Riassunto delle caratteristiche del prodotto - LIDOCAINA CLORIDRATO FISIOPHARMA
1. denominazione del medicinale
LIDOCAINA CLORIDRATO FISIOPHARMA 10 mg/ml soluzione iniettabile
LIDOCAINA CLORIDRATO FISIOPHARMA 20 mg/ml soluzione iniettabile
2. composizione qualitativa e quantitativa
Lidocaina cloridrato Fisiopharma 10 mg/ml soluzione iniettabile
1 ml di soluzione contiene:
Principio attivo: Lidocaina cloridrato 10 mg
Lidocaina cloridrato Fisiopharma 20 mg/ml soluzione iniettabile
1 ml di soluzione contiene:
Principio attivo: Lidocaina cloridrato 20 mg
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. forma farmaceutica
Soluzione iniettabile.
4. informazioni clinicheinterventi conservativi e chirurgici in odontostomatologia, (estrazioni, levigatura dei denti per corone e ponti, preparazione di cavità, estirpazioni vitali, incisioni di ascessi, apicectomie), piccoli interventi sulla cute (ad esempio asportazione di cisti), chirurgia mascellare.
4.2 posologia e modo di somministrazione
10–40 mg o più in relazione alle esigenze dell’intervento, per infiltrazione oppure per blocco nervoso periferico. La soluzione anestetica deve essere iniettata in piccole dosi, con una velocità di somministrazione di circa 1 ml/minuto, previa un’appropriata aspirazione.
Nell’adulto sano, non pretrattato con sedativi, le dosi massime, in singola somministrazione o in più somministrazioni ripetute in un tempo inferiore ai 120 minuti, sono di complessivi 300 mg di lidocaina cloridrato.
In pediatria ridurre la dose proporzionalmente al peso e all’età.
4.3 controindicazioni
Ipersensibilità ai principi attivi, agli anestetici locali di tipo amidico, o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Gravidanza accertata e presunta (vedere paragrafo 4.6).
Bambini di età inferiore a 4 anni.
E’ controindicata la somministrazione endovenosa.
4.4 avvertenze speciali e precauzioni di impiego
E’ necessario avere la disponibilità immediata delle attrezzature, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in rari casi sono state riferite, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale nell’anamnesi.
L’efficacia e la sicurezza dell’uso della lidocaina in campo odontoiatrico dipendono dal dosaggio adeguato, dall'appropriata tecnica di somministrazione e dalle opportune precauzioni.
Prima dell’uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare; deve altresì informarsi sulle terapie in corso e su eventuali reazioni allergiche antecedenti.
Documento reso disponibile da AIFA il 09/05/2017
Esula dalla competenza dell’AIFA ogni eventuale disputa concernente i diritti di proprietà industriale e la tutela brevettuale dei dati relativi all’AIC dei medicinali e, pertanto, l’Agenzia non può essere ritenuta responsabile in alcun modo di eventuali violazioni da parte del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (o titolare AIC).
Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore.
E’ necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per es. modificazioni del sensorio).
Usare massima cautela in pazienti con affezioni cardiovascolari e specialmente in caso di shock, di turbe della conduzione atrioventricolare o di bradicardia sinusale.
La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione e con aspirazioni frequenti.
Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate è consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio.
Deve essere assolutamente evitata la somministrazione diretta in vena.
L’iniezione di dosi ripetute di lidocaina può determinare significativi aumenti dei suoi livelli plasmatici per accumulo della sostanza o dei suoi metaboliti. La sonnolenza rappresenta il primo segno di un aumento dei livelli plasmatici, che si può verificare anche in caso di un assorbimento troppo rapido o di accidentale iniezione endovenosa.
Le metodiche di anestesia loco-regionale debbono essere eseguite con prudenza quando il tessuto o la regione scelta per l’iniezione presentano segni di infezione o di infiammazione.
Dopo l'uso della lidocaina in campo odontoiatrico, per evitare morsicature alle labbra, alla lingua ed alle mucose il paziente deve essere sensibilizzato a non masticare nulla prima che sia tornata la sensibilità.
4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
La cimetidina e i beta-bloccanti rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitalici aumentano il rischio di brachicardia e di disturbi della conduzione auricolo-vestibolare.
Occorre usare cautela nei pazienti trattati con farmaci I-MAO o antidepressivi triciclici.
4.6 gravidanza e allattamento
Il medicinale è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.
4.7 EFFETTI SULLA CAPACITA’ DI GUIDARE VEICOLI E SULL’USO DI MACCHINARI
Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo la capacità di attenzione. Solo il medico può decidere se, dopo l’intervento, il paziente può guidare veicoli o utilizzare macchinari.
4.8 effetti indesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati della lidocaina cloridrato organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.
Gli effetti indesiderati sono generalmente dose-dipendenti e possono derivare da alti livelli plasmatici conseguenti ad eccessivo dosaggio, a rapido assorbimento, ad accidentale iniezione intravasale, oppure possono essere determinati da ipersensibilità, idiosincrasia, diminuita tolleranza da parte del paziente.
Disturbi del sistema immunitario
Eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; reazione di tipo anafilattoide, broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.
Patologie del sistema nervoso
Manifestazioni di eccitazione o di depressione associate a vertigini, sonnolenza, turbe della visione, tremori seguiti da modificazioni dello stato di coscienza, convulsioni, trisma.
Disturbi psichiatrici
Ansia, disorientamento.
Documento reso disponibile da AIFA il 09/05/2017
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Patologie cardiache
Bradicardia, aritmie, depressione miocardica fino all’arresto cardiaco.
Patologie dell’occhio
Midriasi.
Patologie gastrointestinali
Nausea, vomito
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Tachipnea, broncodilatazione, arresto respiratorio
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Sudorazione.
Patologie vascolari
Vasodilatazione, ipotensione, ipertensione.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Aumento del metabolismo e della temperatura corporea
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo.
4.9 sovradosaggio
Le emergenze con l’uso degli anestetici locali sono generalmente da mettere in relazione con alti livelli plasmatici determinati da accidentale iniezione endovenosa. Per i sintomi vedere par. 4.8.
Trattamento
Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale.
L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di diazepam in dose di 10–20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazioni opportune, per via endovenosa.
5. proprieta’ farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: anestetici locali – codice ATC: N01BB02
La Lidocaina è un anestetico locale di tipico amidico. Le sue proprietà anestetiche sono determinate dall’inibizione dei flussi ionici responsabili della generazione e propagazione dell’impulso a livello delle membrane neuronali.
L’insorgenza dell’azione anestetica è rapida. La durata dell’effetto anestetico dipende dal punto di iniezione, dalla concentrazione.
Documento reso disponibile da AIFA il 09/05/2017
Esula dalla competenza dell’AIFA ogni eventuale disputa concernente i diritti di proprietà industriale e la tutela brevettuale dei dati relativi all’AIC dei medicinali e, pertanto, l’Agenzia non può essere ritenuta responsabile in alcun modo di eventuali violazioni da parte del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (o titolare AIC).
5.2 PROPRIETA’ FARMACOCINETICHE
La lidocaina viene velocemente metabolizzata dal fegato e i suoi metaboliti o la sostanza tal quale vengono escreti dal rene.
La sua biotrasformazione include la N-dealchilazione N-ossidativa, la idrolizzazione dell’anello, la rottura del legame aminico e coniugazione.
La N-dealchilazione, il più importante processo di biotrasformazione, genera i metaboliti monoetilglicenxilidide e glicinexilidide.
L’attività farmacologia e tossicologica di questi metaboliti è simile, ma meno potente, a quella della lidocaina.
Il 90% circa della lidocaina somministrata viene eliminata nella forma dei suoi diversi metaboliti e meno del 10% nella forma immodificata.
Il metabolita principale nelle urine è una coniugazione del 4-idrossi-2,6dimetilanilina. Il legame plasmatico della lidocaina dipende dalla concentrazione del farmaco, e la frazione legata diminuisce aumentando la concentrazione.
A concentrazioni di 1.4 mg di base libera per ml, il 60–80% della lidocaina è legato alle proteine.
Tale legame dipende anche dalla concentrazione plasmatica dell’alfa 1 glicoproteina acidica.
La lidocaina attraversa la barriera emato-encefalica e placentare, probabilmente per diffusione passiva.
Studi sul metabolismo della lidocaina a seguito di iniezione endovenosa, hanno dimostrato che l’emivita del farmaco è costante e cioè di 1,5.2,0 ore.
Siccome la lidocaina viene velocemente metabolizzata, qualsiasi patologia epatica può modificare la cinetica della sostanza; la sua emivita, infatti, può raddoppiarsi nei pazienti con disfunzioni epatiche.
Le patologie renali non influenzano l’emivita della lidocaina ma possono comportare un accumulo dei suoi metaboliti.
5.3 dati preclinici di sicurezza
DL50 – s.c. – topo = 278 mg/Kg; i.v. – topo = 27 mg/Kg; i.p. – ratto = 167 mg/Kg; s.c. – ratto = 469 mg/Kg L’addizione di adrenalina non modifica la tossicità della lidocaina.
Tossicità sub-acuta nel ratto (4 settimane di trattamento) : dosaggi: 5–15–40 mg/Kg/die per via i.m. di lidocaina cloridrato al 2% con o senza adrenalina; 100 mg x 30 minuti per via inalatoria di lidocaina base al 10%. Nessun effetto tossico apprezzabile, tranne con il dosaggio più alto (40 mg/kg) di lidocaina per il quale si è osservato un precoce scadimento delle condizioni generali, comparsa di eccitazione e, occasionalmente, di convulsioni. Nessun effetto tossico con la formulazione spray.
Tossicità cronica nel ratto (6 mesi): somministrazione per via i.m. di lidocaina cloridrato al 2% al dosaggio di 510–20 mg/kg 1 volta al dì, 5 volte la settimana. Lo studio ha dimostrato che nel ratto il trattamento per 6 mesi è ben tollerato: solo la dose più alta (20 mg/kg) provoca un aumento di peso delle surrenali associato ad un’iperplasia della corticale.
Tossicità nel cane (16 settimane): la somministrazione per via i.m. di lidocaina cloridrato al 2% a dosaggi di 5 e 10 mg/kg/die non ha evidenziato alcun effetto tossico.
Tossicità fetale: studi sperimentali nell'animale hanno dimostrato che la lidocaina non ha effetti negativi sui processi riproduttivi e non presenta attività teratogena.
6. informazioni farmaceutichesodio cloruro, acqua p.p.i..
6.2. incompatibilita’
Lidocaina è incompatibile con Anfotericina, metexitone sodico, sulfadiazina sodica, mefentermina cloridrato, alcali, metalli pesanti, agenti ossidanti, tannino, aria e luce.
6.3 PERIODO DI VALIDITA’
3 anni.
Documento reso disponibile da AIFA il 09/05/2017
Esula dalla competenza dell’AIFA ogni eventuale disputa concernente i diritti di proprietà industriale e la tutela brevettuale dei dati relativi all’AIC dei medicinali e, pertanto, l’Agenzia non può essere ritenuta responsabile in alcun modo di eventuali violazioni da parte del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (o titolare AIC).
Il medicinale deve essere utilizzato subito dopo l’apertura del contenitore; dopo l’uso, il contenitore (e l’eventuale medicinale residuo) deve essere eliminato, anche se parzialmente utilizzato.
6.4 precauzioni particolari per la conservazione
Non conservare al di sopra di 30°C.
Conservare nel contenitore originale per riparare il medicinale dalla luce.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Confezione da 10 mg/ml soluzione iniettabile contenente 5 –10 – 50 e 100 Fiale
Confezione da 20 mg/ml soluzione iniettabile contenente 5 –10 – 50 e 100 Fiale
6.6 PRECAUZIONI PARTICOLARI PER LO SMALTIMENTO
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Fisiopharma Srl – Nucleo Industriale 84020 Palomonte (SA) Italy
8. NUMERI DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
LIDOCAINA CLORIDRATO FISIOPHARMA “10mg/ml soluzione iniettabile” 5 Fiale da 5 ml AIC N° 031425010
LIDOCAINA CLORIDRATO FISIOPHARMA “10mg/ml soluzione iniettabile” 10 Fiale da 5 ml AIC N° 031425034
LIDOCAINA CLORIDRATO FISIOPHARMA “10mg/ml soluzione iniettabile” 50 Fiale da 5 ml AIC N° 031425046
LIDOCAINA CLORIDRATO FISIOPHARMA “10mg/ml soluzione iniettabile” 100 Fiale da 5 ml AIC N° 031425059
LIDOCAINA CLORIDRATO FISIOPHARMA “20mg/ml soluzione iniettabile” 5 Fiale da 10 ml AIC N° 031425022
LIDOCAINA CLORIDRATO FISIOPHARMA “20mg/ml soluzione iniettabile” 10 Fiale da 10 ml AIC N° 031425061
LIDOCAINA CLORIDRATO FISIOPHARMA “20mg/ml soluzione iniettabile” 50 Fiale da 10 ml AIC N° 031425073
LIDOCAINA CLORIDRATO FISIOPHARMA “20mg/ml soluzione iniettabile” 100 Fiale da 10 ml AIC N° 031425085
9. data della prima autorizzazione/rinnovo dell’autorizzazione
8/11/1993 per le confezione da 5 fiale
06/06/2000 per le confezioni da 10 – 50 – 100 Fiale