SURGAMYL - riassunto delle caratteristiche del prodotto

1.denominazione del medicinale:

SURGAMYL 300 mg compresse

SURGAMYL 300 mg granulato per soluzione orale

2.composizione qualitativa e quantitativa

Principio attivo:

Una compressa contiene 300 mg di acido tiaprofenico

Una bustina di granulato per soluzione orale contiene 300 mg di acido tiaprofenico

3.forma farmaceutica

Compresse

Granulato per soluzione orale

4.INFORMAZIONI CLINICHE

4.1. indicazioni terapeutiche

Affezioni che beneficiano di un trattamento antiinfiammatorio ed antalgico:

– Affezioni reumatiche infiammatorie e degenerative (poussées infiammatorie dell'artrosi, periartriti, tendiniti, tenosinoviti, miositi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante, ec­c.).

– Stati post-operatori (chirurgia generale e specialistica) e post-traumatici.

– Flebiti superficiali e flebosclerosi.

– Distorsioni e fratture.

– Sintomatologia infiammatoria delle infezioni delle vie respiratorie: angine, faringiti, laringiti, sinusiti, otiti, ecc.

4.2 posologia e modo di somministrazione

1 compressa oppure 1 bustina di granulato per soluzione orale 2 volte al giorno, pari a 600 mg pro die, da somministrarsi durante i pasti.

Documento reso disponibile da AIFA il 08/06/2017

Esula dalla competenza dell’AIFA ogni eventuale disputa concernente i diritti di proprietà industriale e la tutela brevettuale dei dati relativi all’AIC dei medicinali e, pertanto, l’Agenzia non può essere ritenuta responsabile in alcun modo di eventuali violazioni da parte del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (o titolare AIC).

Nel trattamento di pazienti anziani, la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.4).

4.3 controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Bambini di età inferiore ai 3 anni. Terzo trimestre di gravidanza Ulcera gastroduodenale in fase attiva o precedenti di ulcera. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Insufficienza renale o epatica grave. Grave insufficienza cardiaca. L’acido tiaprofenico è controindicato nei pazienti con anamnesi di asma provocata o non da aspirina, o da altri farmaci antiinfiammatori non steroidei. Pazienti che in seguito a somministrazione di acido acetilsalicilico o di altri antiinfiammatori non steroidei abbiano manifestato crisi di asma, orticaria, o rinite.

4.4 avvertenze speciali e precauzioni d’impiego

L’uso di Surgamyl deve essere evitato in concomitanza di FANS inibitori selettivi della COX-2, a causa del possibile aumento del rischio di ulcere ed emorragie a livello gastrointestinale.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per

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controllare i sintomi (vedere sezione 4.2 e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).

L’uso di Surgamyl, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

La somministrazione di Surgamyl dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.

Avvertenze speciali

nefrotica ed in pazienti che assumono diuretici, la diuresi e la funzionalità renale dovrebbero essere attentamente monitorate all’inizio del trattamento. Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.

Precauzioni d’impiego

L’acido tiaprofenico deve essere impiegato con cautela in :

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.

Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dose di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e sezione 4.5).

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

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Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedere sezione 4.5).

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Surgamyl il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere sezione 4.8 )

L’acido tiaprofenico può ridurre l’attività dei diuretici, e cioè sia l’effetto diuretico che quello antiipertensivo

E’ stato segnalato che i FANS aumentano i livelli plasmatici di litio in condizioni di concentrazioni costanti e pertanto si raccomanda di monitorare tali livelli in pazienti che assumono acido tiaprofenico.

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens–Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Surgamyl deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

– Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari : un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere un rischio simile per acido tiaprofenico.

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con acido tiaprofenico soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

SURGAMYL 300 mg granulato per soluzione orale contiene saccarosio: i pazienti affetti da rari problemi di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio o da insufficienza di sucrasi isomaltasi non devono assumere questo medicinale.

4.5 Interazione con altri medicinali e altre forme di interazione

Non è raccomandata la contemporanea somministrazione di acido tiaprofenico con:

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4) per effetto additivo. Prestare attenzione nei paziento con ipopiastrinemia e in quelli con affezioni gastrointestinali.

Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere sezione 4.4) per spiazzamento dai siti di legame plasmatici del warfarin, aumentando il rischio di episodi emorragici. In caso di associazione, controllare il tempo di protrombina ed il sangue occulto nelle feci, ed adattare la posologia del warfarin.

Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere sezione 4.4) Prestare attenzione e monitorare eventuali episodi emorragici ed il tempo di sanguinamento.

Cautela deve essere usata nel somministrare l’acido tiaprofenico insieme ai diuretici (per diminuzione dell’effetto ipotensivo – monitorare la pressione arteriosa – e per aumento del rischio di iperpotassiemia e di nefrotossicità acuta da FANS – monitorare gli elettroliti plasmatici e la funzionalità renale) e al metotrexate a basso dosaggio(aumento del rischio di tossicità da metotrexate).

Diuretici, ACE inibitori e Antagonisti dell’angioten­sina II:

I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Surgamyl in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.

I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante così come della pressione arteriosa.

La possibilità di interazione deve essere tenuta in considerazione in caso di impiego contemporaneo con:

4.6 Gravidanza e l’allattamento

Gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, Surgamyl non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari.

Se Surgamyl è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a:

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

Conseguentemente, Surgamyl è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

Allattamento

Poiché l’acido tiaprofenico viene escreto nel latte, secondo necessità dovrebbe essere interrotto l’allattamento al seno o il trattamento della madre.

4.7 effetti sulla capacità di guidare e di usare macchinari

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Dovrebbero usare cautela quei pazienti la cui attività richiede vigilanza nel caso che notassero stordimento e vertigini durante la terapia.

4.8 effetti indesiderati

Classificazione MedDRA delle frequenze attese degli effetti indesiderati:

Molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, < 1/100); raro (≥1/10.000, <1/1000); molto raro (<1/10.000); non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili ).

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natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4).

Dopo somministrazione di Surgamyl sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere sezione 4.4). Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere Sezione 4.4).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo

4.9 sovradosaggio

I sintomi associati a sovradosaggio acuto di FANS si limitano di solito a sonnolenza, torpore, nausea, vomito e dolori epigastrici, generalmente reversibili con terapia di supporto.

In caso di sovradosaggio, i rischi sono soprattutto gastrointestinali ed è indicata la lavanda gastrica immediata e la correzione degli elettroliti ematici. I pazienti vanno gestiti con terapie sintomatiche e di supporto, ed occorre monitorare la funzionalità renale ed epatica. Non esiste un antidoto specifico

5. PROPRIETA’ FARMACOLOGICHE

Categoria farmaco terapeutica: Derivati dell’acido propionico – Codice ATC M01AE11

5.1. proprietà farmacodinamiche

Surgamyl, antiinfiammatorio antalgico non steroideo, trova le sue indicazioni nella patologia reumatica ed infiammatoria; è particolarmente attivo nelle flogosi acute quando venga richiesta una sedazione della reazione edematosa e del dolore.

Surgamyl esplica la sua azione attraverso l'inibizione della sintesi di mediatori chimici dell'infiammazione, ed in particolare delle prostaglandine.

Studi in vitro ed ex vivo hanno evidenziato che l'acido tiaprofenico non deprime la sintesi dei proteoglicani elementi costitutivi della cartilagine articolare.

L'attività antiinfiammatoria viene evidenziata nei test dell'edema plantare indotto nel ratto, come indicato dalla DA50(1,88 mg/kg). L'effetto analgesico (DA50 = 5,85 mg/kg) è risultato nettamente superiore a quello di altri antiinfiammatori.

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5.2 proprietà farmacocinetiche

Assorbimento

Surgamyl è bene assorbito dopo assunzione orale ed il picco plasmatico (Cmax) pari a 47,9 µg/ml viene raggiunto dopo 1,15 ore (Tmax) in seguito a somministrazione di una compressa da 300 mg.

La biodisponibilità (AUC) quando il farmaco venga assunto a stomaco pieno è pressoché sovrapponibile a quella osservata nei soggetti a digiuno (140 +/- 11 verso 148 +/- 9 mg x h/1). La cinetica sierica ha dimostrato che dopo

somministrazione rettale l'assorbimento di acido tiaprofenico è più lento ma più duraturo nelle 24 ore.

Dopo somministrazione di una fiala da 200 mg per via i.m. viene raggiunto un picco pari a circa 20 µg/ml (Cmax) dopo 15–30 min.

Distribuzione

II profilo farmacocinetico segue un modello bicompartimentale con una prima fase di rapida distribuzione tessutale. In particolare Surgamyl si distribuisce nell'uomo anche negli spazi articolari.

II picco delle concentrazioni sinoviali viene raggiunto verso la 3a-4a ora, alla 6a-8a ora le concentrazioni sinoviali superano quelle plasmatiche. A 24 ore dalla somministrazione orale di 300 mg, Surgamyl mantiene nel liquido sinoviale una concentrazione largamente superiore a quella necessaria per inibire al 50% la sintesi prostaglandinica.

Eliminazione

L'eliminazione dell'acido tiaprofenico è prevalentemente renale e la restante parte è escreta per via biliare. L'emivita di eliminazione (T1/2) è breve e pari a 1,5–2,9 ore ed è indipendente dalla dose, dopo somministrazione i.m. tale parametro risulta pari a 1,25 ore in media.

Studi sul profilo farmacocinetico per somministrazioni multiple mostrano che lo steady-state viene raggiunto rapidamente (circa 1 giornata) e che non si osservano fenomeni di accumulo, la cinetica plasmatica dopo 13 giorni di trattamento con 600 mg/die è identica a quella osservata in 1a giornata.

In pazienti con insufficienza renale il T1/2 di eliminazione aumenta a 4,07 ore,

3 mentre AUC e clearance plasmatica rimangono inalterate: non è quindi di norma necessario un aggiustamento posologico per insufficienze di grado lieve o medio (clearance della creatinina > 30 ml/min.).

5.3 dati preclinici di sicurezza

I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology , tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva. I dati tossicologici evidenziano una DL50 fino a 820 mg/kg per via orale e fino a 350 mg/kg per via endoperitoneale nella cavia.

La somministrazione per sei mesi di 30 mg/kg nel ratto e di 10 mg/kg nel cane non provoca alcuna manifestazione patologica. La somministrazione di dosi variabili tra 5 e 75 mg/kg nel topo, nel ratto, nel coniglio, non provoca tossicità fetale né evidenzia attività teratogena. La somministrazione di FANS nelle ratte gravide può determinare restrizione del dotto arterioso fetale.

Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del prodotto (vedere sezione 4.6).

6. informazioni farmaceutiche

6.1 elenco degli eccipienti

COMPRESSE :

Amido di mais, Copolimero poliossietilenico- poliossipropi­lenico, Magnesio stearato, Talco

GRANULATO PER SOLUZIONE ORALE

Mannite, Saccarosio, Sodio diottilsolfosuc­cinato, Sodio saccarinato, Sodio cloruro, Ammonio glicirrizinato, Aroma menta, β-Ciclodestrina

6.2. incompatibilità

Non riscontrate.

6.3. periodo di validità

A confezionamento integro:

Compresse e bustine 3 anni.

6.4 Precauzioni per la conservazione.

Le confezioni originali non richiedono particolari precauzioni.

6.5 natura e contenuto del contenitore

COMPRESSE :

In blisters termoformati

Scatola di 30 compresse

GRANULATO PER SOLUZIONE ORALE :

In contenitori termosaldati

Scatola di 30 bustine

6.6. precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Il tipo di confezionamento non necessita di particolari istruzioni per l’impiego.

7. TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

SCHARPER S.p.A. – Viale Ortles, 12 – 20139 MILANO

8. NUMERO DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

COMPRESSE 025195025

BUSTINE 025195052

9. data della prima autorizzazione / rinnovocompresse    18 marzo 1985          maggio 2010

Bustine 2 Luglio 1985 Maggio 2010