Riassunto delle caratteristiche del prodotto - DESLORATADINA CIPLA
Desloratadina Cipla 5 mg compresse rivestite con film
2. composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa rivestita con film contiene 5 mg di desloratadina.
Eccipiente con effetti noti: 116,5 mg di mannitolo.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. forma farmaceutica
Compressa rivestita con film.
Compressa rivestita con film di colore blu chiaro, circolare, biconvessa, piatta su entrambi i lati, con un diametro di 7 mm.
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Desloratadina Cipla è indicato nel trattamento sintomatico di:
Rinite allergica (vedere paragrafo 5.1); Orticaria (vedere paragrafo 5.1).4.2 posologia e modo di somministrazione
Adulti e adolescenti (12 anni di età o superiore):
Una compressa una volta al giorno, vicino o lontano dai pasti, per il sollievo dei sintomi associati alla rinite allergica (inclusa rinite allergica intermittente e persistente) e all’orticaria (vedere paragrafo 5.1).
C’è un numero limitato di studi clinici sull’efficacia di desloratadina negli adolescenti dai 12 ai 17 anni di età (vedere paragrafi 4.8 e 5.1).
La rinite allergica intermittente (presenza dei sintomi per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane) deve essere gestita in accordo con la valutazione della storia clinica del paziente e si può interrompere il trattamento dopo la risoluzione dei sintomi e ricominciare dopo che siano riapparsi.
Nel caso di rinite allergica persistente (presenza dei sintomi per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane) si può consigliare ai pazienti un trattamento continuativo durante il periodo di esposizione degli allergeni.
4.3 controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti o alla loratadina.
4.4 avvertenze speciali e precauzioni d’impiego
L’efficacia e la sicurezza di desloratadina compresse nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.
In caso di insufficienza renale grave, la desloratadina deve essere usata con cautela (vedere paragrafo 5.2).
4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Nel corso degli studi clinici con desloratadina compresse nei quali sono stati somministrati contemporaneamente eritromicina o ketoconazolo non sono state osservate interazioni di rilevanza clinica (vedere paragrafo 5.1).
In uno studio di farmacologia clinica l’assunzione concomitante di desloratadina con alcool non ha mostrato di potenziare gli effetti di compromissione della prestazione dell’alcool (vedere paragrafo 5.1).
Documento reso disponibile da AIFA il 12/10/2016
4.6 fertilità, gravidanza e allattamento
Negli studi sugli animali la desloratadina si è dimostrata non teratogena. Non è stata stabilita la sicurezza d'impiego del medicinale durante la gravidanza. Pertanto l'uso di desloratadina durante la gravidanza non è raccomandato.
La desloratadina viene escreta nel latte materno, pertanto non è raccomandata l’assunzione di desloratadina in donne che allattano.
4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
In studi clinici che valutano la capacità di guidare, non si sono verificate alterazioni nei pazienti che assumevano desloratadina. Tuttavia, è necessario informare i pazienti che, molto raramente, alcune persone manifestano sonnolenza, che può influenzare la loro capacità di guidare veicoli o usare macchinari.
4.8 effetti indesiderati
In studi clinici condotti in un gruppo di indicazioni, comprese rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, sono stati segnalati effetti indesiderati con desloratadina in una percentuale superiore al 3% rispetto al placebo. Gli eventi indesiderati segnalati con una frequenza maggiore in eccesso rispetto al placebo sono stati affaticamento (1,2%), secchezza della bocca (0,8%) e cefalea (0,6%). In uno studio clinico in 578 pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l’effetto indesiderato più comune è stato la cefalea; questo si è verificato nel 5,9% dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9% dei pazienti che avevano ricevuto il placebo. Altri effetti indesiderati segnalati molto raramente durante la fase successiva alla commercializzazione sono elencati nella tabella sottostante.
| Disturbi psichiatrici | Allucinazioni |
| Patologie del sistema nervoso | Capogiro, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, convulsioni |
| Patologie cardiache | Tachicardia, palpitazioni |
| Patologie gastrointestinali | Dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea |
| Patologie epatobiliari | Aumento dei valori degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Mialgia |
| Disordini generali | Reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema, dispnea, prurito, eruzione cutanea e orticaria) |
4.9 sovradosaggio
In caso di sovradosaggio devono essere valutate misure idonee per rimuovere il principio attivo non ancora assorbito. Si raccomanda l’adozione di un trattamento sintomatico e di supporto.
Sulla base di uno studio clinico a dosi ripetute, nel quale sono stati somministrati fino a 45 mg di desloratadina (9 volte la dose terapeutica), non sono stati osservati effetti clinici di rilievo.
La desloratadina non viene eliminata con l’emodialisi; non è noto se può essere eliminata con la dialisi peritoneale.
5. proprieta’ farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: antistaminico – H1 antagonista, codice ATC: R06A X27
La desloratadina è un antagonista non sedativo dell’istamina, a lunga durata d’azione e con attività antagonista selettiva per i recettori H1 periferici. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori H1 periferici dell’istamina non essendo in grado di diffondere nel sistema nervoso centrale.
La desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche in studi in vitro. Questi includono l'inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie quali IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 dai mastociti/basofili umani, come pure
Documento reso disponibile da AIFA il 12/10/2016 l'inibizione dell'espressione della molecola di adesione P-selectina sulle cellule endoteliali. Resta da confermare la rilevanza clinica di queste osservazioni.
In uno studio clinico a dosi ripetute in cui venivano somministrate giornalmente per 14 giorni dosi fino a 20 mg di desloratadina, non sono stati rilevati effetti cardiovascolari di rilevanza clinica e statistica.
In uno studio di farmacologia clinica in cui la desloratadina veniva somministrata a dosi di 45 mg al giorno (9 volte la dose terapeutica) per 10 giorni, non è stato osservato alcun prolungamento del tratto QTc.
Negli studi di interazione a dosi ripetute con ketoconazolo ed eritromicina, non sono state evidenziate modifiche di rilevanza clinica delle concentrazioni plasmatiche di desloratadina.
La desloratadina non è in grado di penetrare efficacemente nel sistema nervoso centrale. In studi clinici controllati, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, non si è evidenziato alcun eccesso di sonnolenza rispetto al placebo. Nel corso degli sudi clinici, fino a dosi di 7,5 mg somministrati una volta al giorno, desloratadina non ha mostrato di influenzare le capacità psicomotorie dei soggetti. In uno studio a dose singola condotto negli adulti, la somministrazione di desloratadina 5 mg non ha determinato variazioni nelle misure standard delle performance di volo, incluso il peggioramento della sonnolenza individuale o delle attività di volo.
In studi di farmacologia clinica, la somministrazione concomitante di alcool non ha evidenziato un aumento degli effetti negativi dell’alcool sulle capacità psicofisiche né un aumento della sonnolenza.
Non sono state osservate differenze significative nei risultati del test psicomotorio tra il gruppo trattato con desloratadina e quello trattato con placebo, sia se somministrati da soli che con alcool.
In pazienti affetti da rinite allergica, desloratadina si è dimostrata efficace nell'attenuare sintomi quali starnuti, secrezione e prurito nasale, come pure prurito oculare, lacrimazione, arrossamento e prurito del palato. Desloratadina ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore. L’efficacia di desloratadina compresse non è stata chiaramente dimostrata negli studi in pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni.
In aggiunta alla classificazione riconosciuta di stagionale e perenne, la rinite allergica può essere in alternativa classificata come rinite allergica intermittente e rinite allergica persistente a seconda della durata dei sintomi. Si definisce rinite allergica intermittente quando i sintomi sono presenti per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane. Si definisce rinite allergica persistente quando i sintomi sono presenti per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane.
Desloratadina si è dimostrata efficace nell'alleviare i sintomi della rinite allergica stagionale come dimostrato dal punteggio totale ottenuto dal questionario della qualità della vita nelle rinocongiuntiviti. Il più importante miglioramento è stato riscontrato nel dominio dei problemi pratici e nelle attività giornaliere limitate dai sintomi.
L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello clinico per l’orticaria, poiché il processo patofisiologico di base è simile, indipendentemente dall’etiologia, e perché i pazienti cronici possono essere più facilmente arruolati in studi prospettici. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutti i tipi di orticaria, ci si aspetta che la desloratadina sia efficace nel fornire sollievo sintomatico per altre forme di orticaria, in aggiunta all’orticaria cronica idiopatica, come raccomandato dalle linee guida cliniche.
In due studi clinici controllati con placebo della durata di sei settimane condotti su pazienti affetti da orticaria cronica idiopatica, la desloratadina si è dimostrata efficace nell'attenuare il prurito e nel ridurre la dimensione ed il numero di pomfi dal termine del primo intervallo di dosaggio. In ciascuno studio clinico gli effetti venivano mantenuti nelle 24 ore di intervallo fra le dosi. Analogamente ad altri studi condotti con antistaminici nell’orticaria cronica idiopatica, la minoranza di pazienti identificati come non-responsivi agli antistaminici, è stata esclusa. Un miglioramento del prurito superiore al 50%, è stato osservato nel 55% dei pazienti trattati con desloratadina rispetto al 19% dei pazienti trattati con placebo. Il trattamento con desloratadina ha anche significativamente ridotto l'interferenza con il sonno e l’attività quotidiana, come misurato dalla scala a quattro punti usata per determinare queste variabili.
5.2 proprietà farmacocinetiche
Le concentrazioni plasmatiche della desloratadina possono essere misurate entro 30 minuti dalla somministrazione.
La desloratadina è bene assorbita con un picco di concentrazione plasmatica dopo circa 3 ore dalla somministrazione; la fase terminale dell’emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina è coerente con la sua emivita (circa 27 ore) e con l’unica somministrazione giornaliera. La biodisponibilità della desloratadina è proporzionale alla dose in un intervallo compreso tra 5 mg e 20 mg.
Documento reso disponibile da AIFA il 12/10/2016
In uno studio di farmacocinetica nel quale i dati demografici dei pazienti erano confrontabili con quelli della popolazione generale affetta da rinite allergica stagionale, il 4% dei soggetti ha raggiunto una più alta concentrazione di desloratadina. Questa percentuale può variare in funzione dell'origine etnica. La concentrazione massima di desloratadina è stata circa 3-volte superiore dopo approssimativamente 7 ore con una fase terminale dell'emivita di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza in questi soggetti non è stato diverso da quello della popolazione generale.
La desloratadina si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (83%-87%). Non c’è evidenza clinicamente significativa di accumulo del medicinale dopo somministrazione di dosi giornaliere di desloratadina (da 5 mg a 20 mg) per 14 giorni.
L’enzima responsabile per il metabolismo della desloratadina, non è ancora stato identificato e pertanto alcune interazioni con altri medicinali non possono essere completamente escluse. La desloratadina non inibisce in vivo il CYP3A4 e studi in vitro hanno dimostrato che il medicinale non inibisce il CYP2D6 e non è né substrato né inibitore della glicoproteina P.
In uno studio a dose singola dove è stata utilizzata una dose di 7,5 mg di desloratadina, non è stato evidenziato alcun effetto del cibo (colazione ad alto contenuto lipidico e calorico) sulla biodisponibilità della desloratadina stessa. In un altro studio è stato dimostrato che il succo di pompelmo non ha effetto sulla biodisponibilità della desloratadina.
5.3 dati preclinici di sicurezza
La desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina. Gli studi non-clinici condotti con la desloratadina e con la loratadina hanno dimostrato che non ci sono differenze qualitative o quantitative nel profilo di tossicità della desloratadina e loratadina a livelli di esposizione comparabili alla desloratadina.
I dati preclinici ottenuti con la desloratadina non rivelano rischi particolari per l'uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology , tossicità a dosi ripetute, genotossicità e tossicità della riproduzione. L'assenza di potenziale cancerogeno è stata dimostrata in studi condotti con desloratadina e loratadina.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 elenco degli eccipienti
Nucleo della compressa
Mannitolo
Idrossipropilcellulosa a bassa sostituzione
Olio di ricino idrogenato
Silice colloidale anidra
Talco
Simeticone
Rivestimento della compressa
Ipromellosa
Titanio diossido (E171)
Macrogol
Lacca di alluminio indaco carminio (E132)
6.2 incompatibilità
Non pertinente.
6.3 periodo di validità
3 anni.
6.4 precauzioni particolari per la conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 25 °C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Scatola contenente blister (pellicola PVC/ACLAR e foglio di alluminio liscio).
Documento reso disponibile da AIFA il 12/10/2016
Confezioni: 5, 10, 20, 30, 50 e 100 compresse.
E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento
Nessuna istruzione particolare.
7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Uitbreidingstraat 80
2600 Antwerp
Belgio
8. NUMERO(I) DELL’ AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO 044367011 – “5 mg compresse rivestite con film” 5 compresse in blister Pvc/Aclar/Al 044367023 – “5 mg compresse rivestite con film” 10 compresse in blister Pvc/Aclar/Al 044367035 – “5 mg compresse rivestite con film” 20 compresse in blister Pvc/Aclar/Al 044367047 – “5 mg compresse rivestite con film” 30 compresse in blister Pvc/Aclar/Al 044367050 – “5 mg compresse rivestite con film” 50 compresse in blister Pvc/Aclar/Al 044367062 – “5 mg compresse rivestite con film” 100 compresse in blister Pvc/Aclar/Al