Il Gefitinib è un principio attivo appartenente alla classe dei farmaci noti come inibitori della tirosina chinasi. Questi farmaci agiscono bloccando l'azione di specifiche proteine che sono coinvolte nella crescita e nella diffusione delle cellule tumorali. Il Gefitinib è stato sviluppato per il trattamento di alcuni tipi di tumori polmonari non a piccole cellule (NSCLC), in particolare quelli con mutazioni nel gene del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR).
In Italia, il cancro al polmone rappresenta la terza neoplasia più comune e la principale causa di morte per tumore. Secondo i dati dell'AIRTUM (Associazione Italiana Registri Tumori), ogni anno si registrano circa 41.000 nuovi casi, con una prevalenza stimata intorno al 3% della popolazione adulta.
Il Gefitinib è stato approvato dall'Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) nel 2004 per il trattamento dei pazienti affetti da NSCLC localmente avanzato o metastatico, dopo il fallimento della chemioterapia a base di platino. Successivamente, nel 2011, l'indicazione terapeutica è stata ampliata ai pazienti con mutazioni attivanti dell'EGFR.
L'efficacia del Gefitinib è stata dimostrata in diversi studi clinici internazionali che hanno coinvolto pazienti affetti da NSCLC con mutazioni dell'EGFR. In questi studi, il farmaco ha mostrato una significativa riduzione delle dimensioni del tumore e un miglioramento della sopravvivenza libera da progressione, rispetto alla chemioterapia standard.
Il Gefitinib è somministrato per via orale, sotto forma di compresse da 250 mg. Il dosaggio raccomandato è di una compressa al giorno, assunta indipendentemente dai pasti. La durata del trattamento dipende dalla risposta individuale del paziente e dalla tollerabilità al farmaco.
Gli effetti collaterali più comuni associati all'uso del Gefitinib includono: rash cutaneo, diarrea, nausea, vomito, anoressia e astenia. Questi effetti sono generalmente lievi o moderati e possono essere gestiti con l'adozione di misure sintomatiche appropriate. In alcuni casi, tuttavia, possono verificarsi reazioni avverse più gravi come pneumonite interstiziale o insufficienza epatica.
Prima dell'inizio della terapia con Gefitinib è importante valutare la presenza di mutazioni attivanti dell'EGFR nel tumore del paziente. Questa analisi può essere eseguita mediante tecniche molecolari come il sequenziamento diretto o la PCR in tempo reale (qPCR). La presenza delle mutazioni conferma l'eleggibilità del paziente al trattamento con questo farmaco.
Inoltre, durante il trattamento con Gefitinib è necessario monitorare periodicamente la funzionalità epatica attraverso esami ematochimici come i test delle transaminasi (ALT e AST) e della bilirubina totale. In caso di alterazioni significative dei parametri epatici o dello stato clinico generale del paziente, può essere necessario sospendere temporaneamente o interrompere definitivamente la terapia.
Il Gefitinib è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti presenti nella formulazione. Inoltre, il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica preesistente o con storia di pneumonite interstiziale.
In conclusione, il Gefitinib rappresenta un'opzione terapeutica importante per i pazienti affetti da NSCLC con mutazioni dell'EGFR. Grazie alla sua azione mirata e selettiva sulle cellule tumorali, questo farmaco offre una maggiore efficacia e un miglior profilo di tollerabilità rispetto alla chemioterapia standard. Tuttavia, è fondamentale identificare accuratamente i pazienti candidati al trattamento e monitorare attentamente gli eventuali effetti collaterali durante la terapia.