Riassunto delle caratteristiche del prodotto - DOLINAC
1. DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA' MEDICINALE
DOLINAC
2. composizione qualitativa e quantitativa
1 grammo contiene:
Felbinac mg 30
3. forma farmaceutica
Gel per uso topico
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Per il trattamento locale di stati dolorosi e flogistici di natura reumatica o traumatica delle articolazioni, dei muscoli, dei tendini e dei legamenti.
4.2 posologia e modo di somministrazione
La quantità di farmaco da utilizzare è correlata all'ampiezza della zona da trattare. Indicativamente basterà applicare 1 g di DOLINAC (3 cm di gel) 2–3 volte al giorno massaggiando lentamente fino a completo assorbimento nella sede del dolore.
4.3 controindicazioni
Ipersensibilità accertata al principio attivo o ad uno dei suoi componenti o ad altri FANS compresi i derivati dell'acido salicilico.
4.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Il prodotto non va applicato su piaghe e ferite aperte.
Evitare il contatto con le mucose e con gli occhi.
Il Felbinac non deve essere usato con bendaggi occlusivi.
Come per gli altri antinfiammatori non steroidei, evitarne l'uso in pazienti affetti da asma bronchiale.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini
4.5 interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Sebbene dagli studi di biodisponibilità risulti improbabile una interazione con altri farmaci, nei trattamenti ad alte dosi e protratti nel tempo si tenga presente la possibilità di competizione tra il DOLINAC assorbito ed altri farmaci ad alto legame con le proteine plasmatiche.
4.6 gravidanza e allattamento
Come per gli altri FANS se ne sconsiglia l'uso nelle donne durante il periodo della gravidanza e dell'allattamento.
4.7 Effetti sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine Nessun effetto
4.8 Effetti indesiderati
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
DOLINAC è ben tollerato e non sono state descritte reazioni indesiderate sistemiche ad esso attribuibili.
Solo occasionalmente sono stati osservati arrossamento, dermatite e prurito di grado lieve e spontaneamente regredite alla sospensione del trattamento.
L'applicazione di prodotti per uso topico, specie se protratta può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. In presenza di reazioni di ipersensibilità, si dovrà sospendere il trattamento ed istituire una terapia opportuna.
4.9 sovradosaggio
E' poco probabile che DOLINAC, anche dopo ingestione accidentale provochi reazioni sistemiche gravi. In tal caso il trattamento consigliato è quello di indurre il vomito e somministrare carbone assorbente.
5. PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
Il Felbinac è una nuova molecola ad attività antinfiammatoria ed analgesica sintetizzata con caratteristiche che la rendono particolarmente adatta all'utilizzo in preparazione topica (basso peso molecolare, elevata capacità di formare legame idrogeno e caratteristiche ampifiliche).
Il Felbinac, veicolato in eccipienti specifici (carbossivinilpolimero e diisopropanolammina), dimostra buon assorbimento percutaneo, rapida penetrazione ed elevata concentrazione nelle sedi del processo flogistico.
5.1 proprietà farmacodinamiche
Il Felbinac è dotato di una elevata attività antinfiammatoria e analgesica che si estrinseca prevalentemente attraverso l'inibizione delle prostaglandino-sintetasi e per antagonismo dell'azione delle prostaglandine a livello periferico senza tuttavia essere correlata con un effetto immunosoppressore.
DOLINAC risulta generalmente ben tollerato.
L'attività del principio attivo somministrato per via percutanea nei vari modelli di infiammazione acuta e cronica appare assai rilevante, pur in presenza di livelli plasmatici ridotti. In particolare:
– riduce in maniera statisticamente significativa l'edema indotto da carragenina,
– induce una notevole inibizione (73%) dell'edema da olio di croton,
– la percentuale di inibizione nell'eritema da irradiazione ultravioletta è pari al 71%,
– si dimostra efficace e statisticamente significativa rispetto ai controlli nell'edema da trauma sperimentalmente indotto,
– produce una notevole riduzione del volume della zampa resa edematosa da adiuvante,
– inibisce efficacemente la formazione del granuloma sperimentalmente indotto.
Nel test di Randall-Selitto e dopo somministrazione intrarticolare di AgNO3, il Felbinac, si è dimostrato un efficace analgesico.
5.2 proprietà farmacocinetiche
Dopo somministrazione sottocutanea singola sono stati registrati picchi di concentrazioni sieriche nel ratto (pari a 94.3 µg/ml) e nel cane (pari a 83.0 µg/ml), nel coniglio pari a 38.6 µg/ml). Il Felbinac è stato eliminato nel cane con emivita 10 h. nel ratto con 6 h. e nel coniglio con 1 h.
Nel ratto, dopo applicazione topica su pelle abrasa, si assisteva ad un assorbimento praticamente completo di felbinac mentre la stessa dose
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somministrata su pelle intatta con o senza bendaggio occlusivo, produceva un assorbimento rispettivamente del 45% e del 16%.
L'assorbimento attraverso la pelle abrasa era rapido e del tutto paragonabile a quello osservato in seguito a somministrazione sottocutanea.
L'emivita terminale dopo applicazione topica su pelle abrasa, è stata calcolata pari a 5,5 ore mentre la massima concentrazione sierica (84,0 µg/ml) è stata osservata dopo 2 ore.
L'emivita attraverso la pelle intatta è risultata pari a 11,1 h. con massime concentrazioni sieriche pari a 9,2 µg/ml a 12 ore.
L'assorbimento è caratterizzato da una rapida escrezione renale.
Le concentrazioni della radioattività sono state anche determinate dopo somministrazione sistemica della stessa dose utilizzata per via topica.
Grandi quantità di felbinac (più elevate o uguali a quelle sieriche) sono state ritrovate nel sito di applicazione, sia nei tessuti normali che infiammati.
Dai risultati complessivamente ottenuti si evince che il Felbinac in formulazione gel, somministrato per via topica, si distribuisce preferenzialmente nelle sedi del processo infiammatorio.
Nell'uomo il Felbinac si concentra nei tessuti sottostanti il sito di applicazione, specie in presenza di processi flogistici, dai quali viene poi lentamente rilasciato (10 g di Felbinac gel al 3% comportano una concentrazione sierica di 400–600 ng/ml).
5.3 dati preclinici di sicurezza
Tossicologia:
Le prove tossicologiche eseguite su diverse specie di animali hanno dimostrato che DOLINAC è ottimamente tollerato ed è sprovvisto di attività fotosensibilizzante, teratogena e mutagena.
Nel topo e nel ratto maschio la DL50 per os dopo somministrazione unica è rispettivamente 696 e 410 mg/Kg mentre per via peritoneale nel topo e nel ratto maschio è rispettivamente 531 e 593 mg/Kg.
Tossicità subcronica e cronica :
Negli studi di tossicità subcronica e cronica nel ratto dosi topiche fino a 30 mg/Kg/die per 1 e 6 mesi e dosi sottocutanee fino a 20 mg/Kg/die per 6 mesi non hanno determinato l'insorgenza di ulcere. Dosi superiori a 60 e 90 mg/Kg/die per un mese di trattamento evidenziavano sintomi tossici notoriamente associati alle somministrazioni di alte dosi di tutti i farmaci antinfiammatori non steroidei; va inoltre tenuto presente che tali dosi sono comunque corrispondenti a un totale carico biologico almeno 20 volte superiore a quello previsto nell'uomo alla normale dose terapeutica.
Tossicità fetale e studio degli effetti sulla fertilità, potere mutageno o potere cancerogeno :
Il Felbinac non presenta attività mutagena, non si è dimostrato teratogeno nel coniglio e nel ratto e non ha prodotto effetti latenti nella prole. Quanto agli effetti sulla fertilità e sul parto riscontrati nei FANS inibitori delle prostaglandino – sintetasi, il Felbinac non produce effetti se non a dosi circa 50 volte superiori a quelle previste nell'uomo.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 lista degli eccipienti
Carbossivinilpolimero, Diisopropanolammina, Alcool etilico, Acqua depurata
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6.2 Incompatibilità Nessuna
6.3 Durata di stabilità a confezionamento integro
Validità: anni 3
Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione
6.4 Speciali precauzioni per la conservazione
6.5 Natura del contenitore, confezioni Tubo alluminio 50 g,
7. titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio
TEOFARMA S.r.l. – via F.lli Cervi, 8 – 27010 Valle Salimbene (PV)