DICLOFENAC EG STADA - riassunto delle caratteristiche del prodotto

DICLOFENAC EUROGENERICI 10 mg/g gel

2.

Ogni grammo di gel contiene 10 mg di diclofenac sodico.

Eccipienti con effetto noto

Ogni grammo di gel contiene 0,5 g di propil-paraidrossibenzoato (E216), 0,5 mg di metil-paraidrossibenzoato (E218) e 80 mg di propilene glicole (E1520).

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

3.

Gel.

Gel bianco, liscio, omogeneo, con un leggero odore caratteristico.

4. informazioni cliniche

4.1.

Per il trattamento sintomatico locale negli adulti di:

Per il trattamento a breve termine negli adolescenti a partire dai 14 anni di età:

4.2.

Posologia

Adulti e adolescenti a partire dai 14 anni di età

Applicare uno strato sottile di DICLOFENAC EUROGENERICI nell'area interessata 3–4 volte al giorno, secondo necessità, massaggiando delicatamente. A seconda delle dimensioni dell'area interessata da trattare, è necessaria l’applicazione di una quantità di gel di dimensioni variabili da una ciliegia a una noce, corrispondente a 2–4 g di gel (equivalente a 20–40 mg di diclofenac sodico).

La dose massima giornaliera è 16 g di gel, equivalente a 160 mg di diclofenac sodico.

La durata del trattamento dipende dalle indicazioni e dalla risposta del paziente al trattamento. Si raccomanda una valutazione del trattamento 7 giorni dopo l'inizio dello stesso.

Se i sintomi peggiorano o non migliorano dopo 3–5 giorni di trattamento, si consiglia al paziente di consultare un medico.

Se questo prodotto è necessario per più di 7 giorni per alleviare il dolore o se i sintomi peggiorano, si consiglia al paziente / ai genitori dell'adolescente di consultare un medico.

Popolazioni speciali

Popolazione anziana

Non è necessario uno speciale aggiustamento della dose. A causa della potenzialmente maggior tendenza a sviluppare effetti indesiderati, gli anziani devono essere monitorati con particolare attenzione.

Compromissione renale

Non sono necessari aggiustamenti della dose in questi pazienti.

Compromissione epatica

Non sono necessari aggiustamenti della dose in questi pazienti.

Bambini e adolescenti con meno di 14 anni di età

Non sono disponibili dati sufficienti sull'efficacia e la sicurezza nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 14 anni.

Modo di somministrazione

Per uso cutaneo.

Applicare esclusivamente su cute sana.

Dopo l’applicazione lavarsi le mani, altrimenti risulteranno anch’esse trattate con il gel.

4.3.

Ipersensibilità al diclofenac o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Pazienti con storia di reazioni di ipersensibilità quali asma, broncospasmo, orticaria, riniti acute o angioedema dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Terzo trimestre di gravidanza. È controindicato l’uso nei bambini e negli adolescenti con meno di 14 anni.

4.4.

Non si può escludere la possibilità di eventi avversi sistemici con l’applicazione di diclofenac topico se il preparato viene usato su aree cutanee estese e per un periodo prolungato (si vedano le schede informative delle forme per uso sistemico di diclofenac).

Il diclofenac topico deve essere applicato solamente su cute intatta, non malata, e non su ferite cutanee o lesioni aperte. Non deve entrare in contatto con gli occhi o mucose e non deve essere ingerito.

Pazienti affetti da asma, febbre da fieno, gonfiore delle mucose nasali (i cosiddetti polipi nasali) o broncopneumopatia cronica ostruttiva, infezioni respiratorie croniche (particolarmente associate a sintomi simil-febbre da fieno) e pazienti con ipersensibilità agli antidolorifici e ai medicinali antireumatici di ogni tipo sono maggiormente a rischio di sviluppare attacchi di asma (la cosiddetta intolleranza agli analgesici/asma da analgesici), gonfiore locale alla cute o alle mucose (il cosiddetto edema di Quincke) o orticaria – rispetto ad altri pazienti trattati con DICLOFENAC EUROGENERICI.

In questi pazienti DICLOFENAC EUROGENERICI deve essere usato solo prendendo determinate precauzioni (adeguatezza dei mezzi d’emergenza) e sotto diretta supervisione medica. Lo stesso si applica a pazienti che sono anche allergici ad altre sostanze e manifestano reazioni cutanee, prurito o orticaria.

Il trattamento deve essere interrotto se si sviluppa un'eruzione cutanea dopo l'applicazione del prodotto.

L’area trattata con DICLOFENAC EUROGENERICI non deve essere esposta alla luce del sole.

Devono essere prese misure preventive per impedire ai bambini di entrare in contatto con le aree cutanee sulle quali è stato applicato il gel.

Il diclofenac topico può essere usato con bendaggi non occlusivi, ma non deve essere usato con un bendaggio occlusivo che non lasci passare aria.

DICLOFENAC EUROGENERICI contiene propil-paraidrossibenzoato (E216) e metil-paraidrossibenzoato (E218) che possono causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Contiene anche propilene glicole (E1520) che può causare irritazione cutanea.

4.5.

Poiché l’assorbimento sistemico del diclofenac a seguito dell’applicazione topica è molto basso, tali interazioni sono molto improbabili.

4.6.

Gravidanza

La concentrazione sistemica di diclofenac, confrontata con formulazioni orali, è più bassa dopo somministrazione topica. Facendo riferimento all’esperienza di trattamento con FANS per somministrazione sistemica, si raccomanda quanto segue:

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo embrio/fetale. I dati epidemiologici suggeriscono un aumento del rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi in seguito all'impiego di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazione cardiovascolare aumentava da meno dell’1% fino a circa l’1,5%. Si ritiene che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia. Negli animali la somministrazione di un inibitore della sintesi delle prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita pre- e post-impianto e della mortalità embrio-fetale. È stato inoltre segnalato un aumento dell'incidenza di varie malformazioni, anche cardiovascolari, in animali ai quali è stato somministrato un inibitore della sintesi delle prostaglandine durante il periodo organogenetico. Il diclofenac non deve essere somministrato durante il primo ed il secondo trimestre di gravidanza a meno che il suo impiego non sia espressamente necessario. Nelle donne in attesa di concepimento oppure durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, il diclofenac deve essere somministrato alla dose minima ed il trattamento deve durare il meno possibile.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre

o tossicità cardiopolmonare (con chiusura precoce del dotto arterioso ed ipertensione polmonare);

o disfunzione renale che può progredire in insufficienza renale con oligoidramnios;

o possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse.

o inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.

Di conseguenza, il diclofenac è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

Allattamento

Come altri FANS, il diclofenac passa nel latte materno in piccole quantità. Alle dosi terapeutiche di diclofenac per uso topico non sono tuttavia previsti effetti sul lattante. A causa della mancanza di studi controllati in donne che allattano, il prodotto deve essere usato durante l'allattamento solo sotto consiglio di un professionista sanitario. In questa circostanza, questo medicinale non deve essere applicato sul seno delle madri che allattano, né altrove su aree estese di pelle o per un periodo prolungato di tempo (vedere paragrafo 4.4).

4.7.

L'uso topico di diclofenac non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

4.8.

Gli effetti indesiderati (Tabella 1) sono classificati in base alla frequenza, iniziando dalle più frequenti, secondo la seguente convenzione: molto comune (≥ 1/10); comune: (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000; < 1/1.000); molto raro (<1/10.000), non nota: la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili.

Quando il gel viene applicato su aree cutanee estese e per un periodo prolungato, non si può escludere la possibile comparsa di effetti indesiderati sistemici (ad es. effetti indesiderati renali, epatici o gastrointes­tinali, reazioni sistemiche di ipersensibilità) – dato che la loro comparsa è possibile dopo la somministrazione sistemica di medicinali contenenti diclofenac.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo .

4.9.

Il basso assorbimento sistemico del diclofenac topico rende un sovradosaggio alquanto improbabile. Se la dose raccomandata viene significativamente superata, il gel deve essere rimosso dalla cute e lavato via con dell’acqua.

Effetti indesiderati simili a quelli osservati dopo un sovradosaggio di diclofenac usato a livello sistemico, possono essere attesi nel caso in cui il diclofenac topico venga inavvertitamente ingerito (1 tubo da 100 g contiene l’equivalente di 1000 mg di diclofenac sodico).

In caso di ingestione accidentale, che dia luogo a significativi effetti indesiderati sistemici, devono essere intraprese le misure terapeutiche generali normalmente adottate per trattare l’avvelenamento con farmaci antinfiammatori non steroidei. Devono essere prese in considerazione, in special modo entro breve tempo dall’ingestione, una decontaminazione gastrica e l’uso di carbone attivo.

Non è disponibile un antidoto specifico.

5. proprietà farmacologiche

5.1.

Categoria farmacoterapeutica: Farmaci per uso topico per dolori articolari e muscolari, antinfiammatori non steroidei per uso topico.

Codice ATC: M02AA15

Meccanismo d’azione

Il diclofenac è un farmaco antinfiammatorio non steroideo. Esso sviluppa la sua efficacia terapeutica principalmente tramite l’inibizione della sintesi delle prostaglandine ad opera della cicloossigenasi 2 (COX-2). Diclofenac ha dimostrato di essere efficace tramite inibizione della sintesi delle prostaglandine nei modelli convenzionali di infiammazione degli esperimenti su animali. Nell’uomo, il diclofenac riduce il dolore, il gonfiore e la febbre dovuti all’infiammazione. Inoltre, il diclofenac inibisce in maniera reversibile l’aggregazione piastrinica indotta da ADP e collagene.

5.2.

Assorbimento

Dopo l'applicazione topica, il diclofenac viene ben assorbito negli strati sottocutanei della pelle. Il livello massimo di diclofenac misurato dopo una dose di 7,5 g all’1% di concentrazione è, in media, di circa 3,9 ng/ml nei volontari sani. L'assorbimento del diclofenac alla concentrazione dell'1% applicata su cute sana ha raggiunto dal 6 al 7% in soggetti sani.

Distribuzione

La concentrazione di diclofenac è stata misurata in plasma, tessuti e liquido sinoviale, dopo somministrazione topica nelle articolazioni delle mani e delle ginocchia. La sua concentrazione plasmatica massima era circa 100 volte inferiore rispetto alla somministrazione orale. Il 99,7% di diclofenac si lega alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina (99,5%).

Biotrasformazione

La biotrasformazione del diclofenac avviene in piccola parte per glucuronidazione della molecola come tale ma principalmente per idrossilazione singola e multipla. Il principale metabolita è il 4-idrossi-diclofenac (30%-40%). La maggior parte di questi idrossi-metaboliti vengono convertiti a coniugati glucuronici (idrossi-gluconati). Tutti i metaboliti sono biologicamente attivi, tuttavia in un’estensione minore rispetto al diclofenac.

Eliminazione

Il diclofenac e i suoi metaboliti sono escreti principalmente con le urine. La clearance totale del diclofenac nel plasma è 263 ± 56 ml/min. L’emivita plasmatica è di 1–2 ore. I suoi metaboliti hanno un’emivita plasmatica simile di 1–3 ore. All’incirca il 60% della dose somministrata viene eliminata nelle urine in forma di metaboliti e solo l’1% in forma di diclofenac. Il resto viene eliminato in forma di metaboliti attraverso la bile e le feci.

5.3.

I dati non-clinici rivelano assenza di particolari rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, genotossicità e potenziale cancerogeno.

Documento reso disponibile da AIFA il 07/09/2021

Negli studi sugli animali, la tossicità cronica del diclofenac in seguito a somministrazione sistemica si è manifestata principalmente in forma di lesioni e ulcere gastrointestinali. In uno studio di tossicità della durata di 2 anni, i ratti trattati con diclofenac hanno mostrato un aumento dosedipendente dell'occlusione trombotica dei vasi cardiaci.

Negli studi di tossicità riproduttiva condotti sugli animali, il diclofenac somministrato per via sistemica ha causato l’inibizione dell'ovulazione nei conigli e la compromissione dell'impianto e dello sviluppo embrionale precoce nei ratti. Il diclofenac ha causato un prolungamento della gestazione e della durata del parto. Il potenziale embriotossico del diclofenac è stato studiato in tre specie di animali (ratto, topo, coniglio). Si sono verificate morte fetale e ritardo nella crescita a livelli posologici tossici per la madre. Sulla base dei dati non-clinici disponibili il diclofenac viene considerato non-teratogeno. Dosi inferiori alla soglia di tossicità per la madre non hanno avuto alcun impatto sullo sviluppo postnatale della prole.

Diclofenac rappresenta un rischio per l'ambiente acquatico (vedere paragrafo 6.6).

6. informazioni farmaceutiche

6.1.

Idrossido di sodio (per l’aggiustamento del pH)

Idrossietilce­llulosa

Carbomer

Propilene glicole (E1520)

Trigliceridi a catena media

Propil-paraidrossibenzoato (E216)

Metil-paraidrossibenzoato (E218)

Acqua depurata

6.2.

Non pertinente.

6.3.

2 anni.

Validità dopo prima apertura: 6 mesi.

6.4.

Conservare a temperatura inferiore a 25°C, non refrigerare o congelare.

Dopo prima apertura: Conservare a temperatura inferiore a 25°C, non refrigerare o congelare.

6.5.

Tubo di alluminio con rivestimento epossidico-fenolico e chiuso da una membrana di alluminio, con tappo a vite in polietilene ad alta densità, contenente 60 g o 100 g di gel.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

6.6.

Non vi sono particolari precauzioni relativamente allo smaltimento.

Il prodotto non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

Questo medicinale presenta un rischio per l'ambiente (vedere paragrafo 5.3).