Il Fenobarbitale è un principio attivo appartenente alla classe dei barbiturici, una categoria di farmaci utilizzati principalmente per il trattamento dell'epilessia e come sedativi o ipnotici. Scoperto nel 1912, il Fenobarbitale è stato uno dei primi barbiturici ad essere sintetizzato e, nonostante sia stato sostituito da farmaci più recenti e sicuri, continua ad essere utilizzato in Italia e in altri paesi per alcune specifiche indicazioni terapeutiche.
Il Fenobarbitale agisce sul sistema nervoso centrale (SNC) attraverso la modulazione del recettore GABA-A, un recettore che media gli effetti inibitori del neurotrasmettitore GABA. Il legame tra il Fenobarbitale e il recettore GABA-A aumenta l'apertura dei canali del cloro presenti nella membrana cellulare delle cellule nervose. Questo porta ad un aumento dell'ingresso di ioni cloro nella cellula nervosa, causando un'iperpolarizzazione della membrana cellulare che rende più difficile l'eccitazione delle cellule nervose.
In Italia, il Fenobarbitale viene utilizzato principalmente nel trattamento dell'epilessia generalizzata tonico-clonica (la cosiddetta "grande male") e delle crisi parziali complesse. Inoltre, può essere impiegato come terapia aggiuntiva in pazienti con epilessia refrattaria a terapie alternative o come alternativa nei casi di intolleranza agli altri farmaci antiepilettici.
Il Fenobarbitale è disponibile sotto forma di compresse da 15 mg, 30 mg, 50 mg e 100 mg e soluzione iniettabile da 200 mg/ml. La dose iniziale raccomandata per gli adulti è di 60-100 mg al giorno, suddivisa in due o tre somministrazioni. La dose può essere aumentata gradualmente fino a raggiungere la dose ottimale per il controllo delle crisi epilettiche, che varia tra i 100 e i 200 mg al giorno.
Il Fenobarbitale presenta un ampio margine terapeutico, ma è importante monitorare attentamente la posologia per evitare effetti collaterali indesiderati. Tra questi, si annoverano sedazione, atassia (mancanza di coordinazione dei movimenti), vertigini, confusione mentale e ipotensione ortostatica (abbassamento della pressione sanguigna quando ci si alza da una posizione sdraiata o seduta). Inoltre, l'uso prolungato del farmaco può portare alla dipendenza fisica e psicologica.
A causa della sua lunga emivita plasmatica (circa 53-118 ore), il Fenobarbitale può accumularsi nel corpo con l'uso cronico. Pertanto, è importante effettuare controlli periodici dei livelli sierici del farmaco per assicurarsi che non superino i limiti terapeutici raccomandati.
In Italia, le prescrizioni di Fenobarbitale sono soggette a particolari restrizioni a causa del rischio di abuso e dipendenza. Il farmaco può essere prescritto solo da medici specialisti in neurologia o neuropsichiatria infantile ed è soggetto a ricetta medica ripetibile limitata (RR), con un massimo di cinque confezioni per prescrizione.
In conclusione, il Fenobarbitale è un farmaco antiepilettico di vecchia generazione ancora utilizzato in Italia per il trattamento di alcune forme di epilessia. Nonostante la sua efficacia nel controllo delle crisi epilettiche, il suo impiego è limitato a causa del rischio di effetti collaterali e dipendenza. Pertanto, il Fenobarbitale viene generalmente riservato ai pazienti che non rispondono adeguatamente ad altre terapie o che presentano intolleranza agli altri farmaci antiepilettici disponibili sul mercato.