Riassunto delle caratteristiche del prodotto - ALFUZOSINA TEVA
Alfuzosina Teva 10 mg compresse a rilascio prolungato.
2. composizione qualitativa e quantitativa
Una compressa a rilascio prolungato contiene 10 mg di alfuzosina cloridrato.
Eccipienti: ogni compressa contiene 8 mg di lattosio monoidrato.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. forma farmaceutica
Compressa a rilascio prolungato.
Compresse bianche, rotonde e con bordi smussati.
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Trattamento dei sintomi funzionali, di moderata e grave entità, dell’iperplasia prostatica benigna (BPH).
4.2 posologia e modo di somministrazione
Uso orale.
La compressa a rilascio prolungato deve essere inghiottita intera con una quantità sufficiente di liquido (per esempio, un bicchiere di acqua). Le compresse non vanno frantumate, masticate, né divise (vedere paragrafo 4.4).
La prima dose andrebbe assunta prima di andare a letto. La compressa da 10 mg a rilascio prolungato va assunta ogni giorno immediatamente dopo lo stesso pasto.
Adulti:
La posologia raccomandata è di 1 compressa da 10 mg al giorno.
Anziani (oltre i 65 anni di età)
Come per gli adulti. I dati farmacocinetici e relativi alla sicurezza clinica dimostrano che nei pazienti anziani solitamente non si rende necessaria alcuna riduzione della dose.
Compromissione renale
Insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina > 30 ml/min)
Solitamente non è necessaria alcuna riduzione della dose (vedere paragrafo 5.2).
Grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 30 ml/min)
Le compresse di alfuzosina da 10 mg a rilascio prolungato non devono essere prescritte ai pazienti con una funzionalità renale gravemente compromessa poiché non esistono dati relativi alla sicurezza clinica per questo gruppo di pazienti (vedere paragrafo 4.4).
Insufficienza epatica
L’alfuzosina, sotto forma di compresse da 10 mg a rilascio prolungato, è controindicata nei pazienti affetti da insufficienza epatica. Dopo una attenta valutazione medica, potrebbe risultare più appropriata una
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
preparazione contenente una dose inferiore di alfuzosina cloridrato. Per le istruzioni posologiche, fare riferimento alle informazioni relative al prodotto in questione.
Popolazione pediatrica
L’efficacia di alfuzosina non è stata dimostrata nei bambini di età dai 2 ai 16 anni (vedere paragrafo 5.1).
Quindi, l’uso di alfuzosina non è indicato nella popolazione pediatrica.
4.3 controindicazioni
ipersensibilità all'alfuzosina, ad altre chinazoline (per esempio, terazosina, doxazosina) o a uno qualsiasi degli eccipienti; patologie che determinano ipotensione ortostatica; insufficienza epatica. associazione con altri alfa1-bloccanti.
4.4 avvertenze speciali e precauzioni di impiego il paziente deve essere visitato prima di iniziare la terapia con l’alfuzosina, allo scopo di escludere la presenza di altre patologie che potrebbero provocare sintomi analoghi a quelli dell’iperplasia prostatica benigna.
L’alfuzosina 10 mg non deve essere somministrata ai pazienti con una funzionalità renale gravemente compromessa (clearance della creatinina < 30 ml/min), poiché non esistono dati relativi alla sicurezza clinica per questo gruppo di pazienti. L’alfuzosina deve essere prescritta con cautela ai pazienti trattati con medicinali anti-ipertensivi o nitrati. La pressione arteriosa deve essere monitorata regolarmente, soprattutto all'inizio del trattamento. In alcuni pazienti può insorgere una ipotensione posturale con o senza sintomi (capogiri, astenia, sudorazione) entro poche ore dall’assunzione. In tali casi, il paziente va fatto stendere fino alla totale scomparsa dei sintomi. Questi effetti indesiderati sono solitamente di natura transitoria. Si verificano all’inizio della terapia e normalmente non ne impediscono la prosecuzione. I pazienti devono essere avvertiti della possibile comparsa di questi effetti indesiderati. Occorre prestare attenzione quando si prescrive l’alfuzosina ai pazienti che hanno risposto con una marcata ipotensione ad altri bloccanti del recettore alfa-1. La terapia deve essere iniziata gradualmente nei pazienti che presentano una ipersensibilità verso altri alfa-1 bloccanti. Come con tutti i bloccanti del recettore alfa-1, anche l’alfuzosina deve essere impiegata con cautela nei pazienti affetti da una grave insufficienza cardiaca. Nei pazienti affetti da problemi cardiaci, si deve proseguire la terapia per l’insufficienza coronarica, tenendo in considerazione il fatto che l’assunzione concomitante di nitrati e di alfuzosina potrebbe aumentare il rischio di ipotensione. L’assunzione di alfuzosina deve essere interrotta in caso di recidiva o di peggioramento dell'angina pectoris. I pazienti con prolungamento congenito dell’intervallo QTc, con una anamnesi nota di prolungamento acquisito dell’intervallo QTc o che assumono medicinali che notoriamente allungano l’intervallo QTc devono essere valutati prima e durante la somministrazione di alfuzosina. La sindrome intraoperatoria dell’iride a bandiera o dell’iride tremolante (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS), una variante della sindrome della pupilla piccola, è stata rilevata nel corso di interventi chirurgici di cataratta in alcuni pazienti che assumevano o avevano assunto tamsulosina. Sono stati segnalati casi analoghi anche con altri bloccanti del recettore alfa-1 e non è possibile escludere un effetto di classe di tali farmaci. Dato che la IFIS può portare a un aumento delle complicanze procedurali durante un intervento chirurgico di cataratta, l’assunzione attuale o pregressa di bloccanti del recettore alfa-1 deve essere comunicata al chirurgo oftalmico prima dell’intervento, benché il rischio di questo evento con alfuzosina sembri molto basso.Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
Ai pazienti va raccomandato di assumere la compressa intera. Devono essere evitati altri metodi di assunzione; in particolare, le compresse non devono essere morse, frantumate, triturate, ridotte in polvere o masticate. Una assunzione errata può provocare un rilascio e un assorbimento indesiderati della sostanza, con il rischio di effetti indesiderati precoci. Questo medicinale contiene lattosio monoidrato. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficienza di Lapp-lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere il medicinale.4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Associazioni controindicate
– Agenti bloccanti del recettore alfa-1
Aumento dell’effetto ipotensivo. Rischio di grave ipotensione ortostatica.
Associazioni da prendere in considerazione
– Potenti inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir,
claritromicina, eritromicina)
Aumento della concentrazione plasmatica dell’alfuzosina e aumento del rischio di effetti indesiderati.
– Farmaci anti-ipertensivi (vedere paragrafo 4.4).
Effetto anti-ipertensivo e rischio di potenziamento dell’ipotensione (effetto cumulativo).
– Preparazioni contenenti nitrati (vedere paragrafo 4.4).
La somministrazione di un anestetico generale a un paziente in terapia con l’alfuzosina può provocare una profonda ipotensione. Si raccomanda di interrompere l’assunzione delle compresse 24 ore prima di un intervento chirurgico.
4.6 fertilità, gravidanza e allattamento
A causa del tipo di indicazione, questo paragrafo non risulta applicabile.
4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non è stato condotto alcuno studio riguardante gli effetti di questo medicinale sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Possono verificarsi reazioni avverse come vertigini, capogiri o astenia, specialmente all’inizio della terapia.
È necessario tener conto di questi effetti durante la guida o l’uso di macchinari.
4.8 effetti indesiderati
Le reazioni avverse considerate correlate al trattamento, sono elencate di seguito per classe sistemica organica e frequenza assoluta. La frequenza è definita come segue: molto comuni (≥ 1/10), comuni (≥ 1/100 -<1/10); non comuni (≥ 1/1.000 – < 1/100); rari (≥ 1/10.000 – < 1/1.000); molto rari (< 1/10.000), frequenza non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
| Frequenza | ||||
| Comuni | Non comuni | Molto rari | Non nota | |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Neutropenia | |||
| Patologie del sistema nervoso | Capogiri/svenimento, mal di testa | Sonnolenza, sincope, vertigini | ||
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| Frequenza | ||||
| Comuni | Non comuni | Molto rari | Non nota | |
| Patologie dell'occhio | Disturbi visivi | Sindrome intraoperatoria dell’iride a bandiera | ||
| Patologie cardiache | Tachicardia, palpitazioni. | Aggravamento o recidiva dell'angina pectoris nei pazienti con coronaropatia preesistente (vedere paragrafo 4.4) | Fibrillazione atriale | |
| Patologie vascolari | Ipotensione posturale (inizialmente, soprattutto se il trattamento è iniziato con una dose troppo alta o quando è ripreso dopo una breve interruzione della terapia), vampate | |||
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. | Rinite | |||
| Patologie gastrointestinali | Nausea, dolori addominali, secchezza delle fauci | Diarrea | Vomito | |
| Patologie epatobiliari | Lesione epatocellulare, epatite colestatica | |||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Eruzioni cutanee, prurito | Edema angioneurotico, orticaria | ||
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Priapismo | |||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Astenia, malessere | Edema, dolori toracici (vedere paragrafo 4.4) | ||
4.9 sovradosaggio
In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere ricoverato in ospedale, tenuto in posizione supina e sottoposto a una normale terapia di supporto per l’ipotensione.
In caso di ipotensione significativa, l’antidoto idoneo è un vasocostrittore, come la noradrenalina, che agisce direttamente sui muscoli lisci dei vasi sanguigni.
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
Devono essere presi in considerazione la lavanda gastrica e/o la somministrazione di carbone medicinale. L’alfuzosina è difficile da dializzare, a causa dell’alto legame proteico.
5. proprietà farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Gruppo farmacoterapeutico: antagonista dei recettori alfa-1 adrenergici, codice ATC: G04CA01
L’alfuzosina, che è un racemo, è un derivato della chinazolina, la quale agisce per via orale bloccando selettivamente i recettori alfa-1 post-sinaptici.
Studi in vitro hanno confermato la selettività dell'alfuzosina per i recettori alfa-1 adrenergici localizzati nella prostata, nel trigono vescicale e nell’uretra prostatica.
I sintomi clinici dell’iperplasia prostatica benigna non sono correlati solo alla dimensione della prostata, ma anche agli impulsi nervosi simpatico-mimetici che, stimolando i recettori alfa post-sinaptici, aumentano la tensione dei muscoli lisci nel tratto urinario inferiore. Il trattamento con l’alfuzosina rilassa questo muscolo liscio, migliorando il flusso urinario.
L’evidenza clinica di uroselettività è stata dimostrata dall'efficacia clinica e da un buon profilo di sicurezza, rilevati in individui di sesso maschile trattati con l’alfuzosina; questo campione includeva anche anziani e soggetti ipertesi. L’alfuzosina può determinare moderati effetti anti-ipertensivi.
Nell’uomo, l’alfuzosina migliora l’espulsione dei liquidi, riducendo il tono muscolare uretrale e di conseguenza anche la resistenza al deflusso in uscita dalla vescica, facilitando quindi lo svuotamento della stessa.
Nei pazienti trattati con l’alfuzosina, è stata osservata una frequenza di ritenzione urinaria acuta inferiore rispetto ai pazienti non trattati.
Negli studi controllati verso placebo condotti su pazienti affetti da iperplasia prostatica benigna, l’alfuzosina ha:
– aumentato mediamente del 30% il flusso urinario massimo (Qmax) nei pazienti con Qmax < 15 ml/s. Questo miglioramento è stato osservato sin dall’assunzione della prima dose.
– significativamente ridotto la pressione del detrusore e aumentato il volume, determinando un forte impulso a urinare
– significativamente ridotto il volume urinario residuo.
Questi effetti urodinamici hanno determinato un miglioramento chiaramente dimostrato nei sintomi delle basse vie urinarie (Lower Urinary Tract Symptoms – LUTS), cioè sintomi legati al riempimento (sintomi di tipo irritativo) e allo svuotamento (sintomi di tipo ostruttivo) della vescica.
Popolazione pediatrica
L’uso di alfuzosina non è indicato nella popolazione pediatrica. (vedere paragrafo 4.2).
L’efficacia di alfuzosina cloridrato non è stata dimostrata nei due studi condotti su 197 pazienti dai 2 ai 16 anni con elevata pressione detrusoriale al punto di fuga (LPP≥40 cm H2O) di origine neurologica. I pazienti erano stati trattati con 0,1 mg/kg/die o 0,2 mg/kg/die utilizzando formulazioni adattate per la pediatria.
5.2 proprietà farmacocinetiche
Nell’ambito della posologia terapeutica, l’alfuzosina possiede proprietà farmacocinetiche lineari. Il picco della concentrazione plasmatica viene raggiunto approssimativamente 5 ore dopo l’assunzione del
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medicinale. Il profilo cinetico è caratterizzato da ampie fluttuazioni inter-individuali delle concentrazioni plasmatiche. L’assorbimento aumenta se il medicinale viene assunto dopo un pasto.
Assorbimento
Dopo la prima dose (a stomaco pieno), la concentrazione plasmatica media di picco è di 7,72 ng/ml, l’AUCinf di 127 ng x h/ml (a stomaco pieno) e il tmax di 6,69 h (a stomaco pieno). In condizioni stazionarie (a stomaco pieno) l’AUC media nell’intervallo fra le dosi (AUCτ) è di 145 ng x h/ml, la Cmax media di 10,6 ng/ml e la Cmin di 3,23 ng/ml.
Distribuzione
Il tasso di legame con le proteine plasmatiche è approssimativamente del 90%. Il volume di distribuzione dell’alfuzosina è pari a 2,5 l/kg negli individui sani. Ha dimostrato una distribuzione preferenziale nella prostata, invece che nel plasma.
Eliminazione
L’emivita di eliminazione è approssimativamente di 8 ore. L’alfuzosina viene ampiamente metabolizzata nel fegato (attraverso varie vie); i metaboliti sono eliminati per escrezione renale e probabilmente anche per escrezione biliare. Di una dose orale, il 75–91% viene escreto nelle feci, il 35% in forma non modificata e il resto come metaboliti; ciò suggerisce un qualche grado di escrezione biliare. Circa il 10% della dose viene escreto nell'urina in forma non modificata. Nessuno dei metaboliti è farmacologicamente attivo.
Compromissione renale o epatica
Il volume di distribuzione e la clearance aumentano con la riduzione della funzionalità renale, forse a causa di un minore legame proteico. L’emivita resta comunque invariata. Questa alterazione nel profilo farmacocinetico non è ritenuta clinicamente rilevante. Quindi, nei pazienti affetti da una insufficienza renale da lieve a moderata, non si rende necessario alcun adeguamento della dose (vedere i paragrafi 4.2 e 4.4). Nei pazienti affetti da una grave insufficienza epatica, l’emivita viene prolungata. Il picco della concentrazione plasmatica è raddoppiata e la biodisponibilità aumenta in confronto a giovani individui sani. Alfuzosina Teva10 mg compresse a rilascio prolungato è controindicata nei pazienti affetti da insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.3).
Anziani
Rispetto ai soggetti sani di mezza età, negli anziani non si rileva alcun aumento di Cmax e AUC.
5.3 dati preclinici di sicurezza
I dati preclinici non indicano alcun pericolo specifico per gli esseri umani, secondo quanto appurato mediante studi convenzionali sulla genotossicità, sul potenziale carcinogeno o sulla tossicità riproduttiva nei soggetti di sesso maschile.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 elenco degli eccipienti
Lattosio monoidrato
Ipromellosa (E464)
Povidone K25
Magnesio stearato
6.2 incompatibilità
Non pertinente.
6.3 periodo di validità
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3 anni.
6.4 precauzioni particolari per la conservazione
Conservare il blister nella confezione originale, per tenerlo al riparo dalla luce.
Conservare a temperatura inferiore a 30 °C.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Blister (in PVC / PVDC / alluminio) contenente 28, 30, 50, 90 e 100 compresse.
E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate
6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento
Nessuna istruzione particolare.
7. titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio
Teva Italia S.r.l. – Via Messina, 38 – 20154 Milano
8. NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
AIC: 038246029/M “10 mg compresse a rilascio prolungato”: 30 compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC: 038246017/M “10 mg compresse a rilascio prolungato” 28 compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC: 038246031/M “10 mg compresse a rilascio prolungato” 50 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC: 038246043/M “10 mg compresse a rilascio prolungato” 100 compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC: 038246056/M “10 mg compresse a rilascio prolungato” 90 compresse in blister PVC/PVDC/AL
9. data della prima autorizzazione/ rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: 7 agosto 2008
Data dell’ultimo rinnovo: 31 maggio 2012