Foglio illustrativo - METACOLINA LOFARMA
FOGLIO ILLUSTRATIVO
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- Metacolina Lofarma “0,2 % polvere e polvere per soluzione da nebulizzare”
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- Metacolina Lofarma “1 % polvere e polvere per soluzione da nebulizzare”
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- Metacolina Lofarma “6,4 % polvere e solvente per soluzione da nebulizzare”
Composizione qualitativa e quantitativa
Metacolina Lofarma 0,2% polvere: un flacone contiene metacolina cloruro 6 mg. Eccipienti: sodio fosfato bibasico biidrato, sodio fosfato monobasico monoidrato.
Accessori:
Polvere Tampone : un flacone contiene sodio fosfato bibasico biidrato mg 60,93, sodio fosfato monobasico monoidrato mg 14,85.
Metacolina Lofarma 1% polvere: un flacone contiene metacolina cloruro 30 mg. Eccipienti: sodio fosfato bibasico biidrato, sodio fosfato monobasico monoidrato.
Accessori:
Polvere Tampone : un flacone contiene sodio fosfato bibasico biidrato mg 60,93, sodio fosfato monobasico monoidrato mg 14,85.
Metacolina Lofarma 6,4% polvere: un flacone contiene metacolina cloruro 192 mg. Eccipienti: sodio fosfato bibasico biidrato.
Accessori:
Soluzione Tampone : un flacone contiene sodio fosfato bibasico biidrato mg 487,44, sodio fosfato monobasico monoidrato mg 118,8, acqua per preparaziomi iniettabili q. b. a ml 24.
Solvente : Acqua per preparazioni iniettabili: due fiale da 5 ml.
Forma farmaceutica e contenuto
Polvere e polvere per soluzione da nebulizzare
Metacolina 0,2% polvere e polvere per soluzione da nebulizzare:
5 flaconi polvere +5 flaconi di polvere tampone.
Metacolina 1% polvere e polvere per soluzione da nebulizzare:
5 flaconi polvere + 5 flaconi di polvere tampone.
10 flaconi di polvere + 5 flaconi di polvere tampone.
Polvere per soluzione da nebulizzare e solvente
Metacolina 6,4% polvere e solvente per soluzione da nebulizzare: 2 flaconi polvere +
3 flaconi soluzione tampone diluente/controllo e
2 fiale solvente
Categoria farmacoterapeutica
Agente broncocostrittore parasimpaticomimetico per test di provocazione bronchiale aspecifico.
Titolare A.I.C.
Lofarma S.p.A., Viale Cassala 40, 20143 Milano.
Produttore
Lofarma S.p.A., Viale Cassala 40, 20143 Milano
Indicazioni
Il test di provocazione bronchiale aspecifico con metacolina viene impiegato per la diagnosi di iperreattività bronchiale e condizioni asmatiche in pazienti che non hanno manifestazioni cliniche di asma.
Controindicazioni
Ipersensibilità già nota verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Soggetti con asma clinicamente manifesto, dispnea, tests di funzionalità polmonare basale molto bassi (FEV volume espiratorio massimo al secondo<80% del teorico). Impiego in soggetti in trattamento con beta-bloccanti in quanto la risposta alla metacolina può essere aumentata o prolungata.
Soggetti con precedenti manifestazioni di anafilassi.
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Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
Soggetti con storia di asma o febbre da fieno non devono fisicamente maneggiare la polvere di metacolina. Gravidanza ed allattamento.
Non sottoporre a test di provocazione bronchiale aspecifico con metacolina bambini di età inferiore a 5 anni.
Precauzioni d'impiego
E’ necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento e dei farmaci idonei al trattamento di emergenza in caso di severa broncocostrizione.
Evitare l’assunzione di preparati a base di Vitamina C prima dell’esecuzione del test (V. interazioni).
La somministrazione intrabronchiale di metacolina in pazienti affetti da malattie cardiovascolari con bradicardia, epilessia, ulcera gastroduodenale, malattie tiroidee, vagotomia, ostruzioni delle vie urinarie, deve avvenire sotto stretta osservazione medica.
Terapie intercorrenti che possono interferire con la risposta al test della metacolina dovrebbero essere interrotte prima dell’effettuazione del test stesso.
Tutte le terapie utilizzate nel trattamento di malattie respiratorie croniche o di disturbi respiratori in genere possono potenzialmente interferire con l’interpretazione del test.
Per assicurarsi un uso efficace e sicuro del test è opportuno che i pazienti siano informati dei sintomi che possono comparire nel corso del procedimento diagnostico e delle misure adatte a farvi fronte.
Uso in gravidanza e durante l’allattamento
Da non usare in gravidanza nè in corso di allattamento al seno in quanto non è noto se la metacolina inalata venga escreta nel latte.
Il test di provocazione bronchiale con metacolina deve essere effettuato entro dieci giorni dall’inizio dell’ultima mestruazione o non oltre due settimane successive ad un test di gravidanza negativo.
Interazioni
L'uso associato di beta-bloccanti può aumentare e prolungare la risposta alla metacolina.
L’acido ascorbico può ridurre significativamente la reattività alla metacolina mediante l’interferenza con il metabolismo delle prostaglandine.
L’atropina inibisce la risposta al test di provocazione con metacolina.
Tutte le terapie utilizzate nel trattamento di malattie respiratorie croniche o di disturbi respiratori in genere (fenoterolo, ipratropio bromuro, prednisone, terfenadina, teofillina, cromoglicato di sodio, ecc.) possono potenzialmente interferire con l’interpretazione del test.
Avvertenze speciali
Il test di provocazione bronchiale si esegue generalmente su soggetti in buone condizioni ventilatorie di base, con FEV 1 non inferiore all’80% del teorico.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Posologia e via di somministrazione.
I flaconi di Metacolina (0,2%, 1% e 6,4%) e quelli di sol. tampone/controllo per la Metacolina 0,2% e 1% vanno reidratati al momento dell'uso con 3 ml di acqua per preparazioni iniettabili.
Il tampone/controllo della Metacolina 6,4% è già fornito come soluzione pronta per l'uso.
Il tampone/controllo deve essere utilizzato sia come controllo che per le successive diluizioni della metacolina già ricostituita per mantenere l'isotonicità della soluzione.
Per la somministrazione intrabronchiale del prodotto si consiglia l'uso di un nebulizzatore collegato ad un dosimetro alimentato da aria compressa.
Poiché la dose di farmaco erogata dipende sia dalla concentrazione della soluzione che dal consumo di farmaco nella unità di tempo, si raccomanda la accurata taratura della ampolla del nebulizzatore che ha, in genere la capacità di 2 ml.
Il consumo del nebulizzatore varia a seconda del tipo, da 10 a 20 microlitri/secondo.
Modalità di esecuzione del test.
Per l'esecuzione del test di broncocostrizione, le modalità consigliate sono le seguenti:
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1– Determinazione mediante spirometro del FEV1 basale: si fa inalare per 3–5 volte il tampone/controllo, dopo il ciclo di inalazioni si effettua la misurazione del FEV1 e si sceglie il valore migliore osservato.
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2– Somministrazione ogni 2 minuti, cioè con procedura cumulativa, delle seguenti quantità di metacolina: 30 – 60 – 120 – 240 – 390 – 690 – 1.290 – 2.490 microgrammi (mcg). Per calcolare i dosaggi bisogna naturalmente tenere conto del
22 consumo dell'ampolla del nebulizzatore e del tempo di erogazione. La tab. 1 riporta un esempio di schema di somministrazione con l'uso di soluzioni di metacolina dello 0,2% e dell'1%.
Tab. 1 – Esempio di concentrazioni ottenibili con metacolina 0,2% e 1% Nell'esempio si utilizza un nebulizzatore che eroga 15 µl/secondo
| n° inalazioni | dose singola mcg | dose cumu mcg | |
| Controllo tampone | 5 | ||
| Sol. Metacolina 0,2% | 1 | 30 | 30 |
| 1 | 30 | 60 | |
| 2 | 60 | 120 | |
| 4 | 120 | 240 | |
| Sol. Metacolina 1% | 1 | 150 | 390 |
| 2 | 300 | 690 | |
| 4 | 600 | 1.290 | |
| 8 | 1.200 | 2.490 |
Nel caso si vogliano utilizzare concentrazioni di metacolina superiori a quelle ottenibili con la preparazione all'1% (10.000 mcg/ml) si utilizzerà la preparazione al 6,4%, eseguendo le diluizioni per raddoppio (1:2, 1:4, 1:8, ecc.) utilizzando procedure che assicurino il mantenimento della sterilità delle soluzioni. Le diluizioni si preparano con il tampone/controllo presente nella confezione al momento dell'uso. La tab. 2 riporta un esempio di schema di somministrazione con diluizioni ottenibili con metacolina 6,4%.
Tab. 2 – Esempio di concentrazioni ottenibili con metacolina 6,4% Nell'esempio si utilizza un nebulizzatore che eroga 45 µl (es. 3 × 15 µl)
| Diluizione | Conc. mcg/ml | Erog. mcg/dose | Dose cumula |
| 1:2048 | 30 | 1,4 | 1,4 |
| 1:1024 | 60 | 2,8 | 4,2 |
| 1:512 | 120 | 5,6 | 9,8 |
| 1:256 | 250 | 11,2 | 21 |
| 1:128 | 500 | 22,5 | 43 |
| 1:64 | 1.000 | 45 | 88 |
| 1:32 | 2.000 | 90 | 178 |
| 1:16 | 4.000 | 180 | 358 |
| 1:8 | 8.000 | 360 | 718 |
| 1:4 | 16.000 | 720 | 1.438 |
| 1:2 | 32.000 | 1.440 | 2.878 |
| – | 64.000* | – | – |
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Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
* La preparazione al 6,4% (64.000 mcg/ml) non va utilizzata come tale per il test di provocazione ma serve come base per l'allestimento delle varie diluizioni, preparate utilizzando i flaconi di tampone controllo annessi alla confezione.
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3– Subito dopo l'inalazione di ogni dose di metacolina, e comunque entro 1 minuto, si determinano misurazioni spirometriche del FEV1. Il test si interrompe appena si osserva una diminuzione del FEV1 del 20% rispetto al basale, ed in ogni caso quando si è raggiunto il massimo dosaggio (2.490 mcg di dose cumulata nell'esempio di tab.1 e 2878 mcg nell'esempio di tab.2). La broncocostrizione indotta da metacolina è reversibile in breve tempo con l'inalazione di betamimetici.
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4– Il risultato del test di provocazione aspecifica con metacolina viene espresso usualmente come PD20FEV1, che è la dose di metacolina espressa in microgrammi che provoca una caduta del 20% del FEV 1 rispetto al valore basale. Poiché è raro che si osservi sperimentalmente un calo del FEV1 esattamente del 20%, tale dato deve essere solitamente estrapolato.