TROFOGIN - riassunto delle caratteristiche del prodotto

1. denominazione del medicinale

TROFOGIN “0,5 mg crema vaginale”

2. composizione qualitativa e quantitativa

100 g di crema contengono:

Principio attivo: Estriolo 12,5 mg.

Per gli eccipienti, vedere 6.1

3. forma farmaceutica

Crema vaginale

4. informazioni cliniche

4.1 indicazioni terapeutiche

Terapia ormonale sostitutiva durante il climaterio femminile o condizioni di carenza estrogenica. Terapia pre e post-operatoria in climaterio (interventi sulla vagina o per via vaginale) e profilassi nelle esocerviciti erosive di incerta natura.

4.2 posologia e modo di somministrazione

Applicare profondamente in vagina il contenuto di un applicatore monouso (pari a 0,5 mg di estriolo), secondo prescrizione medica, una volta al giorno, preferibilmente la sera prima di coricarsi. Nella preparazione agli interventi si consiglia di iniziare la cura alcune settimane prima e di proseguire fino al 10° giorno precedente l'intervento.

Dopo colpoplastica in genere è sufficiente applicare la crema vaginale 1–3 volte alla settimana.

4.3 controindicazioni

– Ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

– Soggetti con comprovata e grave alterazione della funzione epatica.

– Neoplasie estrogeno-dipendenti, accertate o sospette.

– Carcinoma mammario, ad eccezione dei casi non suscettibili di intervento chirurgico o di terapia radiante in donne in post-menopausa da almeno cinque anni.

– Mastopatia.

– Porfiria.

– Manifestazioni vascolari trombotiche ed emboliche in atto o pregresse (tromboflebiti, trombosi retinica, coronarica, cerebrale, embolia polmonare, etc.).

– Iperlipoproteinemia (soprattutto quando esistono altri fattori di rischio che possono indicare una predisposizione a disturbi cardiovascolari).

– Anemia a cellule falciformi.

– Endometriosi, utero miomatoso.

– Emorragie genitali anomale o di incerta natura.

– Storia, in gravidanza o durante precedenti trattamenti con steroidi, di otosclerosi.

– Gravidanza accertata o presunta.

– Allattamento.

4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego

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Per prevenire la stimolazione dell’endometrio, non si deve superare la dose contenuta in un applicatore (0,5 mg di estriolo) al giorno; questa dose massima non può essere impiegata per più di qualche settimana.

Si raccomanda di interrompere la terapia, di tanto in tanto, per determinare se è effettivamente necessario continuare ancora il trattamento.

L’uso, specie se prolungato, può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. In tal caso sospendere il trattamento ed iniziare una terapia idonea.

Durante il trattamento con estrogeni, specie se prolungato, devono essere effettuati regolari controlli medici; in particolare in caso di:

– Scompenso cardiaco latente o manifesto, ritenzione di liquidi dovuta a disturbi della funzionalità renale, ipertensione, epilessia o emicrania (o storia di queste malattie).

– Diabete.

– Storia di prurito grave, ittero colestatico o herpes gestationis durante la gravidanza.

– Fibromatosi uterina.

– Impiego di steroidi.

Durante il trattamento prolungato con estrogeni, inoltre, deve essere considerata l’eventuale integrazione della terapia con un progestinico per ridurre il rischio di iperplasia cistica dell’endometrio e possibile trasformazione neoplastica.

Secondo alcuni studi vi è una connessione tra uso di preparati a base di estrogeni e comparsa di colelitiasi; in merito a questa connessione, tuttavia, i risultati degli studi sono contraddittori. L'impiego degli estrogeni richiede particolare cautela nei soggetti affetti da asma, epilessia, cardiopatie, ipertensione, nefropatie e nei pazienti con precedenti di grave depressione.

Il trattamento deve essere immediatamente sospeso alla comparsa di fenomeni tromboflebitici, emicrania o cefalea intensa, dispnea, afasia, turbe della coscienza o della motilità volontaria, alterazioni del visus, ittero, emorragie vaginali anomale, traumi (per tutta la durata del periodo di convalescenza).

Nelle pazienti con affezioni mammarie croniche o anomalie mammografiche il prodotto va usato solo se il medico ritiene indispensabile la cura.

Può verificarsi ipercalcemia in circa il 15% delle pazienti affette da cancro della mammella con metastasi e, poiché ciò in genere sta ad indicare una progressione delle metastasi ossee, la somministrazione di estrogeni va interrotta.

In caso di concomitante infezione vaginale si raccomanda un contemporaneo specifico trattamento. Poiché alcuni test della funzione epatica od endocrina possono essere influenzati dalla terapia estrogenica, è preferibile effettuare tali dosaggi dopo che la somministrazione di estrogeni sia stata sospesa per un ciclo.

4.5 interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Numerosi dati indicano che gli estrogeni, estriolo incluso, possono potenziare gli effetti farmacologici di alcuni corticosteroidi. Se necessario, il dosaggio dei corticosteroidi deve essere ridotto. Vi sono anche indicazioni, ottenute soprattutto a seguito dell’impiego di altri preparati a base di estrogeno o contraccettivi orali, che in caso di uso contemporaneo di estriolo e carbone attivo, barbiturici (primidone incluso), derivati idantoinici e rifampicina, l’attività dell’estriolo potrebbe in qualche modo essere ridotta. Di contro, l’estriolo potrebbe potenziare l’attività di alcuni beta-bloccanti. L’estriolo può (probabilmente) modificare l’attività dei preparati insulinici.

4.6 gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento.

E’ noto che l’estriolo viene escreto attraverso il latte materno e può ridurre la secrezione di latte.

4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

TROFOGIN non ha effetti sulla capacità di guidare autoveicoli o usare macchinari.

4.8 effetti indesiderati

I preparati contenenti estrogeni possono determinare: stillicidio o metrorragie, candidosi vaginale,

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modificazione della secrezione cervicale; aggravamento di eventuale endometriosi, mastodinia, ingrossamento o secrezione mammaria; anoressia, nausea, vomito, dolori addominali, ittero colostatico; eruzioni allergiche e prurito; cefalea, emicrania, vertigini, corea; edema, ipertensione, aumento di peso, aggravamento della porfiria.

Inoltre, come con qualunque altro prodotto applicato sulle mucose, TROFOGIN crema vaginale può provocare irritazione locale o prurito.

4.9 sovradosaggio

Sebbene si tratti di una preparazione per uso vaginale, l'assorbimento di estriolo comporta un'azione ormonale sistemica che, in caso di sovradosaggio, può manifestarsi con mastodinia, senso di tensione mammaria, eccessiva produzione di muco cervicale o metrorragia; possono inoltre comparire sintomi quali nausea o vomito.

In tal caso occorre ridurre opportunamente il dosaggio distanziando le applicazioni.

5. proprietà farmacologiche

5.1 proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica : Ormoni sessuali e modulatori del sistema genitale / Estrogeni – Codice ATC : G03CA04.

TROFOGIN crema vaginale contiene estriolo, ormone femminile naturale. Durante la menopausa (naturale o conseguente a ovariectomia) e nel corso degli anni immediatamente successivi, l’estriolo può essere usato nel trattamento dei disturbi da deficit estrogenico. L’estriolo è efficace soprattutto nel trattamento dei disturbi del tratto urogenitale. Nella atrofia vaginale l’estriolo promuove la normalizzazione dell’epitelio vaginale, consentendo così il ripristino della normale microflora e del pH vaginale premenopausale.

Diversamente da altri estrogeni, l’estriolo ha un’azione breve. Poiché il tempo di ritenzione nel nucleo delle cellule endometriali è breve; se il dosaggio giornaliero totale raccomandato è somministrato in dose unica, non dovrebbe manifestarsi proliferazione endometriale.

5.2 proprietà farmacocinetiche

La somministrazione intravaginale di estriolo garantisce una disponibilità ottimale al sito di azione. L’estriolo viene anche assorbito dal sangue, come evidente dal rapido innalzamento dei livelli plasmatici di estriolo non coniugato. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte entro 1–2 ore dalla somministrazione. La maggior parte dell’estriolo (90%) si lega all’albumina plasmatica; diversamente da altri estrogeni, l’estriolo è scarsamente legato alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). Il metabolismo dell’estriolo consiste principalmente nella coniugazione e deconiugazione durante il circolo enteroepatico. L’estriolo, che è un metabolita finale, è escreto principalmente in forma coniugata nelle urine. Una piccola quantità (circa il 2%) viene escreto con le feci, soprattutto come estriolo non coniugato. L’emivita di eliminazione dopo somministrazione vaginale è di circa 6–9 ore.

5.3 dati preclinici di sicurezza

Nulla di rilevante da segnalare.

6. informazioni farmaceutiche

6.1 elenco degli eccipienti

Poliossietilen­glicole palmito-stearato; Gliceridi oleici poliossietilenati; Trigliceridi neutri saturi; Glicole propilenico; Acido benzoico; Acqua depurata.

6.2 incompatibilità

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Non sono riportati casi di incompatibilità.

6.3 periodo di validità

2 anni a confezionamento integro, correttamente conservato.

6.4 speciali precauzioni per la conservazione

Non conservare al di sopra di 25°C.

6.5 natura e contenuto del contenitore

Tubo da 30 g + 6 applicatori monouso da 4 g. I tubi in alluminio sono verniciati internamente con resine epossidiche e fenoliche. Gli applicatori monouso sono di polietilene.

6.6 Istruzioni per l'uso

Dopo aver riempito di crema un applicatore, somministrare la crema in vagina mediante pressione sul pistone, fino a completo svuotamento.

7. titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio

Alfasigma S.p.A. – Viale Sarca, n. 223 – 20126 Milano (MI)

8. numero dell'autorizzazione all'immissione in commercio

A.I.C. n. 033767017

9. data della prima autorizzazione/rinnovo dell'autorizzazione

16.11.2000 / 16.11.2010