Riassunto delle caratteristiche del prodotto - METAKELFIN
1. denominazione del medicinale
METAKELFIN 500 mg + 25 mg Compresse
METAKELFIN 200 mg/ml + 10 mg/ml Gocce Orali
2. composizione qualitativa e quantitativa
Compresse: una compressa contiene:
Principi attivi : solfametopirazina 500 mg; pirimetamina 25 mg.
Gocce orali: un flacone da 10 ml contiene:
Principi attivi: solfametopirazina 2 g; pirimetamina 0,1 g.
Eccipienti con effetti noti: metile p-idrossibenzoato, saccarosio e alcol etilico.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. forma farmaceutica
Compresse
Gocce orali
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Terapia e profilassi della malaria sostenuta da P. falciparum, P. vivax, P. malariae, P. ovale.
4.2 posologia e modo di somministrazione
Terapia antimalarica – Adulti: 2 o 3 compresse in dose unica, a seconda del peso corporeo. Bambini: circa 25 mg/kg (con riferimento alla solfametopirazina) in dose unica. Schema orientativo: somministrare nell'adulto 2 compresse per un peso corporeo di 50–70 Kg:
3 compresse oltre i 70 kg.
Profilassi antimalarica – Adulti: 2 compresse alla settimana in dose unica. Bambini: 25 mg/kg alla settimana (con riferimento alla solfametopirazina) in dose unica.
Non superare il dosaggio consigliato.
N.B. La profilassi va iniziata al momento dell’arrivo in zona malarica e va continuata per 4 settimane dopo l’allontanamento della stessa.
Documento reso disponibile da AIFA il 09/08/2019
Trattamento di massa – Sono stati condotti trattamenti di massa con Metakelfin ed è stato possibile ridurre notevolmente l’indice parassitario delle popolazioni trattate anche con somministrazioni più dilazionate di quella settimanale.
4.3 controindicazioni
Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Insufficienza renale grave con iperazotemia.
Epatopatie gravi. Discrasie ematiche. Da non somministrare ai bambini al di sotto di 1 mese di età né alle donne nelle ultime 2 settimane di gravidanza onde evitare il rischio che una mancata eliminazione del medicamento dall’organismo della madre possa determinare ittero nel neonato.
4.4 avvertenze speciali e precauzioni di impiego
Poiché sono stati descritti, con l’uso di sulfamidici, casi talora anche mortali di sindrome di Stevens-Johnson (eritema essudativo multiforme) i pazienti trattati devono essere oggetto di attenta osservazione; se durante il trattamento compare un’eruzione cutanea il trattamento stesso deve essere immediatamente interrotto.
Particolare cautela deve essere posta nei pazienti con disfunzione renale per il pericolo di accumulo ed in quelli in condizioni predisponenti alla deficienza di acido folico; in quest'ultimo caso ed in gravidanza può essere necessario somministrare dosi supplementari di acido folico.
Deve essere mantenuta un’adeguata diuresi.
Durante il trattamento sono da raccomandarsi periodici controlli della funzionalità epatica, renale e della crasi ematica.
È stata osservata nefropatia tossica a seguito di somministrazione di sulfamidici.
Deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi
Individui affetti da glicogenosi dovuta a deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) potrebbero manifestare emolisi con riduzione dei valori ematici di emoglobina (Hb) in seguito ad assunzione di prodotti medicinali contenenti pirimetamina.
Eccipienti:
Metakelfin 200 mg/ml + 10 mg/ml gocce orali contiene metile p-idrossibenzoato. Può causare reazioni allergiche (anche ritardate).
Metakelfin 200 mg/ml + 10 mg/ml gocce orali contiene saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.
Metakelfin 200 mg/ml + 10 mg/ml gocce orali contiene alcol etilico. Questo medicinale contiene piccole quantità di etanolo (alcol) inferiori a 100 mg per flacone.
4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
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Può manifestarsi allergenicità crociata con altri sulfamidici.
4.6 fertilità, gravidanza e allattamento
In gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto deve essere usato in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.
4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono noti dati al riguardo.
4.8 effetti indesiderati
A seguito di somministrazione del medicinale sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati, elencati in base alla classificazione per sistemi e organi.
Patologie del sistema emolinfopoietico : leucopenia, agranulocitosi, anemia emolitica, anemia aplastica, trombocitopenia e porpora, generalmente reversibili e per alte dosi anemia macrocitica, riferibile ad una carenza di acido folico.
Disturbi del sistema immunitario : reazioni secondarie e sintomi su base verosimilmente allergica e talora gravi.
Patologie del sistema nervoso : astenia, depressione nervosa, insonnia, vertigini, ronzii, neuropatie periferiche, cefalea.
Patologie gastrointestinali : nausea, vomito, disturbi addominali.
Patologie epatobiliari : epatite tossica, con o senza ittero.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo : eruzioni cutanee di tipo urticaroide, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, fotosensibilizzazione.
Patologie renali e urinarie : albuminuria, cristalluria, ematuria.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo
4.9 sovradosaggio
Al fine di aumentare la sicurezza d’uso del prodotto, si consigliano alcune norme da tenere presenti qualora venissero assunte erroneamente dosi molto superiori a quelle terapeutiche.
I sintomi del sovradosaggio comprendono: vomito, disturbi visivi e mentali, petecchie, porpora e ittero.
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Il trattamento è sintomatico: può essere utile la lavanda gastrica se attuata precocemente e la diuresi forzata.
L’alcalinizzazione delle urine può favorire l'escrezione della solfametopirazina. Le reazioni di ipersensibilità vengono trattate con cortisonici.
Per neutralizzare gli effetti della pirimetamina sulla emopoiesi si possono somministrare 3–6 mg di folinato di calcio per via intramuscolare per 5–7 giorni.
5. proprietà farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: antimalarici, codice ATC: P01BD51.
L’attività di METAKELFIN si esplica contro vari plasmodi della malaria; tra questi particolarmente sensibile è il P. falciparum , agente della cosiddetta terzana maligna; anche il P. vivax , il P. malariae e il P. ovale vengono efficacemente inibiti.
Tanto la solfametopirazina quanto la pirimetamina hanno di per sé una potente azione antiplasmodica; l’associazione tra i due, quale si ha nel METAKELFIN, consente un duplice attacco in punti differenti della medesima via metabolica dell’agente patogeno. Mentre la solfametopirazina agisce antagonizzando competitivamente l’acido parabenzoico, essenziale per la sintesi dell’acido folico da parte del protozoo, la pirimetamina inibisce le diidrofolicoreduttasi, necessarie per la trasformazione dell’acido folico in acido tetraidrofolico bloccando la formazione di acido folico.
Questo doppio meccanismo è alla base del notevole sinergismo esplicato dall’associazione.
La lunga durata di permanenza in circolo dei due componenti, l’associazione e l’analogia dei rispettivi tempi di emivita consentono nella malaria il trattamento terapeutico in dose unica e il trattamento profilattico in dosi distanziate.
5.2 proprietà farmacocinetiche
Dati non disponibili.
5.3 dati preclinici di sicurezza
Dati non disponibili.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 elenco degli eccipienti
Compresse: ogni compressa contiene:
Eccipienti : cellulosa microcristallina, magnesio stearato, amido q.b.
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Gocce orali: ogni flacone da 10 ml contiene:
Eccipienti : agar-agar, polisorbato, sodio saccarinato, alcol etilico , olio composto cherry brandy, aroma nocciola, metile p-idrossibenzoato , saccarosio , acqua depurata.
6.2 incompatibilità
Non sono noti dati al riguardo.
6.3 periodo di validità
Compresse: 4 anni
Gocce orali: 3 anni
6.4 precauzioni particolari per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione
6.5 natura e contenuto del contenitore
Compresse: Flacone in vetro ambrato
Gocce orali: Flacone in vetro ambrato
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento
Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
7. titolare dell'autorizzazione all'immissione inpfizer italia s.r.l.
Via Isonzo, 71–04100 Latina
8. NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
10 compresse
Gocce orali 10 ml
AIC 022589016
AIC 022589028
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9. DATA DELLA
PRIMA
AUTORIZZAZIONE/RINNOVO
Data della prima autorizzazione: 22 luglio 1972
Data del rinnovo più recente: 31 maggio 2010