Riassunto delle caratteristiche del prodotto - PENTOSSIVERINA SANOFI
1. denominazione del medicinale
Pentοssiverina Sanofi 2,13 mg/ml soluzione orale
2. composizione qualitativa e quantitativa
1 ml di soluzione orale contiene 2,13 mg di pentossiverina citrato, equivalenti a 1,35 mg di pentossiverina.
Eccipienti con effetti noti: 1 ml contiene:
– 300 mg di sorbitolo
– 0,75 mg di acido benzoico
– 0,0472 mg di alcol benzilico
– 100 mg di propilene glicole
– 0,393 mg di sodio.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. forma farmaceutica
Soluzione orale
Liquido trasparente o quasi trasparente, incolore
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Pentοssiverina Sanofi è indicata negli adulti e nei bambini a partire dai 6 anni di età per il trattamento sintomatico della tosse secca.
4.2
Posologia
Per la posologia, vedere la tabella.
| Età | Peso corporeo (kg) | Dosaggio (ml) |
| Bambini di età compresa fra 6 e 15 anni | 20 – 26 | 5 ml 3–4 volte al giorno |
| 27 – 45 | 7,5 ml 3–4 volte al giorno | |
| 46 – 60 | 15 ml 3–4 volte al giorno | |
| Adolescenti di età > 15 anni | > 60 | 15 ml 3–4 volte al giorno |
| Adulti* | > 60 | 15 ml 3–4 volte al giorno |
* Se necessario, la dose giornaliera per gli adulti può essere aumentata a 90 ml (equivalente a 120 mg di pentossiverina giornalieri), con dosi individuali distribuite uniformemente durante il giorno.
Documento reso disponibile da AIFA il 07/04/2022
Popolazione pediatrica
Pentossiverina Sanofi non è raccomandato per l'uso nei bambini di età inferiore ai 6 anni.
Pentossiverina Sanofi è controindicato nei bambini di età inferiore a 2 anni (vedere paragrafo 4.3).
Per ulteriori informazioni relative alla popolazione pediatrica, fare riferimento al paragrafo 4.4.
Modo di somministrazione
Usare il misurino incluso nella confezione.
In caso di dolore alla faringe, si consiglia di fare dei gargarismi con la dose di soluzione orale prima di deglutirla.
Pentοssiverina Sanofi non deve essere assunta per più di 2 settimane.
Se la tosse irritante provoca problemi di sonno, l'ultima dose deve essere assunta poco prima di andare a letto.
4.3 controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1
– Insufficienza respiratoria
– Depressione del SNC (ad esempio sonnolenza, ipotonia, sedazione, ecc.)
– Gravidanza
– Allattamento
Pentοssiverina Sanofi è controindicata nei bambini di età inferiore a 6 anni.
4.4 avvertenze speciali e precauzioni d’impiego
Pentοssiverina Sanofi è indicata per il trattamento dei sintomi; per il trattamento dell’eventuale patologia che ne è la causa deve essere messa in atto una terapia appropriata.
Poiché esistono informazioni limitate sull'uso sicuro in pazienti con insufficienza epatica, questo farmaco non è raccomandato per l'uso in pazienti con insufficienza epatica (vedere anche le avvertenze sul propilene glicole e sull'alcol benzilico in questa sezione di seguito).
Si raccomanda cautela nei pazienti affetti da insufficienza renale e nei soggetti anziani con ridotta funzionalità renale, poiché non sono disponibili dati di sicurezza e di eliminazione sufficienti a supportare l’uso di questo prodotto in tali popolazioni speciali di pazienti (vedere anche le avvertenze su propilene glicole e alcool benzilico in questa sezione di seguito).
È opportuno evitare di sopprimere il riflesso tussigeno nei pazienti con tosse asmatica o tosse accompagnata da considerevole ipersecrezione.
Si raccomanda cautela nei pazienti che presentano maggiore sensibilità agli effetti di tipo anticolinergico (per esempio, pazienti affetti da glaucoma o da ipertrofia prostatica benigna).
Informazioni relative specificamente agli eccipienti in questa formulazione (vedere paragrafo 6.1)
Pentossiverina Sanofi soluzione orale contiene:
11,25 mg di acido benzoico in ogni unità di dosaggio di 15 ml.
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Pentossiverina Sanofi soluzione orale contiene:
4,5 g di sorbitolo in ogni unità di dosaggio di 15 ml.
I pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio (HFI) non devono assumere / ricevere questo medicinale.
Il sorbitolo può causare disagio gastrointestinale e lieve effetto lassativo.
Pentossiverina Sanofi soluzione orale contiene:
1,5 g di propilene glicole in ogni unità di dosaggio di 15 ml.
È richiesto il monitoraggio medico nei pazienti con insufficienza renale o epatica poiché sono stati segnalati vari eventi avversi attribuiti al propilene glicole come disfunzione renale (necrosi tubulare acuta), insufficienza renale acuta e disfunzione epatica (vedere le avvertenze per il paziente con insufficienza epatica e per i pazienti con insufficienza renale riportate precedentemente in questa sezione).
Pentossiverina Sanofi soluzione orale contiene:
0,708 mg di alcol benzilico in ogni unità di dosaggio di 15 ml.
L'alcol benzilico può causare reazioni allergiche.
Volumi elevati devono essere usati con cautela e solo se necessario, specialmente in soggetti con insufficienza epatica o renale a causa del rischio di accumulo e tossicità (acidosi metabolica) (vedere le avvertenze per il paziente con insufficienza epatica e per i pazienti con insufficienza renale riportate precedentemente in questa sezione).
Pentossiverina Sanofi soluzione orale contiene:
Meno di 1 mmol di sodio (23 mg) in ogni unità di dosaggio di 15 ml.
Questo medicinale è essenzialmente „privo di sodio“.
Popolazione pediatrica
I bambini notoriamente predisposti alle convulsioni devono essere monitorati durante la terapia con pentossiverina.
4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione
La pentossiverina può potenziare gli effetti dei depressori del sistema nervoso centrale (p.es. alcol, sedativi e tranquillanti, ipnotici, antistaminici).
Sulla base di dati in vitro , CYP2D6 e CYP3A4 sono coinvolti nel metabolismo epatico della pentossiverina. Non sono stati condotti studi di interazione farmaco-farmaco in vivo che hanno valutato l'effetto degli inibitori del CYP2D6 e del CYP3A4 sul metabolismo della pentossiverina. Si deve usare cautela in caso di uso concomitante con forti inibitori di CYP3A4 o CYP2D6.
Non è noto se la pentossiverina possa inibire o indurre enzimi o trasportatori. Pertanto, il potenziale effetto della pentossiverina su altri farmaci non è noto. Si deve usare cautela in caso di uso concomitante con altri farmaci, in particolare con un indice terapeutico ristretto.
4.6 fertilità, gravidanza e allattamento
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Gravidanza
Gli studi su animali non sono sufficienti a dimostrare una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). I rischi potenziali per gli esseri umani non sono noti. Pertanto, la pentossiverina è controindicata durante la gravidanza (vedere paragrafo 4.3). In caso di assunzione accidentale durante la gravidanza il trattamento deve essere immediatamente sospeso.
Allattamento
Il principio attivo è escreto nel latte materno. L’uso di Pentοssiverina Sanofi è controindicato durante l’allattamento principalmente a causa del rischio di depressione respiratoria nei bambini allattati al seno (vedere paragrafo 4.3).
Fertilità
Non sono stati condotti studi preclinici con pentossiverina riguardanti la fertilità.
Non sono stati condotti studi per valutare gli effetti sulla fertilità nell’uomo.
4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono stati condotti studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari.
Tuttavia, questo medicinale può occasionalmente causare affaticamento anche se assunto secondo le istruzioni prescritte. Poiché la fatica può influire sulle reazioni, la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari può essere compromessa.
4.8
All’interno di ciascuna categoria di frequenza, le reazioni avverse vengono presentate in ordine di gravità decrescente: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1.000, < 1/100), raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000), frequenza non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto raro: leucopenia
Disturbi del sistema immunitario
Molto raro: shock anafilattico, ipersensibilità
Disturbi psichiatrici
Frequenza non nota: irrequietezza, allucinazioni, stato confusionale
Patologie del sistema nervoso
Non comune: sonnolenza
Molto raro: ipotensione, convulsioni (in particolare nei bambini piccoli)
Patologie dell’occhio
Frequenza non nota: visione offuscata
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Molto raro: apnea, mancanza di fiato, depressione respiratoria (in particolare nei bambini piccoli), altre patologie respiratorie
Patologie gastrointestinali
Comune: dolore nella parte superiore dell’addome, diarrea, secchezza delle fauci, nausea, vomito
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Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Molto raro: edema angioneurotico, prurito, dermatite, orticaria, esantema
Frequenza non nota: esantema transitorio
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comune: affaticamento
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo.
4.9 sovradosaggio
Sintomi
I possibili sintomi di sovradosaggio dovuti alla pentossiverina sono sonnolenza, nausea ed effetti di tipo anticolinergico (ritenzione urinaria, secchezza delle fauci, aumento della pressione intraoculare, secchezza della cute, sete, rossore del viso, tachicardia, tachipnea, midriasi, visione offuscata, febbre, riduzione della motilità intestinale, irrequietezza motoria, convulsioni, agitazione, allucinazioni, perdita di coscienza e aumento della pressione arteriosa). A seguito di un sovradosaggio, possono verificarsi depressione del SNC e depressione respiratoria, soprattutto nei bambini.
Trattamento in caso di sovradosaggio
Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico. Si devono monitorare attentamente sia la funzionalità respiratoria che quella cardiovascolare.
5. proprietà farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: sedativi della tosse, codice ATC: R05DB05.
La pentossiverina è un sedativo della tosse non narcotico ad azione centrale dotato di attività specifica sul riflesso tussigeno. Agisce sul centro della tosse, dimostrando un'azione antitossiva. La pentossiverina possiede anche un blando effetto anestetico locale sulla faringe e sulla lingua.
Se somministrata per via orale, l’effetto sedativo della tosse si manifesta dopo 10–20 minuti e dura fino a 4–6 ore.
Test di funzionalità polmonare dimostrano che la pentossiverina possiede un lieve effetto broncodilatatore. La pentossiverina ha inoltre blande proprietà spasmolitiche e anticolinergiche. In confronto alla codeina, non è stata osservata una riduzione del volume respiratorio. Non si è osservata dipendenza, né sintomi di astinenza.
5.2
Assorbimento:
La pentossiverina cloridrato viene assorbita rapidamente in seguito all’ingestione. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte entro 2 ore dalla somministrazione. L’assorbimento risulta più rapido dopo la somministrazione delle formulazioni liquide rispetto alle compresse. Dopo una singola somministrazione di 150 mg di pentossiverina citrato (=100 mg di pentossiverina base) sotto forma di compresse, la concentrazione plasmatica massima è risultata pari a 155 ng/ml (N=20).
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Distribuzione:
Non sono disponibili dati relativi alla distribuzione nei tessuti umani. Il volume di distribuzione apparente è di circa 10 l/kg. Non si conosce l’entità del legame con le proteine.
Biotrasformazione:
La pentossiverina viene metabolizzata ampiamente negli adulti. Il CYP2D6 e, in minor misura, gli enzimi CYP3A4 e esterasi sono coinvolti nel metabolismo epatico in vitro della pentossiverina. Oltre il 50% della dose viene metabolizzata nel fegato. Nel plasma e nelle urine sono state identificate le seguenti vie metaboliche: idrolisi (26,3% della dose nelle urine) ed N-dealchilazione (0,38% della dose nelle urine). Sono state riscontrate anche reazioni di ossidrilazione degli anelli e reazioni di coniugazione.
Eliminazione:
Dopo somministrazione orale, l’emivita di eliminazione negli adulti è pari a circa 2 ore.
La pentossiverina è escreta nel latte materno. Pertanto, la somministrazione di pentossiverina è controindicata durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.3).
Popolazioni particolari
Anziani
Si deve usare cautela nei pazienti anziani, a causa della mancanza di dati sull’eliminazione di pentossiverina in tali pazienti.
Insufficienza renale
Si deve usare cautela nei pazienti affetti da insufficienza renale, a causa della mancanza di dati sull’eliminazione di pentossiverina in tali pazienti.
Insufficienza epatica
Poiché la pentossiverina viene ampiamente metabolizzata nel fegato, la somministrazione del medicinale a pazienti affetti da insufficienza epatica non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4).
5.3 dati preclinici di sicurezza
La pentossiverina citrato presenta una bassa tossicità per gli animali dopo somministrazione sia acuta che per dosi ripetute. La dose orale che non provoca tossicità nei ratti e nei topi è 15–30 volte superiore alla dose singola massima prevista per uso clinico. La tossicità orale acuta della pentossiverina è equiparabile a quella della codeina per quanto riguarda la DL50. La somministrazione ripetuta di dosi orali di pentossiverina citrato non ha indotto alcuna tossicità nei topi che avevano ricevuto 142 mg/kg/dì per 30 giorni, né nei ratti e nei cani che avevano ricevuto fino a 100 mg/kg/dì per 38 settimane, né nei cani che avevano ricevuto fino a 300 mg/kg/dì per 20–22 settimane. I ratti hanno tollerato dosi fino a 100 mg/kg di peso corporeo al giorno per periodi compresi fra 11 settimane e quasi 2 anni senza che all’osservazione di routine, nei test ematologici e biochimici e nei reperti patologici e istopatologici venissero riscontrati effetti avversi imputabili al farmaco.
La pentossiverina citrato non ha mostrato attività mutagena, né effetti teratogeni nei ratti, nei topi e nei conigli.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 elenco degli eccipienti
Acido benzoico
Sorbitolo liquido (non cristallizzabile) (E420)
Glicerolo
Propilene glicole
Acido citrico monoidrato
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Sodio citrato diidrato
Saccarina sodica
Aroma di pera
Aroma di gin (contiene sostanze aromatizzanti, alcol benzilico [E1519] e alfa-tocoferolo [E307])
Acqua depurata
6.2 incompatibilità
Non pertinente.
6.3 periodo di validità
3 anni
Dopo la prima apertura: 6 mesi
6.4
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
6.5
Flacone di vetro scuro da 95 ml e da 190 ml (tipo III) dotato di tappo a vite antimanomissione a prova di bambino in polipropilene. Il tappo si apre premendolo verso il basso e ruotandolo contemporaneamente in senso antiorario. Il misurino in polipropilene è dotato di tacche graduate in corrispondenza di 5 ml, 7,5 ml e 15 ml.
6.6
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivanti da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37/B
20158 Milano
8. NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
Pentossiverina Sanofi “2,13 mg/ml soluzione orale”, 1 flacone in vetro da 95 ml A.I.C. n. 043933011
Pentossiverina Sanofi “2,13 mg/ml soluzione orale”, 1 flacone in vetro da 190 ml A.I.C. n. 043933023
9. data della prima autorizzazione/rinnovo dell’autorizzazione
Data di prima autorizzazione: 02/01/2017