GYNO-CANESTEN MONODOSE - riassunto delle caratteristiche del prodotto

1. denominazione del medicinale

Gyno-Canesten monodose 500 mg capsula molle vaginale

2. composizione qualitativa e quantitativa

Una capsula molle vaginale contiene 500 mg di clotrimazolo.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

3. forma farmaceutica

Capsula molle vaginale

Capsula molle vaginale a forma di goccia con guscio opaco in gelatina di colore giallo contenente una sospensione omogenea.

4. informazioni cliniche

4.1 indicazioni terapeutiche

Trattamento di infezioni della vagina e degli organi genitali femminili esterni causate da microrganismi sensibili al clotrimazolo come i miceti (di solito Candida ).

4.2 posologia e modo di somministrazione

Posologia

Adulti e adolescenti dai 16 anni in su

Una capsula molle vaginale inserita in profondità nella vagina come dose singola la sera.

Se non ci sono miglioramenti dopo 7 giorni, la paziente deve consultare un medico.

Adolescenti di 12–15 anni di età

Negli adolescenti sotto i 16 anni, Gyno-Canesten monodose capsula molle vaginale deve essere utilizzato solo dopo aver consultato il medico. Se prescritto in questa popolazione (in pazienti postmenarca), la posologia raccomandata è la stessa degli adulti.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l’efficacia nelle bambine di età inferiore a 12 anni non sono state stabilite.

Modo di somministrazione

Una capsula molle vaginale inserita in profondità nella vagina come dose singola la sera. La capsula molle vaginale va inserita il più profondamente possibile nella vagina con l’applicatore incluso nella confezione.

Durante la gravidanza si deve inserire con un dito la capsula molle vaginale nella vagina, senza l’applicatore, per evitare lesioni a carico della cervice uterina.

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Il trattamento con Gyno-Canesten monodose 500 mg capsula molle vaginale non va effettuato durante il periodo mestruale. Il trattamento deve essere terminato prima dell’inizio delle mestruazioni.

Il partner deve sottoporsi a un trattamento locale se presenta sintomi come prurito, infiammazione.

4.3 controindicazioni

Ipersensibilità al clotrimazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni di impiego

La paziente deve rivolgersi al medico se:

Assorbenti interni, lavande vaginali, spermicidi o altri prodotti per uso vaginale non vanno usati in concomitanza con questo prodotto.

Durante l’uso di Gyno-Canesten monodose 500 mg capsula molle vaginale vanno evitati i rapporti sessuali, perché l’infezione potrebbe essere trasmessa al partner.

L’efficacia e l’affidabilità dei contraccettivi in lattice come preservativi e diaframmi può essere ridotta.

Le capsule molli vaginali non devono essere deglutite.

4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

L’impiego contemporaneo di clotrimazolo somministrato per via vaginale e tacrolimus somministrato per via orale (FK-506, farmaco immunosoppressore) può portare a un aumento delle concentrazioni di tacrolimus nel plasma. Lo stesso avviene con il farmaco immunosoppressore sirolimus. Quindi i pazienti che assumono tacrolimus o sirolimus devono essere attentamente monitorati per osservare eventuali sintomi da sovradosaggio se necessario mediante determinazione delle rispettive concentrazioni plasmatiche.

Il clotrimazolo è un inibitore moderato dell’isoenzima microsomiale epatico CYP3A4, e un debole inibitore dell’isoenzima CYP2C9. Il 3–10% della dose vaginale locale di clotrimazolo viene assorbito nella circolazione sistemica, cosa che può avere un effetto sulle concentrazioni dei farmaci metabolizzati tramite l’isoenzima CYP3A4 in particolare, aumentando potenzialmente le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci quando usati contemporaneamente. Poiché l’effetto sull’isoenzima CYP2C9 è scarso, e solo una piccola parte del clotrimazolo somministrato localmente è assorbita nella circolazione sistemica, l’effetto del clotrimazolo sulle concentrazioni dei farmaci metabolizzati tramite l’isoenzima CYP2C9 è modesto. Pertanto, per via dell’assorbimento molto basso del clotrimazolo dopo l’applicazione vaginale soprattutto di una dose da 500 mg, è improbabile che il clotrimazolo applicato per via intravaginale determini interazioni farmacologiche clinicamente significative.

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4.6 fertilità, gravidanza e allattamento

Gravidanza

I dati sull’uso di clotrimazolo nelle donne in gravidanza sono limitati. Gli studi sull’animale non indicano effetti nocivi diretti o indiretti in termini di tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).

In via precauzionale, è preferibile evitare l’impiego del clotrimazolo durante il primo trimestre di gravidanza. Durante la gravidanza l’applicatore non deve essere utilizzato (vedere paragrafo 4.2).

Se il trattamento è considerato necessario durante la gravidanza, deve essere effettuato con capsule molli vaginali di clotrimazolo in quanto è possibile inserirle senza applicatore. Il canale del parto va tenuto pulito in particolare durante le ultime 4–6 settimane di gravidanza.

Allattamento

Durante il trattamento locale solo quantità minime di clotrimazolo vengono assorbite nella circolazione sanguigna, ma dal momento che gli studi clinici non hanno definito l’escrezione di questo farmaco nel latte materno, si raccomanda in via precauzionale di interrompere l’allattamento durante il trattamento.

Fertilità

Non sono stati condotti studi sull’uomo relativamente agli effetti del clotrimazolo sulla fertilità. Tuttavia, gli studi sull’animale non hanno dimostrato alcun effetto del farmaco sulla fertilità.

4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Gyno-Canesten monodose 500 mg capsula molle vaginale non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

4.8 Effetti indesiderati

Le seguenti reazioni avverse sono state individuate durante l’uso post-autorizzativo del clotrimazolo: dal momento che queste reazioni vengono segnalate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimarne in modo affidabile la frequenza, cioè la frequenza è: non nota.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella: desquamazione dell’area genitale, sensazione di disagio, dolore pelvico.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/ris­chio del

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medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo.

4.9 sovradosaggio

Non ci sono rischi di intossicazione acuta in quanto è improbabile che essa si manifesti dopo una singola applicazione vaginale di una dose eccessiva o dopo ingestione orale involontaria. Non esiste un antidoto specifico. Durante il sovradosaggio acuto di clotrimazolo sono state segnalate le seguenti reazioni avverse: dolore addominale, dolore all’addome superiore, diarrea, malessere, nausea e vomito.

5. proprietà farmacologiche

5.1 proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: derivati imidazolici,

Codice ATC: G01AF02

Gyno-Canesten monodose 500 mg capsula molle vaginale contiene clotrimazolo, un antimocotico ad ampio spettro appartenente al gruppo degli imidazoli. Gyno-Canesten monodose 500 mg capsula molle vaginale è destinato al trattamento locale delle infezioni fungine ginecologiche.

Meccanismo d’azione

Il clotrimazolo inibisce la sintesi dell’ergosterolo nei funghi, determinando un indebolimento strutturale e funzionale della membrana cellulare (aumenta la permeabilità).

L’ampio spettro antimicotico del clotrimazolo in vitro e in vivo include dermatofiti, funghi appartenenti alla tipologia dei lieviti (ad es. Candida), delle muffe e altri funghi.

In appropriate condizioni sperimentali, i valori di MIC dei funghi summenzionati sono nel range di meno di 0,062–4(-8) µg/ml di principio attivo. La modalità d’azione del clotrimazolo è principalmente fungistatica o fungicida sulla base della concentrazione di clotrimazolo presso il sito di infezione. L’attività in vitro è limitata agli elementi fungini proliferanti; le spore fungine sono solo lievemente sensibili.

Oltre alla sua azione antimicotica, il clotrimazolo agisce anche su microrganismi Gram-positivi (streptococchi / stafilococchi / Gardnerella vaginalis ) e microrganismi Gram-negativi (Bacteroides ).

In vitro il clotrimazolo inibisce la moltiplicazione di Corynebacterium e cocchi Gram-positivi – ad eccezione degli Enterococchi – in concentrazioni di 0,5–10 µg/ml di substrato.

I ceppi principalmente resistenti di specie fungine sensibili sono generalmente molto rari. Lo sviluppo di resistenza secondaria è stato riscontrato solo in casi isolati in condizioni cliniche.

5.2 proprietà farmacocinetiche

Assorbimento:

Gli studi di farmacocinetica dopo applicazione vaginale hanno mostrato che viene assorbita solo una piccola quantità di clotrimazolo (3–10%). Per la rapida metabolizzazione epatica del clotrimazolo assorbito in metaboliti farmacologicamente inattivi, il picco delle concentrazioni plasmatiche di clotrimazolo dopo applicazione vaginale di una dose da 500 mg era inferiore a 0,01 µg/ml, suggerendo che sia improbabile che il clotrimazolo applicato per via intravaginale determini effetti sistemici misurabili o effetti indesiderati.

Biotrasformazione:

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In vitro, il clotrimazolo è un inibitore moderato dell’isoenzima epatico microsomiale CYP3A4, e un debole inibitore dell’isoenzima CYP2C9. Il 3–10% della dose vaginale locale di clotrimazolo viene assorbito nella circolazione sistemica, cosa che può avere un effetto sulle concentrazioni dei farmaci metabolizzati tramite l’isoenzima CYP3A4 in particolare, incrementando potenzialmente le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci quando usati contemporaneamente. Poiché solo una piccola parte del clotrimazolo somministrato localmente viene assorbita per via sistemica, l’effetto di una singola dose da 500 mg di clotrimazolo sulle concentrazioni dei farmaci metabolizzati tramite CYP3A4 o CYP2C9 è esiguo ed è improbabile che determini interazioni farmacologiche clinicamente significative.

5.3 dati preclinici di sicurezza

Gli studi di tossicologia sull’applicazione vaginale o locale in varie specie animali hanno mostrato che la tollerabilità vaginale e locale del clotrimazolo è buona.

I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi singole e ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità della riproduzione e dello sviluppo. Il clotrimazolo ha provocato fetotossicità nel ratto con dosi sistemiche di 100 mg/kg.

Uno studio condotto su 3 ratti in allattamento cui sono stati somministrati 30 mg/kg di clotrimazolo per via endovenosa ha mostrato che il farmaco veniva secreto nel latte in concentrazioni superiori a quelle plasmatiche per un fattore da 10 a 20 dopo 4 ore dalla somministrazione, cui seguiva una riduzione del fattore di 0,4 entro 24 ore.

6. informazioni farmaceutiche

6.1 elenco degli eccipienti

Composizione del materiale di riempimento:

Paraffina soffice bianca

Paraffina liquida

Composizione del guscio in gelatina essiccata:

Gelatina

Glicerolo

Acqua depurata

Titanio diossido (E171)

Giallo di chinolina (E104)

Giallo tramonto (E110)

Lecitina (E322)

Trigliceridi a catena media

6.2 incompatibilità

Non pertinente.

6.3 periodo di validità

3 anni

6.4 precauzioni particolari per la conservazione

Questo medicinale non richiede precauzioni particolari per la conservazione.

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6.5 natura e contenuto del contenitore

Una capsula molle vaginale confezionata in un blister composto da pellicola laminata trasparente a triplice strato PVC/PVdC/PVC sigillato con foglio di alluminio come copertura. Il blister e l’applicatore in PP sono contenuti in una scatola di cartone.

6.6 precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

7. titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio

Bayer Spa Viale Certosa 130 , 20156 Milano Italia

8. NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

043850015 – „500 mg capsula molle vaginale“ 1 capsula in blister PVC/PVdC/PVC

9. data della prima autorizzazione/rinnovo dell'autorizzazione

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