Riassunto delle caratteristiche del prodotto - LORATADINA GALPHARM
1. denominazione del medicinale
Loratadina Galpharm 10 mg compresse
2. composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa contiene 10 mg di loratadina.
Eccipiente(i) con effetti noti :
La quantità di lattosio monoidrato contenuta nella compressa di loratadina da 10 mg è 62,50 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. forma farmaceutica
Compresse.
Compresse bianche, ovali, con linea di incisione su un lato e lisce sull’altro lato, marcate con “L” da un lato della linea di incisione e “10” sull’altro lato della linea di incisione.
La linea di incisione non è concepita per rompere la compressa.
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Loratadina compresse è indicato per il trattamento sintomatico della rinite allergica e dell’orticaria cronica idiopatica.
4.2 posologia e modo di somministrazione
Adulti e bambini sopra i 12 anni di età: 10 mg una volta al giorno (una compressa una volta al giorno).
La compressa si può assumere indipendentemente dall’ora dei pasti.
Bambini dai 2 ai 12 anni di età con:
Peso corporeo superiore a 30 kg: 10 mg una volta al giorno (una compressa una volta al giorno).
Peso corporeo inferiore o uguale a 30 kg: la compressa da 10 mg non è adatta nei bambini con un peso corporeo inferiore a 30 kg.
Non sono state stabilite l’efficacia e la sicurezza di Loratadina compresse nei bambini di età inferiore ai 2 anni.
Ai pazienti con grave compromissione epatica deve essere somministrata una dose iniziale inferiore poiché possono avere una clearance ridotta di loratadina. Si raccomanda una dose iniziale di una compressa a giorni alterni negli adulti e nei bambini con peso superiore a 30 kg.
Non sono richiesti adattamenti di dosaggio negli anziani o nei pazienti con insufficienza renale.
Adatto ai pazienti affetti da celiachia.
4.3 controindicazioni
1
Loratadina compresse è controindicato in pazienti con ipersensibilità alla loratadina o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
4.4 avvertenze speciali e precauzioni di impiego
Loratadina deve essere somministrato con cautela nei pazienti con grave compromissione epatica (vedere paragrafo 4.2).
Questo medicinale contiene lattosio; pertanto i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
La somministrazione di Loratadina compresse deve essere interrotta almeno 48 ore prima dei test cutanei poiché gli antistaminici possono prevenire o ridurre le reazioni positive all’indice di reattività cutanea.
4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
L’assunzione concomitante di Loratadina compresse con alcool non ne potenzia gli effetti, così come valutati dagli studi sulle prestazioni psicofisiche.
Possono manifestarsi potenziali interazioni con tutti gli inibitori conosciuti degli enzimi CYP3A4 o CYP2D6 determinando elevati livelli di loratadina (vedere paragrafo 5.2), che possono causare un aumento degli effetti indesiderati.
4.6 fertilità, gravidanza e allattamento
Un ampio numero di dati relativi a donne in gravidanza (più di 1.000 gravidanze esposte) indica che la loratadina non causa malformazioni o tossicità fetale/neonatale. Studi nell’animale non indicano effetti dannosi diretti o indiretti rispetto alla tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Come misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso di Loratadina compresse durante la gravidanza.
La loratadina viene escreta nel latte materno, pertanto l’assunzione di loratadina non è raccomandata in donne che allattano al seno.
4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Negli studi clinici in cui veniva valutata la capacità di guidare, non si sono riscontrati problemi nei pazienti che assumevano loratadina. Comunque si devono informare i pazienti che molto raramente si è manifestata sonnolenza che può influenzare la loro capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
4.8 effetti indesiderati
Studi clinici :
In studi clinici condotti in una popolazione pediatrica di bambini dai 2 ai 12 anni, gli effetti indesiderati comuni segnalati in eccesso rispetto al placebo, sono stati: cefalea (2,7 %), irritabilità (2,3 %) e affaticamento (1 %).
In studi clinici condotti in soggetti adulti e adolescenti in un certo numero di indicazioni, comprese rinite allergica e orticaria idiopatica cronica, alla dose raccomandata di 10 mg al giorno, sono stati segnalati effetti indesiderati con loratadina in una percentuale superiore al 2 % rispetto ai pazienti trattati con placebo. Gli effetti indesiderati più frequenti segnalati in eccesso rispetto al placebo sono stati sonnolenza (1,2 %), cefalea (0,6 %), aumento dell’appetito (0,5 %) e insonnia (0,1 %). Altri effetti indesiderati segnalati molto raramente durante l’esperienza post-marketing sono elencati nella tabella che segue.
Disturbi del sistema immunitario Reazioni di ipersensibilità (inclusi angioedema e
| anafilassi) | |
| Patologie del sistema nervoso | Capogiri, convulsioni |
| Patologie cardiache | Tachicardia, palpitazioni |
| Patologie gastrointestinali | Nausea, bocca secca, gastrite |
| Patologie epatobiliari | Funzionalità epatica anormale |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Eruzione cutanea, alopecia |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Affaticamento |
4.9 Sovradosaggio
Il sovradosaggio di loratadina ha aumentato il verificarsi di sintomi anticolinergici. A seguito di sovradosaggio sono stati segnalati sonnolenza, tachicardia e cefalea.
In caso di sovradosaggio, si devono mettere in atto e mantenere per il tempo necessario misure sintomatiche generali e di supporto. Si può tentare la somministrazione di carbone attivo sospeso in acqua. Si può prendere in considerazione la lavanda gastrica. La loratadina non viene eliminata con l’emodialisi e non è noto se la loratadina sia eliminata con la dialisi peritoneale. Si deve proseguire il monitoraggio medico del paziente anche dopo il trattamento di
5. proprietà farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: antistaminici per uso sistemico – H1 antagonista, codice ATC: R06A X13.
La loratadina, il principio attivo di Loratadina Galpharm, è un antistaminico triciclico con attività selettiva per i recettori H1 periferici.
La loratadina non ha proprietà sedative o anticolinergiche clinicamente significative nella maggioranza della popolazione e quando utilizzata al dosaggio raccomandato.
Nel corso di trattamenti a lungo termine non si sono verificate alterazioni significative dei segni vitali, dei parametri di laboratorio, dell’esame obiettivo o degli elettrocardiogrammi.
La loratadina non presenta attività significativa sui recettori H2. Non inibisce l’assorbimento della noradrenalina e praticamente non influisce sulla funzionalità cardiovascolare né sull’attività intrinseca dei pacemaker cardiaci.
5.2 proprietà farmacocinetiche
Assorbimento :
Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e ben assorbita ed è sottoposta ad un rilevante metabolismo di primo passaggio, soprattutto ad opera del CYP3A4 e CYP2D6. Il maggior metabolita – desloratadina (DL) – è farmacologicamente attivo ed è in gran parte responsabile dell’effetto clinico. Loratadina e DL raggiungono le concentrazioni plasmatiche massime (Tmax) rispettivamente in 1 – 1,5 ore e 1,5 – 3,7 ore dopo la somministrazione.
È stato segnalato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di loratadina dopo uso concomitante con ketoconazolo, eritromicina e cimetidina in studi clinici controllati, ma senza variazioni clinicamente significative (incluse quelle di tipo elettrocardiografico).
La concomitante ingestione di cibo può ritardare leggermente l’assorbimento della loratadina, ma senza influenzarne l’effetto clinico.
Distribuzione
3
La loratadina si lega in modo rilevante alle proteine plasmatiche (dal 97 % al 99 %), il suo metabolita attivo si lega moderatamente (dal 73 % al 76 %) alle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione
Nei soggetti sani, l’emivita di distribuzione nel plasma di loratadina e del suo metabolita attivo sono, rispettivamente, di circa 1 e 2 ore. L’emivita media di eliminazione in soggetti adulti sani era di 8,4 ore (intervallo = da 3 a 20 ore) per la loratadina e di 28 ore (intervallo = da 8,8 a 92 ore) per il maggior metabolita attivo.
Eliminazione
Circa il 40 % della dose somministrata viene eliminata nelle urine ed il 42 % nelle feci,principalmente sotto forma di metaboliti coniugati, in un periodo di oltre 10 giorni. Circa il 27 % della dose viene eliminata nelle urine durante le prime 24 ore. Meno dell’1 % del principio attivo viene escreto immodificato, nella sua forma attiva, come loratadina o DL.
I parametri di biodisponibilità della loratadina e del suo metabolita attivo sono proporzionali alla dose.
Sia l’AUC che i livelli plasmatici massimi (Cmax) della loratadina e del suo metabolita aumentavano in pazienti con compromissione renale cronica rispetto ai medesimi valori di pazienti con normale funzionalità renale. L’emivita di eliminazione media della loratadina e del suo metabolita non differivano in modo significativo da quelle osservate nei soggetti normali. L’emodialisi non influisce sulla farmacocinetica della loratadina o del suo metabolita attivo in soggetti con compromissione renale cronica.
Nei pazienti con epatopatia cronica da alcool, l’AUC ed i livelli plasmatici massimi (Cmax) della loratadina erano il doppio rispetto a quelli dei pazienti con funzionalità epatica normale, mentre il profilo farmacocinetico del metabolita attivo non cambiava in modo significativo. L’emivita di eliminazione della loratadina e del suo metabolita erano, rispettivamente, di 24 ore e di 37 ore ed aumentavano con la gravità della patologia epatica.
La loratadina ed il suo metabolita attivo vengono escreti nel latte materno delle donne in allattamento al seno.
Relazione farmacocinetica/farmacodinamica
Il profilo farmacocinetico della loratadina e dei suoi metaboliti è comparabile nei volontari adulti sani e nei volontari anziani sani.
5.3 dati preclinici di sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology , tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale carcinogenico.
In studi di tossicità riproduttiva, non è stato osservato alcun effetto teratogeno. Comunque si sono osservati tempi di parto prolungato e ridotta vitalità della prole nei ratti, a concentrazioni plasmatiche (AUC) di 10 volte superiori a quelle raggiunte con le dosi cliniche.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 elenco degli eccipienti
Lattosio monoidrato
Amido di mais
Amido pregelatinizzato
Magnesio stearato
6.2 incompatibilità
4
Non pertinente.
6.3 periodo di validità
36 mesi.
6.4 precauzioni particolari per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Le compresse sono confezionate in blister in PVC/PVdC bianco opaco (spessore PVC: 250 µm, rivestimento PVdC: 40 g/m2) e alluminio contenenti 7, 10, 14, 20, 21, 30, 50, 100 compresse. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Galpharm Healthcare Limited
Wrafton, Braunton
Devon, EX33 2DL
Regno Unito
8. NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
AIC n.:
041930013 – „10 MG COMPRESSE“ 7 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
041930025 – „10 MG COMPRESSE“ 10 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
041930037 – „10 MG COMPRESSE“ 14 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
041930049 – „10 MG COMPRESSE“ 20 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
041930052 – „10 MG COMPRESSE“ 21 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
041930064 – „10 MG COMPRESSE“ 30 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
041930076 – „10 MG COMPRESSE“ 50 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
041930088 – „10 MG COMPRESSE“ 100 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL