Il principio attivo Imipenem, Cilastatina e Relebactam è una combinazione di tre componenti farmacologiche utilizzate per il trattamento delle infezioni batteriche. Questa combinazione viene impiegata per combattere una vasta gamma di infezioni causate da batteri gram-positivi e gram-negativi, inclusi quelli resistenti agli antibiotici.
Imipenem è un antibiotico appartenente alla classe dei carbapenemi. Ha un ampio spettro d'azione ed è efficace contro molti tipi di batteri, tra cui quelli aerobi e anaerobi. Agisce inibendo la sintesi del peptidoglicano, un componente essenziale della parete cellulare dei batteri. In questo modo, l'imipenem indebolisce la struttura della parete cellulare, causando la lisi e la morte del batterio.
Tuttavia, l'imipenem può essere rapidamente degradato dall'enzima renale deidropeptidasi I (DHP-I). Per prevenire questa degradazione e prolungare l'effetto dell'imipenem nel corpo, viene somministrato insieme alla cilastatina. La cilastatina è un inibitore selettivo della DHP-I che non ha attività antibatterica propria ma protegge l'imipenem dalla degradazione enzimatica renale.
Relebactam è un inibitore delle beta-lattamasi che agisce potenziando l'attività dell'imipenem contro i ceppi di batteri produttori di beta-lattamasi. Le beta-lattamasi sono enzimi prodotti da alcuni batteri che conferiscono resistenza agli antibiotici beta-lattamici, come i carbapenemi. Il relebactam si lega e inattiva le beta-lattamasi, permettendo all'imipenem di esercitare la sua azione antibatterica.
In Italia, la combinazione di Imipenem, Cilastatina e Relebactam è disponibile sotto forma di polvere per soluzione iniettabile. È indicata per il trattamento delle infezioni complicate del tratto urinario (cUTI), incluse pielonefrite acuta non complicata (APN), infezioni intra-addominali complicate (cIAI) e polmonite nosocomiale (HAP). La scelta del dosaggio e della durata del trattamento dipende dalla gravità dell'infezione, dalla presenza di eventuali comorbidità e dalla risposta clinica del paziente.
L'uso di Imipenem, Cilastatina e Relebactam deve essere basato sulla suscettibilità dei batteri isolati dall'infezione. Inoltre, è importante considerare le linee guida locali sul trattamento delle infezioni batteriche per garantire un uso appropriato degli antibiotici.
La combinazione di Imipenem, Cilastatina e Relebactam è generalmente ben tollerata dai pazienti. Tuttavia, come con tutti gli antibiotici, possono verificarsi effetti collaterali. Gli effetti indesiderati più comuni includono reazioni nel sito di iniezione, nausea, vomito e diarrea. In rari casi, possono verificarsi reazioni allergiche gravi, come l'anafilassi.
È importante che i pazienti informino il medico di eventuali allergie agli antibiotici beta-lattamici, come penicilline e cefalosporine, prima di iniziare il trattamento con Imipenem, Cilastatina e Relebactam. Inoltre, i pazienti con insufficienza renale devono essere attentamente monitorati durante il trattamento, poiché potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio.
In conclusione, la combinazione di Imipenem, Cilastatina e Relebactam rappresenta un'opzione terapeutica efficace per il trattamento delle infezioni batteriche complicate causate da ceppi resistenti agli antibiotici. L'aggiunta del relebactam migliora l'efficacia dell'imipenem contro i batteri produttori di beta-lattamasi e la cilastatina protegge l'imipenem dalla degradazione enzimatica renale. Tuttavia, è fondamentale utilizzare questa combinazione solo quando strettamente necessario e in base alle linee guida locali sul trattamento delle infezioni batteriche per prevenire lo sviluppo di ulteriore resistenza agli antibiotici.