Il binimetinib è un principio attivo di origine sintetica, appartenente alla classe dei farmaci noti come inibitori delle proteine chinasi. Questo composto chimico agisce selettivamente sull'enzima mitogen-activated protein kinase (MAPK), che svolge un ruolo cruciale nella regolazione della crescita e della proliferazione cellulare. Grazie alla sua azione specifica, il binimetinib è impiegato nel trattamento di alcune forme di tumore maligno, in particolare nel melanoma metastatico e nel carcinoma a cellule basali avanzato.
In Italia, il binimetinib è commercializzato sotto forma di compresse rivestite con film da 15 mg e 45 mg, ed è disponibile solo su prescrizione medica. La dose raccomandata per gli adulti varia da 45 mg a 60 mg al giorno, suddivisa in due somministrazioni separate. Il trattamento con questo farmaco deve essere iniziato e supervisionato da un medico specialista con esperienza nella gestione dei pazienti affetti da tumori solidi.
Il meccanismo d'azione del binimetinib si basa sulla sua capacità di bloccare l'attività dell'enzima MAPK/ERK kinase (MEK), che fa parte della via di segnalazione intracellulare RAS/RAF/MEK/ERK. Questa via è coinvolta nella trasmissione dei segnali provenienti dai recettori situati sulla superficie delle cellule fino al nucleo cellulare, dove vengono attivati i geni responsabili della proliferazione e della sopravvivenza cellulare. In molti tumori, tra cui il melanoma e il carcinoma a cellule basali, questa via di segnalazione è costantemente attivata a causa di mutazioni genetiche che portano alla formazione di proteine oncogeniche.
L'inibizione selettiva del MEK da parte del binimetinib interrompe la trasmissione dei segnali mitogenici all'interno delle cellule tumorali, inducendo l'arresto della crescita e la morte cellulare programmata (apoptosi). Inoltre, questo farmaco può anche ridurre la formazione di nuovi vasi sanguigni all'interno del tumore (angiogenesi), limitando così l'apporto di ossigeno e nutrienti alle cellule neoplastiche.
Il binimetinib è stato approvato dall'Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) nel 2018 per il trattamento del melanoma metastatico con mutazione BRAF V600 in associazione con un altro farmaco inibitore della proteina chinasi chiamato encorafenib. Questa combinazione terapeutica ha dimostrato una maggiore efficacia rispetto ai trattamenti standard nella riduzione delle dimensioni del tumore e nel prolungamento della sopravvivenza libera da progressione nei pazienti affetti da questa forma aggressiva di cancro cutaneo.
Tuttavia, come tutti i farmaci antitumorali, il binimetinib può causare effetti collaterali in alcuni pazienti. Gli effetti avversi più comuni associati all'uso di questo farmaco includono nausea, vomito, diarrea, affaticamento, rash cutaneo e aumento degli enzimi epatici. In alcuni casi, il binimetinib può anche provocare alterazioni della funzione cardiaca, disturbi visivi e sanguinamenti gastrointestinali. Pertanto, è importante che i pazienti sottoposti a terapia con questo farmaco vengano monitorati regolarmente dal loro medico per valutare la risposta al trattamento e prevenire o gestire eventuali complicanze.
In conclusione, il binimetinib rappresenta un'opzione terapeutica innovativa per il trattamento di alcune forme di tumore maligno caratterizzate dall'alterazione della via di segnalazione RAS/RAF/MEK/ERK. Grazie alla sua azione selettiva e alla sua combinazione con altri farmaci inibitori delle proteine chinasi, questo principio attivo offre una nuova speranza ai pazienti affetti da melanoma metastatico e carcinoma a cellule basali avanzato in Italia.