Riassunto delle caratteristiche del prodotto - CARDIAZOL PARACODINA
1.
CARDIAZOL-PARACODINA 20 mg/ml + 100 mg/ml gocce orali, soluzione
2.
1 ml di soluzione contiene: diidrocodeina rodanato 20 mg, pentetrazolo 100 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
3.
Gocce orali, soluzione
4. informazioni cliniche
4.1i ndicazioni terapeutiche
Sedativo della tosse.
4.2P osologia e modo di somministrazione
Dosi medie (salvo diversa prescrizione medica):
Adulti : 10–15–20 gocce 2–3 volte al giorno
Ragazzi : 1 goccia per ogni anno di età 2–3 volte al
giorno
Bambini oltre i 2 anni : 2–5 gocce 2–3 volte al giorno
Cardiazol-Paracodina deve essere assunto preferibilmente dopo i pasti e non a stomaco vuoto; alle persone delicate ed ai bambini il preparato riesce più gradito se diluito in acqua zuccherata o in succhi di frutta.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
4.3Controindicazioni
Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Insufficienza epato-cellulare grave, insufficienza respiratoria, stipsi
Documento reso disponibile da AIFA il 08/11/2019
ostinata.
Epilessia, anche anamnestica, o disturbi di tipo convulsivo.
Bambini al di sotto dei 2 anni.
Allattamento.
Non somministrare durante o nelle due settimane successive a trattamento con inibitori delle monoaminossidasi, nè contemporaneamente ad altri farmaci appartenenti al gruppo degli analgesici-narcotici (vedere paragrafo 4.5).
4.4A vvertenze speciali e precauzioni di impiego
Nel 5.5% circa della popolazione dell’Europa occidentale anche a dosi terapeutiche può prodursi un quantitativo più alto di metaboliti attivi morfino-simili a causa della elevata attività dell'enzima CYP2D6 (metabolismo ultrarapido). È stato riportato un caso di intossicazione da morfina a dosi terapeutiche di codeina in un metabolizzatore ultrarapido. Il rischio di intossicazione è più alto nei soggetti metabolizzatori ultra-rapidi con ridotta funzionalità renale (vedi anche sezione 5.2).
I sintomi di sovradosaggio da oppiacei ed il suo trattamento sono descritti nella sezione 4.9.
È stato riportato un caso fatale di intossicazione da morfina in un neonato allattato al seno materno, la cui madre era una metabolizzatrice ultra-rapida trattata con codeina a dosi terapeutiche (vedi anche sezione 4.6).
CARDIAZOL-PARACODINA può dare assuefazione.
Cautela richiede l'impiego del preparato specie ad alte dosi e/o per lunghi periodi di tempo negli anziani, in quanto gli alcaloidi dell'oppio possono determinare un aggravamento di una preesistente sintomatologia (disturbi cerebrali, difficoltà alla minzione, etc.).
Attenersi con scrupolo alle dosi consigliate.
Durante la terapia è sconsigliabile l'assunzione contemporanea di alcool.
L’uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test anti-doping.
Documento reso disponibile da AIFA il 08/11/2019
L’uso concomitante di Cardiazol-Paracodina e farmaci sedativi come le benzodiazepine o derivati può portare a sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione in concomitanza di tali farmaci sedativi deve essere riservata ai pazienti per i quali non sono possibili opzioni terapeutiche alternative. Se viene presa la decisione di prescrivere Cardiazol-Paracodina in concomitanza con farmaci sedativi, deve essere usata la dose efficace più bassa e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
I pazienti devono essere monitorati attentamente per segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A tale proposito, è fortemente raccomandato che i pazienti e coloro che li assistono siano informati della necessità di prestare attenzione a questi sintomi (vedere paragrafo 4.5).
4.5I nterazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione Gli effetti degli alcaloidi dell'oppio sul sistema nervoso centrale sono potenziati da altri farmaci depressori come i sedativi, i tranquillanti, gli antistaminici e dall'alcool (vedere paragrafo 4.3).
L’uso concomitante di derivati dell’oppio con farmaci sedativi come le benzodiazepine o derivati aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’addizionale effetto depressivo a livello del SNC. La dose e la durata dell’uso concomitante deve essere limitata (vedere paragrafo 4.4).
L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi e indesiderati effetti da interazione (vedere paragrafo 4.3).
4.6f ertilità, gravidanza e allattamento
Gravidanza
Cardiazol-Paracodina durante la gravidanza va usato solo in caso di effettiva necessità e sotto diretto controllo medico.
Poiché gli oppiacei superano la barriera placentare è possibile la comparsa di depressione respiratoria neonatale.
Allattamento
Documento reso disponibile da AIFA il 08/11/2019
Cardiazol-Paracodina non deve essere somministrato durante l'allattamento (vedere paragrafo 4.3).
4.7E ffetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Poiché durante il trattamento non è infrequente la sonnolenza, di ciò dovrebbero essere avvertiti coloro che potrebbero condurre veicoli o attendere ad operazioni che richiedano integrità del grado di vigilanza.
4.8E ffetti indesiderati
Alle dosi terapeutiche gli effetti indesiderati più comuni sono rappresentati da sedazione e/o sonnolenza, da disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito e stipsi. Occasionalmente sono state descritte cefalea, vertigini, astenia, agitazione specie nelle persone anziane.
Nelle persone ipersensibili possono comparire più gravi segni di depressione nervosa e della funzione respiratoria e cardiocircolatoria.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo .
4.9Sovradosaggio
I più importanti sintomi di avvelenamento da oppiacei segnalati sono: coma profondo, riduzione della frequenza respiratoria, caduta della pressione arteriosa, miosi, riduzione della diuresi, caduta della temperatura corporea, edema polmonare.
Il trattamento di emergenza prevede come primo presidio un adeguato ripristino della funzione respiratoria.
L'antidoto di elezione è considerato il naloxone che deve essere somministrato e.v. alla dose di 0,4 mg. Tale dose può essere ripetuta dopo 2–3 minuti. Per i bambini la dose consigliata è di 0,01 mg/kg.
Per quanto concerne i sintomi da sovradosaggio di pentetrazolo sono segnalati: depressione della respirazione e stati convulsivi di tipo epilettico.
Il trattamento in caso di avvelenamento prevede lo svuotamento gastrico immediato; per il controllo di eventuali stati convulsivi, somministrare diazepam o un barbiturato a breve durata d'azione (per esempio tiopentale sodico) per via endovenosa.
5. proprieta' farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: alcaloidi dell’oppio e suoi derivati, codice ATC: R05DA20
Meccanismo d’azione
Il pentetrazolo combatte i disturbi circolatori e respiratori spesso presenti nelle affezioni accompagnate da tosse insistente e prolungata. La diidrocodeina rodanato è un derivato della codeina che esercita un'azione sedativa specifica sul centro della tosse situato nel tronco cerebrale; viene così ridotta la frequenza e l'intensità degli eccessi di tosse.
La diidrocodeina esercita una minima azione depressiva sul centro respiratorio. Inoltre la componente rodanica, che salifica la diidrocodeina, ha azione secretolitica.
5.2 proprietà farmacocinetiche
Gli studi effettuati con pentetrazolo somministrato per via orale nel ratto, alla dose di 50 mg/kg, ne ha evidenziato il rapido assorbimento con un picco plasmatico dopo un'ora dalla somministrazione. Analoghi risultati sono stati ottenuti nel parenchima cerebrale. Il tempo di emivita (t ½) è risultato essere di 202 minuti nel sangue e di 160 minuti nel parenchima cerebrale. Concentrazioni ancora dosabili del farmaco sono state determinate, sia nel sangue che nel parenchima cerebrale, dopo 8 ore dalla somministrazione.
Biotrasformazione
Gruppi speciali di pazienti
Metabolizzatori lenti ed ultrarapidi dell’enzima CYP2D6
La diidrocodeina è metabolizzata principalmente tramite glucuroconiugazione, ma attraverso una via metabolica minore, quale l’O-demetilazione, essa viene convertita in diidromorfina. Questa trasformazione metabolica è catalizzata dall’enzima CYP2D6. Circa il 7% Documento reso disponibile da AIFA il 08/11/2019
della popolazione di origine caucasica presenta un deficit dell’enzima CYP2D6 dovuto a variazione genetica. Questi soggetti sono detti metabolizzatori lenti e possono non beneficiare dell’effetto terapeutico atteso poichè incapaci di trasformare la diidrocodeina nel suo metabolita attivo diidromorfina.
Viceversa circa il 5.5% della popolazione in Europa occidentale è costituito da metabolizzatori ultra-rapidi. Questi soggetti presentano uno o più duplicati del gene CYP2D6 e quindi possono presentare concentrazioni più alte di diidromorfina nel sangue con conseguente aumento del rischio di reazioni avverse (vedi anche sezioni 4.4 e 4.6). L’esistenza di metabolizzatori ultra-rapidi va considerata con particolare attenzione nel caso di pazienti con insufficienza renale nei quali si potrebbe verificare un aumento della concentrazione del metabolita attivo diidromorfina-6-glucuronide.
La variazione genetica relativa all’enzima CYP2D6 può essere accertata dal test di tipizzazione genetica.
5.3 dati preclinici di sicurezza
Tossicità acuta
Le prove tossicologiche hanno evidenziato che, nei più comuni animali di laboratorio, Cardiazol-Paracodina è ben tollerato (DL50: topo p.o. 155 mg/kg, ratto p.o. 158 mg/kg, senza sostanziale differenza fra i due sessi).
Tossicità subacuta e cronica
L’associazione Cardiazol-Paracodina somministrata ai comuni animali di laboratorio (Mus musculus, ratto, coniglio e cane) presenta tossicità subacuta e cronica molto basse. Pertanto risulta ben tollerato per la via di somministrazione consigliata, anche per dosi elevate e varie volte superiori a quelle impiegate nella pratica clinica.
Cardiazol-Paracodina non ha dimostrato effetti nocivi sull’animale in gestazione, sullo sviluppo embrio-fetale e sul ciclo riproduttivo del coniglio e del ratto albino.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 elenco degli eccipienti
Acqua depurata, essenza menta, polisorbato 80
Documento reso disponibile da AIFA il 08/11/2019
6.2Incompatibilità
Non pertinente.
6.3 periodo di validità
5 anni
6.4 precauzioni particolari per la conservazione
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Flacone contagocce in vetro con chiusura a „prova di bambino“, contenente 10 ml di soluzione e inserito in astuccio di cartone.
6.6 precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione modalità di apertura del flacone
Per aprire:
Appoggiare il flacone su una superficie piana Premere la capsula sul flacone e contemporaneamente svitareRiavvitare la capsula fino in fondo
7.
TEOFARMA S.r.l. Via F.lli Cervi, 8 – 27010 Valle Salimbene (PV)
8.
A.I.C.: n. 021473018
9.data della prima autorizzazione : 12 agosto 1969
Data del rinnovo più recente : 01 giugno 2010