PERTIROID - riassunto delle caratteristiche del prodotto

2.

Una capsula contiene:

Principio attivo: potassio perclorato 200 mg.

Eccipienti: cellulosa microcristallina; magnesio stearato.

Componenti della capsula: gelatina, indigotina (E132), titanio biossido.

3.

Capsule di gelatina dura.

4.in tutte le forme di ipertiroidismo.

4.2 posologia e modo di somministrazione

Salvo diversa prescrizione medica una capsula 3–4 volte al giorno dopo i pasti. Le dosi generalmente impiegate per trattamenti iniziali oscillano nell’adulto intorno ai 600–800 mg/die; è consigliabile che esse vengano refratte in tre somministrazioni giornaliere post-prandiali, onde ridurre possibili azioni irritanti sulla mucosa gastrica.

Il tempo medio per raggiungere la normalizzazione del quadro ormonologico è di 4 settimane per dosi di 600 mg/die. Tempi più lunghi (sino a 2 mesi) sono necessari per il raggiungimento di un eutiroidismo clinico.

Si consiglia di protrarre la terapia per un periodo di alcuni mesi.

Ampie oscillazioni individuali sono possibili in rapporto a vari fattori interferenti fra i quali, oltre alla gravità della sindrome, va primariamente sottolineata l’entità dell’introito di ioduri, che deve spingere il Medico curante a ricercare eventuali extra-apporti (farmaci, mezzi di contrasto, dentifrici, antisettici intestinali ecc.) in tutti i casi di scarsa efficacia del trattamento.

Il potassio perclorato viene altresì impiegato in medicina nucleare per ridurre la captazione non desiderata di radiofarmaci quali radio-iodio oppure pertechnato (99 mTc).

4.3 controindicazioni

Ipersensibilità nota verso il potassio perclorato. Turbe midollari della crasi ematica.

Ingrossamento tiroideo o gozzo retrosternale.

4.4 speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Il farmaco va usato sotto diretto controllo medico. Durante il trattamento sono indispensabili periodici controlli della crasi ematica. Qualora intervengano discrasia ematica, agranulocitosi o depressione midollare, il farmaco deve essere immediatamente sospeso e, se necessario, instaurato un trattamento trasfusionale.

Il paziente deve essere avvertito che possono essere indice di alterazione del quadro ematico la comparsa di ulcere esofagee o laringee, febbre, eruzione cutanea che si sviluppino in corso di trattamento.

4.5 Interazioni medicamentose

Tra le incompatibilità farmacologiche all’uso del potassio perclorato va segnalato l’antagonismo con gli ioduri che non debbono essere somministrati in corso di tale trattamento nemmeno in vista dell’atto operatorio.

4.6 Uso durante la gravidanza e l’allattamento

Gli agenti antiroidei e quindi anche Pertiroid attraversano la barriera placentare e possono pertanto provocare ipotiroidismo fetale o neonatale o gozzo (ingrossamento tiroideo).

4.7 effetti sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine

Nessuno.

4.8 effetti indesiderati

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

Esula dalla competenza dell’AIFA ogni eventuale disputa concernente i diritti di proprietà industriale e la tutela brevettuale dei dati relativi all’AIC dei medicinali e, pertanto, l’Agenzia non può essere ritenuta responsabile in alcun modo di eventuali violazioni da parte del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (o titolare AIC).

Con l’uso del perclorato di potassio possono verificarsi nausea, vomito, eruzioni cutanee, febbre, linfoadenopatie, sindrome nefrosica, leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia e pancitopenia.

Occasionalmente è stata segnalata anemia aplastica ad esito infausto.

Poichè il perclorato aumenta la vascolarizzazione della tiroide, un incremento del volume ghiandolare può comportare fenomeni compressivi sui vicini organi del collo.

4.9 sovradosaggio

Non sono mai stati segnalati casi di sovradosaggio.

5.

Al contrario dei farmaci, quali i tiouracilici ed i mercaptoimi­dazolici, che inibiscono la catena di elaborazione ormonica a livello della trasformazione degli ioduri in iodio elementare operata dal tireocita, il perclorato di potassio rientra in quella categoria di farmaci antitiroidei che vengono comunemente raggruppati sotto il termine di “inibitori ionici”. Questo termine designa quelle sostanze che interferiscono con la captazione dello ione iodio da parte della ghiandola tiroide.

Gli agenti efficaci in questo senso sono essi stessi degli anioni che in qualche modo “assomigliano” allo ione iodio: sono infatti anioni monovalenti, di dimensione simile a quella dello ione iodio.

Pertanto l’azione antitiroidea del perclorato si caratterizza per la capacità insita nella molecola di competere attivamente con gli ioduri a livello della membrana vascolare dei tireociti, impedendo in tal modo l’accesso intracellulare agli ioni ioduro che la tiroide normalmente ossida a iodio elementare e utilizza per l’alogenazione della tireoglobulina.

E’ pertanto intuitivo come tale azione possa dipendere da un lato dall’entità della dose di perclorato somministrata e presente nel tireocita, dall’altro dalle concentrazioni di ioduro presenti nel plasma.

5.2 proprietà farmacocinetiche

La sua azione è relativamente fugace ed assai simile a quella del propiltiouracile (T1/2 plasmatico: 1,5 ore).

Il blocco della captazione tiroidea nei confronti degli ioduri indotto da una dose di perclorato può permanere pressochè stabile per 12 ore al massimo, mentre può durare anche 24 ore se realizzato con preparati imidazolici il cui T1/2 plasmatico è nettamente più lungo (6 ore circa), ma la cui azione intratiroidea è nettamente diversa.

La conseguenza pratica di tale fatto è che il perclorato come il propiltiouracile deve essere somministrato di norma in dosi giornaliere refratte.

Il perclorato di potassio, alla dose 800–1000 mg/24h, nell’individuo adulto, riesce a bloccare totalmente per via competitiva la pompa degli ioduri, impedendo il rifornimento iodico indispensabile per l’avvio della biosintesi ormonica.

Questa azione farmacologica, dose dipendente, è strettamente correlata al rapporto perclorato/ioduro esistente nel plasma e nei liquidi extra-cellulari.

Un eccessivo introito iodico, capace di ridurre detto rapporto avrà pertanto come immediata conseguenza una diminuzione dell’azione competitiva del perclorato, permettendo un afflusso importante di iodio-ioni verso la tiroide.

5.3 dati preclinici di sicurezza ===

6.cellulosa microcristallina, magnesio stearato.

6.2 incompatibilità

Il prodotto è incompatibile con sostanze riducenti.

6.3 Durata di stabilità

5 anni in confezionamento integro, correttamente conservato.

6.4 speciali precauzioni per la conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C.

6.5 Natura del contenitore, confezione e prezzo

Astuccio con 2 blisters di PVC trasparente/A­lluminio da 15 capsule cadauno.

Astuccio da 30 capsule.

6.6 Istruzioni per l’uso , manualità

7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio