BUPICAIN CON ADRENALINA - riassunto delle caratteristiche del prodotto

1. DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE Bupicain® 2,5 mg/ml con adrenalina5 mcg/ml soluzione iniettabile

Bupicain® 5 mg/ml con adrenalina5 mcg/ml soluzione iniettabile

ATC: N01BB51

bupivacaina cloridrato

adrenalina bitartrato

2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

3. FORMA FARMACEUTICA

4. INFORMAZIONI CLINICHE

4.1 indicazioni terapeutiche

Bupicainsi può utilizzare in ogni tipo di anestesia periferica:

Bupicainè quindi indicato in tutti gli interventi di chirurgia generale, ortopedia, oculistica, otorinolaringo­iatria, stomatologia, ostetricia-ginecologia, dermatologia, impiegato sia da solo sia in associazione a narcosi.

4.2 posologia e modo di somministrazione

Bupicainè solitamente usato in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2–3 mg a 100–150 mg, come indicato a titolo orientativo nella tabella.

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

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Esula dalla competenza dell’AIFA ogni eventuale disputa concernente i diritti di proprietà industriale e la tutela brevettuale dei dati relativi all’AIC dei medicinali e, pertanto, l’Agenzia non può essere ritenuta responsabile in alcun modo di eventuali violazioni da parte del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (o titolare AIC).

Il dosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione non dovrebbe superare i 150 mg, corrispondenti a 30 ml della soluzione alla concentrazione di 5 mg/ml ed a 60 ml della soluzione alla concentrazione di 2,5 mg/ml; più in generale la dose di sicurezza, sia per adulti sia per bambini, che è consigliabile non superare, è di 2 mg/kg per singola somministrazione. Nella terapia antalgica protratta si impiegano solitamente dosi variabili da 0,25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione può essere ripetuta 2–3 volte nelle 24 ore.

4.3 controindicazioni

Ipersensibilità versi i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Gravidanza accertata o presunta. Il prodotto, per il suo contenuto di vasocostrittore, è controindicato di massima nei cardiopatici, nelle gravi arteriopatie, negli ipertesi, nei soggetti con manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo o con emicrania essenziale, nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici. Il prodotto è assolutamente controindicato inoltre nel blocco paracervicale e nell’anestesia intravenosa regionale (Bier Block).

4.4 speciali avvertenze e precauzioni d’uso

Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.

E’ necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggi­amento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in casi rari sono stati riferiti, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale nell’anamnesi.

L’anestetico con adrenalina contiene sodio metabisolfito; tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

Attenzione : le fiale non contengono eccipienti parasettici, vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.

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Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

Esula dalla competenza dell’AIFA ogni eventuale disputa concernente i diritti di proprietà industriale e la tutela brevettuale dei dati relativi all’AIC dei medicinali e, pertanto, l’Agenzia non può essere ritenuta responsabile in alcun modo di eventuali violazioni da parte del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (o titolare AIC). La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali, all’età ed ai dati anamnestici di rilievo del paziente. Il peso specifico di Bupicain2,5 mg/ml e 5 mg/ml con o senza vasocostrittore è di 1,006 a 20° C e di 0,997 a 37° C. Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilità di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) è norma cautelativa usare l’anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica. Prima dell’uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. E’ necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. E’ consigliabile usare un’adeguata dose-test possibilmente in associazione con adrenalina, al fine di evitare tempestivamente un’accidentale iniezione endovenosa o intratecale. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, è consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (p.e. modificazioni del sensorio). Nel caso si desiderasse un’ischemia moderata, si può usare Bupicain5 mg/ml + adrenalina 1:200.000 diluendo in parti uguali l’anestetico con soluzione fisiologica; alla concentrazione 1:400.000 l’effetto dell’adrenalina è sufficientemente indebolito per evitare vasospasmi troppo intensi purché non si inietti il farmaco nel lume vasale.

4.5 interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Non sono note eventuali interazioni con altri farmaci. Occorre però usare cautela nei soggetti trattati con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici (vedere avvertenze speciali).

4.6 gravidanza e allattamento.

Non impiegare il farmaco in stato di gravidanza accertato o presunto.

4.7 effetti sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine

Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo le capacità di reazione.

4.8 effetti indesiderati

Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche sia all’anestetico che al vasocostrittore. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigine, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se è interessato il midollo allungato, si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilità individuale all’anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico. Il vasocostrittore, per la sua azione sul circolo, può determinare effetti abnormi di vario tipo specialmente nei soggetti non normali sotto il profilo cardiocircolatorio: asma, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache, ipertensione (particolarmente grave nei soggetti già ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito.

4.9 sovradosaggio

Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di Diazepam in dose di 10–20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di

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Esula dalla competenza dell’AIFA ogni eventuale disputa concernente i diritti di proprietà industriale e la tutela brevettuale dei dati relativi all’AIC dei medicinali e, pertanto, l’Agenzia non può essere ritenuta responsabile in alcun modo di eventuali violazioni da parte del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (o titolare AIC).

solfato di atropina. Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.

5. proprietà farmacologiche

5.1 proprietà farmacodinamiche

Bupicainè un anestetico locale, di tipo amidico, a lunga durata d’azione. Ricerche sperimentali condotte nel topo, nella cavia e nel coniglio hanno dimostrato la maggior potenza analgesica e durata d’azione della bupivacaina rispetto agli altri anestetici locali. L’anestesia indotta da Bupicaindura, a seconda delle condizioni di impiego, da 4 a 20 ore. Al termine dell’anestesia vera e propria perdura a lungo una diminuzione della sensibilità dolorifica che consente di ridurre sensibilmente nelle 24 ore successive la somministrazione di analgesici.

5.2 proprietà farmacocinetiche

Il picco ematico della bupivacaina dipende da vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di adrenalina. Impiegata senza vasocostrittore a dosi di 125150 mg, le massime concentrazioni (0,64 µg/ml) nel sangue intero venoso si ottengono a 1530 minuti dal blocco peridurale e caudale. Nel sangue arterioso prelievi simultanei danno concentrazioni mediamente più elevate del 20–40%. La bupivacaina si distribuisce nei fluidi e nei tessuti dell’organismo e la sua emivita plasmatica è di oltre 2 ore. Metabolizzata a livello epatico, la bupivacaina è escreta prevalentemente per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.

5.3 Proprietà tossicologiche

La tossicità acuta è stata studiata nel topo, nella cavia e nel coniglio. La DL50della bupivacaina è pari a 7,8 mg/kg per e.v. e 82 mg/kg per s.c. nel topo, mentre nella cavia è di 50 mg/kg per i.p.. Nel preparato con vasocostrittore (adrenalina 1:200.000) la DL50 è pari a 2,1 mg/kg per e.v. e 95 mg/kg per s.c. nel topo, mentre nel coniglio è di 50 mg/kg per s.c.. La somministrazione prolungata nel ratto per 4 settimane di 12 mg/kg per s.c. di bupivacaina e di 10 mg/kg per s.c. di bupivacaina + adrenalina non ha provocato manifestazioni patologiche a carico dei vari organi né calo ponderale. Nessuna differenza significativa rispetto ai controlli si è avuta nei ratti trattati per 90 giorni con 10 mg/kg per s.c. di bupivacaina. Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato in ratti e conigli trattati per tutto il periodo della gestazione con 15 mg/kg /die s.c. di bupivacaina.

6. informazioni farmaceutiche

6.1 lista degli eccipienti

sodio cloruro, sodio metabisolfito, acqua per preparazioni iniettabili.

6.2 incompatibilità

Nessuna nota

6.3 validità

La validità del prodotto a confezionamento integro in tutte le sue presentazioni è di 24 mesi:

6.4 speciali precauzioni per la conservazione

Nessuna.

6.5 natura e capacità del contenitore

Fiala in vetro neutro da ml 5 – 10.

7. TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

MONICO SPA – Via Ponte di Pietra 7 – VENEZIA/MESTRE.

8. NUMERO DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

Bupicain® 2,5 mg/ml con adrenalina 5 mcg/ml 10 fiale 5 ml A.I.C.: 032948 034

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Esula dalla competenza dell’AIFA ogni eventuale disputa concernente i diritti di proprietà industriale e la tutela brevettuale dei dati relativi all’AIC dei medicinali e, pertanto, l’Agenzia non può essere ritenuta responsabile in alcun modo di eventuali violazioni da parte del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (o titolare AIC).

Bupicain® 2,5 mg/ml con adrenalina 5 mcg/ml

Bupicain® 5 mg/ml con adrenalina 5 mcg/ml

Bupicain® 5 mg/ml con adrenalina 5 mcg/ml

10 fiale 10 ml

10 fiale 5 ml

10 fiale 10 ml

A.I.C.: 032948 059

A.I.C.: 032948 073

A.I.C.: 032948 097

9. DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE DELL’AUTORIZZA­ZIONE 24/07/2000