Riassunto delle caratteristiche del prodotto - MOPEN
1. denominazione del medicinale
MOPEN 1 g Compresse
MOPEN 1 g Compresse masticabili
MOPEN 250 mg/5 ml Granulato per sospensione orale
MOPEN 500 mg Capsule rigide
2. composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa contiene
Principio attivo: amoxicillina triidrata g 1,148 pari ad amoxicillina g 1
Eccipiente con effetti noti: giallo tramonto (E 110)
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere il paragrafo 6.1.
Ogni compressa masticabile contiene
Principio attivo: amoxicillina triidrata g 1,148 pari ad amoxicillina g 1
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere il paragrafo 6.1.
100 ml di sospensione orale al 5% contengono
Principio attivo: amoxicillina triidrata g 5,74 pari ad amoxicillina g 5 Eccipiente con effetti noti: saccarosio e sodio
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere il paragrafo 6.1.
Ogni capsula contiene
Principio attivo: amoxicillina triidrata mg 574 pari ad amoxicillina mg 500 Eccipiente con effetti noti: lattosio
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere il paragrafo 6.1.
3. forma farmaceutica
Compresse, Compresse masticabili, Granulato per sospensione orale al 5%, Capsule rigide.
4. informazioni cliniche
4.1. indicazioni terapeutiche
Infezioni da germi sensibili all'amoxicillina a carico di differenti organi ed apparati; infezioni delle vie respiratorie, infezioni otorinolaringoiatriche e stomatologiche; infezioni dell’apparato urogenitale, infezioni enteriche e delle vie biliari; infezioni della cute e dei tessuti molli; infezioni di interesse chirurgico.
4.2. posologia e modo di somministrazione
Posologia
Salvo diversa prescrizione medica, le dosi medie consigliate sono le seguenti:
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
Compresse e Compresse masticabili Adulti: 1 compressa 2 volte al giorno.
Capsule rigide
Adulti: 1 capsula 3 volte al giorno.
Sospensione orale
Bambini di peso inferiore a 40 Kg:
La dose giornaliera per i bambini è 40 – 90 mg/kg/die suddivisi in due o tre somministrazioni() (non eccedenti 3 g/die) a seconda delle indicazioni, della severità della malattia e della sensibilità al patogeno (vedere “Raccomandazioni speciali di dosaggio”, riportate sotto e i paragrafi 4.4, 5.1 e 5.2). Orientativamente, somministrando la sospensione al 5 % ed usando l’apposito misurino tarato, le dosi singole, in relazione al peso corporeo del bambino sono le seguenti: fino a 10 Kg di peso corporeo: 2,5 ml ogni 8 ore; fra 10 e 25 mg di peso corporeo: 5 ml ogni 8 ore; oltre 25 Kg di peso corporeo: 10 ml ogni 8 ore.
() I dati di Farmacocinetica/Farmacodicamica (PK/PD) indicano che uno schema posologico di tre dosi giornaliere è associato ad una maggiore efficacia, mentre un dosaggio di due volte al giorno è raccomandato solo alle dosi più elevate.
Ai bambini di peso superiore a 40 Kg può essere somministrata la dose usuale per gli adulti.
Raccomandazioni Speciali di dosaggio
Tonsillite: 50 mg/kg/die suddivisi in due dosi.
Otite media acuta: in aree che presentano alta prevalenza di pneumococchi con ridotta sensibilità alle penicilline, i regimi di dosaggio devono essere guidati da raccomandazioni nazionali/locali.
Nella fase iniziale della malattia di Lyme (eritema migrante isolato): 50 mg/kg/die suddivisi in tre dosi, per una durata di 14–21 giorni.
Profilassi dell’endocardite: 50 mg per kg di peso corporeo somministrati in un’unica dose un’ora prima dell’intervento chirurgico.
Dosaggio nella compromissione della funzionalità renale
La dose deve essere ridotta nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale. In pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min, è raccomandato un aumento nell’intervallo fra le dosi ed una riduzione della dose totale giornaliera (Vedere paragrafi 4.4 e 5.2)
Danno renale in bambini di peso inferiore a 40 kg:
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
| Clearance della Creatinina ml/min | Dose | Intervallo fra le somministrazioni |
| > 30 | Dose usuale | Non è necessario un aggiustamento |
| 10– 30 | Dose usuale | 12 ore (corrispondenti a 2/3 della dose) |
| < 10 | Dose usuale | 24 ore (corrispondenti a 1/3 della dose) |
Le dosi sopra indicate possono essere aumentate a giudizio del medico.
La durata del trattamento deve essere stabilita in rapporto all’evoluzione della forma infettiva.
Come per ogni trattamento antibiotico, non sospendere la somministrazione prima di 48 ore dopo lo sfebbramento e la guarigione clinica.
Modo di somministrazione
Sospensione orale
Aggiungere acqua nel flacone fino al segno stampato sull’etichetta. Tappare, capovolgere ed agitare vigorosamente. A sospensione avvenuta, il livello raggiungerà il segno sull’etichetta.
Ogni misurino contiene 125 mg (in 2,5 ml) – 250 mg (in 5 ml) e 500 mg (in 10 ml) di amoxicillina.
Il flacone dovrà essere energicamente agitato prima di ogni somministrazione.
4.3. controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
E’ controindicato nei pazienti ipersensibili ed allergici alle penicilline ed alle cefalosporine.
Infezioni sostenute da microrganismi produttori di penicillinasi.
Mononucleosi infettiva (rischio accresciuto di reazioni cutanee). Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento.
4.4. avvertenze speciali e precauzioni d’impiego
Prima di iniziare la terapia con amoxicillina devono essere adottate tutte le precauzioni utili a prevenire reazioni indesiderate tra cui, in particolare, la raccolta accurata della storia del paziente riguardo all’eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità a questo o ad altri medicinali (in particolare ad altri antibiotici). Si consideri, a
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proposito, che esistono dimostrazioni cliniche e di laboratorio, di una parziale allergenicità crociata tra i diversi antibiotici beta-lattamici (quali ad esempio penicilline, cefalosporine o carbapenemi).
La massima cautela è raccomandata nei pazienti che riferiscono precedenti episodi di allergia, specialmente nel caso di reazioni da farmaci.
Durante un trattamento prolungato con amoxicillina devono essere eseguiti controlli ematologici, renali ed epatici periodici, specialmente nei pazienti con funzione epatica o renale compromessa.
Poiché una percentuale molto elevata di pazienti affetti da mononucleosi infettiva presenta un’eruzione cutanea dopo somministrazione di aminopenicilline, l’amoxicillina non dovrebbe essere usata in questi pazienti.
La colite pseudomembranosa deve essere presa in considerazione nella diagnosi differenziale delle diarree insorte durante il trattamento antibiotico o poco dopo l’interruzione.
Specialmente nei casi di trattamento prolungato o ad alte dosi i pazienti devono essere sorvegliati per individuare l’insorgenza di infezioni da organismi resistenti (ad esempio candidosi orale o vaginale).
Poiché alcuni antibiotici a largo spettro possono ridurre l’efficacia dei contraccettivi orali combinati, le pazienti devono essere avvertite della possibilità di un minore effetto anticoncezionale del medicinale.
Si raccomanda cautela nei bambini prematuri e durante il periodo neonatale: devono essere monitorate le funzioni renale, epatica ed ematologica.
4.5. interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
E’ possibile allergia crociata con la penicillina G e con le cefalosporine. La contemporanea assunzione di allopurinolo aumenta la frequenza di rash cutanei.
La contemporanea assunzione di contraccettivi orali riduce l'assorbimento di questi ultimi. E' noto un effetto terapeutico sinergico tra le penicilline semisintetiche e gli aminoglicosidi. Il probenecid somministrato contemporaneamente prolunga i livelli ematici delle penicilline per competizione con le stesse a livello renale. L'acido acetilsalicilico, il fenilbutazone o altri farmaci antiinfiammatori a forti dosi, somministrati in concomitanza con penicilline, ne aumentano i livelli plasmatici e l'emivita.
4.6. fertilità, gravidanza e allattamento
Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita', sotto il
diretto controllo del medico.
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4.7. effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
MOPEN non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
4.8. effetti indesiderati
Reazioni di ipersensibilità
Cute – Occasionalmente: eruzione cutanea (orticarioide o eritematosa, maculopapulosa, morbilliforme); raramente: angioedema, dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), eritema multiforme; casi isolati: sindrome di Stevens-Johnson.
Sangue – Frequentemente: eosinofilia; raramente: anemia emolitica, test di Coombs diretto positivo.
Generali
Raramente: reazione anafilattica – sintomi caratteristici: ipotensione grave e improvvisa, accelerazione o rallentamento del battito cardiaco, stanchezza o debolezza insolite, ansia, agitazione, vertigine, perdita di coscienza, difficoltà della respirazione (da ostruzione laringea o da broncospasmo) o della deglutizione, prurito generalizzato (specialmente alle piante dei piedi e alle palme delle mani), orticaria con o senza angioedema (aree cutanee gonfie e pruriginose localizzate più frequentemente alle estremità, ai genitali esterni e al viso, soprattutto nella regione degli occhi e delle labbra), arrossamento della cute (specialmente intorno alle orecchie), cianosi, sudorazione abbondante, nausea, vomito, dolori addominali crampiformi, diarrea; reazione simil-malattia da siero (orticaria o eruzioni cutanee accompagnate da artrite, artralgia, mialgia e febbre).
Sangue – Oltre a quelli riportati tra le reazioni di ipersensibilità, raramente: anemia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosi,
trombocitopenia, porpora trombocitopenica, aggregazione
piastrinica anormale, prolungamento del tempo di sanguinamento o del tempo di tromboplastina parziale attivata.
Apparato gastrointestinale – Occasionalmente: diarrea, vomito, anoressia, dolore epigastrico, gastrite; raramente: glossite, stomatite, colite pseudomembranosa.
Rene – Raramente: nefrite interstiziale acuta.
Fegato – Raramente: aumento moderato delle transaminasi sieriche, altri segni di disfunzione epatica (colestatica, epatocellulare, mista colestatica-epatocellulare).
Sistema nervoso – Raramente: cefalea, vertigine.
Generali – Raramente: superinfezioni da organismi resistenti.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto
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permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo:
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4.9. sovradosaggio
Nei trattamenti prolungati con dosi elevate, sono raccomandabili controlli periodici della crasi ematica e delle funzionalità epatica e renale. Nell’apparato emolinfopoietico, possono riscontrarsi anemia, trombocitopenia, porpora, eosinofilia, leucopenia, ed agranulocitosi., di norma reversibili con l’interruzione della terapia e ritenute anch’esse espressioni di ipersensibilità.
5. PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
5.1. Proprieta' farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Antibatterici betalattamici, penicilline ad ampio spettro, codice ATC: J01CA04
Le varie prove farmacotossicologiche, microbiologiche, chemioterapiche e farmacocinetiche confrontate con l’ampicillina, hanno mostrato valori d’azione antibatterica in vitro ed in vivo ed in alcuni casi l’amoxicillina è risultata più efficace dell’ampicillina e svolge un’azione molto più rapida di batteriolisi di quella dell’ampicillina.
5.2. Proprieta' farmacocinetiche
L'amoxicillina presenta peculiarità nettamente caratterizzanti rispetto all’ampicillina. Per via orale l’amoxicillina viene più rapidamente assorbita dell’ampicillina rispetto alla quale provoca concentrazioni sieriche molto più elevate. In soggetti a digiuno, dopo somministrazione unica orale di 150–250–500–1000 mg, si ottengono, alla seconda ora, concentrazioni sieriche di antibiotico di 2,7 – 5,1 – 10,8 – 20,6 mcg/ml, corrispondenti a circa il doppio di quelle ottenibili, con dosi equiponderali di ampicillina e di etacillina.
Alla seconda ora, la concentrazione sierica cade bruscamente raggiungendo livelli decisamente bassi ed all’ottava ed undicesima ora , dopo somministrazione orale di dose unica di 250 mg, si ottengono livelli rispettivamente di mcg 0,14 e 0,08/ml.
Nei neonati pretermine con età gestazionale di 26–33 settimane, al terzo giorno di vita la clearance totale, dopo somministrazione endovenosa di amoxicillina, è risultata compresa fra 0,75 e 2 ml/min, molto simile alla clearance dell’inulina (VFG, Velocità di filtrazione glomerulare) in questa popolazione.
Dopo somministrazione orale, il profilo di assorbimento e la biodisponibilità dell’amoxicillina nei bambini piccoli, possono risultare diversi da quelli degli adulti. Di conseguenza, a causa della ridotta clearance, l’esposizione in questo gruppo di pazienti
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può essere più elevata, anche se questo aumento dell’esposizione può essere in parte diminuito dalla ridotta biodisponibilità che deriva dalla somministrazione orale.
Nel soggetto non digiuno la concentrazione sierica di amoxicillina è sovrapponibile a quella che si ottiene nel soggetto digiuno anche se l’assorbimento avviene più lentamente. La distribuzione dell’amoxicillina nei vari organi e tessuti corporei, presenta rispetto all’ampicillina differente comportamento in rapporto al miglior assorbimento.
5.3. dati preclinici di sicurezza
La tossicità dell’amoxicillina è molto ridotta ed essa, anche a dosi elevate, non provoca mortalità degli animali trattati. La DL50 è risultata superiore a g 6/Kg per via endoperitoneale nel topo, a g 7 per via orale nel topo e nel ratto adulto e giovane. Il trattamento cronico eseguito nel ratto e nel cane, anche con dosi di g 1,8 pro Kg è stato nel complesso ben tollerato. Le prove di trattamento eseguite nel corso della gravidanza nel ratto e nel topo, con dosi elevate, anche superiori a g 1, non hanno avuto ripercussioni sull’andamento della gravidanza o sui prodotti di concepimento.
6. informazioni farmaceutiche
6.1. elenco degli eccipienti
Compresse: amido di riso, sodio amido glicolato, vanillina, aroma tutti frutti, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa, titanio diossido, polietilenglicole, talco, giallo tramonto (E 110)
Compresse masticabili: mannitolo, talco, magnesio stearato, aroma banana, aroma ananas, sodio ciclammato, saccarina sodica.
Sospensione orale al 5% : carbossimetilcellulosa sodica, banana liofilizzata, ananas liofilizzato, aroma panna, saccarosio.
Capsule : lattosio, magnesio stearato, gelatina, titanio biossido.
6.2. Incompatibilita'
In soluzione, l'amoxicillina risulta incompatibile con: Na bicarbonato, cimetidina, aminofillina, ACTH, noradrenalina, CAF, tetraciclina, eritromicina, Vit. B e K.
6.3. periodo di validità
2 anni
6.4. precauzioni particolari per la conservazione
La sospensione ottenuta, dopo ricostituzione del prodotto con acqua, va conservata in frigorifero (fra 2° e 8°C) ed utilizzata entro una settimana dalla sua preparazione.
6.5. Natura e contenuto del contenitore
12 compresse da 1 g : blister in alluminio e PVC
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12 compresse masticabili da 1 g : blister in alluminio e PVC granulato per 100 ml di sospensione orale al 5% : flacone in vetro o PVC con capsula in alluminio con guarnizione in EPE/PE
12 capsule rigide da 500 mg : blister in alluminio e PVC
6.6. precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
F.I.R.M.A. S.p.A. – Via di Scandicci, 37 – Firenze.
8. NUMERI DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
- MOPEN 1 g compresse n°023760097
– MOPEN 1 g compresse masticabili n°023760059
– MOPEN 250 mg/5 ml granulato per sospensione orale n°023760034
– MOPEN 500 mg capsule rigide n°023760010
9. data della prima autorizzazione/rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione
MOPEN 1 g compresse: 20 aprile 1999
MOPEN 1 g compresse masticabili: 17 marzo 1982
MOPEN 250 mg/5 ml granulato per sospensione orale al 5%: 26 febbraio 1979
MOPEN 500 mg capsule rigide: 24 marzo 1980
Data del rinnovo più recente : 31 maggio 2010