Riassunto delle caratteristiche del prodotto - KERLON
1. denominazione del medicinale
KERLON 20 mg compresse rivestite con film
2. composizione qualitativa e quantitativa
Una compressa contiene 20 mg di betaxololo.
Eccipienti con effetti noti: lattosio.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. forma farmaceutica
Compresse rivestite con film.
La compressa può essere divisa in due dosi uguali.
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Ipertensione arteriosa di qualsiasi tipo e gravità. Angina pectoris stabile da sforzo.
4.2 posologia e modo di somministrazione
La posologia usuale è di 1 compressa da 20 mg al giorno. L'ora e il tipo dei pasti non influenzano la biodisponibilità di KERLON.
– Angina pectoris da sforzo:
la posologia usuale è di una compressa da 20 mg, una volta al giorno. In alcuni pazienti è più opportuno iniziare il trattamento con 10mg/die. In alcuni pazienti è necessario aumentare la dose a 40 mg al giorno.
– Posologia in caso di insufficienza renale o epatica:
in caso di insufficienza renale (fino a una clearance della creatinina di 20 ml al minuto) in genere non è necessario adattare la posologia allo stato della funzione renale.
Tuttavia una sorveglianza clinica è raccomandata all'inizio del trattamento fino ad equilibrio dei livelli ematici (4 giorni in media).
– In caso di dialisi cronica (ematica o peritoneale):
la dose iniziale raccomandata è di 10 mg/die assunta indipendentemente dal ritmo e dagli orari delle sedute dialitiche.
– In caso di insufficienza epatica non sono necessarie modifiche della posologia. Una sorveglianza clinica è tuttavia consigliabile all'inizio del trattamento.
– Anziani: vedere paragrafo 4.4 “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”.
4.3 controindicazioni
gravi forme di asma e di pneumopatia cronica ostruttiva; insufficienza cardiaca non controllata dal trattamento; shock cardiogeno; blocco atrio-ventricolare di secondo e terzo grado, in pazienti non forniti di „pace-maker“; angina di Prinzmetal (forme pure e trattate in monoterapia); disfunzione senoatriale (compreso blocco senoatriale); bradicardia (inferiore o uguale a 45–50 battiti/minuto); forme gravi di fenomeno di Raynaud e malattie vascolari arteriose periferiche; feocromocitoma non trattato; ipotensione; ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1; precedenti di reazioni anafilattiche; acidosi metabolica; associazione con floctafenina (vedere 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”); associazione con sultopride (vedere 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”); associazione agli lMAO; associazione al verapamil;insufficienza renale grave.
4.4 avvertenze speciali e precauzioni di impiego
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio/galattosio non devono assumere questo medicinale.
4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
4.6 fertilità, gravidanza e allattamento
Gravidanza
Teratogenicità: Studi effettuati su numerose specie animali non hanno messo in evidenza alcun effetto teratogeno del KERLON.
Ad oggi nessun effetto teratogeno è stato riferito nell’uomo.
I beta bloccanti riducono la perfusione placentare, ciò può determinare la morte intrauterina del feto, parti immaturi e prematuri. Inoltre, si possono verificare nel feto effetti avversi in modo particolare ipoglicemia e bradicardia.
Periodo neonatale
Se la madre è in trattamento con beta-bloccanti l’azione persiste nel neonato per molti giorni dopo la nascita: esiste un aumentato rischio di complicazioni cardiache e polmonari nel neonato, nel periodo post-natale. Se insorge insufficienza cardiaca, è necessaria l’ospedalizzazione del neonato in una unità di cura intensiva (vedere paragrafo 4.9 “Sovradosaggio”) dove deve essere evitato l’uso di espansori plasmatici (rischio di edema polmonare acuto). Sono stati anche segnalati bradicardia, disturbi respiratori e ipoglicemia. In relazione a ciò si raccomanda di sorvegliare attentamente il neonato (frequenza cardiaca e glicemia dal 3° al 5° giorno di vita) in un reparto specializzato
Pertanto l’uso del betaxololo durante la gravidanza è sconsigliato, se non quando il beneficio terapeutico supera il possibile rischio. In tal caso l’uso di betaxololo è subordinato al diretto controllo del medico.
Allattamento
Il betaxololo viene escreto nel latte materno. Il rischio che si verifichi ipoglicemia e bradicardia non è stato valutato; di conseguenza, e come misura precauzionale, l’allattamento al seno è sconsigliato per tutto il periodo di trattamento.
4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non esistono studi specifici sugli effetti di betaxololo sulla capacità di guida. E’ necessario tenere in considerazione, quando si guida un veicolo o si utilizza un macchinario, l’insorgenza occasionale di vertigini e affaticamento. Inoltre, tenere presente che il contemporaneo uso di alcolici può influire sulle capacità di reazione.
4.8 effetti indesiderati
La frequenza delle reazioni avverse descritte di seguito è definita attraverso la convenzione MedDRA sulla frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune ( ≥ 1/100, < 1/10); non comune ( ≥ 1/1.000, < 1/100); raro ( ≥ 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:– Rari: reazioni cutanee incluse eruzioni psoriasiformi o esacerbazione della psoriasi (vedere paragrafo 4.4).
– Non noti: orticaria, prurito, iperidrosi
Patologie del sistema nervoso:– Comuni: capogiri, cefalee.
– Molto rari: parestesie delle estremità.
– Non noti: letargia
Patologie dell’occhio:– Molto rari: indebolimento della vista.
Disturbi psichiatrici:– Comuni: astenia, insonnia.
– Rari: depressione.
– Molto rari: allucinazioni, confusione, incubi, catatonia, turbe della memoria.
Patologie gastrointestinali:– Comuni: gastralgia, diarrea, nausea e vomito.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:– Molto rari: ipoglicemia, iperglicemia.
Patologie cardiache:– Comuni: bradicardia anche grave.
– Rari: insufficienza cardiaca, caduta pressoria, rallentamento della conduzione atrioventricolare o intensificazione di un eventuale blocco atrioventricolare.
– Non nota: arresto sinusale in pazienti predisposti (es. pazienti anziani o pazienti con bradicardia pre-esistente, disfunzione del nodo sinusale o blocco atrio-ventricolare).
Patologie vascolari:– Comuni: estremità fredde.
– Rari: sindrome di Raynaud, aggravamento di una esistente claudicatio intermittens.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:– Rari: broncospasmo.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:– Comuni: impotenza.
La comparsa occasionale di porpora trombocitopenica, granulocitopenia, rash o broncospasmo richiede l'interruzione del trattamento e misure adeguate.
Laboratorio
In casi rari è stata evidenziata la comparsa di anticorpi antinucleo, accompagnati solo in casi eccezionali da segni clinici quali lupus eritematoso sistemico e che diminuiscono con l’interruzione del trattamento.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette.
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo.
4.9 sovradosaggio
È stato riportato arresto sinusale in caso di sovradosaggio.
In caso di bradicardia o di eccessiva riduzione della pressione arteriosa, devono essere somministrati:
atropina 1–2 mg e.v., glucagone 1 mg, da ripetere se necessario, seguito se necessario da isoprenalina 25 µg per iniezione lenta o da dobutamina 2,5–10 µg/Kg/minuto.In caso di scompenso cardiaco in neonati nati da madri trattate con beta-bloccanti:
glucagone 0,3 mg/Kg, ospedalizzazione in unità di terapia intensiva, isoprenalina e dobutamina: il trattamento prolungato e in generale gli alti dosaggi richiedono un controllo specialistico.5. proprieta' farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Beta-bloccanti/antianginosi e antiipertensivi, Codice ATC: C07AB05
Betaxololo è un beta-bloccante che interagisce soprattutto a livello dei recettori beta-1 cardiaci (effetto cardio-selettivo), inducendo quindi una diminuzione della pressione parietale, un aumento del periodo di riempimento coronarico (prolungamento della diastole), una diminuzione del consumo miocardico di ossigeno e un lieve inotropismo e dromotropismo negativo. Ai dosaggi raccomandati, betaxololo non ha effetto agonistico parziale (nessuna attività simpaticomimetica intrinseca) o effetti stabilizzanti di membrana (chinidino-simile). Betaxololo diminuisce anche i livelli di renina e aldosterone.
5.2 proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
Totalmente e rapidamente assorbito per via orale KERLON subisce un effetto di primo passaggio epatico molto debole con conseguente biodisponibilità molto elevata corrispondente a circa l'85%, da cui consegue una modesta variabilità inter ed intraindividuale dei livelli ematici nel corso di trattamenti cronici.
Il legame alle proteine plasmatiche è intorno al 50% e ciò limita la possibilità di interazioni medicamentose.
Biotrasformazione
Il volume di distribuzione è di circa 6l/kg. Nell'organismo KERLON è in gran parte metabolizzato in prodotti inattivi e solo il 10–15% del prodotto originario si ritrova immodificato nelle urine.
Eliminazione
L'emivita ematica di eliminazione di KERLON è, in genere, di 15–20 ore ed è così assicurata l'efficacia antiipertensiva di una sola dose giornaliera del farmaco.
5.3 dati preclinici di sicurezza
La somministrazione a lungo termine in numerose specie animali ha mostrato che KERLON è in genere ben tollerato e dotato di un notevole margine di sicurezza terapeutica.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 elenco degli eccipienti
Lattosio, carbossimetilamido sodico, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato, ipromellosa, macrogol 400, titanio diossido.
6.2 incompatibilità
Nessuna nota.
6.3 periodo di validità
3 Anni
6.4 precauzioni particolari per la conservazione
Nessuna.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Astuccio da 28 compresse rivestite con film divisibili in blister PVC/alluminio.
6.6 precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
7. titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio
CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH, Ziegelhof 24, 17489 Greifswald, Germania
8.