Riassunto delle caratteristiche del prodotto - GLAUTIMOL
1. DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA' MEDICINALE
G L A U T I M O L 100 mg + 25 mg Collirio, polvere e solvente per soluzione
2. composizione qualitativa e quantitativa:
Flacone polvere : Principio attivo: Aceclidina cloridrato mg 100.
Flacone solvente 5 ml : Principio attivo: Timololo maleato mg 34,2 pari a Timololo mg 25.
Collirio ricostituito – 5 ml contengono :
Principi attivi: Aceclidina cloridrato mg 100; Timololo maleato mg 34,2 pari a Timololo mg 25.
Eccipienti: contiene benzalconio cloruro.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
3. forma farmaceutica
Collirio, polvere e solvente per soluzione
4. informazioni cliniche:
4.1 indicazioni terapeutiche:
Ipertensione oculare. Glaucoma cronico ad angolo aperto. Glaucoma con angolo iridocorneale stretto o con blocco d'angolo. Glaucoma in pazienti afachici. Glaucomi scarsamente controllati dalla monoterapia sia con betabloccante o con miotico. Intolleranza o ipersensibilità alla Pilocarpina. Glaucomi in pazienti con camera anteriore bassa. Glaucoma nei soggetti miopi e/o giovani.
4.2 posologia e modo di somministrazione
Una goccia nel sacco congiuntivale ogni 12 ore, salvo diversa prescrizione medica.
4.3 controindicazioni
Ipersensibilità individuale accertata al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti Broncospasmo; asma bronchiale o anamnesi positiva per asma bronchiale o con malattia polmonare cronica ostruttiva di grado severo; iriti ed iridocicliti; insufficienza cardiaca manifesta; shock cardiogeno; bradicardia sinusale; blocco atrioventricolare di II e III grado. Non deve essere somministrato a pazienti con uveiti in fase acuta
4.4 speciali avvertenze e precauzioni d'uso
Documento reso disponibile da AIFA il 20/04/2021
Esula dalla competenza dell’AIFA ogni eventuale disputa concernente i diritti di proprietà industriale e la tutela brevettuale dei dati relativi all’AIC dei medicinali e, pertanto, l’Agenzia non può essere ritenuta responsabile in alcun modo di eventuali violazioni da parte del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio (o titolare AIC).
GLAUTIMOL può essere assorbito sistemicamente e dar luogo alle stesse reazioni indesiderate della somministrazione sistemica di beta-bloccanti, inclusi il peggioramento dell’angina di Prinzmetal,il peggioramento dei disturbi circolatori periferici e centrali e l’ipotensione.
In pazienti in trattamento con un beta-bloccante per via orale devono essere tenuti sotto controllo medico, in quanto potrebbe verificarsi un aumento dell'attività a causa di un potenziale effetto additivo per assorbimento attraverso la congiuntiva sia sulla pressione endoculare che sui noti effetti sistemici del beta blocco. L’uso di due agenti betabloccanti per uso topico non è consigliato. Lo scompenso cardiaco deve essere adeguatamente controllato prima di iniziare la terapia con GLAUTIMOL collirio.
In pazienti con una anamnesi positiva per insufficienza cardiaca, i segni di scompenso cardiaco e la frequenza del polso devono essere attentamente sorvegliati. Come per i beta bloccanti sistemici, se nei pazienti con cardiopatia coronarica è necessaria la sospensione del GLAUTIMOL collirio la terapia deve essere sospesa gradualmente. Sono state riportate, in seguito alla somministrazione di timololo in collirio, reazioni respiratorie e cardiache, incluso il decesso per broncospasmo in pazienti con asma bronchiale e raramente, morte in associazione a scompenso cardiaco.
Pazienti con una storia di atopia o reazione anafilattica severa verso una varietà di allergeni, in trattamento con betabloccanti possono essere più reattivi nei confronti di una ripetuta esposizione accidentale diagnostica o terapeutica a tali allergeni. Tali pazienti possono essere non responsivi alle dosi abituali di adrenalina usate per trattare reazioni anafilattiche.
In alcuni pazienti, dopo somministrazioni di beta bloccanti per via sistemica in corso di anestesia è stata osservata una ipotensione severa e prolungata.
Quindi, prima di un intervento chirurgico programmato, è raccomandato una sospensione graduale di GLAUTIMOL.
Il farmaco va impiegato con cautela nei pazienti diabetici trattati con insulina o ipoglicemizzanti orali, in quanto potrebbe mascherare i sintomi di una ipoglicemia acuta. I sintomi di ipertiroidismo potrebbero essere mascherati dai beta-bloccanti.
La sospensione brusca della terapia con beta-bloccanti può accelerare un peggioramento dei sintomi.
La terapia con beta-bloccanti può aggravare i sintomi della miastenia gravis.
Il distacco della coroide è stato riportato con la somministrazione di terapia che riduce l’umor acqueo ( per esempio timololo, acetazolamide) dopo procedure filtranti.
Il conservante presente nel GLAUTIMOL, il benzalconio cloruro, può causare irritazione oculare.
Durante il trattamento, non devono essere indossate lenti a contatto morbide.
Nel caso di portatori di lenti a contatto indossare le stesse solo 15 minuti dopo l’uso del prodotto.
Ricostituire il collirio sciogliendo il liofilizzato con il proprio solvente. Aspirare la soluzione ottenuta nel flacone di plastica per l'uso previsto.
Possono verificarsi effetti additivi ed insorgenza di ipotensione e/o bradicardia quando il farmaco è somministrato contemporaneamente ad altri agenti beta-bloccanti orali, a calcio-antagonisti, o a farmaci depletanti le catecolamine, antiaritmici (incluso l’amiodarone),glicosidi digitalici, narcotici e inibitori delle monoamminoossidasi (MAO) Durante il trattamento combinato con chinidina e timololo è stato riportato un potenziamento del beta-blocco sistemico (per esempio riduzione della frequenza cardiaca) possibilmente perché la chinidina inibisce inibisce il metabolismo del timololo tramite la via enzimatica P-450, CYP2D6.
4.6 Gravidanza ed allattamento
Non sono stati condotti studi con GLAUTIMOL nelle donne in stato di gravidanza, pertanto la somministrazione del GLAUTIMOL richiede un'attenta valutazione dei benefici e dei possibili rischi.
In caso di allattamento il medico deve decidere se sospendere il farmaco o l'allattamento, a causa delle possibili ripercussioni negative sul bambino.
4.7 effetti sulla capacità di guidare e di usare macchinari:
Per la miosi conseguente all'impiego di GLAUTIMOL può causare difficoltà alla guida notturna o ad altre attività svolte in condizioni di scarsa illuminazione.
4.8 effetti indesiderati
Effetti oculari:
Con l'instillazione del GLAUTIMOL collirio può verificarsi una transitoria sensazione di lieve bruciore o di puntura.
Segni e sintomi di irritazione oculare (congiuntivite, iperemia congiuntivale,secrezione, sensazione di corpo estraneo, prurito, blefarite, cheratite, diminuita sensibilità corneale). Disturbi della visione, diplopia e ptosi palpebrale. Distacco della coroide a seguito della chirurgia filtrante.
Effetti di ipersensibilità: A livello cutaneo possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità con rash localizzati o generalizzati, orticaria e angioedema.
Effetti cardiovascolari: bradicardia, palpitazioni, aritmia, arresto cardiaco ipotensione, lipotimia, scompenso cardiaco, sincope, blocco della conduzione cardiaca, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale,edema, claudicatio fenomeno di Raynaud
Effetti respiratori: tosse, asma bronchiale (soprattutto in pazienti con preesistente malattia broncospastica), dispnea e insufficienza respiratoria.
Effetti neuromuscolari:aumento della sintomatologia della miastenia grave.
Effetti a carico del sistema nervoso centrale: depressione, sedazione, vertigini, cefalea insonnia, incubi, perdita della memoria, parestesia, capogiro, affaticamento, cambiamenti comportamentali ecc.).
Effetti gastrointestinali: nausea,dispepsia.
Apparato urogenitale: riduzione della libido, malattia di Peyronie.
Sistema immunologico:lupus eritematoso sistemico
Altri: , astenia, dolore toracico, tinnito, eruzione psoriasiforme o esacerbazione della psoriasi.
4.9 sovradosaggio
Non sono noti dati sul sovradosaggio di GLAUTIMOL e pertanto debbono essere presi in considerazione quelli relativi ai singoli componenti.
Risultano estremamente rari gli effetti da sovradosaggio di aceclidina (attività colinergica) che sono antagonizzati elettivamente dalla atropina.
Per l'ingestione accidentale di alte dosi di GLAUTIMOL il quadro clinico prevedibile è quello determinato da iperdosaggio con un farmaco beta-bloccante per via sistemica, che si presenta con spiccata bradicardia, ipotensione, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta.
Bradicardia: il trattamento d'urgenza consiste nella rimozione della noxa e somministrazione per via intramuscolare o endovenosa di atropina solfato alla dose di 0,25–2 mg: in caso di insuccesso si consiglia di impiegare betamimetici (isoprenalina). Ipotensione: somministrare simpaticomimetici. Broncospasmo: ß2-stimolanti e/o aminofillina.
5. proprieta' farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche:
Glautimol è composto da due principi attivi: Aceclidina e Timolo maleato. Questi due componenti riducono la pressione intraoculare elevata (PIO) per l’effetto combinato dei due meccanismi d’azione: l’aumentato deflusso e la riduzione della produzione di umore acqueo.
L’Aceclidina è un miotico parasimpaticomimetico, il cui meccanismo d’azione consiste nella contrazione del muscolo ciliare con conseguente stiramento del trabecolato e un aumento del deflusso dell’umore acqueo. L’Aceclidina penetra agevolmente in camera anteriore, quasi esclusivamente attraverso la cornea e poco attraverso la congiuntiva. L’Aceclidina assorbita in circolo viene parzialmente metabolizzata e viene eliminata principalmente con le urine in forma coniugata.
Il Timolo è un beta-bloccante che agisce in modo non selettivo sui recettori ß1 e ß2– adrenergici, è privo di significativa attività simpaticomimetica intrinseca, come pure di proprietà stabilizzanti di membrana. A livello oculare il Timolo riduce la PIO diminuendo la produzione di umore acqueo.
L'instillazione di Glautimol collirio, associazione di Aceclidina e Timolo maleato, ha determinato in studi preclinici una diminuzione della pressione oculare con una lieve riduzione del diametro pupillare che per intensità e durata è risultata proporzionale alla dose. Per ripetute somministrazioni quotidiane di 10 giorni l'effetto ipotensivo oculare del Glautimol non è risultato modificato. I risultati conseguiti in questi tests hanno documentato che Glautimol collirio ha determinato nell'occhio di coniglio dove è stato instillato, una significativa riduzione della ipertensione oculare da beta-metasone e da α-chimotripsina. Tale effetto è apparso dose-dipendente per intensità e durata ed è dovuto ai due principi attivi che sinergizzano positivamente i loro effetti, consentendo un miglioramento sintomatico del glaucoma.
5.2 proprietà farmacocinetiche
Le caratteristiche farmacocinetiche del GLAUTIMOL dopo instillazione congiuntivale nel coniglio sono state esaminate in alcuni studi.
– I livelli di concentrazione di timololo in umor acqueo dopo instillazione nel sacco congiuntivale del collirio di timololo allo 0,5% sono risultati del tutto sovrapponibili a quelli ottenuti dopo instillazione di GLAUTIMOL collirio.
– Le risposte pupillari all'aceclidina dopo instillazione nel sacco congiuntivale di coniglio di Glaunorm collirio (aceclidina 2% ) sono apparse del tutto sovrapponibili a quelle ottenute dopo instillazione di GLAUTIMOL collirio.
In accordo a quanto suggerito in letteratura, la biodisponibilità dell'aceclidina è stata valutata mediante l'azione pupillare poichè non sono disponibili procedure analitiche sufficientemente sensibili e ripetibili per l'estrazione e l'analisi quantitativa dell'aceclidina in umor acqueo.
5.3 dati preclinici di sicurezza
GLAUTIMOL ha presentato buona tollerabilità locale dopo prolungata somministrazione per instillazione nel sacco congiuntivale del coniglio.
I risultati degli studi sperimentali hanno portato inoltre ad escludere per GLAUTIMOL fenomeni di tossicità da accumulo, intolleranza, dipendenza o astinenza.
L'instillazione di GLAUTIMOL collirio ha determinato nell'occhio del cane dove viene instillato una diminuzione della pressione oculare con una assai lieve riduzione del diametro pupillare che per intensità e durata è risultata proporzionale alla dose.
Per ripetute somministrazioni quotidiane di 10 giorni l'effetto ipotensivo oculare del GLAUTIMOL non è risultato modificato.
I risultati conseguiti in questi tests hanno documentato che GLAUTIMOL collirio ha determinato nell'occhio di coniglio dove è stato instillato, una significativa riduzione della ipertensione oculare da beta-metasone e da α-chimotripsina. Tale effetto è apparso dosedipendente per intensità e durata ed è dovuto ai due principi attivi che sinergizzano positivamente i loro effetti.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 elenco degli eccipienti:
Flacone polvere : Glicina.
Flacone solvente : Sodio fosfato tribasico; Benzalconio cloruro; Acqua per preparazioni iniettabili.
6.2 incompatibilità
GLAUTIMOL non presenta incompatibilità nota verso altri farmaci di comune impiego.
6.3 Validità
3 anni
Il periodo di validità della soluzione ricostituita è di 28 giorni
6.4 precauzioni particolari per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione per la conservazione
6.5 natura e contenuto del contenitore
1 flacone in vetro contenente mg 100 di Aceclidina cloridrato liofilizzata + 1 flacone solvente da 5 ml in politene contenente mg 25 di Timololo.
6.6 precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare
7. titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio
FARMIGEA SpA – Via G. B. Oliva 6/8, 56121 – Pisa
8. numero dell'autorizzazione all'immissione in commercio
GLAUTIMOL “100mg + 25mg Collirio, polvere e solvente per soluzione” AIC n. 033035015
9. DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE
29.03.2000 /29.03.2010