Riassunto delle caratteristiche del prodotto - INDOSTAC
1. denominazione del medicinale
INDOSTAC 200 mg compresse
2. composizione qualitativa e quantitativa
Una compressa contiene:
Principio attivo: Indobufene 200 mg.
Eccipienti: lattosio monoidrato
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
3. forma farmaceutica
Compresse
4. informazioni clinicheindobufene è indicato:
– nella prevenzione dell’occlusione delle arterie coronarie dopo impianti di by-pass coronarici.
– nel trattamento della claudicazione intermittente dovuta ad arteriopatia ostruttiva periferica.
4.2 posologia e modo di somministrazione
La posologia giornaliera è generalmente 400 mg, suddivisa in due somministrazioni da 200 mg ad intervalli di 12 ore.
Si raccomanda di prendere una compressa (200mg) al mattino e una alla sera rispettivamente dopo la colazione e dopo la cena.
Poichè indobufene è eliminato principalmente per via renale, è necessario una riduzione delle dosi in rapporto al grado di funzionalità renale.
In particolare, nei pazienti anziani (oltre i 65 anni), il medico deve decidere attentamente il dosaggio tenendo presente che la funzionalità renale diminuisce progressivamente con l'età.
Si suggerisce il seguente schema:
Clearance della creatinina:
> 80 mL/min: 200 mg due volte al giorno;
30–80 mL/min: 100 due volte al giorno;
< 30 mL/min: 100 mg al giorno
4.3 controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
Ulcere gastroduodenali, gastriti emorragiche, grave insufficienza epatica e/o renale e in soggetti con diatesi emorragiche.
Esiste la possibilità di sensibilità crociata con acido acetilsalicilico e altri farmaci anti-infiammatori non steroidei; per questo motivo l’indobufene non deve essere somministrato ai pazienti nei quali questi farmaci hanno indotto sintomi asmatici, rinite o orticaria.
4.4 avvertenze speciali e precauzioni d’impiego
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
Lesioni pregresse dell'apparato gastroenterico così come la contemporanea somministrazione di altri farmaci antiaggreganti o analgesici-antiinfiammatori non steroidei richiedono molta cautela nell'uso del prodotto.
Nell'eventuale comparsa di dispepsia (ad esempio pirosi, dolore epigastrico) si consiglia la riduzione della dose o l'interruzione temporanea del trattamento.
In pazienti con insufficienza renale è opportuna una riduzione delle dosi in rapporto al grado di funzionalità renale (vedere paragrafo 4.2).
La somministrazione del medicinale nel paziente anziano richiede cautela anche in considerazione della progressiva riduzione della funzionalità renale con l’età. La posologia consigliata per pazienti anziani (oltre i 65 anni) tiene conto di questo fattore (vedere paragrafo 4.2).
Se si manifestano reazioni allergiche, come orticaria, il trattamento deve essere sospeso.
INDOSTAC contiene lattosio quindi i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi, o malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione indobufene si lega fortemente alle proteine plasmatiche, in competizione con altri farmaci.
Per questo motivo si deve effettuare una valutazione periodica dei livelli di glucosio nel sangue nei pazienti diabetici in trattamento con farmaci ipoglicemizzanti orali come le sulfaniluree. Per lo stesso motivo gli effetti degli anticoagulanti orali (derivati cumarinici) e/o dell’eparina possono essere potenziati. Se si somministra indobufene contemporaneamente a questi farmaci, il tempo di protrombina e altri test di coagulazione devono essere effettuati regolarmente.
Nel corso della sperimentazione clinica non sono stati segnalati segni o sintomi che possano fare sospettare interazioni con altri farmaci e altre interazioni, anche nel corso di trattamenti prolungati a 6 e 12 mesi.
4.6 fertilità, gravidanza e allattamento
Anche se la sperimentazione nell'animale non ha evidenziato danni fetali si sconsiglia l'uso del farmaco in gravidanza accertata o presunta e durante l'allattamento.
4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sull’effetto di indobufene sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari.
4.8 effetti indesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati associati al trattamento con indobufene organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.
Patologie del sistema emolinfopoietico: porpora trombocitopenica
Patologie del sistema nervoso: cefalea, emorragia cerebrale
Patologie dell’occhio: emorragia congiuntivale
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: epistassi, emottisi
Patologie gastrointestinali : gastriti erosive e/o emorragiche, ematemesi, melena, emorragia rettale, sanguinamento delle gengive, emorragia delle labbra, ulcera peptica, dispepsia, dolore addominale, dolore epigastrico, stipsi, diarrea, distensione addominale, nausea, vomito.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: dermatiti allergiche
Patologie renali e urinarie: emorragia vescicale
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
Esami diagnostici: aumento delle transaminasi, diminuzione della clearance della creatinina, incremento del livello di azoto ureico.
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo.
4.9 sovradosaggio
Non sono stati riportati casi di sovradosaggio accidentale o intenzionale.
Il trattamento dei casi di sovradosaggio dovrà essere sintomatico ed adeguato ai sintomi.
La diuresi forzata è efficace nell’aumentare la velocità di eliminazione renale. L’emodialisi non è efficace nel rimuovere indobufene dalla circolazione generale. Possibili alterazioni gastrointestinali possono essere trattate con antiacidi, antagonisti H2 e inibitori di pompa protonica.
5. proprietà farmacologiche
L'indobufene ha un effetto antiaggregante piastrinico dovuto a inibizione della reazione di liberazione di costituenti piastrinici (ADP, serotonina, fattore piastrinico 4, beta-tromboglobulina, ecc.).
5.1 proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: antiaggreganti piastrinici, indobufene. ATC: B01AC10.
Ricerche in animali da esperimento (cavia, ratto, coniglio) e nell'uomo hanno dimostrato che indobufene non interferisce con i parametri plasmatici dell’emocoagulazione ed il prolungamento del tempo di sanguinamento è modesto e rapidamente reversibile con la sospensione del trattamento.
Indobufene agisce sulla funzione piastrinica, inibendo reversibilmente la ciclossigenasi piastrinica e bloccando quindi la biosintesi di trombossano A2.
Il farmaco agisce rapidamente, entro le prime due ore dopo la somministrazione, inibendo circa il 95% della produzione di trombossano piastrinico. Questi effetti rimangono costanti durante la somministrazione ripetuta due volte al giorno (steady state).
L’inibizione della funzione piastrinica (aggregazione, adesività, fattore piastrinico 3 e 4 e beta-tromboglobulina) è ampiamente documentata in studi relativi a diverse specie animali e nell’uomo. Indobufene non interferisce con i parametri plasmatici dell’emocoagulazione; il prolungamento del tempo di sanguinamento è modesto e rapidamente reversibile con la sospensione del trattamento.
I risultati condotti su diversi modelli sperimentali di trombosi hanno dimostrato che indobufene riduce l’attività trombogenica di protesi vascolari e previene la morte per embolia polmonare indotta dall’aggregazione piastrinica.
Un aumento della deformabilità delle membrane dei globuli rossi è stata osservata in studi in vivo e in ex vitro condotti su eritrociti ricavati da pazienti con vasculopatie periferiche trattati con indobufene.
5.2 proprietà farmacocinetiche
L’assorbimento dopo somministrazione orale è rapido e completo pertanto l’indobufene è un farmaco ad elevata biodisponibilità. I picchi plasmatici sono raggiunti dopo circa 2 ore. Il cibo non influenza la biodisponibilità del farmaco. L'emivita è di circa 8 ore con un volume apparente di distribuzione di 15 litri. Circa il 99% dell’indobufene si lega alle proteine plasmatiche e
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
l'eliminazione avviene prevalentemente per via renale, 75% come coniugato/(acylglucuronide) e, in una piccola frazione, immodificato.
La cinetica di indobufene è lineare fino ad una dose singola di 400 mg.
5.3 dati preclinici di sicurezza
Studi di tossicità acuta, subacuta e cronica in varie specie animali (ratto, cane, coniglio) hanno dimostrato che indobufene è ben tollerato. Non ha effetti teratogeni ed embriotossici e non è mutageno.
6. informazioni farmaceutichelattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, carbossimetilamido sodico (tipo a), sodio laurilsolfato, magnesio stearato.
6.2 incompatibilità
Non pertinente.
6.3 periodo di validità
30 mesi.
6.4 precauzioni particolari per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Astuccio di cartone contenente blister PVC/Alluminio da 30 compresse divisibili.
6.6 precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione nessuna istruzione particolare.
7. titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio
Epifarma S.r.l.
Via San Rocco, 6
Episcopia (Potenza)
8. numero dell’autorizzazione all'immissione in commercio
INDOSTAC 200 mg compresse, 30 compresse divisibili AIC n. 037863014
9. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
28/02/2008