Riassunto delle caratteristiche del prodotto - EFEDRINA CLORIDRATO S.A.L.F.
1. denominazione del medicinale
Efedrina cloridrato S.A.L.F. 10 mg/ml soluzione iniettabile.
Efedrina cloridrato S.A.L.F. 25 mg/ml soluzione iniettabile.
2. composizione qualitativa e quantitativa
Efedrina cloridrato S.A.L.F. 10 mg/ml soluzione iniettabile.
1 fiala contiene:
Principio attivo : Efedrina cloridrato 10 mg
Efedrina cloridrato S.A.L.F. 25 mg/ml soluzione iniettabile.
1 fiala contiene
Principio attivo : Efedrina cloridrato 25 mg
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. forma farmaceutica
Soluzione iniettabile.
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Trattamento acuto del broncospasmo.
Trattamento e prevenzione dell’ipotensione indotta da anestesia spinale, epidurale o intratecale.
4.2 posologia e modo di somministrazione
Trattamento del broncospasmo
Adulti e adolescenti : da 12,5 a 25 mg somministrati per via intramuscolare, sottocutanea o endovenosa.
Bambini (fino a 12 anni di età): 750 microgrammi per kg di peso corporeo o 25 mg per m2 di superficie corporea, somministrati per via sottocutanea o endovenosa, a seconda della risposta del paziente.
Trattamento dell’ipotensione indotta da anestesia spinale, epidurale o intratecale
Adulti e adolescenti : da 25 a 50 mg per via sottocutanea o intramuscolare oppure per via endovenosa qualora sia richiesta una rapida risposta pressoria.
Bambini (fino a 12 anni di età): 0,2 – 0,3 mg per kg di peso corporeo, da ripetere ogni 4–6 ore a seconda della risposta del paziente.
4.3 controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo, alle amine simpaticomimetiche o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Glaucoma ad angolo chiuso.
Psicosi.
Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (vedere par. 4.6).
4.4 avvertenze speciali e precauzioni di impiego
Usare estrema cautela nel somministrare il farmaco nelle seguenti situazioni:
– angina pectoris
– malattie cardiache croniche
– ipertrofia prostatica
– età avanzata
– gravidanza con pressione arteriosa materna superiore a 130/80.
La somministrazione di efedrina cloridrato in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o cardiopatia ischemia può determinare dolore anginoso in quanto il farmaco aumenta il consumo di ossigeno.
I farmaci simpaticomimetici, incluso Efedrina Cloridrato S.A.L.F., possono determinare effetti indesiderati a livello cardiovascolare. I dati post-marketing ed i dati di letteratura hanno evidenziato rari casi di ischemia miocardica associata all’uso di farmaci beta-agonisti. I pazienti affetti da gravi patologie cardiache (per esempio malattie ischemiche del miocardio, aritmie o grave scompenso cardiaco) che ricevono Efedrina Cloridrato S.A.L.F. dovrebbero informare il medico in caso di dolore al petto o altri sintomi di peggioramento della patologia cardiaca.
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
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Particolare attenzione dove essere posta alla valutazione dei sintomi come dispnea o dolore toracico in quanto tali sintomi potrebbero avere sia origine respiratoria che cardiaca.
Il medicinale deve essere somministrato con cautela in caso di diabete, ipertensione o altri disordini cardiovascolari, tireotossicosi.
Per chi svolge attività sportiva : l'uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping: può determinare effetti dopanti e causare anche per dosi terapeutiche positività ai test anti-doping.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti : Nessuna.
4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Efedrina Cloridrato non dovrebbe essere utilizzato in associazione con altri medicinali simpaticomimetici.
La somministrazione di agenti alfa bloccanti ne riduce la risposta vasopressoria.
La somministrazione di agenti beta bloccanti (come il propranololo) può determinare il blocco degli effetti a livello cardiaco e bronchiale.
Porre particolare attenzione all’associazione di Efedrina Cloridrato con i seguenti medicinali:
– idrocarburi alogenati, come il ciclopropano e alotano: può insorgere aritmia cardiaca in quanto tali farmaci aumentano la sensibilità del miocardio egli effetti dell’efedrina;
– guanetidina: diminuzione dell’effetto ipotensivo della guanetidina;
– farmaci I-MAO (es. furazolidone, isocarbossazide, iproniazide, pargilina fenelezina, selegelina): possono determinare crisi ipertensive. La somministrazione di efedrina determina un maggior rilascio di noradrenalina dai depositi neuronali che, unita alla riduzione del metabolismo delle monoaminoossidasi (MAO) indotta dai farmaci suddetti, si traduce in una maggiore stimolazione recettoriale;
– procarbazina: può determinare crisi ipertensive;
– sodio bicarbonato: può determinare ipertensione e tachicardia poiché riduce l’eliminazione renale di efedrina;
– aminofillina, teofillina, etilendiamina: aumento del rischio e della severità degli effetti collaterali (nausea,
vomito, insonnia);
– glicosidi caridioattivi: sensibilizzazione del miocardio agli effetti dell’efedrina.
4.6 gravidanza e allattamento
Gravidanza
Gli studi sono insufficienti per evidenziare gli effetti sulla gravidanza e sullo sviluppo fetale. Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto.
L’efedrina attraversa la placenta e può determinare iperattività, irritabilità e tachicardia fetale. Gli effetti sullo sviluppo non sono noti. L’efedrina non deve essere utilizzata in gravidanza, se non in caso di assoluta necessità e dovrebbe essere riservata ai casi che non rispondono alla rapida infusione di fluidi.
Allattamento
Non è noto se il medicinale venga escreto nel latte materno né se influisca sulla quantità o sulla composizione del latte materno. Pertanto, è necessario utilizzare efedrina in donne che stanno allattando solo in caso di assoluta necessità.
4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Il medicinale può avere un’influenza importante sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari, in quanto può determinare nervosismo, ansietà e tremori e, in rari casi associati ad elevati dosaggi, paranoia, allucinazioni e depressione.
4.8 effetti indesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati dell’efedrina, organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.
Patologie cardiache :
Ipertensione, palpitazioni, tachicardia, aritmie ventricolari, dolore precordiale, ischemia miocardica (vedere par. 4.4).
Patologie gastrointestinali :
Disturbi gastrici, anoressia, nausea e vomito.
Patologie del sistema nervoso :
Ansietà, paura, agitazione, eccitamento, irrequietezza, debolezza, irritabilità, insonnia, tremori, paranoia, allucinazioni.
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Patologie renali ed urinarie Ritenzione urinaria.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Difficoltà respiratorie, secchezza della mucosa nasale e faringea.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo :
Sudorazione profusa.
4.9 sovradosaggio
Sintomi
Dosi eccessive di efedrina possono causare arrossamento del viso, sudorazione, vomito, tachicardia, tachiaritmie ed ipertensione.
Trattamento
Il sovradosaggio può essere contrastato con la somministrazione di 50–100 mg di clorpromazina per via intramuscolare o endovenosa. La diuresi forzata acida può accelerare l’eliminazione del farmaco.
5. proprietà farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: farmaci per le sindromi ostruttive delle vie respiratorie – codice ATC: R03CA02.
L’efedrina è un farmaco simpatico mimetico non catecolaminico strutturalmente simile all’adrenalina.
Stimola direttamente sia i recettori alfa chebeta adrenergici, sia stimolando il rilascio di noradrenalina dalle terminazioni neuronali. Somministrazioni frequenti possono quindi determinare deplezione delle riserve di tale catecolamina determinando tachifilassi agli effetti cardiaci e pressori.
Le azioni farmacologiche dell’efedrina sono comuni alle catecolamine e comprendono:
rilassamento della muscolatura liscia bronchiale rilassamento della muscolatura liscia vescicale, contrazione degli sfinteri e rilassamento del muscolo detrusore rilassamento della muscolatura intestinale aumento della glicogenolisi epatica ed aumento del consumo di ossigeno rilassamento della muscolatura uterina stimolazione dei centri respiratori ciclopegia senza perdita dell’accomodazione stimolazione cardiaca ed aumento della pressione sistolica e diastolica5.2 proprietà farmacocinetiche
Metabolismo
L’efedrina subisce scarso metabolismo a livello epatico che include deaminazione , demetilazione, idrossilazione aromatica e coniugazione. I metaboliti principali sono: acido benzoico, acido ippurico, nerefdrina, p-idrossiefedrina, p-idrossinorefedrina. L’efedrina è resistente alle MAO.
Escrezione
L’efedrina viene escreta nelle urine principalmente in forma immodificata a seconda del pH urinario.
Per pH urinari acidi l’eliminazione è di circa l’88% (73%-99%) mentre a pH alcalini l’eliminazione è di circa il 27% (22%-35%).
Tale comportamento è riconducibile allo scarso assorbimento dell’efedrina ionizzata in ambiente acido.
Quando il valore del pH è di circa 5 l’emivita di eliminazione è di circa 3 ore, quando il pH è circa 6 l’emivita di eliminazione è di circa 6 ore.
5.3 dati preclinici di sicurezza
I dati preclinici hanno scarsa rilevanza clinica alla luce della vasta esperienza acquisita con l’uso del farmaco.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 elenco degli eccipienti
Acqua per preparazioni iniettabili.
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6.2 incompatibilità
L’efedrina è incompatibile con fenobarbital, pentobabrital, secobarbital, tiopentale, idrocortisone sodio succinato e proteine idrolisate.
L’efedrina è compatibile con soluzioni di glucosio, sodio cloruro, Ringer.
6.3 Periodo di validità
3 anni a confezionamento integro.
6.4 Precauzioni particolari per la conservazione
Conservare nella confezione originale per riparare il medicinale dalla luce.
Non sono richieste particolari condizioni di conservazione in relazione alla temperatura. Non congelare.
La soluzione deve essere limpida, incolore e priva di particelle visibili.
Le fiale sono per uso singolo: la soluzione eventualmente non utilizzata deve essere eliminata.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Efedrina cloridrato S.A.L.F. 10 mg/ml soluzione iniettabile.
Fiala di vetro da 1 ml.
Efedrina cloridrato S.A.L.F. 25 mg/ml soluzione iniettabile.
Fiala di vetro da 1 ml.
6.6 precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
S.A.L.F. S.p.A. Laboratorio Farmacologico – Via Marconi, 2 – Cenate Sotto (BG) – Tel. 035 – 940097
8. NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
Efedrina cloridrato S.A.L.F. 10 mg/ml soluzione iniettabile.
5 fiale da 1 ml AIC 030665018
Efedrina cloridrato S.A.L.F. 25 mg/ml soluzione iniettabile.
5 fiale da 1 ml AIC 030665032
9. data della prima autorizzazione/rinnovo dell’autorizzazione
08 novembre 1993 / 05 Maggio 2008