EBASTINA AUROBINDO - riassunto delle caratteristiche del prodotto

1.

Ebastina Aurobindo 10 mg compresse orodispersibili

Ebastina Aurobindo 20 mg compresse orodispersibili

2.

Ogni compressa orodispersibile contiene 10 mg di ebastina.

Ogni compressa orodispersibile contiene 20 mg di ebastina.

Eccipienti con effetto noto:

10 mg

Ogni compressa orodispersibile contiene 2,5 mg di aspartame.

20 mg

Ogni compressa orodispersibile contiene 5,0 mg di aspartame.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

3.

Compressa orodispersibile.

Ebastina Aurobindo 10 mg compresse orodispersibili [dimensione 6,7 mm]:

Compresse non rivestite, circolari, biconvesse, di colore da bianco a quasi bianco, con impresso “E 10” su un lato e lisce sull’altro lato.

Ebastina Aurobindo 20 mg compresse orodispersibili [dimensione 9,2 mm]:

Compresse non rivestite, circolari, biconvesse, di colore da bianco a quasi bianco, con impresso “E 20” su un lato e lisce sull’altro lato.

4.

4.1

Trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale e perenne o della rinocongiuntivite.

Solo per il dosaggio da 10 mg: Orticaria.

4.2

Posologia

Rinite allergica / rinocongiuntivite

Per i bambini di età pari o superiore a 12 anni e adulti si applicano le seguenti raccomandazioni sul dosaggio: 10 mg di ebastina una volta al giorno. In caso di sintomi gravi, la dose può essere aumentata a 20 mg di ebastina una volta al giorno.

Documento reso disponibile da AIFA il 11/04/2021

Orticaria

Per adulti sopra i 18 anni si applicano le seguenti raccomandazioni sul dosaggio: 10 mg di ebastina una volta al giorno.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l’efficacia di Ebastina Aurobindo nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.

Popolazioni speciali

Nei pazienti con insufficienza renale lieve, moderata o grave o insufficienza epatica da lieve a moderata non è necessario aggiustare la dose. Non vi è esperienza con dosi superiori a 10 mg in pazienti con insufficienza epatica grave; pertanto la dose non deve superare i 10 mg nei pazienti con grave insufficienza epatica.

Il trattamento può essere prolungato fino alla scomparsa dei sintomi.

Metodo di somministrazione

Per somministrazione orale.

La compressa orodispersibile deve essere posizionata sulla lingua, dove si scioglierà: non è necessaria acqua o altro liquido.

L’ebastina può essere assunta ai pasti o indipendentemente dai pasti.

Durata del trattamento

Il medico deciderà la durata del trattamento.

4.3

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

4.4

Si deve prestare attenzione quando si somministra ebastina a pazienti con prolungamento noto dell’intervallo QTc all’elettrocar­diogramma, all’ipokaliemia e nei casi di uso concomitante di medicinali noti per prolungare l’intervallo QTc o inibire gli enzimi epatici CYP450 2J2, 4F12 o 3A4, come agenti antifungini azolici e antibiotici macrolidici (vedere paragrafo 4.5).

Poiché esiste un’interazione farmacocinetica con antimicotici del tipo imidazolo, come ketoconazolo e itraconazolo, o antibiotici macrolidi, come l’eritromicina e agenti antitubercolari, come la rifampicina (vedere paragrafo 4.5), si deve prestare attenzione quando si prescrive ebastina con farmaci appartenenti a tali gruppi.

L’ebastina deve essere usata con cautela nei pazienti con grave insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.2).

Questo medicinale contiene aspartame (E951) che è una fonte di fenilalanina. L’aspartame può essere dannoso per le persone affette da fenilchetonuria.

4.5

Interazioni farmacocinetiche sono state osservate quando l’ebastina viene somministrata con ketoconazolo o itraconazolo ed eritromicina. Queste interazioni hanno provocato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di ebastina e in misura minore di carebastina che, tuttavia, non erano associate a nessuna conseguenza farmacodinamica clinicamente significativa.

Documento reso disponibile da AIFA il 11/04/2021

Interazioni farmacocinetiche sono state osservate quando si somministra ebastina con rifampicina. Queste interazioni potrebbero determinare concentrazioni plasmatiche più basse e ridotti effetti antistaminici.

Non sono state segnalate interazioni tra ebastina e teofillina, warfarin, cimetidina, diazepam e alcol.

La somministrazione di ebastina con il cibo non causa una modifica del suo effetto clinico.

4.6

Sono disponibili dati limitati sull’uso di ebastina in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti riguardo la tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Come misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso di ebastina durante la gravidanza.

Non è noto se il principio attivo sia escreto nel latte umano. Il legame ad alta attività proteica (> 97%) di ebastina e il suo principale metabolita, la carebastina, non suggeriscono l’escrezione del farmaco nel latte materno. Nel ratto è stata evidenziata l’escrezione di ebastina nel latte. Come misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso di ebastina durante l’allattamento.

Non ci sono dati sulla fertilità con l’uso di ebastina negli esseri umani. Gli studi sugli animali non hanno mostrato effetti avversi sulla fertilità.

4.7

Nell’uomo sono state ampiamente studiate le funzioni psicomotorie e non è stato rilevato alcun effetto. Ebastina alle dosi terapeutiche raccomandate non influenza la capacità di guida e di uso di macchinari. Tuttavia nei pazienti sensibili che reagiscono in maniera inusuale a ebastina, è meglio valutare le singole reazioni prima che il paziente si ponga alla guida o usi macchinari: possono manifestarsi sonnolenza o vertigini (vedere sezione 4.8).

4.8

Dall’analisi dei dati su 5.708 pazienti trattati con ebastina in vari studi studi clinici verso placebo, è risultato che le reazioni avverse più frequenti sono state bocca secca e sonnolenza.

Le reazioni avverse riportate nei bambini (n=460) negli studi clinici sono simili a quelle osservate negli adulti.

La tabella sottostante riporta le reazioni avverse riscontrate negli studi clinici e di post-marketing.

Documento reso disponibile da AIFA il 11/04/2021

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo.

4.9

Sintomi

In studi condotti con alte dosi, fino a 100 mg somministrati una volta al giorno, non sono stati osservati segni o sintomi clinicamente significativi. Il sovradosaggio può aumentare il rischio di sedazione ed effetti antimuscarinici.

Trattamento

Non esiste un antidoto specifico per ebastina. Dovranno essere eventualmente effettuati una lavanda gastrica, un monitoraggio delle funzioni vitali, compreso un ECG, e un trattamento sintomatico. Potrebbe essere necessaria una terapia intensiva in caso di sviluppo di sintomi di un disturbo del sistema nervoso centrale.

5. PROPRIETA' FARMACOLOGICHE

5.1

Categoria farmacoterapeutica: Antistaminici per uso sistemico, Altri antistaminici per uso sistemico. Codice ATC: R06AX22.

L’ebastina è un potente antagonista altamente selettivo del recettore H1 dell'istamina con effetti prolungati e senza effetti anticolinergici

Documento reso disponibile da AIFA il 11/04/2021

Proprietà cliniche

I test di Wheal hanno rivelato un effetto antistaminico statisticamente e clinicamente significativo che inizia 1 ora dopo la somministrazione e dura più di 24 ore.

Dopo somministrazione alle dosi raccomandate in volontari sani, non sono stati osservati prolungamento dell'intervallo QT o altri effetti cardiaci indesiderati in studi specifici sugli effetti cardiaci dell'ebastina.

Mentre nessun effetto del sovradosaggio di ebastina sull'intervallo QTc è stato osservato con sovradosaggi fino a 60 mg al giorno, i sovradosaggi di 100 mg al giorno hanno prodotto un aumento statisticamente significativo, ma clinicamente irrilevante di 10 ms (2,7%).

5.2

Ebastina viene rapidamente assorbita e subisce un estensivo metabolismo di primo passaggio dopo somministrazi­one orale.

È quasi totalmente trasformata nel suo metabolita attivo, carebastina.

Dopo una dose orale di 10 mg di ebastina, sono stati osservati livelli plasmatici massimi di 80–100 ng/ml di carebastina dopo 2,6–4 ore.

Dopo una singola dose orale di 20 mg di ebastina, i picchi medi dei livelli plasmatici del metabolita carebastina, di 195 ng/ml si verificano dopo 3–6 ore.

L’emivita del metabolita è di 15–19 ore, il 66% del quale viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti coniugati. Dopo somministrazione ripetuta di una dose giornaliera di 10 mg, lo stato stazionario con livelli plasmatici di 130–160 ng/ml viene raggiunto dopo 3–5 giorni.

Oltre il 95% di ebastina e di carebastina è legato alle proteine plasmatiche.

Studi in vitro su microsomi epatici umani mostrano che l’ebastina viene metabolizzata in modo predominante attraverso l’enzima CYP450 (2J2, 4F12 e 3A4). Dopo la somministrazione concomitante di ketoconazolo o eritromicina (entrambi inibitori del CYP450 3A4) sono stati osservati aumenti significativi nelle concentrazioni plasmatiche di ebastina e di carebastina (vedere paragrafo 4.5).

Nei pazienti anziani, non sono stati osservati cambiamenti nella farmacocinetica rispetto ai giovani adulti.

Nei pazienti con insufficienza renale lieve, moderata o grave e in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata trattati con dosi giornaliere di 20 mg di ebastina, le concentrazioni plasmatiche di ebastina e di carebastina durante il primo e il quinto giorno di trattamento sono state simili a quelle ottenute in volontari sani.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, l’emivita di eliminazione del metabolita, carebastina viene prolungata a 23–26 ore. Nei pazienti con insufficienza epatica, l’emivita è di 27 ore.

Per le compresse rivestite con film di ebastina, nei casi di assunzione concomitante con cibo c’è un aumento da 1,5 a 2,0 volte nel livello plasmatico di carebastina, il principale metabolita attivo di ebastina e un aumento del 50% dell'AUC, mentre la Tmax rimane invariata. Tuttavia, l’efficacia clinica non è influenzata.

5.3

I dati preclinici non rivelano effetti tossici significativi in base agli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.

6. informazioni farmaceutiche

6.1

Documento reso disponibile da AIFA il 11/04/2021

Cellulosa microcristalina (Grado-102)

Mannitolo

Crospovidone (Tipo-A)

Aspartame (E 951)

Silice colloidale anidra

Magnesio stearato

Aroma menta piperita

6.2

Nessuna conosciuta.

6.3

2 anni.

6.4

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

6.5

Ebastina Aurobindo 10 mg e 20 mg compresse orodispersibili sono disponibili in blister triplo laminato in PA/Al /PVC/Al con laccatura termosaldante come materiale di copertura.

Confezioni in blister :

10, 20 e 30 compresse orodispersibili.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

6.6

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Aurobindo Pharma (Italia) S.r.l. via San Giuseppe, 102 21047 – Saronno (VA)

8.

047251018 – „10 mg compresse orodispersibili“ 10 compresse in blister Pa/Al/Pvc-Al 047251020 – „10 mg compresse orodispersibili“ 20 compresse in blister Pa/Al/Pvc-Al 047251032 – „10 mg compresse orodispersibili“ 30 compresse in blister Pa/Al/Pvc-Al 047251044 – „20 mg compresse orodispersibili“ 10 compresse in blister Pa/Al/Pvc-Al 047251057 – „20 mg compresse orodispersibili“ 20 compresse in blister Pa/Al/Pvc-Al 047251069 – „20 mg compresse orodispersibili“ 30 compresse in blister Pa/Al/Pvc-Al

9.

Data della prima autorizzazione:

Documento reso disponibile da AIFA il 11/04/2021

10.