz 100 possono essere assunti una volta al giorno con una notevole semplificazione della terapia. Atenololo è un composto altamente idrofilo che passa attraverso la barriera emato-encefalica in misura ridotta, provocando così un’incidenza relativamente bassa di effetti collaterali a carico del SNC. A differenza dei bloccanti beta-adrenergetici non selettivi, Atenololo agisce principalmente sui beta-recettori del cuore e pertanto può essere somministrato, sotto attenta sorveglianza e controllo delle funzioni polmonari, a quei pazienti con malattie polmonari ostruttive croniche che non possono tollerare un bloccante beta-adrenergetico non selettivo.

Aumentando la dose viene ridotta la selettività verso i recettori beta-1. I bloccanti beta-adrenergici hanno un effetto inotropo negativo e cronotropo negativo ed inibiscono l’effetto delle catecolamine con una conseguente riduzione del battito cardiaco e della pressione arteriosa.

5.2 proprietà farmacocinetiche

La biodisponibilità orale è pari al 50–60%. La biodisponibilità diminuisce del 20% quando il farmaco è assunto con il cibo. Dopo somministrazione orale ripetuta si raggiunge il picco di concentrazione plasmatica in 2–4 ore. Vi è una correlazione lineare tra il dosaggio e la concentrazione plasmatica.

I valori di AUC e Cmax sono soggetti ad una variabilità inter-individuale pari a circa il 30 – 40%. Il volume di distribuzione è compreso tra 50 e 75 L. Il legame con le proteine plasmatiche è inferiore al 5%. L’atenololo viene metabolizzato in minima parte. La maggior parte della dose assorbita (85 – 100%) è

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escreta immodificata nelle urine. La clearance è pari a circa 6 l/h e l’emivita è di circa 6 – 9 ore. Nei pazienti anziani il valore della clearance diminuisce e l’emivita del farmaco aumenta. La clearance è correlata alla funzionalità renale, pertanto nei pazienti con insufficienza renale l’eliminazione dell’atenololo viene ritardata. La farmacocinetica dell’atenololo non viene influenzata da una diminuita funzionalità epatica.

5.3 dati preclinici di sicurezza

I risultati di studi preclinici convenzionali sulla sicurezza, farmacologia, tossicità a dose ripetuta, genotossicità e cancerogenesi non hanno rivelato particolari rischi per l’uomo. Studi sulla riproduzione hanno dimostrato che atenololo non ha un potenziale effetto teratogenico, comunque uno studio sui ratti ha dimostrato che dosaggi di 200 mg/kg/die, al sesto e al quindicesimo giorno di gravidanza, hanno provocato una riduzione del numero di feti per genitrice ed una aumentata incidenza di riassorbimento del feto.

6. informazioni farmaceutiche

6.1

Povidone K 25, amido di mais, cellulosa microcristallina, amido glicolato sodico, magnesio stearato e silice colloidale anidra.

6.2 incompatibilità

Non pertinente.

6.3

4 anni.

6.4 precauzioni particolari per la conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Conservare il prodotto nella confezione originale per proteggere dall’umidità.

6.5 natura e contenuto del contenitore

Atenolo Sandoz 50

14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 100×1, 300 e 500 compresse in blister di PVC/alluminio.

Atenololo Sandoz 100

14, 20, 21, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 98, 100, 100×1, 300 e 500 compresse in blister di PVC/alluminio.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento

Nessuna istruzione particolare.

7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Sandoz S.p.A. – Largo Umberto Boccioni, 1 – 21040 Origgio (VA)

8. NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

Atenololo Sandoz 50 – 14 compresse – A.I.C. n° 034361 016/M

Atenololo Sandoz 50 – 50 compresse – A.I.C. n° 034361 028/M

Atenololo Sandoz 50 – 20 compresse – A.I.C. n° 034361 055/M

Atenololo Sandoz 50 – 28 compresse – A.I.C. n° 034361 067/M

Atenololo Sandoz 50 – 30 compresse – A.I.C. n° 034361 079/M

Atenololo Sandoz 50 – 56 compresse – A.I.C. n° 034361 081/M

Atenololo Sandoz 50 – 60 compresse – A.I.C. n° 034361 093/M

Atenololo Sandoz 50 – 98 compresse – A.I.C. n° 034361 105/M

Atenololo Sandoz 50 – 100 compresse – A.I.C. n° 034361 117/M

Atenololo Sandoz 50 – 300 compresse – A.I.C. n° 034361 129/M

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016 7/8

Atenololo Sandoz 50 – 500 compresse – A.I.C. n° 034361 131/M

Data di prima autorizzazione: 01.02.2000.

Novembre 2012

10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO