MEPIFORAN - riassunto delle caratteristiche del prodotto

1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE:

MEPIFORAN 10 mg/ml soluzione iniettabile fiale da 5 ml

MEPIFORAN 10 mg/ml soluzione iniettabile fiale da 10 ml

MEPIFORAN 10 mg/ml soluzione iniettabile fiale in polietilene da 5 ml

MEPIFORAN 10 mg/ml soluzione iniettabile fiale in polietilene da 10 ml

MEPIFORAN 10 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000 fiale da 5 ml

MEPIFORAN 10 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000 fiale da 10 ml

MEPIFORAN 20 mg/ml soluzione iniettabile fiale da 5 ml

MEPIFORAN 20 mg/ml soluzione iniettabile fiale da 10 ml

MEPIFORAN 20 mg/ml soluzione iniettabile fiale in polietilene da 5 ml

MEPIFORAN 20 mg/ml soluzione iniettabile fiale in polietilene da 10 ml

MEPIFORAN 20 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000 fiale da 5 ml

MEPIFORAN 20 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000 fiale da 10 ml

2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Per gli eccipienti, vedere 6.1.

3. forma farmaceutica soluzione iniettabile.

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

4. informazioni cliniche

4.1 indicazioni terapeutiche

MEPIFORAN é indicato in tutti gli interventi che riguardano:

– chirurgia generale (piccola chirurgia)

– ostetricia e ginecologia

– urologia

– oculistica (blocco retrobulbare, ecc.)

– dermatologia (asportazione verruche, cisti, dermoidi, ecc.)

– otorinolaringo­iatria (tonsillectomia, rinoplastica, interventi sull'orecchio medio, ecc.)

– ortopedia (riduzione fratture e lussazioni, ecc.)

– medicina generale (causalgie, nevralgie, ecc.)

– medicina sportiva (strappi muscolari, meniscopatie, ec­c.).

MEPIFORAN con Adrenalina é indicato quando si desideri prolungare la durata dell’anestesia regionale oppure quando é necessario operare in una zona assolutamente ischemica.

4.2 posologia e modo di somministrazione

Nell'adulto sano, non pretrattato con sedativi, la dose massima, in singola somministrazione o in più somministrazioni ripetute in un tempo inferiore a 90 minuti, é di 7 mg/kgdi mepivacaina cloridrato, senza superare mai i 550 mg.

La dose totale nelle 24 ore non deve mai superare i 1000 mg di mepivacaina cloridrato.

In pediatria non superare i 5–6 mg/kg.

Dosi consigliate

Chirurgia:

– Blocco peridurale e caudale: fino a 400 mg impiegando 15–30 ml della soluzione da 10 mg/ml o con 1020 ml della soluzione da 20 mg/ml;

– Blocco paravertebrale: fino a 400 mg con soluzione da 10 mg/ml per il blocco del ganglio stellato e per i blocchi vegetativi, e soluzioni da 10 mg/ml – 20 mg/ml per il blocco paravertebrale dei nervi somatici;

– Blocco nervoso periferico cervicale, brachiale, intercostale, paracervicale, pudendo e terminazioni nervose: fino a 400 mg raggiungibili con 5–20 ml di soluzione da 10 mg/ml o da 20 mg/ml in relazione all'area ed all'entità del blocco;

– Infiltrazione: fino a 400 mg in relazione all'area dell'intervento, ottenibili con volumi variabili fino a 40 ml di una soluzione da 10 mg/ml.

Ostetricia:

– Blocco paracervicale: fino a 200 mg, entro un periodo di 90 minuti, ottenibili con 10 ml della soluzione da 10 mg/ml per ciascun lato.

Attenzione : non contenendo eccipienti parasettici, le fiale vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.

4.3 controindicazioni

Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti o a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico, in particolare verso gli anestetici dello stesso gruppo (tipo amidico). Come per tutti gli anestetici locali contenenti un vasocostrittore, le formulazioni con adrenalina non vanno somministrate per via endovenosa.

Il prodotto contenente vasocostrittore è generalmente controindicato nei cardiopatici, nei soggetti affetti da gravi arteriopatie o ipertensione, in quelli con manifestazioni ischemiche di qualsiasi natura o affetti da emicrania essenziale, nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici, nella gravidanza accertata o presunta.

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4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego

La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate è consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio.

Le preparazioni con adrenalina contengono sodio metabisolfito: tale sostanza può provocare, in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

Le preparazioni contenenti adrenalina devono essere usate con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con antidepressivi, MAO-inibitori o triciclici.

Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore.

E' necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l'effetto desiderato. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per es. modificazioni del sensorio).

E' necessario avere la disponibilità immediata delle attrezzature, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in rari casi sono state riferite, a seguito dell'uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale nell'anamnesi.

4.5 interazioni con altri medicinali e altre forme d’interazione

Non sono note eventuali interazioni della mepivacaina con altri farmaci.

Interazioni clinicamente significative si possono avere, per le formulazioni contenenti adrenalina, con gli inibitori della MAO e gli antidepressivi triciclici (grave ipertensione) o con le fenotiazine e i butirrofenoni (possibile inversione dell'azione pressoria dell'adrenalina).

4.6 gravidanza e allattamento

Il prodotto é controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta (vedi § 4.5. Controin­dicazioni).

4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo la capacità di attenzione.

4.8 effetti indesiderati

Si possono avere reazioni tossiche e/o reazioni allergiche sia all’anestetico che al vasocostrittore. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se è interessato il midollo allungato si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l'apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione.

Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.

Il vasocostrittore, per la sua azione sul circolo, può determinare effetti non desiderati di vario tipo specialmente nei soggetti con anormalità cardiocircolatorie: ansia, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache, ipertensione (particolarmente grave nei soggetti già ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito.

4.9 sovradosaggio

Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu).

L'uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l'uso di diazepam in dose di 10–20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il

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circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo, ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.

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5. proprieta' farmacologiche

5.1 proprietà farmacodinamiche

MEPIFORAN : categoria farmacoterapeutica: anestetici locali di tipo amidico (mepivacaina), codice ATC: N01BB03

MEPIFORAN con adrenalina : categoria farmacoterapeutica: anestetici locali di tipo amidico (mepivacaina + adrenalina), codice ATC: N01BB53

La mepivacaina é un anestetico locale di tipo amidico a lunga durata d'azione. Le sue proprietà anestetiche, dimostrate in vari animali da esperimento con diverse metodiche, derivano dall’inibizione dei flussi ionici responsabili della generazione e propagazione dell’impulso a livello delle membrane neuronali.

L'effetto analgesico é stato dimostrato mediante somministrazione intramuscolare nel topo e mediante applicazione sulla superficie della cornea del coniglio.

L’insorgenza dell’azione anestetica è rapida. La durata dell'effetto anestetico dipende dal punto di iniezione, dalla concentrazione e dalla presenza o meno di un agente vasocostrittore.

5.2 proprietà farmacocinetiche

Il picco ematico della mepivacaina dipende da vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di adrenalina. Impiegata senza vasocostrittore in vari tipi di blocco, la mepivacaina raggiunge il picco ematico mediamente entro 30 minuti dalla somministrazione; con adrenalina si allungano i tempi di 2–3 volte e si dimezzano le concentrazioni plasmatiche dell’anestetico. Il farmaco si distribuisce nei fluidi e tessuti dell'organismo e la sua emivita é di circa 2 ore. Metabolizzata a livello epatico, la mepivacaina viene escreta in prevalenza per via renale sia come tale che sotto forma di metabolita. Il legame con le sieroproteine varia tra il 60% e l’80%.

5.3 dati preclinici di sicurezza

Tossicità acuta:

– DL50 (mepivacaina cloridrato 3%)

i.v. – topo = 40 mg/kg

s.c. – topo = 260 mg/kg

i.v. – cavia = 20 mg/kg

s.c. – cavia = 94 mg/kg.

i.p. – cavia = 173 mg/kg

i.v. – coniglio = 22 mg/kg

s.c. – coniglio = 110 mg/kg

– DL50 (mepivacaina 2% adrenalina 1:200.000):

s.c. – coniglio = 160 mg/kg

Tossicità per somministrazioni ripetute:

Nessuna modificazione del peso corporeo, delle urine, della pressione arteriosa o dei parenchimi é stata osservata in scimmie trattate con 10 mg/kg (i.m.) ed in ratti trattati con 3 mg/kg (s.c.) per un periodo di 21 giorni. La somministrazione di 10 mg/kg (s.c.) per 1 mese nel topo è stata ben tollerata e non ha provocato alcuna reazione locale.

Nella sede di applicazione (superficiale, intradermica e sottocutanea) la mepivacaina, a dosi terapeutiche, non provoca fenomeni irritativi locali.

Tossicità fetale:

Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato negli animali da esperimento.

6. informazioni farmaceutiche

6.1 elenco degli eccipienti

MEPIFORAN 10 mg/ml soluzione iniettabile fiale in vetro e in polietiliene da 5 ml e da 10 ml : sodio cloruro, acqua per prep. iniettabili

MEPIFORAN 10 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000 fiale da 5 ml e da 10 ml : sodio cloruro, sodio metabisolfito, acqua per prep. iniettabili

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

MEPIFORAN 20 mg/ml soluzione iniettabile fiale in vetro e in polietilene da 5 ml e da 10 ml : sodio cloruro, acqua per prep. iniettabili

MEPIFORAN 20 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000 fiale da 5 ml e da 10 ml : sodio cloruro, sodio metabisolfito, acqua per prep. iniettabili

6.2 incompatibilità

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

6.3 validità

MEPIFORAN 10 mg/ml e 20 mg/ml soluzione iniettabile fiale da 5 ml e da 10 ml: 5 anni

MEPIFORAN 10 mg/ml e 20 mg/ml soluzione iniettabile con ADRENALINA 1:200.000 fiale da 5 ml e da 10 ml: 3 anni

MEPIFORAN 10 mg/ml e 20 mg/ml soluzione iniettabile fiale in polietilene da 5 ml e da 10 ml: 3 anni

6.4 speciali precauzioni per la conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C.

6.5 natura e contenuto del contenitore

MEPIFORAN 10 mg/ml

Fiale in vetro bianco tipo I da 5 ml: confezione da 10 fiale

Fiale in vetro bianco tipo I da 10 ml: confezione da 10 fiale

Fiale in polietilene da 5 ml (in doppio overpouch che mantiene la sterilità fino all’apertura): confezione da 10 fiale

Fiale in polietilene da 10 ml (in doppio overpouch che mantiene la sterilità fino all’apertura): confezione da 10 fiale

MEPIFORAN 20 mg/ml

Fiale in vetro bianco tipo I da 5 ml: confezione da 10 fiale

Fiale in vetro bianco tipo I da 10 ml: confezione da 10 fiale

Fiale in polietilene da 5 ml (in doppio overpouch che mantiene la sterilità fino all’apertura): confezione da 10 fiale

Fiale in polietilene da 10 ml (in doppio overpouch che mantiene la sterilità fino all’apertura): confezione da 10 fiale

MEPIFORAN 10 mg/ml con adrenalina 1:200.000

Fiale in vetro bianco tipo I da 5 ml: confezione da 10 fiale

Fiale in vetro bianco tipo I da 10 ml: confezione da 10 fiale

MEPIFORAN 20 mg/ml con adrenalina 1:200.000

Fiale in vetro bianco tipo I da 5 ml: confezione da 10 fiale

Fiale in vetro bianco tipo I da 10 ml: confezione da 10 fiale

6.6 Istruzioni per l'impiego e la manipolazione

Nessuna istruzione particolare

7. titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio

BAXTER S.p.A. – Piazzale dell’Industria 20 – 00144 Roma

8. NUMERI DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

Mepiforan 10 mg/ml

A.I.C.

A.I.C.

A.I.C.

A.I.C.

n. 028612176

n. 028612190

n. 028612253

n. 028612265

10 fiale da 5 ml

10 fiale da 10 ml

10 fiale in polietilene da 5 ml

10 fiale in polietilene da 10 ml

Mepiforan 20 mg/ml

A.I.C.

A.I.C.

A.I.C.

A.I.C.

n. 028612188

n. 028612202

n. 028612277

n. 028612289

10 fiale da 5 ml

10 fiale da 10 ml

10 fiale in polietilene da 5 ml

10 fiale in polietilene da 10 ml

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

Mepiforan 10 mg/ml con adrenalina 1:200.000

A.I.C. n. 028612214

A.I.C. n. 028612226

10 fiale da 5 ml

10 fiale da 10 ml

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

Mepiforan 20 mg/ml con adrenalina 1:200.000

A.I.C. n. 028612238

10 fiale da 5 ml

10 fiale da 10 ml

A.I.C. n. 028612240

9. DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE

Mepiforan 10 mg/ml – 20 mg/ml soluzione iniettabile senza e con adrenalina 1:200.000, fiale in vetro da 5–10 ml: 1992/2002

Mepiforan 10 mg/ml – 20 mg/ml soluzione iniettabile fiale in polietilene da 5–10 ml: 1998/2002