Diclocular 0,1% collirio, soluzione – riassunto delle caratteristiche del prodotto (RCP)

1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

Diclocular 0,1% collirio, soluzione

2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

100 ml di collirio contengono:

Principio attivo: diclofenac sodico 0,100 g

Diclocular multidose.

Eccipiente con effetti noti

Questo medicinale contiene 2,57 microgrammi di benzalconio cloruro per goccia equivalente a 0,1 mg/ml.

3. FORMA FARMACEUTICA

Collirio, soluzione.

Diclocular multidose

Soluzione trasparente, incolore.

Diclocular monodose

Soluzione trasparente, incolore.

4. INFORMAZIONI CLINICHE

4.1 Indicazioni terapeutiche

Stati infiammatori eventualmente dolorosi, e non su base infettiva, a carico del segmento anteriore dell’occhio in particolare per interventi di cataratta.

4.2 Posologia e modo di somministrazione

Posologia:

Adulti: secondo prescrizione medica.

4.3 Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Come altri agenti antinfiammatori non steroidei, il prodotto è controindicato in pazienti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o altri farmaci inibitori della prostaglandinsintetasi, accessi asmatici, orticaria o riniti acute.

4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

Diclocular può, come altri antinfiammatori non steroidei (FANS), in rari casi, indurre reazioni allergiche, incluse reazioni anafilattiche anche senza una precedente esposizione al farmaco. Esiste un potenziale di sensibilità crociata con l'acido acetilsalicilico, i derivati dell'acido fenilacetico e altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Gli antinfiammatori non steroidei topici come il diclofenac possono provocare cheratite. In pazienti che presentano un aumentato rischio di patologie corneali, l'uso di diclofenac può causare rottura dell’epitelio, assottigliamento corneale, erosione corneale, ulcerazione corneale o perforazione corneale che possono essere pericolosi per la vista.

L'esperienza post-marketing con gli antinfiammatori non steroidei topici suggerisce che i pazienti sottoposti a interventi chirurgici oculari complicati o ripetuti in un breve periodo di tempo, denervazione della cornea, pazienti con difetti epiteliali corneali, patologie della

superficie oculare (ad esempio, sindrome dell'occhio secco), diabete e artrite reumatoide, possono essere ad aumentato rischio di eventi avversi corneali.

L'uso prolungato di antinfiammatori non steroidei per uso topico può aumentare il rischio per il paziente di insorgenza e gravità delle reazioni avverse corneali.

I pazienti con evidenza di rottura epiteliale corneale devono interrompere immediatamente l'uso di Diclocular e devono essere sottoposti a un attento monitoraggio della salute della cornea.

È stato segnalato che gli antinfiammatori non steroidei oftalmici possono causare un aumento del sanguinamento dei tessuti oculari (compreso l’ifema) durante l'intervento chirurgico. Usare Diclocular con cautela nei pazienti che hanno una predisposizione all’emorragia o trattati con farmaci che possono aumentare il tempo di sanguinamento.

Gli antinfiammatori non steroidei topici come il diclofenac devono essere somministrati con cautela in concomitanza con steroidi topici in quanto possono potenzialmente aumentare i problemi di guarigione (vedere anche paragrafo 4.5).

Le infezioni possono essere mascherate dall'uso di agenti antinfiammatori non steroidei topici e quindi da Diclocular. In presenza di infezione, o qualora ne esista il rischio, deve essere instaurata, contemporaneamente al Diclocular, una terapia appropriata (ad es. antibiotici).

Per prevenire l'allontanamento del principio attivo dall’occhio quando viene associato un altro trattamento oftalmico, deve essere interposto un intervallo minimo di 5 minuti tra le applicazioni di ciascun medicinale.

L’occlusione del dotto nasolacrimale o la chiusura della palpebra per tre minuti, dopo l’instillazione del collirio, possono ridurre l’assorbimento sistemico, con riduzione degli effetti indesiderati del medicinale somministrato per via sistemica, ed aumentare l’attività locale del farmaco.

Diclocular multidose contiene benzalconio cloruro.

Benzalconio cloruro può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide e può portare al cambiamento del loro colore. Tolga le lenti a contatto prima di usare questo medicinale e aspetti 15 minuti prima di riapplicarle.

Sono stati riportati casi di irritazione agli occhi, occhio secco, alterazione del film e della superficie corneali a seguito di somministrazione oftalmica di benzalconio cloruro. Da usare con cautela nei pazienti con occhio secco e con compromissione della cornea. I pazienti devono essere monitorati in caso di uso prolungato.

4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

L’uso concomitante di antiinfiammatori non steroidei topici, come il diclofenac, e steroidi topici in pazienti con una significativa infiammazione corneale preesistente può aumentare il rischio di sviluppare complicazioni corneali (vedere paragrafo 4.4).

4.6 Fertilità, gravidanza e allattamento

Gravidanza

Non esistono dati clinici relativi all’uso di Diclocular durante la gravidanza. Anche se l’esposizione sistemica è inferiore rispetto alla somministrazione orale, non è noto se l’esposizione sistemica a Diclocular, raggiunta dopo la somministrazione topica, possa essere dannosa per un embrione/feto. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, Diclocular non deve essere utilizzato se non in caso di assoluta necessità. Se utilizzato, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, l’uso sistemico degli inibitori della sintetasi delle prostaglandine, compreso diclofenac, può indurre tossicità cardiopolmonare e renale nel feto. Alla fine della gravidanza può verificarsi un tempo di sanguinamento prolungato, sia nella madre che nel bambino, e il travaglio può essere ritardato. Pertanto, Diclocular non è raccomandato durante l’ultimo trimestre di gravidanza.

Allattamento

Pur non essendo stato segnalato alcun effetto collaterale, se ne sconsiglia l'uso durante l'allattamento.

4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

In genere, Diclocular collirio non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. In ogni caso, pazienti che presentano effetti indesiderati come visione offuscata devono astenersi dalla guida di veicoli o dall'utilizzo di macchinari (vedere paragrafo 4.8).

4.8 Effetti indesiderati

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di Diclocular organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA.

Sono state utilizzate le seguenti scale di valori di frequenza: molto comune (>1/10); comune (>1/100, < 1/10); non comune (> 1/1000, < 1/100); raro (> 1/10.000, < 1/1000); molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

*ad esempio edema corneale, normalmente dopo instillazioni frequenti, **subito dopo l’instillazione del collirio

Casi di erosione gastrointestinale sono stati riportati con l’uso di antinfiammatori non steroidei sistemici e topici.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

4.9 Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, che si manifesta mediante gli effetti indesiderati già descritti, interrompere la terapia.

5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

5.1 Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: farmaci oftalmologici/antinfiammatori non steroidei

Codice ATC: S01BC03

Il diclofenac è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo con caratteristiche di polarità che gli conferiscono una buona distribuzione nei tessuti ed elevata attività antinfiammatoria in sede di applicazione.

Gli effetti farmacologici del diclofenac si ritiene siano mediati dalla inibizione della sintesi delle prostaglandine. La sua attività antinfiammatoria topica caratterizza il diclofenac sodico come un antinfiammatorio di elevata potenza, paragonabile a quella evidenziata dopo applicazione oculare con corticosteroidi.

Il trattamento oculare con Diclocular ha dimostrato di ridurre notevolmente la concentrazione di proteine nell'umor acqueo e l'accumulo di leucociti nella camera anteriore conseguenti a paracentesi. Inoltre ha dimostrato di prevenire l'incremento della pressione intraoculare e il release di proteine indotto dall'instillazione di acido arachidonico, di ridurre i sintomi infiammatori e l'incremento della pressione oculare da ustioni da alcali. Il diclofenac sodico ha dimostrato infine di non ostacolare la riepitelizzazione di ulcerazioni corneali.

5.2 Proprietà farmacocinetiche

Gli studi di farmacocinetica dopo applicazione oculare nel coniglio dimostrano che il farmaco penetra rapidamente la cornea e raggiunge i vari distretti oculari. Già dopo 20 minuti si notano concentrazioni umorali di farmaco immodificato: la concentrazione massima nell'umor acqueo è raggiunta fra 60 e 120 minuti e concentrazioni superiori a 0.1 µg/ml si riscontrano anche dopo 4 ore dall'applicazione.

Gli studi condotti nell'uomo indicano che il farmaco già dopo 20 minuti raggiunge la concentrazione massima nel plasma, il tempo di dimezzamento risulta simile a quello rilevato dopo somministrazione orale e le concentrazioni plasmatiche dopo applicazione oculare sono circa 1000 volte inferiori a quelle ottenute dopo somministrazione della dose attiva (50 mg) per via orale.

Il profilo farmacocinetico evidenziato supporta il rapido, potente e duraturo effetto antiinfiammatorio emerso dagli studi clinici.

5.3 Dati preclinici di sicurezza

I dati sperimentali relativi alle prove di tossicologia effettuate con il collirio Diclocular e sul principio attivo diclofenac, mettono in evidenza la scarsa tossicità del composto sia a livello generale che locale.

Rispetto agli altri farmaci della stessa classe, il diclofenac si distingue per una migliore tollerabilità a livello gastroenterico. Negli studi di tossicità sulla funzione riproduttiva il diclofenac ad alte dosi per via orale ha mostrato di inibire l'ovulazione nel coniglio, analogamente ad altri FANS. Questo effetto appare riferibile sia all'attività inibente la sintesi delle prostaglandine, sia all'effetto antagonista verso gli enzimi litici del follicolo. Il diclofenac, somministrato in ratte gravide nel periodo organo-genetico, non ha dimostrato effetti teratogeni.

Gli studi di tossicità oculare dopo instillazione di Diclocular hanno dimostrato una buona tollerabilità locale e generale, e l'assenza di fenomeni di sensibilizzazione.

6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

6.1 Elenco degli eccipienti

DICLOCULAR MULTIDOSE:

L-Lisina, monoidrata

Acido borico

Sodio borato

Sodio cloruro

Gliceril polietilenglicole ricinoleato

Benzalconio cloruro

Sodio edetato

Acqua per preparazioni iniettabili

DICLOCULAR MONODOSE

Gliceril polietilenglicole ricinoleato

L-Lisina, monoidrata

Acido borico

Sodio borato

Sodio cloruro

Sodio edetato

Acqua per preparazioni iniettabili

6.2 Incompatibilità

Non pertinente.

6.3 Periodo di validità

2 anni.

Validità dopo prima apertura della confezione multidose: 1 mese.

La confezione monodose non contiene conservante: dopo l'uso va pertanto gettata, anche se utilizzata solo in parte.

6.4 Precauzioni particolari per la conservazione

Flacone multidose: conservare a temperatura non superiore ai 30°C.

Si raccomanda di richiudere immediatamente il flacone multidose dopo ogni singola applicazione.

Contenitori monodose: Dopo l’apertura della busta di alluminio il prodotto deve essere utilizzato entro 30 giorni.

6.5 Natura e contenuto del contenitore

Diclocular multidose: flacone con contagocce da 5 ml in polietilene bianco con tappo a vite. Diclocular monodose: 30 contenitori monodose da 0,3 ml in polietilene trasparente.

6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

7. TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

OmniVision Italia S.r.l.

Via Montefeltro, 6

20156 Milano, Italia

8. NUMERI DELL’AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Diclocular 0,1% collirio, soluzione: flacone da 5 ml – AIC n. 028495012 Diclocular 0,1% collirio, soluzione; 30 contenitori monodose da 0,3 ml - AIC n. 028495024

9. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE

Data della prima autorizzazione:

Diclocular multidose 05 settembre 1994

Diclocular monodose 17 dicembre 1998

Data del rinnovo più recente: settembre 2009

10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO