NICORETTE - riassunto delle caratteristiche del prodotto

1.

NICORETTE 10 mg/16 h cerotti transdermici semitrasparenti

NICORETTE 15 mg/16 h cerotti transdermici semitrasparenti

2.

NICORETTE Cerotti Transdermici semitrasparenti contiene 1,75 mg di nicotina/cm² ed è disponibile nelle formulazioni da 10 mg/16 ore (superficie di 9 cm²), 15 mg/16 ore (superficie di 13,5 cm²)..

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

3.

Cerotto transdermico

4. informazioni cliniche

4.1.

NICORETTE cerotti transdermici è indicato nel trattamento della dipendenza da nicotina e favorisce la disassuefazione dal tabagismo nei fumatori motivati a smettere.

4.2.

4.3

4.4

Interrompere il trattamento in caso di reazioni cutanee gravi o persistenti.

Non fumare e non assumere altre specialità medicinali contenenti nicotina; la nicotina supplementare può essere nociva. La nicotina è una sostanza altamente tossica: dosi di nicotina tollerate da adulti possono provocare gravi sintomi di avvelenamento nei bambini e possono risultare fatali. (vedere paragrafo 4.9).

Si consigliano controlli medici periodici, in modo da verificare i progressi nell'abbandono del fumo.

Il rischio della somministrazione di nicotina nella terapia di sostituzione deve essere valutato nei confronti del rischio di non smettere di fumare.

È necessaria una valutazione del rapporto rischio-beneficio da parte di un medico competente per i pazienti con le seguenti condizioni:

 severa o moderata insufficienza epatica e/o severa insufficienza renale. Usare con cautela in tali pazienti poiché la clearance della nicotina o dei suoi metaboliti può essere ridotta con un potenziale aumento degli effetti avversi;

 esofagite, ulcere gastriche o duodenali in forma acuta. Usare con cautela in tali pazienti poiché la nicotina può peggiorare i sintomi di queste condizioni;

 ipertiroidismo incontrollato o feocromocitoma. La nicotina, sia prodotta da terapia sostitutiva sia prodotta da fumo, provoca l’emissione di catecolamine dalla midollare del surrene.

 Diabete mellito. Tali pazienti devono essere avvisati di monitorare i livelli di zucchero nel sangue più frequentemente del solito poiché, quando si smette di fumare e viene iniziata la terapia sostitutiva a base di nicotina (NRT), il rilascio di catecolamine indotto dalla nicotina è ridotto e ciò può influenzare il metabolismo dei carboidrati. Può essere necessaria una minor dose di insulina come risultato della sospensione del fumo.

Per prevenire il rischio di ustioni NICORETTE cerotti transdermici deve essere rimosso prima di essere 2

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sottoposti a qualsiasi Risonanza Magnetica per Imaging (MRI).

4.5

Non sono state definitivamente stabilite interazioni clinicamente rilevanti tra la terapia sostitutiva a base di nicotina e altri medicinali.

Tuttavia la nicotina può aumentare sia gli effetti emodinamici dell’adenosina, come per esempio aumento della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e dell’adrenalina plasmatica, che l’incremento della risposta al dolore (come dolore al petto, angina pectoris) e gli effetti sulla conduzione (blocco del nodo A-V) provocati dalla somministrazione di adenosina.

Il fumo (ma non la nicotina) è associato ad un aumento dell’attività enzimatica del CYP1A2. Dopo aver smesso di fumare, può verificarsi una riduzione della clearance dei substrati di questo enzima. Ciò può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di alcuni medicinali che può avere una potenziale importanza clinica per quei farmaci aventi stretto indice terapeutico, come fenacetina, caffeina, teofillina, tacrina, clozapina e ropinirolo.

La cessazione del fumo può fare aumentare anche la concentrazione di altri farmaci parzialmente metabolizzati dall’enzima CYP1A2, come imipramina, pentazocina, olanzapina, clomipramina e fluvoxamina, sebbene i dati siano scarsi e il possibile significato clinico sconosciuto.

La sospensione del fumo, inoltre, può diminuire l'assorbimento della glutetimide ed il metabolismo di fase I del propossifene.

Sia il fumo che la nicotina possono aumentare i livelli circolanti di cortisolo e catecolamine.

Può essere necessario mettere a punto le terapie con agonisti o bloccanti adrenergici in rapporto alle fasi della terapia con nicotina o alla quantità di sigarette fumate. Pertanto in caso di concomitanti terapie è necessario consultare il medico.

Dati limitati indicano inoltre che il fumo può indurre il metabolismo di flecainide e pentazocina.

4.6

Fumare in gravidanza è associato a gravi rischi per la salute della donna, del feto e del bambino. Il fumo può provocare danni al feto quali ritardo di crescita intrauterina, parto prematuro o morte neonatale. È quindi auspicabile smettere il prima possibile.

Gravidanza

Le donne in gravidanza dovrebbero fare uso di NICORETTE cerotti transdermici soltanto sotto controllo medico. La nicotina arriva al feto ed influenza il suo apparato cardiorespiratorio. L’effetto è dose-dipendente. I rischi sul feto derivanti dall’uso di NICORETTE cerotti transdermici non sono noti. Pertanto, dovrebbe essere sempre consigliato alle donne in gravidanza di smettere completamente di fumare senza l'uso di terapia sostitutiva della nicotina.

Allattamento

La nicotina passa liberamente nel latte materno in quantità che possono avere effetti dannosi sul lattante anche a dosi terapeutiche. NICORETTE cerotti transdermici dovrebbe quindi essere evitato durante l'allattamento materno.

Nel caso in cui non si è in grado di smettere di fumare, l'uso di NICORETTE cerotti transdermici nelle donne che stanno allattando al seno deve essere iniziato solo dopo aver consultato il medico.

4.7

NICORETTE cerotti transdermici non influenza o influenza in maniera trascurabile la capacità di guidare o 3

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di usare macchinari.

4.8

La maggior parte degli effetti indesiderati manifestati dai soggetti si verificano durante la prima fase del trattamento e sono soprattutto dose-dipendenti. Questi effetti indesiderati sono simili a quelli derivanti dall’uso di nicotina somministrata con qualsiasi altro mezzo.

Circa il 20% di utilizzatori di NICORETTE cerotti transdermici hanno constatato, durante la prima settimana di trattamento, lievi reazioni cutanee.

Alcuni sintomi, quali vertigini, mal di testa , insonnia, disforia o umore depresso, irritabilità, frustrazione o rabbia, ansia, difficoltà di concentrazione, irrequietezza o impazienza, bradicardia, aumento dell’appetito o di peso corporeo possono essere correlati ai sintomi di astinenza associati alla sospensione del fumo. Può verificarsi un’aumentata incidenza dell’ulcera aftosa in seguito alla sospensione da fumo. Non è chiara la causa.

Reazioni allergiche (compresi i sintomi di anafilassi) si verificano raramente durante l'uso di NICORETTE cerotti transdermici.

Nella tabella 1 sono riportati gli effetti indesiderati raccolti dall’esperienza post-marketing e dagli studi clinici, per le formulazioni di nicotina in cerotti transdermici.

La frequenza è stata stimata sulla base dei dati degli studi clinici, secondo le categorie di frequenza che utilizzano la seguente convenzione:

Molto comune (≥ 1/10);

Comune (≥ 1/100 e <1/10);

Non comune (≥ 1/1.000 e < 1/100);

Raro (≥ 1/10, 000 e <1 / 1.000);

Molto raro (<1/10.000);

Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

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Documento reso disponibile da AIFA il 27/01/2017

Esula dalla competenza dell’AIFA ogni eventuale disputa concernente i diritti di proprietà industriale e la tutela brevettuale dei dati relativi all’AIC dei medicinali e, pertanto, l’Agenzia non può essere ritenuta responsabile in alcun modo di eventuali violazioni da parte del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (o titolare AIC).

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo “www.agenziafar­maco.gov.it/it/res­ponsabili”.

4.9

Il sovradosaggio può essere causato dall’uso contemporaneo di più cerotti, se il paziente ha una nicotino-dipendenza molto leggera oppure se, in concomitanza, usa altre fonti di nicotina compreso il fumo.

L’uso eccessivo di nicotina, sia mediante somministrazione per uso terapeutico sia per effetto del fumo, può provocare i sintomi del sovradosaggio.

I sintomi del sovradosaggio sono quelli tipici dell’avvelenamento acuto da nicotina e comprendono nausea, vomito, salivazione aumentata, diarrea, sofferenze addominali, sudorazione, mal di testa, vertigini, disturbi all’apparato uditivo e marcata debolezza. Ad alte dosi i sintomi descritti possono essere accompagnati da ipotensione, polso debole ed irregolare, difficoltà di respirazione, prostrazione, collasso circolatorio e convulsioni generalizzate.

Attenzione: Dosi di nicotina che sono tollerate da fumatori adulti possono causare gravi sintomi da avvelenamento nei bambini piccoli e possono risultare fatali. Un avvelenamento sospetto da nicotina in un bambino deve essere considerato un'emergenza medica e trattato immediatamente.

Trattamento del sovradosaggio : l’assunzione di nicotina deve essere interrotta immediatamente e il paziente deve essere trattato in modo sintomatico. Rimuovere il cerotto e risciacquare il sito di applicazione con acqua.

Se eccessiva quantità di nicotina viene inghiottita il carbone attivo riduce l’assorbimento gastrointestinale di nicotina. Si ritiene che la dose acuta minima letale per via orale di nicotina nell’uomo sia compresa tra i 40 mg e i 60 mg.

5 proprietà farmacologiche

5.1.

Categoria farmacoterapeutica: farmaci usati nella dipendenza da nicotina.

Codice ATC: N07B A01

5

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Documento reso disponibile da AIFA il 27/01/2017

Esula dalla competenza dell’AIFA ogni eventuale disputa concernente i diritti di proprietà industriale e la tutela brevettuale dei dati relativi all’AIC dei medicinali e, pertanto, l’Agenzia non può essere ritenuta responsabile in alcun modo di eventuali violazioni da parte del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (o titolare AIC).

La nicotina, agonista dei recettori nicotinici nel sistema nervoso centrale e periferico, determina effetti rilevanti sia a carico del sistema nervoso centrale che di quello cardiovascolare. L’interruzione brusca dell’assunzione di prodotti contenenti tabacco dopo un periodo prolungato di impiego quotidiano, causa una caratteristica sindrome da astinenza (vedere paragrafo 4.8). L’intenso desiderio di nicotina, che è riconosciuto come un sintomo clinico rilevante, è anche un elemento importante nell’astinenza da nicotina.

Gli studi clinici hanno dimostrato che i prodotti di sostituzione a base di nicotina possono aiutare i fumatori ad astenersi dal fumo alleviando questi sintomi di astinenza.

5.2.

La nicotina viene rapidamente assorbita attraverso la cute dopo applicazione transdermica.

È stato dimostrato che il massimo livello di concentrazione di nicotina nel plasma (Tmax) dopo l'applicazione di un cerotto transdermico di 30 cm2 è compreso tra 6 ± 2 e 9 ± 3 ore. La concentrazione massima nel plasma (Cmax) è compresa tra 13 ± 3 e 16 ± 5 ng/ml. Non è stata osservata alcuna differenza tra uomini e donne in questi parametri farmacocinetici.

Considerando la concentrazione residua di nicotina nel cerotto, la nicotina rilasciata dal cerotto transdermico è comunque assorbita efficientemente: sono stati riportati valori di biodisponibilità compresi tra l'80 e il 100%. C'è una differenza, non clinicamente significativa, nella biodisponibilità di nicotina se il cerotto è applicato sull’anca, sul braccio o sul torace.

Sono state esaminate, per sei giorni in pazienti volontari, le concentrazioni plasmatiche di nicotina allo steady-state. Sebbene la nicotina sia stata individuata dopo 24 ore dalla somministrazione della prima dose, i dati non hanno indicato nessun accumulo del principio attivo.

Tutti i cerotti sono etichettati in riferimento alla quantità media di nicotina assorbibile in 16 ore da un paziente generico.

5.3.

Studi non clinici effettuati su NICORETTE cerotti transdermici confermano l’assoluta sicurezza dell’uso della nicotina nella Terapia di Sostituzione Nicotinica (NRT) e dei suoi eccipienti.

Non vi è chiara evidenza che la nicotina sia una sostanza genotossica o mutagena.

I risultati di analisi carcinogenetiche non hanno fornito nessuna prova evidente di un effetto oncogeno della nicotina. Gli ampiamente riconosciuti effetti cancerogeni del fumo da tabacco sono principalmente correlati ai suoi prodotti di combustione. Nessuno di questi prodotti è presente in NICORETTE cerotti transdermici.

6 informazioni farmaceutiche

6.1.

Matrice nicotinica:

Trigliceridi a media catena

Copolimero di metacrilato butilato basico

Polietilenteref­talato film (PET)

Matrice acrilica:

Soluzione adesiva acrilica

Idrossido di potassio

Sodio croscaramelloso

Alluminio acetilacetonato

Polietilenteref­talato film (PET), alluminizzato su un solo lato e siliconato su entrambi i lati.

6.2.

6

6 di 7

Nessuna, purché NICORETTE cerotti transdermici sia mantenuto nella bustina sigillata e aperto solo prima dell'uso.

6.3.

3 anni

6.4.

Conservare a temperatura inferiore a 25°C

6.5.

Ogni cerotto semitrasparente è confezionato in bustine in poliaccoppiato termosaldate.

Ogni confezione contiene 7 cerotti transdermici.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

6.6.

Nessuna istruzione particolare.

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

7

McNeil AB

Norrbroplatsen, 2

SE-251–09, Helsingborg – Svezia

Johnson & Johnson S.p.A.

Via Ardeatina, Km 23,500

00071, Santa Palomba, Pomezia (Roma) – Italia

8

NICORETTE 10 mg/16 ore cerotti transdermici semitrasparenti 7 cerotti AIC n. 025747472

NICORETTE 15 mg/16 ore cerotti transdermici semitrasparenti 7 cerotti AIC n. 025747496

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Data della prima autorizzazione: 01.09.2009

Data del rinnovo più recente: 27.11.2009