Riassunto delle caratteristiche del prodotto - OXICODONE SANDOZ
Oxicodone Sandoz 40 mg compresse a rilascio prolungato
Oxicodone Sandoz 60 mg compresse a rilascio prolungato
Oxicodone Sandoz 80 mg compresse a rilascio prolungato
2. composizione qualitativa e quantitativa
40 mg compresse a rilascio prolungato
Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 40 mg di ossicodone cloridrato, equivalenti a 35,9 mg di ossicodone.
Eccipienti con effetto noto
Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 43,2 mg di lattosio (come monoidrato).
60 mg compresse a rilascio prolungato
Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 60 mg di ossicodone cloridrato, equivalenti a 53,9 mg di ossicodone.
Eccipienti con effetto noto
Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 64,8 mg di lattosio (come monoidrato).
80 mg compresse a rilascio prolungato
Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 80 mg di ossicodone cloridrato, equivalenti a 71,8 mg di ossicodone.
Eccipienti con effetto noto
Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 86,5 mg di lattosio (come monoidrato).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
Compressa a rilascio prolungato.
40 mg compresse a rilascio prolungato:
Compresse a rilascio prolungato rivestite con film, gialle, rotonde, biconvesse; diametro: 6,8–7,4 mm.
60 mg compresse a rilascio prolungato:
Compresse a rilascio prolungato rivestite con film, rosse, rotonde, biconvesse; diametro: 8,8–9,4 mm.
80 mg compresse a rilascio prolungato:
Documento reso disponibile da AIFA il 30/10/2019
Compresse a rilascio prolungato rivestite con film, verdi, rotonde, biconvesse; diametro: 9,8–10,4 mm.
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Dolore grave, che può essere gestito adeguatamente solo con analgesici oppioidi.
Oxicodone Sandoz compresse a rilascio prolungato è indicato negli adulti e negli adolescenti sopra i 12 anni di età.
4.2 posologia e modo di somministrazionela dose deve essere regolata in base all’intensità del dolore e alla sensibilità individuale del paziente. per le dosi non praticabili con questo prodotto medicinale sono disponibili altre titolazioni.
Adulti e adolescenti (12 anni di età ed oltre)
Dose iniziale
La dose iniziale abituale per i pazienti mai trattati in precedenza con un oppioide è di 10 mg di ossicodone cloridrato per dose a intervalli di 12 ore. Allo scopo di ridurre al minimo l’incidenza delle reazioni avverse, alcuni pazienti possono trarre beneficio da una dose iniziale di 5 mg.
I pazienti già in trattamento con oppioidi possono iniziare il trattamento con dosi più alte di Oxicodone Sandoz, purché si tenga conto della loro esperienza con precedenti terapie con oppioidi.
10–13 mg di ossicodone cloridrato corrispondono a circa 20 mg di morfina solfato, anche nella formulazione a rilascio prolungato.
Aggiustamento della dose
Alcuni pazienti che assumono Oxicodone Sandoz compresse a rilascio prolungato seguendo una posologia regolare hanno bisogno di analgesici a rilascio rapido come “farmaci di emergenza”, al fine di controllare il dolore episodico intenso.
Oxicodone Sandoz non è destinato alla terapia del dolore episodico intenso. La singola dose del medicinale di emergenza deve essere pari a 1/6 dell’equivalente (dal punto di vista analgesico) dose giornaliera di Oxicodone Sandoz compresse a rilascio prolungato. L’uso del medicinale di emergenza oltre due volte al giorno indica che la dose di Oxicodone Sandoz compresse a rilascio prolungato deve essere aumentata. La dose non deve essere aggiustata più spesso di una volta ogni 1–2 giorni, fino a quando non si raggiunge un regime di somministrazione stabile di12 ore.
In seguito a un aumento della dose da 10 mg a 20 mg di ossicodone cloridrato ogni 12 ore, gli aggiustamenti della dose devono essere effettuati con incrementi pari a circa un terzo della dose giornaliera fino all’ottenimento dell’effetto desiderato. L’obiettivo è quello di ottenere per ogni singolo paziente una dose 12 ore specifica che manterrà un'adeguata analgesia con effetti indesiderati tollerabili e con il minimo uso possibile di medicinali di emergenza per tutto il tempo in cui la terapia antidolorifica è necessaria.
La somministrazione regolare (la stessa dose al mattino e alla sera) che segue una posologia fissa (ogni 12 ore) è adatta alla maggior parte dei pazienti. Per alcuni tuttavia potrebbe essere utile
Documento reso disponibile da AIFA il 30/10/2019
seguire una posologia non uniforme. In generale deve essere scelta la minima dose efficace di analgesico.
Per il trattamento del dolore non maligno in genere è sufficiente una dose giornaliera di 40 mg di ossicodone cloridrato, ma possono essere necessarie dosi più elevate.
I pazienti con dolore correlato al tumore possono richiedere dosaggi da 80 a 120 mg di ossicodone cloridrato, che in singoli casi possono essere aumentati fino a 400 mg.
Durata della somministrazione
L’ossicodone non deve essere usato più a lungo del necessario. Se è richiesto un trattamento a lungo termine a causa del tipo e della gravità della malattia, si deve istituire un monitoraggio attento e regolare, per determinare se e in quale misura il trattamento deve essere continuato.
Sospensione del trattamento
Quando un paziente non ha più bisogno del trattamento con ossicodone, è consigliabile ridurre la dose gradualmente per prevenire i sintomi da astinenza.
Anziani
Non è generalmente necessario un aggiustamento della dose in pazienti anziani senza compromissione clinicamente manifesta della funzionalità epatica o renale.
Compromissione renale o epatica
La scelta della dose iniziale deve seguire un approccio conservativo in questi pazienti. La dose iniziale raccomandata per gli adulti deve essere ridotta del 50% (per esempio, una dose totale giornaliera di 10 mg di ossicodone cloridrato per via orale in pazienti naïve oppioidi), e deve essere titolata per un adeguato controllo del dolore in base alla situazione clinica di ogni singolo paziente. In questi casi può essere usato ossicodone cloridrato 5 mg compresse a rilascio prolungato.
Altri pazienti a rischio
Pazienti con scarso peso corporeo o lento metabolismo, mai trattati con oppiodi, devono ricevere inizialmente la metà della dose generalmente raccomandata per gli adulti. Pertanto 10 mg di ossicodone cloridrato per dose ad intervalli di 12 ore, potrebbe non essere adatto come dose iniziale e in questi casi può essere usato ossicodone cloridrato 5 mg compresse a rilascio prolungato.
Bambini sotto i 12 anni
Oxicodone Sandoz compresse a rilascio prolungato non è raccomandato per l’uso nei bambini sotto i 12 anni di età a causa dei dati insufficienti di sicurezza ed efficacia.
Uso orale.
Oxicodone Sandoz compresse a rilascio prolungato deve essere assunto due volte al giorno, sulla base di una posologia fissa e alla dose prestabilita.
Le compresse a rilascio prolungato possono essere assunte in concomitanza o meno con il cibo, con una quantità adeguata di liquido.
Documento reso disponibile da AIFA il 30/10/2019
Le compresse a rilascio prolungato di Oxicodone Sandoz non devono essere divise, rotte, frantumate o masticate.
4.3 controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 Grave depressione respiratoria con ipossia Livelli elevati di biossido di carbonio nel sangue (ipercapnia) Grave malattia polmonare cronica ostruttiva Cuore polmonare Grave asma bronchiale Ileo paralitico
4.4 avvertenze speciali e precauzioni di impiego
Il rischio più significativo indotto dall’eccesso di oppioidi è la depressione respiratoria.
Rischio dall'uso concomitante di medicinali sedativi come benzodiazepine o derivati
L'uso concomitante di ossicodone e di medicinali sedativi come le benzodiazepine o derivati può causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante con questi medicinali sedativi dovrebbe essere riservata ai pazienti per i quali non sono possibili opzioni terapeutiche alternative. Se viene presa la decisione di prescrivere l'ossicodone in concomitanza con medicinali sedativi, deve essere usata la dose efficace più bassa e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
I pazienti devono essere seguiti attentamente per segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A tale riguardo, si raccomanda vivamente di informare i pazienti e le persone che si prendono cura di loro di prestare attenzione a questi sintomi (vedere paragrafo 4.5).
È necessario adottare cautela nei seguenti casi:
pazienti anziani o debilitati, pazienti con grave compromissione della funzionalità polmonare, epatica o renale pazienti con mixedema ipotiroidismo morbo di Addison ipertrofia prostatica psicosi da intossicazione alcolismo, delirium tremens, nota dipendenza da oppiacei malattie delle vie biliari, pancreatite malattie infiammatorie e ostruttive intestinali trauma cranico (dovuto al rischio di un aumento della pressione intracranica) ipotensione ipovolemia epilessia o predisposizione a soffrire di convulsioni pazienti che assumono medicinali sedativi come benzodiazepine o altri principi attivi depressori a livello centrale incluso l’alcol (vedere anche paragrafo 4.5) pazienti che assumono MAO inibitori o che ne hanno interrotto l’uso da meno di 2 settimane (vedere anche il paragrafo 4.5)Documento reso disponibile da AIFA il 30/10/2019
Con l’insorgenza o il sospetto di ileo paralitico l’ossicodone deve essere immediatamente sospeso.
Oxicodone Sandoz 60 mg e 80 mg compresse a rilascio prolungato
Le compresse a rilascio prolungato 60 mg non sono indicate per pazienti che non sono mai stati trattati con oppioidi, perchè questa dose può portare a una depressione respiratoria pericolosa per la vita.
Le compresse a rilascio prolungato 80 mg non sono indicate per pazienti che non sono mai stati trattati con oppioidi, perchè questa dose può portare a una depressione respiratoria pericolosa per la vita.
Tolleranza e dipendenza
I pazienti possono sviluppare tolleranza al principio attivo con l’uso cronico e richiedere progressivamente dosi più alte per mantenere il controllo del dolore. L’uso prolungato di questo medicinale può portare a dipendenza fisica e con l’interruzione repentina della terapia può verificarsi una sindrome da astinenza. Quando un paziente non ha ha più bisogno di continuare la terapia con ossicodone, è consigliabile ridurre gradualmente la dose in modo da evitare la sindrome da astinenza.
I sintomi da astinenza possono includere sbadigli, midriasi, lacrimazione, rinorrea, tremore, iperidrosi, ansia, agitazione, convulsioni, insonnia o mialgia.
Può verificarsi, in particolare a dosi elevate, iperalgesia che non risponde ad un ulteriore incremento della dose di ossicodone. Può essere necessaria una riduzione della dose di ossicodone o il passaggio ad un altro oppiaceo.
Abuso e uso improprio
L’ossicodone ha un profilo di abuso simile ad altri agonisti oppioidi forti. Persone con disturbi da dipendenza latenti o manifesti possono cercare di procurarsi e fare abuso di ossicodone. E’possibile sviluppare dipendenza psicologica verso gli analgesici oppiacei, tra cui ossicodone. Oxicodone Sandoz deve essere usato con particolare cautela in pazienti con una storia di abuso di alcool e droga.
L'abuso di forme di dosaggio orali per somministrazione parenterale può causare gravi eventi avversi, che possono essere fatali.
Per evitare danni alle proprietà del rilascio controllato delle compresse a rilascio prolungato, Oxicodone Sandoz compresse a rilascio prolungato devono essere deglutite intere e non devono essere frantumate, divise, o masticate. L’assunzione di compresse rotte, frantumate o masticate porta ad un rilascio rapido e l’assorbimento di una dose potenzialmente letale di ossicodone (vedere il paragrafo 4.9).
Procedure chirurgiche
Oxicodone Sandoz compresse a rilascio prolungato non è raccomandato nell’uso pre-operatorio o nelle prime 12–24 ore post operatorie. A seconda del tipo e della portata dell’intervento chirurgico, la procedura anestetica scelta, altre co-medicazioni e la condizione individuale del paziente, il momento esatto per iniziare il trattamento post operatorio con Oxicodone Sandoz dipende da un’attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio di ogni singolo paziente. Come tutte le preparazioni a base di oppiacei, i medicinali che contengono ossicodone devono essere usati con cautela dopo chirurgia addominale poichè gli oppiacei sono noti per alterare la motilità
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intestinale, e non deve essere utilizzato fino a quando il medico non è sicuro che si sia ripristinata la normale funzione intestinale.
Sistema endocrino
Gli oppioidi come l'ossicodone possono influenzare l'asse ipotalamo-ipofisi-surrene o -gadali.
Alcuni cambiamenti che possono essere osservati includono un aumento della prolattina sierica e diminuzioni del cortisolo plasmatico e del testosterone. I sintomi clinici possono manifestarsi da questi cambiamenti ormonali.
Popolazione pediatrica
Oxicodone Sandoz non è raccomandato nei bambini sotto i 12 anni di età a causa dell’insufficienza dei dati di sicurezza ed efficacia.
Alcol
L’uso concomitante di alcol e Oxicodone Sandoz compresse a rilascio prolungato può aumentare gli effetti indesiderati di ossicodone; l’uso concomitante deve essere evitato.
La matrice vuota (compresse) può essere identificata nelle feci.
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Avvertenza anti-doping
Gli atleti devono essere consapevoli che questo farmaco può determinare un risultato positivo nei test “anti-doping”.
L’uso di Oxicodone Sandoz compresse a rilascio prolungato come agente dopante può rappresentare un pericolo per la salute.
4.5 interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Medicinali sedativi come benzodiazepine o derivati:
L'uso concomitante di oppioidi con medicinali sedativi come benzodiazepine o medicinali derivati aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell'effetto depressivo additivo del SNC. La dose e la durata dell'uso concomitante devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4).
I principi attivi con effetto depressivo del SNC sono per esempio i sedativi (incluse le benzodiazepine), ipnotici, fenotiazine, medicinali neurolettici, antidepressivi, antistaminici, antiemetici o altri oppioidi.
L’alcol può aumentare gli effetti farmacodinamici di Oxicodone Sandoz, l’uso concomitante deve essere evitato.
La somministrazione concomitante di ossicodone con agenti serotoninergici, quali un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) o un inibitore della ricaptazione di serotonina-norepinefrina (SNRI), può causare tossicità da serotonina. I sintomi della tossicità da serotonina possono includere alterazioni dello stato mentale (ad es., agitazione, allucinazioni, coma), instabilità autonomica (ad es., tachicardia, pressione arteriosa labile, ipertermia), anomalie neuromuscolari (ad es., iperreflessia, incoordinazione, rigidità) e/o sintomi gastrointestinali (ad
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es., nausea, vomito, diarrea). L’ossicodone deve essere usato con cautela e potrebbe essere necessario ridurne il dosaggio nei pazienti che assumono tali medicinali.
I medicinali con effetto anticolinergico (come antidepressivi triciclici, antistaminici, antiemetici, medicinali psicotropi, rilassanti muscolari, medicinali contro il morbo di Parkinson) possono aumentare gli effetti anticolinergici indesiderati di ossicodone, come la stipsi, la secchezza delle fauci o i disturbi della minzione.
L’ossicodone deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono inibitori MAO o che hanno assunto inibitori MAO nelle ultime due settimane.
E’ stata osservata una diminuzione o un aumento clinicamente rilevante dell’International Normalized Ratio (INR) in casi individuali nell’uso simultaneo di ossicodone e anticoagulanti cumarinici.
L’ossicodone è metabolizzato principalmente dal CYP3A4, con un contributo dal CYP2D6. Le attività di queste vie metaboliche possono essere inibite o indotte dalla somministrazione contemporanea di vari medicinali o alimenti dietetici. Queste interazioni sono spiegate nel dettaglio nei paragrafi seguenti.
Inibitori del CYP3A4, come gli antibiotici macrolidi (es. claritromicina, eritromicina o telitromicina), antimicotici azolici (ad esempio ketoconazolo, voriconazolo, itraconazolo o posaconazolo), inibitori della proteasi (come boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir o saquinavir), cimetidina e succo di pompelmo possono provocare una riduzione della clearance di ossicodone che potrebbe causare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di ossicodone. Pertanto può essere necessario adeguare la dose di ossicodone di conseguenza.
Alcuni esempi specifici di inibizione dell’enzima CYP3A4 sono forniti di seguito:
Itraconazolo, un potente inibitore del CYP3A4 somministrato come 200 mg per via orale per cinque giorni, ha aumentato l’AUC di ossicodone orale. In media, l’AUC è stata di circa 2,4 volte superiore (range 1,5–3,4). Voriconazolo, un inibitore del CYP3A4, somministrato come 200 mg due volte al giorno per quattro giorni (400 mg, somministrati come prime due dosi), ha aumentato l’AUC di ossicodone orale. In media, l’AUC è stata di circa 3,6 volte superiore (range 2,7–5,6). Telitromicina, un inibitore del CYP3A4, somministrato come 800 mg per via orale per quattro giorni, ha aumentato l’AUC di ossicodone orale. In media, l’AUC è stata di circa 1,8 volte superiore (range 1,3–2,3). succo di pompelmo, un inibitore del CYP3A4, somministrato come 200 ml tre volte al giorno per cinque giorni, ha aumentato l’AUC di ossicodone orale. In media, l’AUC è stata di circa 1,7 volte superiore (range 1,1–2,1).Gli induttori del CYP3A4, come rifampicina, carbamazepina, fenitoina o erba di San Giovanni possono indurre il metabolismo di ossicodone e provocare un aumento della clearance di ossicodone che potrebbe causare una riduzione delle concentrazioni plasmatiche di ossicodone. Può essere necessario adeguare la dose di ossicodone di conseguenza.
Alcuni esempi specifici di induttori dell’enzima CYP3A4 sono forniti di seguito:
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erba di San Giovanni, un induttore del CYP3A4, somministrato come 300 mg tre volte al giorno per quindici giorni, ha ridotto l’AUC di ossicodone orale. In media, l’AUC è stata inferiore di circa il 50% (range 37–57%).
Rifampicina, un induttore del CYP3A4, somministrato come 600 mg una volta al giorno per sette giorni, ha ridotto l’AUC di ossicodone orale. In media, l’AUC è stata inferiore di circa l’86%I medicinali che inibiscono l’attività del CYP2D6, come paroxetina o chinidina, possono provocare una diminuzione della clearance di ossicodone che potrebbe portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di ossicodone.
4.6 fertilità, gravidanza e allattamento
L’uso di questo medicinale deve essere evitato per quanto possibile in pazienti che sono in stato di gravidanza o che stanno allattando.
Gravidanza
Ci sono dati limitati provenienti dall’uso di ossicodone in donne in gravidanza. L’ossicodone attraversa la placenta. I bambini nati da madri che hanno ricevuto oppioidi nel corso delle ultime 3 o 4 settimane prima del parto devono essere monitorati per la depressione respiratoria. Sintomi da astinenza possono essere osservati nei neonati di madri in trattamento con ossicodone
Allattamento
L’ossicodone può essere escreto nel latte materno e può causare sedazione e depressione respiratoria nel lattante. Pertanto, ossicodone non dovrebbe essere utilizzato nelle madri che allattano.
Fertilità
Non sono disponibili dati sugli umani. Gli studi sui ratti non hanno mostrato effetti sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).
4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Ossicodone può alterare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Questo è particolarmente probabile all’inizio del trattamento con ossicodone, dopo un aumento della dose o una rotazione del prodotto e se ossicodone viene usato in combinazione con altri agenti depressori del SNC. I pazienti che ricevono una dose specifica non devono essere necessariamente limitati. Pertanto il medico deve decidere se il paziente può guidare o usare macchinari.
4.8 effetti indesiderati
A causa delle sue proprietà farmacologiche Ossicodone può causare depressione respiratoria, miosi, spasmi bronchiali e spasmi dei muscoli lisci e potrebbe sopprimere il riflesso della tosse.
Gli effetti indesiderati più comunemente riportati sono nausea (specialmente all’inizio del trattamento) e stipsi.
Documento reso disponibile da AIFA il 30/10/2019
La depressione respiratoria è il principale rischio di overdose da oppiacei e si verifica più comunemente negli anziani e nei pazienti debilitati
Le seguenti categorie di frequenza costituiscono la base per la classificazione degli effetti indesiderati
Molto comune (≥1/10)
Comune (da ≥1/100 a <1/10)
Non comune (da ≥1/1000 a <1/100)
Rara (da ≥1/10.000 a <1/1000)
Molto rara (<1/10.000)
Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Infezioni e infestazioni
Rara: herpes simplex
Disturbi del sistema immunitario
Non comune: ipersensibilità
Non nota: reazioni anafilattiche, reazioni anafilattoidi.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
| Comune: | diminuzione dell’appetito fino alla perdita dell’appetito |
| Non comune: | disidratazione |
| Raro: | aumento dell’appetito |
| Disturbi psichiatrici Comune: | ansia, stato confusionale, depressione, diminuzione dell’attività, irrequietezza, iperattività psicomotoria, nervosismo, insonnia, pensieri anormali |
| Non comune: | agitazione, instabilità affettiva, umore euforico, disturbi della percezione come allucinazioni, derealizzazione, riduzione della libido, dipendenza da farmaco (vedere paragrafo 4.4) |
| Non nota: | Aggressività |
Patologie del sistema nervoso
| Molto comune: | sonnolenza, sedazione, capogiri, mal di testa |
| Comune: | tremori, letargia |
| Non comune: | amnesia, convulsioni (specialmente in persone con malattie epilettiche o predisposizione alle convulsioni), compromissione della concentrazione, emicrania, ipertonia, contrazioni muscolari involontarie, ipoestesia, disturbi della coordinazione, alterazioni del linguaggio, sincope, parestesia, disgeusia |
| Non nota: | iperalgesia |
Patologie dell’occhio
Non comune: alterazioni della vista, miosi
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comune: compromissione dell’udito, vertigini
Patologie cardiache
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tachicardia, palpitazioni (nel contesto della sindrome da sospensione)
Non comune:
| Patologie vascolari Non comune: | vasodilatazione |
| Raro: | ipotensione, ipotensione ortostatica |
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
| Comune: | dispnea, broncospasmo |
| Non comune: | depressione respiratoria, disfonia, tosse |
Patologie gastrointestinali
| Molto comune: | costipazione, vomito, nausea |
| Comune: | dolore addominale, diarrea, secchezza delle fauci, singhiozzo dispepsia |
| Non comune: | ulcere della bocca, stomatite, disfagia, flatulenza, eruttazione, ileo |
| Rara: | melena, disordini dentari, sanguinamento gengivale, |
| Non nota: | carie |
Patologie epatobiliari
Non comune:
Non nota:
aumento degli enzimi epatici colestasi, coliche biliari
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
| Molto comune: | prurito |
| Comune: | reazioni cutanee/rash, iperidrosi |
| Non comune: | secchezza della pelle |
| Rara: | orticaria |
Patologie renali e urinarie
Comune: disuria, urgenza nella minzione
Non comune: ritenzione urinaria
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
| Non comune: | disfunzione erettile, ipogonadismo |
| Non nota: | amenorrea |
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
| Comune: | condizione astenica, stanchezza |
| Non comune: | brividi, sindrome da astinenza dal farmaco, dolore (per esempio dolore toracico), malessere, edema, edema periferico, assuefazione al farmaco, sete |
| Rara: | aumento del peso, diminuzione del peso |
| Non nota: | sindrome neonatale da astinenza dal farmaco |
Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura
Non comune:
ferite da incidenti.
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto
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beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo:
4.9 sovradosaggiouna overdose acuta da ossicodone può manifestarsi con depressione respiratoria, sonnolenza fino allo stupore o coma, ipotonia, miosi, bradicardia, ipotensione, edema polmonare e morte.
Una pervietà delle vie aeree deve essere mantenuta. Gli antagonisti oppioidi puri come naloxone sono antidoti specifici contro i sintomi da overdose di oppiacei. Altre misure di sostegno devono essere impiegate a seconda delle necessità.
Antagonisti degli oppiacei: Naloxone (per esempio da 0,4 a 2 mg per via endovenosa). La somministrazione deve essere ripetuta a intervalli da 2 a 3 minuti, se necessario, o da un'infusione di 2 mg in 500 ml di cloruro di sodio allo 0,9% o 5% di destrosio (0,004 mg / ml di naloxone). L'infusione deve essere eseguita ad una velocità corrispondente alle dosi in bolo in precedenza somministrate e deve essere in accordo con la risposta del paziente.
Altre misure di supporto (tra cui ventilazione artificiale, ossigeno, vasopressori, e infusioni di fluidi) nella gestione dello shock circolatorio che accompagna il sovradosaggio. L’arresto cardiaco o le aritmie possono richiedere il massaggio cardiaco e la defibrillazione. Il metabolismo idro-elettrolitico deve essere mantenuto.
5. proprietà farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: analgesici; alcaloidi naturali dell’oppio
Codice ATC: N02AA05
Ossicodone mostra un’affinità per i recettori oppiacei kappa, mu e delta nel cervello, nel midollo spinale e negli organi periferici. Esso agisce su questi recettori come un agonista oppioide senza un effetto antagonista. L’effetto terapeutico è principalmente analgesico e sedativo. Rispetto a ossicodone a rilascio rapido, somministrato da solo o in combinazione con altre sostanze, ossicodone compresse a rilascio prolungato forniscono sollievo dal dolore per un periodo nettamente più esteso, senza alcun aumento dell’insorgenza di effetti indesiderati.
Sistema endocrino
Vedere paragrafo 4.4.
Sistema gastrointestinale
Gli oppioidi possono indurre spasmo dello sfintere di Oddi.
5.2 proprietà farmacocinetiche11
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L’assorbimento di ossicodone da Oxicodone Sandoz compresse a rilascio prolungato può essere calcolato bifase con un’emivita inzialmente relativamente rapida di 0.6 ore che rappresenta una minoranza del principio attivo, ed una emività più lenta di 6.9 ore che rappresenta la maggioranza del principio attivo.
Per evitare danni alle proprietà del rilascio controllato delle compresse a rilascio prolungato, Oxicodone Sandoz compresse a rilascio prolungato devono essere deglutite intere e non devono essere frantumate, divise, masticate o schiacciate. L’assunzione di compresse rotte, frantumate o masticate porta ad un rilascio rapido e l’assorbimento di una dose potenzialmente letale di ossicodone (vedere il paragrafo 4.9).
La biodisponibilità relativa di ossicodone compresse a rilascio prolungato è paragonabile a quella di ossicodone a rilascio rapido, con le concentrazioni plasmatiche massime raggiunte circa 3 ore dopo l’assunzione delle compresse a rilascio prolungato, rispetto a 1–1,5 ore. Le concentrazioni plasmatiche di picco e le oscillazioni delle concentrazioni di ossicodone delle formulazioni a rilascio prolungato e a rilascio rapido sono paragonabili quando ossicodone viene somministrato alla stessa dose giornaliera a intervalli rispettivamente di 12 e di 6 ore.
Un pasto ricco di grassi prima dell'assunzione delle compresse non influenza la concentrazione massima o l'entità dell'assorbimento di ossicodone.
La biodisponibilità assoluta di ossicodone è circa due terzi rispetto a quella successiva alla somministrazione per via parenterale.
Allo steady state il volume di distribuzione di ossicodone è pari a 2,6 l/kg; il legame alle proteine plasmatiche è del 38–45%; l’emivita di eliminazione va da 4 a 6 ore e la clearance plasmatica è di 0,8 l/min. L’emivita di eliminazione di ossicodone dalle compresse a rilascio prolungato è di 4–5 ore, con i valori allo steady state raggiunti in media dopo un giorno.
Ossicodone viene metabolizzato in norossicodone e ossimorfone nell’intestino e nel fegato attraverso il sistema del citocromo P450, nonché in diversi coniugati glucuronidi. Gli studi in vitro indicano che dosi terapeutiche di cimetidina probabilmente non hanno alcun effetto rilevante sulla formazione di norossicodone. Nell’uomo, chinidina riduce la produzione di ossimorfone, mentre le proprietà farmacodinamiche di ossicodone rimangono in prevalenza inalterate. Il contributo dei metaboliti all’effetto farmacodinamico complessivo è irrilevante.
Ossicodone e suoi metaboliti vengono escreti attraverso le urine e le feci. Ossicodone attraversa la placenta e viene rinvenuto nel latte materno.
Nel range di dose 10–80 mg di ossicodone compresse a rilascio prolungato, la linearità delle concentrazioni plasmatiche è stata dimostrata in termini di rateo ed entità di assorbimento.
5.3 dati preclinici di sicurezza
Sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute e genotossicità, i dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l'uomo.
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Ossicodone non ha mostrato alcun effetto sulla fertilità e sul sviluppo embrionale precoce nei ratti maschi e femmine a dosi fino a 8 mg/kg di peso corporeo e non ha indotto malformazioni nei ratti a dosi fino a 8 mg/kg e nei conigli a dosi di 125 mg/kg di peso corporeo. Tuttavia nei conigli, quando nella valutazione statistica sono stati utilizzati singoli feti, è stato osservato un aumento dose-correlato di variazioni nello sviluppo (aumento dell’incidenza di 27 vertebre presacrali, coppie di costole supplementari). Quando questi parametri sono stati valutati statisticamente utilizzando le cucciolate, è aumentata solo l’incidenza di 27 vertebre presacrali e solo nel gruppo di 125 mg/kg, un livello di dose che ha prodotto gravi effetti farmacotossici nelle femmine gravide. In uno studio sullo sviluppo pre- e post-natale di ratti F1 il peso corporeo è stato inferiore con il dosaggio di 6 mg/kg/die rispetto al peso corporeo del gruppo di controllo a dosi che hanno ridotto il peso della madre e l’assunzione di cibo (NOAEL 2 mg/kg di peso corporeo). Non si sono verificati effetti sui parametri di sviluppo fisico, riflessologico e sensoriale, né sugli indici comportamentali e riproduttivi.
Non ci sono stati effetti sulla generazione F2.
Non sono stati effettuati studi a lungo termine sulla carcinogenicità.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 elenco degli eccipienti
Nucleo
Olio di ricino idrogenato
Copovidone
Behenoyl-macrogolgliceride
Lattosio monoidrato
Magnesio stearato
Amido di mais
Silice colloidale anidra
Trigliceridi a catena media
Rivestimento
Cellulosa microcristallina
Ipromellosa
Acido stearico
Biossido di titanio (E 171)
40 mg compresse a rilascio prolungato Ossido di ferro giallo (E 172)
60 mg compresse a rilascio p rolungato Ossido di ferro rosso (E 172)
80 mg compresse a rilascio prolungato
Ossido di ferro nero (E 172)
Ossido di alluminio idrato
Indigotina (E 132)
Giallo chinolina (E 104)
6.2 incompatibilità
Non pertinente.
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6.3 periodo di validità
5 anni.
Validità dopo l’apertura:
Flacone: 6 mesi.
6.4 precauzioni particolari per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Le compresse a rilascio prolungato sono confezionate in blister di alluminio a prova di bambino PVC/PE/PVDC costituito da un foglio laminato bianco opaco in PVC/PE/PVDC e un foglio di alluminio o in flacone in HDPE, chiuso con tappo a prova di bambino in polipropilene (PP) o HDPE, provvisto o meno di una capsula di essiccante in polietilene (PE) contenente silica gel come essiccante.
Dimensioni delle confezioni
Blister: 10, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 100 e 112 compresse a rilascio prolungato
Flacone: 50 e 100 compresse a rilascio prolungato
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
6.6 precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Sandoz SpA, L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)
8. NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
| AIC n. 041263017 | “40 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 10 | compresse | in | blister |
| PVC/PE/PVDC/AL AIC n. 041263029 PVC/PE/PVDC/AL | “40 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 20 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263031 | “40 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 28 | compresse | in | blister |
| PVC/PE/PVDC/AL AIC n. 041263043 PVC/PE/PVDC/AL | “40 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 30 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263056 | “40 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 40 | compresse | in | blister |
| PVC/PE/PVDC/AL AIC n. 041263068 PVC/PE/PVDC/AL | “40 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 50 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263070 | “40 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 56 | compresse | in | blister |
| PVC/PE/PVDC/AL AIC n. 041263082 PVC/PE/PVDC/AL | “40 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 60 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263094 PVC/PE/PVDC/AL | “40 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 100 | compresse | in | blister |
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Documento reso disponibile da AIFA il 30/10/2019
AIC n. 041263106 “40 mg compresse a rilascio prolungato” 112 compresse in blister PVC/PE/PVDC/AL
AIC n. 041263118 “40 mg compresse a rilascio prolungato” 50 compresse in flacone HPDE con chiusura a prova di bambino
AIC n. 041263120 “40 mg compresse a rilascio prolungato” 100 compresse in flacone HPDE con chiusura a prova di bambino
| AIC n. 041263132 | “60 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 10 | compresse | in | blister |
| PVC/PE/PVDC/AL AIC n. 041263144 PVC/PE/PVDC/AL | “60 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 20 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263157 | “60 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 28 | compresse | in | blister |
| PVC/PE/PVDC/AL AIC n. 041263169 PVC/PE/PVDC/AL | “60 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 30 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263171 PVC/PE/PVDC/AL | “60 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 40 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263183 | “60 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 50 | compresse | in | blister |
| PVC/PE/PVDC/AL AIC n. 041263195 PVC/PE/PVDC/AL | “60 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 56 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263207 | “60 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 60 | compresse | in | blister |
| PVC/PE/PVDC/AL AIC n. 041263219 PVC/PE/PVDC/AL | “60 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 100 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263221 | “60 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 112 | compresse | in | blister |
PVC/PE/PVDC/AL
AIC n. 041263233 “60 mg compresse a rilascio prolungato” 50 compresse in flacone HPDE con chiusura a prova di bambino
AIC n. 041263245 “60 mg compresse a rilascio prolungato” 100 compresse in flacone HPDE con chiusura a prova di bambino
| AIC n. 041263258 | “80 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 10 | compresse | in | blister |
| PVC/PE/PVDC/AL AIC n. 041263260 PVC/PE/PVDC/AL | “80 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 20 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263272 | “80 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 28 | compresse | in | blister |
| PVC/PE/PVDC/AL AIC n. 041263284 PVC/PE/PVDC/AL | “80 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 30 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263296 PVC/PE/PVDC/AL | “80 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 40 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263308 | “80 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 50 | compresse | in | blister |
| PVC/PE/PVDC/AL AIC n. 041263310 PVC/PE/PVDC/AL | “80 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 56 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263322 | “80 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 60 | compresse | in | blister |
| PVC/PE/PVDC/AL AIC n. 041263334 PVC/PE/PVDC/AL | “80 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 100 | compresse | in | blister |
| AIC n. 041263346 | “80 | mg | compresse | a | rilascio | prolungato” 112 | compresse | in | blister |
PVC/PE/PVDC/AL
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Documento reso disponibile da AIFA il 30/10/2019
AIC n. 041263359 “80 mg compresse a rilascio prolungato” 50 compresse in flacone HPDE con chiusura a prova di bambino
AIC n. 041263361 “80 mg compresse a rilascio prolungato” 100 compresse in flacone HPDE con chiusura a prova di bambino