COLPOGYN - riassunto delle caratteristiche del prodotto

1. denominazione del medicinale:

COLPOGYN 0,0125% crema vaginale

COLPOGYN 1 mg ovulo

COLPOGYN 0,5 mg ovulo

2. composizione qualitativa e quantitativa:

100 g di crema contengono:

Principio attivo: Estriolo 12,5 mg

Eccipienti con effetti noti: Glicole propilenico; acido benzoico.

Ogni ovulo da 0,5 mg contiene:

Principo attivo: Estriolo 0,5 mg

Ogni ovulo da 1 mg contiene:

Principo attivo: Estriolo 1 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

3. forma farmaceutica

Crema vaginale;

Crema bianca, lucida e soffice

Ovulo

Ovuli bianchi, con una superficie lucida liscia.

4. informazioni cliniche

4.1 indicazioni terapeutiche

Trattamento a livello vulvo-cervico-vaginale delle condizioni di carenza estrogenica (vaginiti, vulvo-vaginiti senili, prurito vulvare ecc.). Terapia pre- e post-operatoria in climaterio (interventi sulla vagina o per via vaginale). Profilassi delle esocerviciti erosive di incerta natura.

4.2

Posologia :

un applicatore monouso (pari a 0,5 mg di estriolo) ovvero 1 ovulo da 0,5 mg o da 1 mg, una volta al giorno

Nella preparazione agli interventi si consiglia di iniziare la cura alcune settimane prima e di proseguire fino al 10° giorno precedente l'intervento.

Dopo colpoplastica in genere è sufficiente applicare la crema 1–3 volte alla settimana.

Modo di somministrazione

Applicare profondamente in vagina il contenuto dell’applicatore monouso ovvero 1 ovulo, una volta al giorno, preferibilmente la sera prima di coricarsi.

Crema vaginale

Documento reso disponibile da AIFA il 19/07/2016

1.

Avvitare l'applicatore sul tubo al posto del tappo.

2.

Premere leggermente il tubo alla sua estremità inferiore per far penetrare la crema nell'applicatore. Se il pistone offre una certa resistenza, tirarlo delicatamente.

Salvo diversa indicazione, l'applicatore dovrà essere riempito completamente.

3.

Togliere l'applicatore dal tubo, che deve essere immediatamente richiuso col tappo.

4.

In posizione distesa, le ginocchia sollevate e allargate, introdurre delicatamente l'applicatore in vagina il più profondamente possibile.

Spingere completamente il pistone. Ritirare quindi l'applicatore senza toccare il pistone e gettarlo.

4.3 controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, elencati al paragrafo 6.1.

Soggetti con comprovata e grave alterazione della funzionalità epatica.

Cancro mammario sospetto o accertato.

Carcinoma mammario, ad eccezione dei casi non suscettibili di intervento chirurgico o di terapia radiante in donne in post-menopausa da almeno cinque anni.

Manifestazioni vascolari trombotiche ed emboliche in atto o pregresse (tromboflebiti, trombosi retinica, coronarica, cerebrale, embolia polmonare, etc.).

Emorragie genitali anomale o di incerta natura.

Gravidanza accertata o presunta.

4.4 avvertenze speciali e precauzioni d’impiego

L'uso, specie se prolungato, di medicinali per uso topico può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. In tal caso è necessario sospendere il trattamento ed iniziare una terapia idonea.

Prima di iniziare o riprendere la terapia ormonale, oltre ad eseguire una visita generale e ginecologica, deve essere valutata l’anamnesi personale e familiare della paziente, alla luce delle controindicazioni e delle avvertenze speciali e precauzioni per l’uso.

Durante il trattamento sono raccomandati controlli specialistici periodici la cui natura e frequenza va adattata alla paziente e vanno condotte ripetute visite del seno e/o mammografia in linea con i programmi di controllo consigliati per le donne sane, modificati secondo le necessità cliniche individuali.

Attualmente i dati clinici disponibili (derivanti dalla valutazione dei dati emersi da cinquantuno studi epidemiologici) suggeriscono che nelle donne in post-menopausa che si sottopongano o si siano sottoposte a terapia ormonale sostitutiva (HRT), vi sia un aumento, da lieve a moderato, della probabilità di diagnosi di cancro mammario: Ciò può essere dovuto sia ad una diagnosi precoce nelle pazienti trattate, che ad un reale effetto della HRT, che alla combinazione di ambedue.

La probabilità di porre diagnosi di cancro mammario aumenta con la durata del trattamento e sembra ritornare al valore iniziale dopo cinque anni dalla sospensione della HRT.

Nelle donne di età compresa tra i cinquanta e i settanta anni, che non usano HRT, viene diagnosticato il cancro mammario a circa quarantacinque soggetti ogni mille, con un aumento legato all’età. E’ stato stimato che nelle donne che fanno uso di HRT, per almeno cinque anni, il numero di casi supplementari di diagnosi di cancro mammario sarà tra due e dodici per ogni mille soggetti, ciò in relazione all’età in cui le pazienti iniziano il trattamento e alla durata dello stesso.

E’ importante che il medico discuta l’aumento di probabilità di diagnosi di cancro mammario con la paziente candidata a terapia ormonale a lungo termine, valutandolo in relazione ai suoi benefici.

Documento reso disponibile da AIFA il 19/07/2016

Devono essere strettamente controllate le pazienti con storia familiare di neoplasie e quelle che soffrano o abbiano sofferto di ipertensione, grave depressione o delle patologie che seguono:

In caso di concomitante infezione vaginale si consiglia l'uso di preparati specifici o di farmaci antiflogistici.

Il trattamento deve essere immediatamente sospeso alla comparsa di fenomeni tromboflebitici, emicrania o cefalea intensa, dispnea, afasia, turbe della coscienza o della motilità volontaria, alterazioni del visus, ittero, emorragie vaginali anomale.

Colpogyn crema vaginale contiene:

– glicole propilenico: può causare irritazione cutanea;

– acido benzoico: lievemente irritante per la cute, gli occhi e le mucose.

4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione

Non sono state segnalate finora interazioni negative con altri farmaci di comune impiego nella terapia pertinente.

4.6 fertilità, gravidanza e allattamento

Gravidanza

L’uso del medicinale è controindicato in gravidanza, accertata o presunta.

Allattamento

Poichè piccole dosi di estrogeno passano nel latte materno, i prodotti che li contengono debbono essere usati solo in caso di effettiva necessità durante l'allattamento.

4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Colpogyn non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

4.8 effetti indesiderati

La frequenza del verificarsi di reazioni avverse viene qui di seguito riportata secondo la classificazione seguente:

molto comune (>1/10), comune (>1/100, < 1/10); non comune (> 1/ 1.000, < 1/100);raro (>1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Con Colpogyn sono stati osservati i i seguenti effetti indesiderati

Patologie del sistema nervoso

Non nota

Cefalea, emicrania, vertigini, corea

Patologie vascolari

Non nota

Ipertensione

Patologie gastrointestinali

Non nota

Nausea, vomito, dolore addominale

Patologie epatobiliari

Non nota

Ittero colestatico

Documento reso disponibile da AIFA il 19/07/2016

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non nota

Eruzione allergica, prurito

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Non nota

Metrorragia o perdite ematiche vaginali, candida vaginale, secrezione cervicale uterina modificata, endometriosi aggravata, mastodinia, aumento di volume della mammella o secrezione mammaria

Patologie congenite, familiari e genetiche

Non nota

Porfiria aggravata

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non nota

Edema

Esami diagnostici

Non nota

Peso aumentato

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione al sito.

4.9 sovradosaggio

Sebbene si tratti di una preparazione in crema vaginale od ovuli, quindi destinata ad essere impiegata localmente, l'assorbimento di estriolo comporta un'azione ormonale sistemica che, in caso di sovradosaggio, può manifestarsi con mastodinia, senso di tensione mammaria, eccessiva produzione di muco cervicale o metrorragia. In tal caso occorre ridurre opportunamente il dosaggio o distanziare le applicazioni.

5. proprieta' farmacologiche

5.1 proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: Ormoni sessuali e modulatori del sistema genitale, Estrogeni naturali o semisintetici non associati, Estriolo.

Codice ATC: G03CA04

L'estriolo è un ormone naturale femminile che si forma per conversione irreversibile dall'estrone e dall'estradiolo o per sintesi diretta dell'unità fetoplacentare durante la gravidanza. La sua caratteristica risiede nella breve permanenza nucleare (estrogeno a breve durata d'azione) che gli consente di stimolare l'attività citometabolica delle cellule bersaglio (effetto estrogenico a breve termine) ma non la loro mitosi riproduttiva. Estriolo, ha un legame selettivo con il recettore β degli estrogeni.

5.2 proprietà farmacocinetiche

Assorbimento

Dopo somministrazione vaginale di 0.5 mg di estriolo, il profilo cinetico dell’estriolo libero è caratterizzato da una rapido assorbimento, con un picco pari a 90–200 pg/ml tra la seconda e la terza ora, seguito da un plateau di 6–8 ore in funzione della forma farmaceutica.

Dopo somministrazione per via vaginale di Colpogyn crema vaginale (0.0125 g estriolo/100 g) alla dose di 0.5 mg/die per 7 giorni, a 90 minuti la concentrazione ematica di picco era pari a 82,1 ± 4,9 pg/ml; al settimo giorno di trattamento dopo 30 minuti il picco medio era pari a 94.5 82,1 ± 4,6 pg/ml.

Documento reso disponibile da AIFA il 19/07/2016

Dopo somministrazione di Colpogyn ovulo da 0,5 mg e 1 mg le Cmax di estriolo libero sono risultate, rispettivamente pari a 380,1 ± 58.3 e 396,6 ± 48.9 pg/ml, dopo 4 ore.

La biodisponibilità della crema è risultata essere del 70% inferiore rispetto a quella degli ovuli da 1 mg ma del 70% superiore rispetto a quella degli ovuli da 0.5 mg.

Distribuzione

Nel compartimento plasmatico l'estriolo si lega debolmente all'albumina e per nulla alla Sex Hormone Binding Globuline.

Biotrasformazione

L’estriolo è principalmente inattivato attraverso meccanismi di coniugazione, soprattutto con acido glucoronico.

Eliminazione

L'escrezione avviene, dopo glucuroconiuga­zione, per il 30% con la bile e per il resto attraverso il rene.

5.3 Dati preclinici sulla sicurezza

Non sono disponibili dati di sicurezza dopo somministrazione vaginale. La somministrazione prolungata di estriolo in ratti per via sottocutanea determina effetti a livello ormonale, vaginale ed uterino caratteristici di prodotti dotati di attività estrogenica. Non sono stati osservati effetti rilevanti di tossicità sistemica anche a dosaggi elevati dopo somministrazi­one orale.

6. informazioni farmaceutiche

6.1 elenco degli eccipienti

Crema vaginale :

Poliossietilen­glicole palmito-stearato; gliceridi oleici poliossietilenati; trigliceridi neutri saturi; glicole propilenico; sodio citrato; acido citrico monoidrato; acido benzoico; acqua depurata.

Ovulo

Polietilenglicole 400; gliceridi semisintetici solidi.

6.2 incompatibilità

Non pertinente.

6.3 periodo di validità

2 anni.

6.4 precauzioni particolari per la conservazione

Crema vaginale: questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Ovuli per uso vaginale: conservare a temperatura non superiore a 25°C.

6.5 natura e contenuto del contenitore

Crema vaginale: tubo in alluminio con tappo bianco in polipropilene, contenente 30 g di crema e 6 applicatori monouso in polipropilene: ogni applicatore eroga 4 g di crema.

Ovuli per uso vaginale: blister in PVC/PE, contenenti ognuno 5 ovuli, confezioni da 10 e 20 ovuli.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

6.6 precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

7. titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio

Documento reso disponibile da AIFA il 19/07/2016

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco – A.C.R.A.F., S.p.A.

Viale Amelia, 70 – 00181 ROMA