Riassunto delle caratteristiche del prodotto - BASICAINA
2. composizione qualitativa e quantitativa
1 ml di soluzione iniettabile contiene:
Principio attivo: Lidocaina cloridrato mg 20
Eccipienti: Sodio cloruro mg 6, Sodio bicarbonato q.b. per la correzione del pH,
Acqua p.p.i. q.b. a 1 ml
3. forma farmaceutica:
Soluzione iniettabile.
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Anestesie periferiche e loco regionali.
4.2 posologia e modo di somministrazione
La dose massima raccomandata per BASICAINA (Lidocaina alcalinizzata) è di 20 ml. La posologia deve essere opportunamente ridotta nei bambini e negli ammalati critici.
4.3 controindicazioni
Ipersensibilità già nota verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Disturbi della conduzione atrioventricolare.
Soggetti affetti da porfiria.
Antecedenti di ipertermia maligna.
Epilettici in trattamento non controllato.
L'anestesia locale deve essere evitata nelle zone infette e infiammate.
4.4 speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Attenzione: durante e dopo l'uso di un anestetico locale devono essere a disposizione e disponibili attrezzature e farmaci per la rianimazione.
La soluzione non va conservata a contatto con metalli, quali cannule e siringhe con parti metalliche, per evitare che possano liberarsi ioni metallici causando gonfiore nella sede di iniezione.
La sicurezza d'impiego della lidocaina dipende:
– da un opportuno dosaggio, per cui deve essere usata alla dose minima efficace determinata tenendo conto dell'età e dello stato fisico del paziente;
– da una corretta tecnica di utilizzazione, iniettando la soluzione lentamente e con frequenti aspirazioni;
– dall'adozione di misure precauzionali, che richiedono sempre l'immediata disponibilità di un idoneo equipaggiamento di rianimazione.
La somministrazione di dosi ripetute può determinare significativi aumenti del tasso plasmatico dovuto all'accumulo di lidocaina o dei suoi metaboliti. La sonnolenza rappresenta il primo segno di elevato tasso plasmatico che si può verificare anche in casi di rapido assorbimento o di accidentale iniezione intravenosa.
Si attira l'attenzione sul fatto che il principio attivo di questa specialità può dare reazione positiva ai test di controllo antidoping.
Particolari cautele debbono essere adottate:
– quando il tessuto o la sede di iniezione presentano segni di infiammazione e/o di infezione;
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
– quando si effettuano anestesie epidurali, subaracnoidee o caudali soprattutto in pazienti affetti da malattie neurologiche, deformità spinali, sepsi o ipertensione;
– nei pazienti con affezioni cardiovascolari e specialmente in caso di shock o di turbe della conduzione atrio-ventricolare.
4.5 interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Il propanololo prolunga l'emivita plasmatica della lidocaina.
La cimetidina può innalzare i livelli plasmatici di lidocaina.
Digitalici: rischio di bradicardia e di disturbi della conduzione atrioventricolare.
4.6 gravidanza e allattamento
In gravidanza il prodotto deve essere usato solo in caso di effettiva necessità.
L'anestesia paracervicale può essere seguita da bradicardia e da acidosi fetale.
Altri possibili rischi sono rappresentati da insufficienza utero-placentare e da alterazioni comportamentali del neonato.
4.7 effetti sulla capacità di guidare e di usare macchine
Non sono stati riportati effetti negativi nelle normali condizioni d’impiego.
4.8 effetti indesiderati
Si tratta di effetti dose-dipendenti che possono derivare da alti livelli plasmatici conseguenti ad eccesso di dosaggio, al rapido assorbimento, ad accidentale iniezione intravasale oppure possono essere determinati da ipersensibilità, idiosincrasia o diminuita tolleranza da parte del paziente. Le reazioni di ipersensibilità comprendono: edemi, orticaria, prurito e reazioni anafilattiche che devono essere trattate con mezzi e presidi idonei.
Le reazioni da alto dosaggio coinvolgono:
– il Sistema Nervoso Centrale, con manifestazioni di eccitazione o di depressione associata a vertigini, sonnolenza, turbe della visione, ansietà, tremori seguiti da modificazioni dello stato di coscienza, convulsioni ed arresto respiratorio;
– l'apparato cardiovascolare, con ipotensione, bradicardia, turbe della conduzione, extrasistoli ventricolari, tachicardia e fibrillazione ventricolare, depressione miocardica fino all'arresto cardiaco.
Gli effetti collaterali gravi devono essere rapidamente trattati con la respirazione artificiale, il massaggio cardiaco, i barbiturici o il cloruro di succinilcolina per via endovenosa.
4.9 sovradosaggio
I sintomi di sovradosaggio sono caratterizzati da:
– manifestazioni neuroeccitatorie con tremori, diplopia, convulsioni seguite da depressione, insufficienza respiratoria e coma;
– alterazioni cardiovascolari con ipotensione e bradicardia.
Il trattamento è sintomatico.
Eventuali convulsioni possono essere controllate con somministrazione di tiobarbiturici o di benzodiazepine ad azione breve e con manovre rianimatorie (ossigenoterapia, fluidoterapia, intubazione oro-tracheale, ecc.).
5. proprietà farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
La Lidocaina è un anestetico locale che agisce inibendo in modo reversibile la conduzione nervosa abolendo così la sensibilità e l'attività motoria limitatamente alla zona di applicazione. Il blocco della conduzione riguarda tutte le fibre nervose siano esse sensorie, motrici o vegetative.
Il segmento di fibra che entra in contatto con l'anestetico viene a mancare della capacità di generare un potenziale d'azione; ciò è dovuto ad una riduzione della permeabilità agli ioni sodio e ad una interferenza sull'azione degli ioni calcio a livello della membrana cellulare.
Quando il pH dell'ambiente è acido, è ridotta la quota di lidocaina indissociata disponibile per indurre l'anestesia e il tempo di latenza aumenta.
Al contrario quando il pH del mezzo è alcalino, ad esempio con aggiunta di bicarbonato, la quota indissociata di lidocaina disponibile aumenta.
Da anni, in campo anestesiologico, viene adoperata la lidocaina con l'aggiunta estemporanea di bicarbonato di sodio, per rendere basico il pH della soluzione. Infatti aumentando il pH si incrementa, proporzionalmente, la quota di anestetico locale nella forma liposolubile e non ionizzata, si migliora così la capacità di penetrazione attraverso la membrana nervosa. Si rende in tal modo disponibile una maggior quantità di farmaco a livello del sito d'azione.
5.2 proprietà farmacocinetiche
La lidocaina, assorbita attraverso il sito d'iniezione, viene dealchilata a livello epatico con formazione di monoetilglicinxilidide e glicinxilidide eliminate per via renale. Il legame alle proteine plasmatiche dipende dalla concentrazione plasmatica della lidocaina ed è approssimativamente del 70%. I vari parametri farmacocinetici possono essere significativamente alterati dalla presenza di malattia epatica o renale, dall'aggiunta di adrenalina alla soluzione anestetica, da fattori che alterano il pH urinario, dal flusso ematico renale, dalla via di somministrazione e dall'età del paziente.
5.3 dati preclinici di sicurezza
Nella tabella vengono riportati i valori di DL50, espressi come mg/Kg, riscontrati nel topo e nel ratto utilizzando diverse vie di somministrazione quali sottocutanea, intraperitoneale ed endovenosa.
| Specie animale | S.C. | I.P. | E.V. |
| Topo | 289 | 32 | |
| Ratto | 472 | 172 |
6. informazioni farmaceutichesodio cloruro, sodio bicarbonato, acqua p.p.i.
6.2 incompatibilità
Non sono note eventuali incompatibilità con altri farmaci.
6.3 validità
La validità del prodotto a confezionamento integro in tutte le sue presentazioni è di 24 mesi.
6.4 speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 25°C.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Fiala in vetro neutro tipo I da 1–2–5–10–20 ml, in confezioni da 10 fiale.
6.6 Istruzioni per l'uso
Nessuna in particolare.
7. titolare dell’autorizzazione all'immissione in commercio
Industria Farmaceutica Galenica Senese S.r.l.,
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
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