Riassunto delle caratteristiche del prodotto - BUPIVACAINA FISIOPHARMA
1. denominazione del medicinale
Bupivacaina Fisiopharma 2,5 mg /ml soluzione iniettabile
Bupivacaina Fisiopharma 5 mg /ml soluzione iniettabile
2. composizione qualitativa e quantitativa
Bupivacaina Fisiopharma 2,5 mg /ml soluzione iniettabile
1 ml di soluzione contiene:
principio attivo: bupivacaina cloridrato 2,5 mg
1 ml di soluzione contiene:
principio attivo: bupivacaina cloridrato 5 mg
Per gli eccipienti, vedere 6.1
3. forma farmaceutica
Soluzione iniettabile.
4. informazioni clinichebupivacaina si può utilizzare in ogni tipo di anestesia periferica:
Infiltrazione locale tronculare, loco regionale
Blocco simpatico
Blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso
Peridurale, sacrale
Spinale sottoaracnoidea.
Bupivacaina è quindi indicata in tutti gli interventi di chirurgia generale, ortopedia, oculistica, otorinolaringoiatria, stomatologia, ostetricia e ginecologia, dermatologia, sia impiegata da sola sia associata a narcosi.
4.2 posologia e modo di somministrazione
La bupivacaina è solitamente usata in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2–3 mg a 100–150 mg come indicato a titolo orientativo nella tabella:
| Tipo di anestesia | Conc. (mg/ml) | Dosaggio | |
| Ml | Mg | ||
| Blocco trigemino | 2,5 5 | 1.5 0.5–4 | 2.5–12.5 2.5–20 |
| Blocco ascellare | 2,5 5 | 20–40 10–30 | 50–100 50–150 |
| Blocco ganglio stellato | 2,5 | 10–20 | 25–50 |
| Blocco intercostale (a) | 2,5 5 | 4–8 3–5 | 10–20 15–25 |
| Peridurale | 2,5 5 | 30–40 10–20 | 75–100 50–100 |
| Peridurale continua | 2,5 5 | (b) (b) | (b) (b) |
| Sacrale | 2,5 5 | 15–40 15–20 | 37.5–100 75–100 |
| Blocco splancnico | 2,5 | 10–40 | 25–100 |
| Blocco simpatico lombare | 2,5 | 10–40 | 25–100 |
| Blocco e.v. retrogrado | 5 | 15–25 | 75–125 |
| Blocco pelvico | 5 | 20–30 | 100–150 |
| Spinale subaracnoidea | 10 | 2 | 20 |
(a): la posologia si intende per ogni spazio intercostale.
(b): si inizia con 10 ml poi 3–5–8 ml ogni 4 – 6 ore, a seconda dei segmenti che si desidera anestetizzare e dell’età del paziente.
Attenzione : le fiale non contengono conservanti parasettici, vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.
Il dosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione non dovrebbe superare i 150 mg, corrispondenti a 30 ml della soluzione 5 mg/ml e a 60 ml della soluzione 2,5 mg/ml; più in generale, la dose di sicurezza, sia per gli adulti sia per i bambini, che è consigliabile non superare, è di 2 mg/kg per singola somministrazione.
Nella terapia antalgica protratta si impiegano solitamente dosi variabili da 0.25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione può essere ripetuta 2–3 volte nelle 24 ore.
4.3 controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo, ad altri anestetici locali dello stesso gruppo (tipo ammidico) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
L’impiego di bupivacaina è da evitare in pazienti per le quali sia accertato o presunto una stato di gravidanza. Sono stati riportati casi di arresto cardiaco a seguito dell’uso di bupivacaina per anestesia epidurale in partorienti; nella maggior parte dei casi, ciò è avvenuto in seguito all’uso della soluzione allo 0.75%; pertanto l’uso di bupivacaina allo 0.75% va evitato nella anestesia epidurale in ostetricia. Tale concentrazione va riservata a quelle procedure chirurgiche in cui siano necessarie un alto grado di rilassamento muscolare ed un effetto prolungato.
Il prodotto è controindicato inoltre nel blocco paracervicale e nell’anestesia intravenosa regionale (Bier Block).
4.4 AVVERTENZE SPECIALI ED OPPORTUNE PRECAUZIONI D’IMPIEGO
E’ sempre necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza poiché sono stati riferiti, sia pure raramente, casi di reazioni gravi e talora con esito infausto, dopo impiego di farmaci anestetici locali anche in assenza di ipersensibilità.
La dose totale da impiegare deve essere calcolata tenendo presente l’età del soggetto, le sue condizioni di salute e i principali rilievi anamnestici.
Il peso specifico della bupivacaina 2,5mg/ml o 5mg/ml è di 1.006 a 20°C e di 0.997 a 37°C.
Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci inibitori delle MAO o con antidepressivi triciclici. Prima dell’uso il Medico deve verificare le condizioni circolatorie del paziente da trattare.
Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico, e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore.
È necessario comunque usare le dosi e le concentrazioni più basse che possono consentire di ottenere l’effetto ricercato. È consigliabile saggiare l’effetto del prodotto associandolo ad adrenalina così da evitare reazioni indesiderate in seguito ad un’accidentale iniezione endovenosa o intratecale.
La somministrazione va effettuata a piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione.
Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilità di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) è norma cautelativa usare l’anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica.
Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate è consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio.
Durante la somministrazione il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per esempio, modificazioni del sensorio).
4.5 interazioni con altri medicinali e altre forme d’interazione
Non sono note interazioni con altri farmaci. Come già ricordato deve esse posta particolare cautela, nell’impiego del farmaco ove i soggetti da trattare stiano assumendo inibitori delle MAO o antidepressivi triciclici.
4.6 gravidanza e allattamento
Il prodotto è controindicato in gravidanza accertata o presunta.
4.7 EFFETTI SULLA CAPACITA’ DI GUIDARE VEICOLI E SULL’USO DI MACCHINARI
Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo le capacità di attenzione.
4.8 effetti indesiderati
Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche sia all’anestetico sia al vasocostrittore. Fra le prime, dovute ad un eccessivo incremento dei tassi plasmatici di bupivacaina causato da un errato dosaggio o da manovre improprie, vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea, e per dosi molto elevate, trisma e convulsioni.
Nel caso venga interessato il midollo allungato, a causa della stimolazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico, si possono manifestare fenomeni di sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito.
A carico del sistema cardiovascolare si può assistere ad una riduzione della capacità di conduzione e di depressione della contrazione cardiaca. Si può instaurare anche uno stato ipotensivo secondario a vasodilatazione.
Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilità individuale all’anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di vario tipo, orticaria prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo, collasso cardiocircolatorio, fino ad un quadro completo di reazione anafilattica.
4.9 sovradosaggio
Alla comparsa dei primi segni di sovradosaggio, si interrompa la somministrazione del preparato, e, posto il paziente in posizione orizzontale, ci si accerti della pervietà delle vie aree. Ove comparissero difficoltà respiratorie si intervenga con ventilazione assistita (in urgenza si può anche usare il pallone di Ambu). L’impiego degli analettici bulbari non è consigliabile poiché essi aumentano il consumo di ossigeno. La comparsa di manifestazioni convulsive può essere controllato con diazepam in vena (10–20 mg); sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare.
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
Per sostenere il circolo si potranno impiegare cortisonici per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di α-β-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. La correzione di un eventuale stato acidosico instauratosi potrà essere corretto con l’impiego di appropriate soluzioni di bicarbonato di sodio per via endovenosa.
5. PROPRIETA’ FARMACOLOGICHE
Categoria farmacoterapeutica: Anestetici locali, amidi; codice ATC: N01BB01.
La bupivacaina cloridrato o (N-butil –2-piperidincarbon) –2–6-dimetilanilide è un anestetico locale di tipo amidico analogo alla mepivacaina a lunga durata d’azione. Il suo effetto anestetico è più duraturo di quello che si ottiene con altri anestetici locali potendo mantenersi, in considerazione delle dosi impiegate, fino a 20 ore.
5.2 PROPRIETA’ FARMACOCINETICHE
La cinetica del prodotto risente anche del tipo di blocco per il quale è usata, essa si lega alle proteine plasmatiche per il 95% ed ha un tempo di emivita plasmatica compreso tra 1.5 e 5.5 ore nell’adulto e di circa 8 ore nei neonati. Il farmaco è metabolizzato a livello epatico ed escreto per via urinaria; solo il 5–6 % viene espulso in forma immodificata.
5.3 dati preclinici di sicurezza
Le DL50 calcolate negli studi di tossicità acuta hanno dato i seguenti valori: nel topo e.v. 7,8 mg/kg e s.c. 82 mg/kg; nella cavia e.p. 50 mg/kg. I trattamenti cronici eseguiti sul ratto (10 mg/kg s.c. per 90 giorni) non hanno evidenziato alterazioni rispetto ai controlli tali da essere attribuibili ad effetti tossici del preparato.
6. informazioni farmaceutichesodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
6.2 incompatibilita’
La bupivacaina non presenta incompatibilità con altri farmaci o sostanze di comune impiego.
6.3 PERIODO DI VALIDITA’
36 mesi
6.4 speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
6.5 natura e contenuto del contenitore
Fiale in vetro neutro, trasparente, incolore tipo I da 5 ml-10 ml.
Bupivacaina Fisiopharma 2,5 mg /ml soluzione iniettabile:
Confezione da 10 fiale da 10 ml
Confezione da 10 fiale da 5 ml
Bupivacaina Fisiopharma 5 mg /ml soluzione iniettabile:
Confezione da 10 fiale da 10 ml
Confezione da 10 fiale da 5 ml
6.6 ISTRUZIONI PER L’USO E LA MANIPOLAZIONE
Le fiale da 5 e 10 ml non contengono eccipienti parasettici, devono essere utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.
6.7 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
Non soggetto al DPR 309/90
6.8 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
Medicinale soggetto a prescrizione medica da rinnovare volta per volta.
7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Fisiopharma s.r.l. –Nucleo Industriale- 84020 PALOMONTE (SA) -ITALIA
8. NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
Bupivacaina Fisiopharma 2,5 mg/ml soluzione iniettabile:
Confezione da 10 fiale da 10 ml AIC n° 035246026
Confezione da 10 fiale da 5 ml AIC n° 035246014
Bupivacaina Fisiopharma 5 mg/ml soluzione iniettabile:
Confezione da 10 fiale da 10 ml AIC n° 035246040
Confezione da 10 fiale da 5 ml AIC n° 035246038
Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016
9. data della prima autorizzazione o rinnovo
30 marzo 2005 (Decreto n. 191 pubblicato in Gazzetta Ufficiale n. 115 del 19–05–2005)