Riassunto delle caratteristiche del prodotto - MESALAZINA AUROBINDO
1. denominazione del medicinale
Mesalazina AUROBINDO 400 mg compresse gastroresistenti
Mesalazina AUROBINDO 800 mg compresse gastroresistenti
Mesalazina AUROBINDO 2g/50 ml sospensione rettale
Mesalazina AUROBINDO 4g/100 ml sospensione rettale
Mesalazina AUROBINDO 500 mg supposte
2. composizione qualitativa e quantitativa
Mesalazina Aurobindo 400 mg compresse gastroresistenti
Ogni compressa contiene 400 mg di mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA)
Mesalazina Aurobindo 800 mg compresse gastroresistenti
Ogni compressa contiene 800 mg di mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA)
Mesalazina Aurobindo 2 g/50 ml sospensione rettale
Ogni contenitore monodose contiene 2 g di mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA).
Eccipienti con effetti noti: sodio metabisolfito e sodio benzoato.
Mesalazina Aurobindo 4 g/100 ml sospensione rettale
Ogni contenitore monodose contiene 4 g di mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA).
Eccipienti con effetti noti: sodio metabisolfito e sodio benzoato.
Mesalazina Aurobindo 500 mg supposte
Ogni supposta contiene 450 mg di mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. forma farmaceutica
Compresse gastroresistenti, Sospensione rettale; Supposte.
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Mesalazina AUROBINDO compresse gastroresistenti : colite ulcerosa e morbo di Crohn; trattamento delle fasi attive della malattia, prevenzione delle recidive.
Mesalazina AUROBINDO sospensione rettale : colite ulcerosa nella localizzazione a livello retto-sigmoideo; trattamento delle fasi attive e prevenzione delle recidive.
Mesalazina AUROBINDO supposte : colite ulcerosa nella localizzazione a livello rettale; trattamento delle fasi attive e prevenzione delle recidive.
Nelle fasi attive di grado severo è consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.
4.2 posologia e modo di somministrazione
Posologia
La posologia va adattata al singolo paziente in base all’estensione ed alla gravità della malattia.
Lo schema indicativo, modificabile secondo le prescrizioni del medico, è il seguente:
Mesalazina AUROBINDO compresse gastroresistenti :
Documento reso disponibile da AIFA il 10/04/2021
Adulti: 1–2 compresse da 400 mg, oppure 1 compressa da 800 mg, 3 volte al giorno. La posologia può essere aumentata sino a 10 compresse da 400 mg oppure 5 compresse da 800 mg, al giorno, in pazienti con forme gravi.
Bambini oltre i due anni : Dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico.
In caso di primo trattamento, è opportuno raggiungere la posologia completa dopo qualche giorno di trattamento, incrementando gradualmente il dosaggio.
La durata del trattamento per le fasi attive è mediamente di 6–12 settimane e può variare, a giudizio del medico, in rapporto all’evoluzione clinica.
Mesalazina AUROBINDO sospensione rettale
Adulti: A seconda dell’estensione e della severità della forma clinica, in media, 1 contenitore monodose da 2 g di mesalazina in 50 ml 1–2 volte al giorno (mattina e/o sera prima di coricarsi), oppure 1 contenitore monodose da 4 g in 100 ml 1 volta al giorno (preferibilmente la sera prima di coricarsi).
Bambini oltre i due anni : Dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico.
La disponibilità delle confezioni pronte da 50 ml e 100 ml, rispettivamente con 2 g e 4 g di mesalazina, consente al medico un’ampia flessibilità di prescrizione che normalmente si rende necessaria in rapporto all’estensione ed all’intensità del processo infiammatorio. La durata del trattamento prevista per le fasi attive è mediamente di 6–8 settimane e può variare a giudizio del Medico, secondo le condizioni del paziente e l’evoluzione della malattia. Nei trattamenti a lungo termine, per prevenire le recidive, il dosaggio quotidiano e la durata del trattamento devono essere stabiliti dal Medico secondo le condizioni del paziente e l’evoluzione della malattia.
Mesalazina AUROBINDO supposte
Adulti : In media 3 supposte al giorno, divise in 2–3 somministrazioni, nella fase attiva ed 1–2 supposte al giorno per la prevenzione delle recidive.
Bambini oltre i due anni: Dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico.
Per ottenere un migliore effetto terapeutico, è importante che la supposta venga trattenuta per almeno 30 minuti o, meglio, per più lunghi periodi (ad esempio tutta la notte).
Durante la stagione calda può essere necessario immergere il contenitore delle supposte in acqua fredda per riconsolidare le supposte eventualmente divenute molli. Durata del trattamento prevista per le fasi attive è mediamente di 4–6 settimane e può variare, a giudizio del Medico, secondo le condizioni del paziente e l’evoluzione della malattia. Nei trattamenti a lungo termine, per prevenire le recidive, il dosaggio quotidiano e la durata del trattamento devono essere stabiliti dal Medico secondo le condizioni del paziente e l’evoluzione della malattia.
Modo di somministrazione
Compresse gastroresistenti: Le compresse vanno deglutite intere, senza frazionarle né masticarle, preferibilmente con un bicchiere d’acqua e lontano dai pasti.
Sospensione rettale: Agitare bene prima dell’uso per ottenere una sospensione omogenea, dopo di che togliere il tappo dalla cannula rettale. Per l’applicazione, è necessario sdraiarsi sul lato sinistro, mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra; inserire delicatamente la cannula nell’orifizio anale e premere il flacone con pressione graduale e costante sino ad ottenere la completa espulsione del contenuto. Dopo l’introduzione del preparato, girarsi alcune volte sui due fianchi per facilitare una migliore distribuzione della medicazione e rimanere coricati per almeno 30 minuti. Una migliore efficacia del prodotto si ottiene trattenendo la medicazione il più a lungo possibile o, meglio, lasciandola in sede per tutta la notte. Per tale motivo è consigliabile che almeno una delle applicazioni giornaliere sia effettuata al momento di coricarsi.
4.3 controindicazioni
Documento reso disponibile da AIFA il 10/04/2021
Ipersensibilità verso il principio attivo, i salicilati in genere, o ad uno qualsiasi degli altri eccipienti elencati al paragrafo 6.1(per la sospensione rettale verso i metabisolfiti) o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Ulcere gastriche o duodenali. Nefropatie gravi. Diatesi emorragica.
Bambini di età inferiore ai 2 anni. Evitare l’uso delle compresse nei bambini di età inferiore ai 6 anni. Non somministrare nelle ultime settimane di gravidanza e durante l’allattamento (v. par. 4.6).
4.4 avvertenze speciali e precauzioni d’impiego
Prima di iniziare il trattamento con mesalazina, il paziente deve essere sottoposto alle indagini cliniche necessarie per precisare la diagnosi e le indicazioni terapeutiche.
Popolazioni speciali
Nei pazienti con danno renale ed epatico e in soggetti sotto trattamento di ipoglicemizzanti orali, diuretici, cumarinici e corticosteroidi, il prodotto va usato con cautela. Nei pazienti con ridotta funzionalità renale ed epatica il prodotto va usato con cautela. La funzione renale deve essere scrupolosamente monitorata nel corso del trattamento, specialmente nei pazienti con precedenti patologie renali. Se ne eviterà invece l’uso in quelli con conclamata insufficienza renale.
Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione dell’assunzione del farmaco, sia durante un trattamento di mantenimento inadeguato. In pazienti che hanno una digestione gastrica eccezionalmente lenta o sono portatori di una stenosi pilorica, si potrà talora avere una liberazione di mesalazina già nello stomaco, con possibile irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco.
L’uso prolungato del prodotto può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. L’eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità comporta l’immediata interruzione del trattamento.
Attenzione: La sospensione rettale contiene metabisolfito. Tale sostanza può
Raramente può causare gravi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.
Mesalazina Aurobindo sospensione rettale contiene metabisolfito:
Raramente può causare gravi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.
Mesalazina Aurobindo 2 g/50 ml sospensione rettale contiene sodio benzoato :
Questo medicinale contiene 50 mg di sodio benzoato per dose equivalente a 1 mg/ml. Il sodio benzoato può causare irritazione locale.
Mesalazina Aurobindo 4 g/100 ml sospensione rettale contiene sodio benzoato :
Questo medicinale contiene 100 mg di sodio benzoato per dose equivalente a 1 mg/ml. Il sodio benzoato può causare irritazione locale.
Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.
4.5 interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
In occasione della somministrazione di mesalazina compresse gastroresistenti, va evitata la contemporanea somministrazione di lattulosio o di altre preparazioni che, abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio della mesalazina. Può essere potenziato l’effetto ipoglicemizzante delle solfaniluree. Non si possono escludere interazioni con cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina.
E’ possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a livello gastrico.
4.6 fertilita’ gravidanza e allattamento
Gravidanza
Documento reso disponibile da AIFA il 10/04/2021
In caso di gravidanza accertata o presunta, somministrare solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo del medico. Comunque l’uso dei preparati andrà evitato nelle ultime settimane di gravidanza.
Allattamento
La mesalazina non è escreta nel latte materno.
4.7 EFFETTI SULLA CAPACITA’ DI GUIDARE VEICOLI E SULL’USO DI MACCHINARI
Non sono noti effetti sulla capacità di guidare veicoli o diuso di macchinari
4.8 effetti indesiderati
Con le forme orali, sono stati segnalati raramente disturbi gastrointestinali (nausea, diarrea e dolori addominali) e cefalea in alcuni pazienti che già in precedenza non tolleravano la salicilazosulfapiridina. Con le forme rettali (sospensione rettale e supposte), sono stati segnalati solo sporadicamente nausea, diarrea, dolori addominali, cefalea, eruzioni cutanee.
Tra le Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo è stata segnalata con Frequenza “raro”: Fotosensibilità
FotosensibilitàLe reazioni più severe sono osservate in pazienti con condizioni cutanee preesistenti, quali dermatite atopica ed eczema atopico.
L’insorgenza di reazioni di ipersensibilità (eruzioni cutanee, prurito) o di episodi di intolleranza intestinale acuta con dolore addominale, diarrea ematica, crampi, cefalea, febbre e rash, richiede la sospensione del trattamento.
Esistono inoltre sporadiche segnalazioni di: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplastica, pancreatite, epatite, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale, pericardite, miocardite, polmonite eosinofila e polmonite interstiziale.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite l’indirizzo.
4.9 sovradosaggio
Trattamento
Per quanto riguarda le compresse, ricorrere al lavaggio gastrico ed alla infusione venosa di soluzioni elettrolitiche. Non è noto un antidoto specifico. Non sono ipotizzabili casi di sovradosaggio a seguito di somministrazioni rettali.
5. proprieta’ farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Catagoria farmacoterapeutica: Antinfiammatorio intestinale. Codice ATC: A07EC02 Meccanismo d’azione
La mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) è un farmaco di dimostrata utilità nelle malattie infiammatorie croniche intestinali, essendo dotato di un effetto antiinfiammatorio topico sui tratti della mucosa intestinale interessati dalle lesioni. La sua presenza nel lume intestinale a concentrazioni sufficienti è in grado di inibire efficacemente la biosintesi di derivati del metabolismo dell’acido arachidonico, quali la prostagladina E2, il trombossano
B2 e i leucotrieni, i cui livelli sono enormemente alti in campioni bioptici prelevati dalla mucosa rettale di pazienti con colite ulcerosa in fase di riacutizzazione. La mesalazina è la frazione attiva della salicilazosulfapiridina (SASP) farmaco finora largamente impiegato in queste forme cliniche. Ogni compressa da 400 mg di Mesalazina AUROBINDO contiene mesalazina in quantità equivalente a quella teoricamente disponibile dalla completa rottura del legame diazotato di 1 g di salicilazosulfapiridina; la cessione della mesalazina a livello dell’ileo terminale e del colon assicura un effetto antiinfiammatorio lungo tutto tale tratto. Sospensione rettale e supposte sono forme farmaceutiche le quali determinano un pronto ed efficiente effetto locale di tipo antinfiammatorio sulle lesioni ulcerative a carico dei tratti terminali dell’intestino.
5.2 PROPRIETA’ FARMACOCINETICHE
Assorbimento
Le compresse gastroresistenti, dopo somministrazione orale, rilasciano la mesalazina nell’ileo terminale e nel colon, grazie ad una particolare preparazione farmaceutica, che ha la caratteristica di disgregare il proprio rivestimento a pH superiore a 7.
Le indagini radiologiche dimostrano che le compresse gastroresistenti di mesalazina conservano la forma integra nello stomaco e nell’intestino tenue e si disgregano nell’ileo terminale e nel colon destro. L’assorbimento della mesalazina a livello del colon è modesto.
Biotrasformazione ed e liminazione
La sostanza viene in gran parte eliminata con le feci ed i livelli plasmatici sono bassi: in seguito a somministrazione unica di MESALAZINA AUROBINDO compresse gastroresistenti, in dose corrispondente a 2,4 g di mesalazina, si ottiene un picco plasmatico di 1,3 mcg/ml dopo 6 ore.
La quota assorbita è rapidamente acetilata ad acido acetil-5-aminosalicilico, si lega per la maggior parte alle proteine plasmatiche e viene eliminata nelle urine. La clearance renale dell’acido acetil-5-aminosalicilico è di 201/ml/min. Circa il 20% di una dose di 1,6 g è ritrovato nelle urine delle 24 ore, quasi completamente in forma acetilata. La mesalazina, somministrata nell’uomo per via rettale presenta un assorbimento sistemico molto scarso (pari a circa il 10% della dose somministrata nei soggetti con forme infiammatorie intestinali in fase attiva) ed agisce essenzialmente per effetto locale.
5.3 dati preclinici di sicurezza
La DL50 della mesalazina, dopo somministrazione orale nel ratto, è risultata essere di 4594 mg/kg.
Nel cane, trattamenti cronici (1 anno) con compresse gastroresistenti a dosi fino a circa 200 mg/kg di mesalazina sono stati ben tollerati. Nell’animale, la tollerabilità locale, a livello della mucosa retto-sigmoidea, e sistemica della sospensione rettale è risultata buona con tutte le dosi studiate (sino a 6 g/kg): fenomeni diarroici volume-dipendenti sono tuttavia comparsi subito dopo la somministrazione delle dosi più elevate. Pure buona si è dimostrata la tollerabilità locale delle supposte a livello rettale. Inoltre la mesalazina non presenta attività mutagena.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 elenco degli eccipienti
Compresse gastroresistenti : maltodestrina, povidone, sodio laurilsolfato, sodio amido glicolato, talco, magnesio stearato. Rivestimento: copolimero dell’acido metacrilico – metracrilato e metil metacrilato (Eudragit FS30D), sodio idrossido, trietilcitrato, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, titanio biossido, talco, polietilenglicole 6000.
Sospensione rettale : gomma adragante, xanthan gum, disodio edetato, sodio metabisolfito, sodio benzoato, sodio acetato, acqua depurata.
Supposte : gliceridi semisintetici.
6.2 INCOMPATIBILITA’
Non si conoscono incompatibilità chimiche o chimico-fisiche.
6.3 PERIODO DI VALIDITA’
Compresse gastroresistenti : 3 anni.
Sospensione rettale : 2 anni.
Supposte : 3 anni
6.4 precauzioni particolari per la conservazione
Compresse e supposte : nessuna particolare precauzione
Sospensione rettale : conservare a temperatura non superiore a 25°C.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Le compresse gastroresistenti da 400 mg sono disponibili in blister accoppiatodi PVC/alluminio da 50 compresse.
Le compresse gastroresistenti da 800 mg sono disponibili in blister acoppiato di PVC/alluminio da 24 e 60 compresse.
La sospensione rettale da 2 g/50 mg o da 4 g/100 ml è disponibile in flacone di polietilene morbido comprensivo di cannula da 7 contenitori monodose pronti all’uso rettale.
Le supposte sono disponibili in striscia di valve in PVC termosaldato da 20 supposte.
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6.6 PRECAUZIONI PARTICOLARI PER LO SMALTIMENTO
Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento.
7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Aurobindo Pharma (Italia) s.r.l. – Via San Giuseppe, n.102 – Saronno (VA)
8. numero dell’autorizzazione all’immissione in commercio
– Mesalazina AUROBINDO 400 mg compresse gastroresistenti – 50 compresse A.I.C n. 035386010
– Mesalazina AUROBINDO 800 mg compresse gastroresistenti – 24 compresse A.I.C n. 035386022
– Mesalazina AUROBINDO 800 mg compresse gastroresistenti – 60 compresse A.I.C n. 035386061
– Mesalazina AUROBINDO 2 g/50 ml sospensione rettale – 7 contenitori monodose A.I.C n. 035386046
– Mesalazina AUROBINDO 4 g/100 ml sospensione rettale – 7 contenitori monodose A.I.C n. 035386034
– Mesalazina AUROBINDO 500 mg – 20 supposte A.I.C n.
035386059
9.
Data della prima autorizzazione: settembre 2004
Data del rinnovo più recente: settembre 2009