VELLUTAN - riassunto delle caratteristiche del prodotto

VELLUTAN 4 microgrammi/g emulsione cutanea

2.

Un grammo di emulsione cutanea contiene:

Principio attivo : Tacalcitolo monoidrato microgrammi/g 4,173 (pari a Tacalcitolo microgrammi 4)

Eccipiente con effetti noti : propilenglicole

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

3.

Emulsione cutanea

4. informazioni cliniche

4.1

Trattamento topico della psoriasi volgare del cuoio capelluto.

4.2

Adulti : Applicare Vellutan emulsione cutanea, una volta al giorno, sulle aree affette del cuoio capelluto, preferibilmente la sera prima di coricarsi, salvo diversa prescrizione medica. La dose giornaliera non dovrebbe superare i 5 grammi di prodotto, dato che con dosaggi superiori non si può escludere del tutto l’insorgenza di ipercalcemia.

Quando Vellutan emulsione cutanea viene usato contemporaneamente a Vellutan unguento, la dose totale non deve comunque superare i 5 g al giorno.

La durata del trattamento in genere dipende dalla gravità delle lesioni nonché dalla risposta alla terapia, e, comunque, dovrebbe essere stabilita dal medico curante. Sulla base dell’esperienza clinica attualmente disponibile, il ciclo terapeutico non dovrebbe superare le 8 settimane di trattamento continuo.

Bambini : Non sono disponibili dati clinici sull’uso del prodotto in età pediatrica.

4.3

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

L’uso del prodotto è controindicato nei bambini, poichè non sono disponibili dati clinici in età pediatrica.

Il prodotto è inoltre controindicato nei seguenti casi:

Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (v. 4.6).

4.4

E’ consigliabile controllare i livelli sierici del calcio prima del trattamento e, in seguito, ad intervalli regolari. Nel caso di aumento della calcemia, il trattamento deve essere interrotto. Allo stesso modo, è consigliabile misurare anche il contenuto di calcio e la presenza di proteine nelle urine.

Documento reso disponibile da AIFA il 12/10/2016

Vellutan emulsione cutanea contiene glicole propilenico che può causare irritazione della pelle.

Il contatto con gli occhi deve essere evitato. Se ciò dovesse accidentalmente accadere, risciacquare abbondantemente con acqua.

4.5

Vellutan deve essere usato con cautela in pazienti che assumono medicinali che aumentano i livelli sierici di calcio, come i diuretici tiazidici. Non esiste esperienza sull’uso concomitante di Vellutan emulsione cutanea con altri antipsoriasici.

Preparati multivitaminici, contenenti vitamina D fino a 500 UI, possono essere somministrati senza alcuna particolare precauzione.

Il tacalcitolo può essere degradato dalla luce ultravioletta e da quella solare. Quando viene effettuato un trattamento per la terapia locale che prevede l'uso contemporaneo di tacalcitolo e raggi UV, è necessario che i due trattamenti siano distanziati nella giornata, ad esempio l'irraggiamento con raggi UV al mattino, e l'applicazione di tacalcitolo alla sera, al momento di coricarsi.

Alla stessa maniera, se il paziente si espone durante il giorno alla luce solare, il trattamento con tacalcitolo deve essere fatto alla sera, al momento di coricarsi.

Dato che si possono verificare reazioni locali irritanti è possibile che l’uso concomitante di peeling o di prodotti astringenti e irritanti possa aumentare tali effetti.

4.6

Il prodotto non è stato studiato in donne in gravidanza. Sebbene in studi di tossicologia animale non sono stati messi in evidenza effetti tossici, diretti o indiretti, sullo sviluppo embrionale o fetale, nè sullo sviluppo peri- e post-natale, si sconsiglia l’uso del prodotto in gravidanza.

Parimenti, si sconsiglia l’uso del prodotto durante l’allattamento, poichè non è noto se il tacalcitolo passa nel latte materno.

4.7

Vellutan non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

4.8

L’applicazione topica di Vellutan emulsione cutanea può essere accompagnata da reazioni cutanee locali (ad es. bruciore, eritema) o prurito. In generale, le reazioni cutanee locali e il prurito sono lievi e transitori. In rari casi con tacalcitolo sono stati osservati dermatite da contatto o aggravamento della psoriasi.

In caso di irritazione grave o allergia da contatto il trattamento con Vellutan deve essere interrotto e il paziente deve consultare un medico.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo.

4.9

Documento reso disponibile da AIFA il 12/10/2016

E' molto improbabile un sovradosaggio per ingestione del prodotto. Non è da escludere che l'applicazione topica di un quantitativo notevole di prodotto possa portare all'insorgenza di ipercalcemia. In questo caso l'applicazione del prodotto e l'assunzione di vitamina D o di integratori di calcio devono essere interrotti fino a quando i livelli sierici del calcio ritornano nella norma.

5. proprietà farmacologiche

5.1

Categoria farmacoterapeutica: Altri antipsoriasici per uso topico, codice ATC: D05AX04

Il tacalcitolo, principio attivo del Vellutan emulsione cutanea, è un derivato di sintesi della vitamina D3 di cui possiede molte caratteristiche biologiche.

In particolare si lega con la stessa affinità del metabolita attivo della vitamina D agli specifici recettori presenti sui cheratinociti inibendone la proliferazione e inducendone la differenziazione.

Invece l'influenza del tacalcitolo sul metabolismo fosfo-calcico è nettamente inferiore rispetto alla vitamina D3. Infatti somministrato per via orale o endovenosa provoca un aumento del Ca sierico pari a 1/5 rispetto all'1α,25(OH)2D3.

In biopsie effettuate in pazienti trattati con tacalcitolo si è evidenziato un miglioramento dei parametri specifici del processo infiammatorio.

5.2

Dati riguardanti l’assorbimento percutaneo del tacalcitolo in seguito all’applicazione topica di Vellutan emulsione cutanea non sono disponibili. Applicazioni singole o ripetute di unguento a base di tacalcitolo hanno provocato un assorbimento sistemico attraverso la cute affetta da psoriasi di una quantità di farmaco inferiore allo 0,5%, ovvero in quantità tali da non consentire la valutazione dei parametri farmacocinetici.

Le esperienze condotte negli animali hanno mostrato che il tacalcitolo si trova completamente legato alle proteine plasmatiche (come del resto si lega alle proteine plasmatiche la vitamina D). Il metabolita principale è 1 α,24,25(OH)3 vitamina D3, ossia lo stesso metabolita della forma attiva della vitamina D naturale, con una attività di 5–10 volte inferiore rispetto a quella della vitamina D.

Il tacalcitolo e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente con le urine e con le feci.

5.3

Il Tacalcitolo è efficace a concentrazioni molto basse. Il dosaggio al quale non si ha alcun effetto in seguito ad applicazioni cutanee per 13 settimane è risultato essere di soli 8 ng/die. Gli effetti tossici sono quelli mostrati dalla classe dei calciferoli.

Tossicità acuta

Gli studi di tossicità acuta nel topo e nel ratto sono risultati in una DL50 di approssimativamente 3200 microgrammi/kg quando il tacalcitolo viene somministrato oralmente, da 559 a 1086 microgrammi/kg quando somministrato per via endovenosa, e da 100 a 420 microgrammi/kg quando somministrato per via sottocutanea. Una DL50 di approssimativamente 10 microgrammi/kg viene calcolata per i cani in seguito a somministrazione sottocutanea. La tossicità acuta si basa su condizioni consequenziali all’ipercalcemia: incremento delle concentrazioni di calcio e fosfato inorganico nel siero e

Documento reso disponibile da AIFA il 12/10/2016

nelle urine, depositi di calcio nei tubuli renali, nelle arterie coronariche, nell’aorta e altri organi.

Tossicità sub-cronica e cronica

Studi coinvolgenti la somministrazione sottocutanea di tacalcitolo (95–100% di biodisponibilità sistemica) sono stati effettuati in ratti con dosi fino a 0,5 microgrammi/kg per tre mesi e 0,1 microgrammi/kg per 12 mesi, e con dosi fino a 5 microgrammi/kg somministrati per via percutanea (circa 30% di biodisponibilità sistemica) per tre mesi. La dose alla quale non si ha alcun effetto era 0,004, 0,004 e 0,008 microgrammi / kg di peso corporeo. Dosi fino a 0,05 microgrammi/kg e 0,025 microgram­mi/kg sono state somministrate in cani, per via sottocutanea, per tre e dodici mesi rispettivamente. La dose priva di effetto è stata 0,002 e 0,001 microgram­mi/kg di peso corporeo. A dosi più alte, erano osservati: ipercalcemia, iperfosfatemia, calcificazioni nei tubuli renali, iperplasia ossea (femore, sterno), come calcificazioni (aorta, arterie coronarie, trachea, bronchi, cornea, intestino), atrofia (timo, milza, fegato e organi riproduttivi).

Tossicità sulla funzione riproduttiva

Studi sui ratti e sui conigli effettuati mediante somministrazione per via sottocutanea del tacalcitolo hanno dimostrato l’assenza di tossicità sull’embrione o sul feto, sullo sviluppo postnatale e sulla fertilità. Inoltre le concentrazioni di tacalcitolo nei feti e nel latte erano significativamente più bassi dei livelli plasmatici materni.

Effetto mutageno e cancerogeno

Studi di mutagenicità (Ames test, test di aberrazione cromosomica e test dei micronuclei) indicano l’assenza di genotossicità potenziale del tacalcitolo. Non sono stati effettuati studi riguardo al potenziale cancerogeno del tacalcitolo.

6. informazioni farmaceutiche

6.1

Acqua depurata, paraffina liquida leggera, propilenglicole, trigliceridi saturi a catena media, ottildodecanolo, macrogol (21) stearile etere, diisopropil adipato, fenossietanolo, sodio fosfato dibasico dodecaidrato, gomma xantana, potassio fosfato monobasico, disodio edetato, dodecil gallato.

6.2

Il tacalcitolo non deve essere utilizzato insieme all’acido salicilico.

6.3

2 anni. il periodo di validità dopo prima apertura del flacone è di 6 mesi.

6.4

Conservare a temperatura non superiore ai 25°C e nell’imballaggio originale.

6.5

Flacone in plastica con erogatore e tappo a vite 20 ml, 30 ml, 50 ml.

6.6

Nessuna istruzione particolare

Documento reso disponibile da AIFA il 12/10/2016

7.

Via Meucci, 36 – Ospedaletto – Pisa

8.

AIC n. 031494026

AIC n. 031494038

AIC n. 031494040

4 microgrammi/g emulsione cutanea – flacone con erogatore 20 ml

4 microgrammi/g emulsione cutanea – flacone con erogatore 30 ml

4 microgrammi/g emulsione cutanea – flacone con erogatore 50 ml

Luglio 2005/Dicembre 2008

10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO

9.

VELLUTAN 4 microgrammi/g unguento

2.

Un grammo di unguento contiene:

Principio attivo: Tacalcitolo monoidrato microgrammi/g 4,173 (pari a Tacalcitolo microgrammi 4)

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

3.

Unguento

4. informazioni cliniche

4.1

Trattamento topico della psoriasi volgare anche nelle localizzazioni al volto e al cuoio capelluto.

4.2

Adulti : Applicare il prodotto, limitatamente alla zona da trattare, una volta al giorno, preferibilmente la sera prima di coricarsi, salvo diversa prescrizione medica. La dose giornaliera non dovrebbe superare i 5 grammi di prodotto e l’area di applicazione, quindi, non dovrebbe superare il 10% della superficie corporea totale, dato che con dosaggi superiori non si può escludere del tutto l’insorgenza di ipercalcemia.

Applicare Vellutan 4 microgrammi/g unguento in strato sottile sulle aree cutanee affette; in caso di applicazione sul viso, evitare il contatto con gli occhi.

La durata del trattamento in genere dipende dalla gravità delle lesioni nonchè dalla risposta alla terapia, e comunque dovrebbe essere stabilita dal medico curante.

Sulla base dell’esperienza clinica attualmente disponibile, il ciclo terapeutico non dovrebbe superare le 8 settimane di trattamento continuo.

Bambini : Non sono disponibili dati clinici sull'uso del prodotto in età pediatrica.

4.3

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

L’uso del prodotto è controindicato nei bambini, poichè non sono disponibili dati clinici in età pediatrica.

Il prodotto è inoltre controindicato nei seguenti casi:

Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (v. 4.6).

4.4

E’ consigliabile controllare i livelli sierici del calcio prima del trattamento e, in seguito, ad intervalli regolari. Nel caso di aumento della calcemia, il trattamento deve essere interrotto.

Documento reso disponibile da AIFA il 12/10/2016

Allo stesso modo, è consigliabile misurare anche il contenuto di calcio e la presenza di proteine nelle urine.

Quando il prodotto viene applicato sul volto, evitare il contatto con gli occhi.

4.5

Vellutan deve essere usato con cautela in pazienti che assumono medicinali che aumentano i livelli sierici di calcio, come i diuretici tiazidici.

Preparati multivitaminici, contenenti vitamina D fino a 500 UI, possono essere somministrati senza alcuna particolare precauzione.

Il tacalcitolo può essere degradato dalla luce ultravioletta e da quella solare. Quando viene effettuato un trattamento per la terapia locale che prevede l'uso contemporaneo di tacalcitolo e raggi UV, è necessario che i due trattamenti siano distanziati nella giornata, ad esempio l'irraggiamento con raggi UV al mattino, e l'applicazione di tacalcitolo alla sera, al momento di coricarsi.

Alla stessa maniera, se il paziente si espone durante il giorno alla luce solare, il trattamento con tacalcitolo deve essere fatto alla sera, al momento di coricarsi.

Dato che si possono verificare reazioni locali irritanti è possibile che l’uso concomitante di peeling o di prodotti astringenti e irritanti possa aumentare tali effetti.

4.6

Il prodotto non è stato studiato in donne in gravidanza. Sebbene in studi di tossicologia animale non sono stati messi in evidenza effetti tossici, diretti o indiretti, sullo sviluppo embrionale o fetale, nè sullo sviluppo peri- e post-natale, si sconsiglia l’uso del prodotto in gravidanza.

Parimenti, si sconsiglia l’uso del prodotto durante l’allattamento, poichè non è noto se il tacalcitolo passa nel latte materno.

4.7

Vellutan non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

4.8

Pur essendo ottimamente tollerato, si possono verificare reazioni cutanee locali (rossore, eritema, bruciore), anche se tali sintomi si possono confondere con quelli stessi della patologia. Quando tali manifestazioni si verificano, comunque, sono di natura lieve e transitoria (pochi minuti), e di solito non necessitano di interruzione del trattamento.

In caso di irritazione grave o allergia da contatto il trattamento con Vellutan deve essere interrotto e il paziente deve consultare un medico.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo.

4.9

E' molto improbabile un sovradosaggio per ingestione del prodotto. Non è da escludere che l'applicazione topica di un quantitativo notevole di prodotto possa portare all'insorgenza di ipercalcemia. In questo caso l'applicazione del prodotto e l'assunzione di vitamina D o di integratori di calcio, devono essere interrotti fino a quando i livelli sierici del calcio ritornano nella norma.

Documento reso disponibile da AIFA il 12/10/2016

5. proprietà farmacologiche

5.1

Categoria farmacoterapeutica: Altri antipsoriasici per uso topico, codice ATC: D05AX04.

Il tacalcitolo è un derivato di sintesi della vitamina D3 di cui possiede molte caratteristiche biologiche.

In particolare si lega con la stessa affinità del metabolita attivo della vitamina D agli specifici recettori presenti sui cheratinociti inibendone la proliferazione e inducendone la differenziazione.

Invece l'influenza del tacalcitolo sul metabolismo fosfo-calcico è nettamente inferiore rispetto alla vitamina D3. Infatti somministrato per via orale o endovenosa provoca un aumento del Ca sierico pari a 1/5 rispetto all'1α,25(OH)2D3.

In biopsie effettuate in pazienti trattati con tacalcitolo si è evidenziato un miglioramento dei parametri specifici del processo infiammatorio.

5.2

Applicazioni singole o ripetute di unguento a base di tacalcitolo hanno provocato un assorbimento sistemico attraverso la cute affetta da psoriasi di una quantità di farmaco inferiore allo 0,5%, ovvero in quantità tali da non consentire la valutazione dei parametri farmacocinetici.

Le esperienze condotte negli animali hanno mostrato che il tacalcitolo si trova completamente legato alle proteine plasmatiche (come del resto si lega alle proteine plasmatiche la vitamina D). Il metabolita principale è 1 α,24,25(OH)3 vitamina D3, ossia lo stesso metabolita della forma attiva della vitamina D naturale, con una attività di 5–10 volte inferiore rispetto a quella della vitamina D.

Il tacalcitolo e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente con le urine e con le feci.

5.3

Il tacalcitolo è efficace a concentrazioni molto basse. Il dosaggio al quale non si ha alcun effetto in seguito ad applicazioni cutanee per 13 settimane è risultato essere di solo 8 ng/die. Gli effetti tossici sono essenzialmente quelli mostrati dalla classe dei calciferoli.

Gli studi di teratogenesi nel ratto e topo non hanno messo in evidenza alcun effetto teratogeno del tacalcitolo.

Non è stata osservata alcuna evidenza di mutagenicità del tacalcitolo negli studi di mutagenesi (Ames Test, test di aberrazione cromosomica, test dei micronuclei).

6. informazioni farmaceutiche

6.1

Vaselina bianca

Paraffina liquida

Diisopropil adipato

6.2

Nessuna nota

Documento reso disponibile da AIFA il 12/10/2016

6.3

3 anni

6.4

Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione per la conservazione

6.5

Tubo flessibile in alluminio da 20 g.

6.6

Nessuna istruzione particolare

7.

Via Meucci 36 – Ospedaletto – Pisa

8.

AIC n. 031494014 “ 4 microgrammi/g unguento” tubo 20 g

9.

DELL’AUTORIZZA­ZIONE Dicembre 1998 / Dicembre 2008