Riassunto delle caratteristiche del prodotto - POLARAMIN ESPETTORANTE
1. denominazione del medicinale
POLARAMIN espettorante sciroppo
2. composizione qualitativa e quantitativa
100 ml di sciroppo contengono
0,040 g
2,000 g
0,400 g
Principi attivi:
Desclorfeniramina maleato
Guaifenesina
Pseudoefedrina solfato
Eccipienti:
Sorbitolo 70%, saccarosio
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. forma farmaceutica
Sciroppo.
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Trattamento sintomatico della tosse e del raffreddore.
4.2 posologia e modo di somministrazione
Adulti e ragazzi di oltre 12 anni: 1–2 cucchiaini da tè 3–4 volte al giorno.
Non superare le dosi consigliate.
4.3 controindicazioni
Ipersensibilità alla desclorfeniramina, ad altri antistaminici di analoga struttura chimica e ad altri componenti della specialità.
Per i suoi effetti anticolinergici, il prodotto non deve essere utilizzato in caso di glaucoma, ipertrofia prostatica, nell'ostruzione del collo vescicale, nelle stenosi piloriche e duodenali o di altri tratti dell'apparato gastroenterico ed urogenitale, epilessia. Il prodotto è inoltre controindicato nella terapia delle affezioni delle basse vie respiratorie, compresa l'asma bronchiale.
Non usare Polaramin espettorante in caso di contemporanea assunzione di inibitori delle monoaminossidasi o entro le due settimane successive all’interruzione di tale trattamento. Polaramin espettorante è controindicato nei bambini di età inferiore ai 12 anni.
Controindicato nel terzo trimestre di gravidanza.
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
Polaramin espettorante è controindicato in:
a) pazienti con insufficienza coronarica grave
b) pazienti con ipertensione arteriosa grave
c) pazienti con storia di ictus o di fattori di rischio che possono aumentare il rischio di ictus, a causa dell’attività alfa-mimetica della pseudoefedrina solfato.
4.4 avvertenze speciali e precauzioni di impiego
Il prodotto non va impiegato nelle tossi croniche e persistenti come si riscontrano nei fumatori, negli asmatici, negli enfisematosi; o quando la tosse è accompagnata da eccessiva secrezione.
Polaramin espettorante va usato con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari, ipertensione endoculare, ipertensione, ipertiroidismo, angina, precedenti di infarto miocardico o diabete mellito, grave insufficienza renale od epatica.
Nei pazienti con età superiore a 60 anni, in considerazione della loro maggiore sensibilità verso gli antistaminici, possono verificarsi vertigini, sedazione, ipotensione. Inoltre è probabile che questi soggetti sviluppino con maggior frequenza reazioni avverse ai medicinali ad attività simpatico mimetica.
Pertanto nei pazienti con età superiore a 60 anni, Polaramin espettorante deve essere usato con cautela e la posologia dovrà essere stabilita dal medico (vedere paragrafo 4.8 Effetti indesiderati).
Polaramin espettorante può causare eccitabilità, specialmente nei bambini (vedere paragrafo 4.8 Effetti indesiderati).
Si raccomanda di non prolungare la durata del trattamento oltre 5 giorni e di non associare altri vasocostrittori come decongestionanti nasali, per via orale o nasale, per il rischio di vasocostrizione.
Il prodotto contiene zuccheri, di ciò si tenga conto in caso di diabete o di diete ipocaloriche. Questo medicinale contiene saccarosio e sorbitolo; pertanto non devono assumere questo medicinale i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza di saccarosio-isomaltasi.
4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione
Gli anti-MAO prolungano ed intensificano gli effetti degli antistaminici, con possibilità di grave ipotensione.
I simpaticomimetici possono ridurre gli effetti antipertensivi di farmaci quali la metildopa, la reserpina e la guanetidina come pure contrastare parzialmente l'azione ipotensiva dei ß-bloccanti.
L'uso contemporaneo di altri antistaminici, alcool, antidepressivi triciclici, barbiturici o altri depressivi del sistema nervoso centrale può potenziare l’effetto sedativo di Polaramin esapettorante.
L’uso degli antistaminici può mascherare i primi segni di ototossicità di alcuni antibiotici e può ridurre la durata d’azione degli anticoagulanti orali.
Un aumento dell'attivita' di pacemaker ectopica puo' verificarsi quando la pseudoefedrina e' utilizzata in concomitanza con la digitale.
Gli antiacidi aumentano la velocità di assorbimento della pseudoefedrina; il caolino la diminuisce.
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
Interazioni farmaco/test di laboratorio: l’aggiunta in vitro di pseudoefedrina al siero contenente l’isoenzima cardiaco MB della fosfochinasi della creatina serica inibisce progressivamente l’attività dell’enzima.
La guaifenesina ha determinato un’interferenza di colore con alcune analisi cliniche di laboratorio quali l’acido 5-idrossi-indolacetico (5-HIAA) e vanililmandelico (VMA).
4.6 Gravidanza ed allattamento
Non vi sono dati sulla sicurezza dell'uso di Polaramin espettorante in gravidanza.
Come misura precauzionale è preferibile evitare l’uso di Polaramin espettorante durante i primi due trimestri di gravidanza.
Polaramin espettorante non deve essere usato nel terzo trimestre di gravidanza perché i neonati e i nati prematuri possono sviluppare gravi reazioni agli antistaminici.
La sicurezza dell'uso di Polaramin espettorante durante l’allattamento non è stata stabilita.
Come misura precauzionale è preferibile evitare l’uso di Polaramin espettorante in donne che allattano.
4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
Gli antistaminici possono provocare sedazione.
Durante l'uso di Polaramin espettorante i soggetti addetti ai macchinari e alla guida di veicoli devono usare prudenza, perché il prodotto può causare sonnolenza e alterare la capacità di guidare o usare macchinari.
4.8 effetti indesiderati
Alle comuni dosi terapeutiche, gli effetti collaterali più frequenti consistono in sedazione e sonnolenza, astenia, facile affaticabilità, difficoltà nella coordinazione motoria, difficoltà nella visione, vertigini, ronzii auricolari.
In particolar modo nei bambini sono possibili segni di eccitazione, quali comparsa di euforia, nervosismo, tremore ed insonnia e, ad alte dosi, convulsioni.
Sono inoltre frequenti: secchezza della bocca, della gola e del naso, stipsi, difficoltà nella minzione e ritenzione urinaria, riduzione ed ispessimento della secrezione bronchiale, accompagnati da senso di oppressione toracica e difficoltà respiratoria. Tra gli effetti indesiderati sono stati riportati anche orticaria, eruzione cutanea, shock anafilattico, fotosensibilizzazione, eccessiva perspirazione, brividi e, tra gli effetti simpaticomimetici, depressione del sistema nervoso centrale, ansia, paura, emicrania, vampate, pallore, sudorazione, crampi muscolari, poliuria, disuria.
La comparsa di disturbi gastrici, anoressia, nausea, vomito e diarrea, può essere evitata con la somministrazione di Polaramin espettorante al momento dei pasti.
Alle dosi comunemente impiegate Polaramin espettorante non presenta effetti cardiovascolari. Gli effetti cardiovascolari che si possono verificare con i simpaticomimetici sono: ipertensione, palpitazioni, aritmie, dolore anginoso, tensione epigastrica, collasso cardiovascolare. Negli anziani e nei soggetti ipersensibili sono tuttavia possibili cefalea, ipotensione, tachicardia ed extrasistole.
Altri possibili effetti collaterali degli antistaminici comprendono reazioni ematologiche.
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
4.9 sovradosaggio
In caso di sovradosaggio, si possono osservare spiccati effetti depressivi e stimolanti del SNC e pertanto va istituito immediatamente un trattamento di emergenza.
Nell'uomo la dose letale teorica di desclorfeniramina è approssimativamente di 2,5–5 mg/kg.
Sintomi : gli effetti di sovradosaggio di antistaminico possono andare dalla depressione del sistema nervoso centrale (sedazione, apnea, ottundimento del sensorio, collasso cardiocircolatorio) all'eccitazione (insonnia, allucinazioni, tremiti o convulsioni), alla morte. Possono anche essere presenti: tachicardia, vertigini, cefalea, nausea, vomito, sudorazione, sete, palpitazioni, difficoltà nella minzione, debolezza e tensione muscolare, ansia, dolore epigastrico, tinnito, atassia, offuscamento della vista ed ipotensione. Stato di eccitazione e segni e sintomi di tipo atropinico (secchezza delle fauci, pupilla fissa e dilatata, vampate di calore, ipertermia e sintomi gastrointestinali) sono più frequenti nei bambini.
Trattamento : non esistono antidoti specifici, il trattamento è sintomatico e di supporto.
Tenere in considerazione le misure standard per rimuovere il farmaco non assorbito nello stomaco, come l’assorbimento con carbone attivo sospeso in acqua.
Si deve tenere presente anche la possibilità di una lavanda gastrica: in questo caso scegliere una soluzione salina isotonica o isotonica per metà.
La dialisi non è di molto aiuto nell’avvelenamento da antistaminici.
Dopo il trattamento di emergenza, il paziente deve essere sotto continuo controllo medico.
I vasopressori possono essere usati per trattare l’ipotensione. I barbiturici a breve durata d’azione, il diazepam o la paraldeide possono essere somministrati per controllare le convulsioni. L’iperpiressia, specialmente nei bambini, può richiedere il trattamento con spugnature di acqua tiepida o con una coperta ipotermica. L’apnea viene trattata con supporto ventilatorio.
5. proprieta' farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Sedativi della tosse ed espettoranti
Codice ATC: R05FB02
Desclorfeniramina maleato :
Studi farmacologici effettuati con gli isomeri otticamente attivi della clorfeniramina e con la miscela racemica mostrano che l'attività antistaminica risiede primariamente nel composto destrogiro, che possiede una potenza antistaminica doppia rispetto alla forma racemica.
La d-clorfeniramina maleato è l'isomero destrogiro della clorfeniramina ed è dotato di proprietà anticolinergiche e sedative di intensità da lieve a modesta.
Gli antistaminici competono con l'istamina per i siti recettori H1 posti sulle cellule effettrici e vengono usati in clinica nella prevenzione o attenuazione di numerose manifestazioni allergiche.
Nota anche come gliceril-guaiacolato, agisce come espettorante riducendo la viscosità del muco aumentando altresì le secrezioni tracheobronchiali e facilitandone l'espettorazione.
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
L’isomero destrogiro dell'efedrina, è un farmaco simpaticomimetico ad attività principalmente α-agonista utilizzato come decongestionante nasale. Come decongestionante agisce costringendo le arteriole dilatate della mucosa nasale e riducendo il flusso ematico dell'area iperemica.
5.2 Proprietà farmacocinetiche
Gli antistaminici vengono rapidamente assorbiti dall'apparato gastrointestinale e dal sito di iniezione.
4 mg di d-clorfeniramina somministrati per os a volontari sani a digiuno inducono un picco plasmatico di circa 7 mg/ml 3 ore dopo la somministrazione.
L'emivita della d-clorfeniramina maleato varia dalle 20 alle 24 ore.
Il farmaco viene largamente metabolizzato sia dopo somministrazione orale che endovenosa; esso ed i suoi metaboliti vengono primariamente escreti con le urine: il 19% della dose si ritrova nelle urine delle 24 ore mentre il 34% si ritrova in quelle delle 48 ore. A concentrazioni plasmatiche di 0,28 e 1,24 mcg/ml la d-clorfeniramina maleato è legata rispettivamente per il 27% e il 69% alle proteine plasmatiche.
La guaifenesina è ben assorbita a livello intestinale ed è idrolizzata per il 6% nel sangue entro 7 ore.
In seguito ad idrolisi i metaboliti urinari riconosciuti sono: l'acido ß-(4-idrossi-2-metossifenossi) lattico e l'acido ß-(2-metossifenossi) lattico nonché l'etere gliceril-guaiacolico.
In seguito alla somministrazione di una dose di 400 mg, non si ritrova nelle urine alcuna traccia del farmaco immodificato.
La somministrazione di 60 mg di pseudoefedrina induce picco plasmatico in media dopo 1,5 ore.
L'insorgenza dell'effetto decongestionante nasale appare dopo 15–30 minuti. La durata d'azione è di circa 3–4 ore.
La pseudoefedrina ha un volume di distribuzione di 2,1–3,3 l.
La pseudoefedrina resiste all'azione metabolica delle monoamino-ossidasi ed è principalmente escreta immodificata nelle urine (70–90% della dose entro le 24 ore).
5.3 dati preclinici di sicurezza
La tossicità acuta di (DL50) è risultata nel ratto di 188 mg/kg per os e di 84 mg/kg i.p. e nel topo di 330 mg/kg per os e di 82 mg/kg i.p.
Da uno studio di oncogenicità nel ratto per 103 settimane la clorfeniramina non ha indotto un incremento di incidenza di tumori nel gruppo dei trattati rispetto a quello dei controlli. La clorfeniramina non è risultata teratogena.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 elenco degli eccipienti
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
Sodio benzoato, sorbitolo 70%, mentolo, alcool, propilenglicole, saccarosio, essenza cioccolato, essenza ciliegia, essenza limone, acqua depurata.
6.2 incompatibilità
Non è stata riscontrata alcuna incompatibilità.
6.3 periodo di validità
5 anni
6.4 speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura compresa tra 2° e 30°C.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Flacone di vetro da 100 ml
6.6 precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Roma
8. numero dell’autorizzazione all’immissione in commercio
AIC n. 023173026
9. data della prima autorizzazione / rinnovo dell’autorizzazione
Data di prima autorizzazione: Aprile 1991
Rinnovo dell’autorizzazione: Giugno 2010