ESUCOS - riassunto delle caratteristiche del prodotto

Riassunto delle caratteristiche del prodotto

1. denominazione del medicinale

ESUCOS 10 mg compresse

ESUCOS 25 mg compresse

2. composizione qualitativa e quantitativa

Una compressa da 10 mg contiene:

Dixirazina 10 mg

Una compressa da 25 mg contiene:

Dixirazina 25 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

3. forma farmaceutica

Compresse.

4. informazioni cliniche

4.1 indicazioni terapeutiche

Ansiolitico, specifico delle distonie neurovegetative; stati ansiosi, dispepsie nervose, cardiopatie funzionali, psiconevrosi, depressioni ansiose.

4.2 posologia e modo di somministrazione

Compresse da mg 10

Adulti: 2–3 compresse al giorno.

Bambini: al di sotto dei 5 anni: ½ compressa 2–3 volte al giorno

al di sopra dei 5 anni: 2–3 compresse al giorno

E' talora utile somministrare un'unica dose, al momento di coricarsi; in tal caso la posologia è la seguente.

Adulti: 2 compresse

Bambini: al di sotto dei 5 anni: ½ o 1 compressa

al di sopra dei 5 anni: 1–2 compresse

Compresse da mg 25

Adulti e ragazzi di età superiore a 12 anni: 2–3 compresse al giorno, secondo il consiglio del medico.

Può essere utile cominciare il trattamento con ½ compressa il primo giorno ed aumentare progressivamente la dose giornaliera in ragione di ½ compressa e ciò fino ad ottenere l'effetto ricercato, senza superare la posologia massima.

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

Nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.

4.3 controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Stati comatosi e gravi stati di depressione, turbe della emopoiesi ed affezioni epatiche.

Da usarsi solo se strettamente necessario e con estrema cautela in associazione con i farmaci deprimenti il S.N.C. sottoindicati.

4.4 avvertenze speciali e precauzioni d’impiego

Poichè le fenotiazine possono accentuare l'azione deprimente sul sistema nervoso centrale degli oppiacei, degli antistaminici, degli analgesici e dei barbiturici, il dosaggio di questi farmaci, se impiegati contemporaneamente, dovrà essere opportunamente adattato. La sensibilità all'alcool, all'atropina, agli antisettici fosforici risulta accentuata durante la terapia con fenotiazine. E' sconsigliato l'uso nei bambini e nella prima infanzia.

L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. Il prodotto può indurre manifestazioni neurotossiche, a dosi superiori di quelle consigliate nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con disturbi del Sistema Nervoso Centrale.

In corso di trattamento con farmaci antipsicotici è stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato Sindrome Neurolettica Maligna. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidità muscolare, ascinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie), alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della S.N.M. consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell'istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato.

Il farmaco deve essere assunto a stomaco vuoto, per periodi di tempo non lunghi e con larghi intervalli tra detti periodi.

Come per tutti i neurolettici i pazienti devono essere tenuti sotto diretto controllo medico, in particolare quelli che in precedenza hanno manifestato una sensibilità abnorme alle fenotiazine.

Particolare attenzione va posta nei pazienti affetti da feocromocitoma oppure da insufficienza mitralica per gli eventuali effetti ipotensivi che si possono verificare, controllabili peraltro con noradrenalina (non con adrenalina, la cui azione può essere antagonizzata dalle fenotiazine). Un notevole rialzo della temperatura corporea può essere l'espressione di una reazione idiosincrasica e pertanto il trattamento deve essere interrotto.

E' opportuno inoltre ricordare l'azione antiemetica in caso di ingestione occasionale di dosi eccessive di farmaci e in presenza di affezioni non diagnosticate.

Le fenotiazine possono aumentare lo stato di rigidità muscolare in individui predisposti o già affetti da morbo di Parkinson o da forme Parkinson-simili, o da altri disturbi motori.

Se il paziente è in trattamento con un anticonvulsivante, può essere richiesta una dose maggiore di questo farmaco in concomitanza con la somministrazione del prodotto.

In studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione di pazienti con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non è noto. Non può essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. ESUCOS deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke.

Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia famigliare di prolungamento QT.

Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici.

Sono stati riportati casi di tromboembolismo venoso (VTE) in pazienti trattati con medicinali antipsicotici. Poiché i pazienti trattati con antipsicotici spesso presentano fattori di rischio acquisiti per VTE, occorre identificare tutti i possibili fattori di rischio per VTE prima e durante il trattamento con ESUCOS e intraprendere opportune misure preventive.

Aumento della mortalità in pazienti anziani affetti da demenza

I dati di due importanti studi osservazionali hanno evidenziato che gli anziani affetti da demenza, trattati con antipsicotici, presentano un lieve incremento del rischio di mortalità rispetto a quelli non trattati. I dati disponibili non sono sufficienti per dare una stima certa della dimensione precisa del rischio e la causa dell’incremento del rischio non è nota.

ESUCOS non è autorizzato per il trattamento dei disturbi comportamentali della demenza.

Le compresse contengono lattosio non sono quindi adatte per i soggetti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galat­tosio.

4.5 interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Anticonvulsivanti- Oppiacei- Antistaminici- Analgesici- Barbiturici- Alcool- Atropina- Insetticidi fosforici. Antipsicotici. (Vedi anche paragrafo 4.4).

Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta.

Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.

4.6 gravidanza e allattamento

In gravidanza il farmaco va somministrato solo in caso di effettiva necessità e sempre sotto il diretto controllo medico.

Da non usare durante l'allattamento.

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Il prodotto deve essere usato con cautela dai pazienti addetti all'uso di macchinari e dagli automobilisti poichè, come ogni altro medicamento attivo sul S.N.C., può modificare i tempi di reazione.

4.8 effetti indesiderati

Gli effetti collaterali che possono osservarsi dopo somministrazione di fenotiazinici sono i seguenti:

1) Reazioni extrapiramidali (prevalentemente sintomi di tipo discinetico) per lo più controllabili con farmaci specifici.

Molto rara è la discinesia tardiva persistente che si manifesta talora verso la fine o dopo trattamenti con dosi molto elevate di fenotiazine.

Un sintomo premonitore sembra essere un particolare movimento vermicolare della lingua. E' consigliabile ricercare questo sintomo, insieme ai movimenti incontrollati delle labbra, del naso e delle gote, poichè la discinesia tardiva a differenza delle altre manifestazioni di parkinsonismo tende a protrarsi a lungo, è resistente alle normali terapie ed è difficilmente reversibile.

2) Reazioni allergiche: segnalate eccezionalmente, caratterizzate da fenomeni cutanei localizzati o diffusi (più raramente si tratta di idiosincrasie con febbre): eritema, prurito, orticaria, eczema, edemi localizzati, fenomeni di fotosensibiliz­zazione, dermatite esfoliativa. Rare le crisi asmatiche.

3) Altre manifestazioni: alterazione del ciclo mestruale, ginecomastia, galattorrea, lieve insonnia, stato di eccitamento paradossale, ipotensione arteriosa, tachicardia, secchezza delle fauci, congestione nasale, stipsi, visione confusa, disturbi della minzione e della eiaculazione nell'uomo.

4) Sia pure con frequenza estremamente bassa sono stati descritti a seguito di trattamento con fenotiazinici, danno a carico del fegato e della crasi ematica con agranulocitosi e trombocitopenia.

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati con altri farmaci della stessa classe:

casi rari di prolungamento del QT, aritmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco.

Casi molto rari di morte improvvisa.

Casi di tromboembolismo venoso, compresi casi di embolia polmonare e casi di trombosi venosa profonda sono stati riportati con l’uso di medicinali antipsicotici. Frequenza sconosciuta.

4.9 sovradosaggio

Rapido svuotamento dello stomaco del paziente tramite lavanda gastrica. Se necessario somministrare farmaci di supporto come noradrenalina (non adrenalina).

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

5.

5.1 proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: Antipsicotici

Codice ATC:N05AB01

La dixirazina, principio attivo di ESUCOS, è un neurolettico ad azione specificatamente ansiolitica.

La dixirazina è un derivato fenotiazinico piperazinico appartenente al gruppo dei tranquillanti maggiori e comprendente i composti più attivi in senso psicolettico. La dixirazina tuttavia si distingue per avere, come catena di congiunzione fra l'anello fenotiazinico e quello piperazinico un gruppo beta-metilpropilico e come pendaglio all'N piperazinico un gruppo etossienolico ed è fornita di attività psicolettica ed extrapiramidale inferiore a quelle degli altri derivati piperazinici e della stessa clorpromazina, mentre esplica effetti molto favorevoli come ansiolitico nelle psiconevrosi.

5.2 proprietà farmacocinetiche

Lo studio farmacologico della dixirazina ha portato alle seguenti conclusioni:

essa ha una azione netta di soppressione dei riflessi condizionati; di riduzione della motilità globale; di sedazione sul comportamento e sulla aggressività; potenzia l'effetto dei barbiturici; dimostra una attività anticonvulsivante contro i farmaco convulsivanti sperimentali; ha azione antistaminica; ha una azione ipotensiva transitoria, ed una attività antiemetica. L'esatto meccanismo d'azione della dixirazina non è ancora perfettamente conosciuto, comunque come tutte le fenotiazine, sembra agisca antagonizzando gli effetti di neurotrasmissione della dopamina.

5.3 dati preclinici di sicurezza

La DL50 è nel ratto per i.v.= g 0,0375/Kg, per os g 0,4/Kg, mentre nel topo per s.c. è pari a g 0,51/Kg. Studi di tossicità cronica per somministrazione orale nel ratto di dosi variabili da 0,03 a 0,003 g/Kg hanno evidenziato un comportamento similare nella curva di crescita tra controlli e trattati eccetto un aumento del peso delle surrenali nelle femmine e alcune alterazioni microscopiche specialmente nel fegato che però anche a forti dosi non presenta alcuna anomalia cellulare.

6. informazioni farmaceutiche

6.1 elenco degli eccipienti

Amido di mais, gomma arabica, lattosio , fosfato dicalcico, povidone, stearato di magnesio, talco.

6.2 incompatibilità

Nessuna conosciuta.

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

6.3 periodo di validità

5 anni.

6.4 precauzioni particolari per la conservazione

Tenere al riparo dalla luce.

6.5 natura e contenuto del contenitore

Blister in PVC bianco opaco/Alluminio contenente 25 compresse rispettivamente da 10 e 25 mg.

6.6 precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Non applicabile.

7. titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio

Laboratorio Farmaceutico S.I.T. Specialità Igienico Terapeutiche S.r.l. – Via Cavour 70 – Mede (PV).

8. numeri delle autorizzazioni all'immissione in commercio

ESUCOS 10 mg compresse: AIC n° 019634017

ESUCOS 25 mg compresse: AIC n° 019634029

9. data della prima autorizzazione/ rinnovo dell’autorizzazione

01/06/2005.