BUFLOCIT - riassunto delle caratteristiche del prodotto

1. denominazione del medicinale

BUFLOCIT 150 mg capsule rigide

BUFLOCIT 300 mg capsule rigide

BUFLOCIT 600 mg compresse a rilascio prolungato

2. composizione qualitativa e quantitativa

BUFLOCIT 150 mg capsule rigide

1 capsula rigida contiene:

Principio attivo: Buflomedil cloridrato 150 mg

BUFLOCIT 300 mg capsule rigide

1 capsula rigida contiene:

Principio attivo: Buflomedil cloridrato 300 mg

BUFLOCIT 600 mg compresse a rilascio prolungato

1 compressa contiene:

Principio attivo: Buflomedil cloridrato 600 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

3. forma farmaceutica

Capsule – Compresse a rilascio prolungato

4. informazioni cliniche

4.1. indicazioni terapeutiche

Il buflomedil cloridrato è indicato per il trattamento sintomatico della malattia vascolare periferica cronica (stadio 2), claudicatio intermittens, in aggiunta ad un altro trattamento medico adeguato, compresa la terapia antiaggregante piastrinica.

4.2. posologia e modo di somministrazione

La posologia indicata, salvo diversa prescrizione medica, è la seguente:

Buflocit

Buflocit a rilascio prolungato

La dose deve essere aggiustata nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina >30 e <80 ml/min) e nei pazienti con basso peso corporeo (<50 Kg).

Insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina da 30 ml/min a 80 ml/min):

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

la dose massima giornaliera deve essere ridotta della metà. La dose massima giornaliera non deve superare i 300 mg al giorno in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata.

È necessario il controllo della clearance della creatinina prima dell’inizio della terapia e regolarmente durante il periodo di trattamento.

In considerazione del ristretto indice terapeutico del buflomedil, non deve essere superata la dose massima raccomandata.

Insufficienza epatica : in pazienti con insufficienza epatica la dose giornaliera deve essere ridotta alla metà, in considerazione della rilevante clearance non renale del buflomedil. La dose massima giornaliera non deve superare i 300 mg.

4.3. controindicazioni

Il buflomedil cloridrato è controindicato in persone che abbiano in precedenza dimostrato ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Il buflomedil cloridrato non deve essere assunto da pazienti con insufficienza renale grave (definita come clearance della creatinina <30 ml/min).

Il buflomedil cloridrato è anche controindicato immediatamente dopo il parto o in presenza di un sanguinamento arterioso.

4.4. Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego

Gravidanza

A causa della mancanza di adeguati dati clinici, la sicurezza del buflomedil durante la gravidanza e l’allattamento non è stata stabilita. Quindi l’uso del buflomedil non è raccomandato.

Pazienti anziani

L’esperienza clinica non ha mostrato alcuna differenza in termini di risposta tra gli anziani ed i pazienti più giovani. In generale, la dose per i pazienti anziani deve essere individuata con cautela, iniziando con un basso dosaggio e senza superare i 600 mg/die.

Bambini

Non essendo disponibili dati clinici, la sicurezza e l’efficacia del buflomedil in questo gruppo di pazienti non sono state stabilite, pertanto non è raccomandato l’uso di questo medicinale in bambini sotto i 18 anni.

In considerazione del ristretto indice terapeutico del buflomedil, non deve essere superata la dose massima raccomandata.

Il superamento della dose massima raccomandata o il mancato aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa può provocare un sovradosaggio, che può manifestarsi come gravi effetti neurologici e cardiovascolari (vedere i paragrafi 4.8 e 4.9). Per l’aggiustamento della dose in pazienti con insufficienza renale vedere paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”.

Misurazione della funzione renale

La funzionalità renale deve essere determinata prima di iniziare il trattamento e ad intervalli regolari durante il trattamento: almeno una volta all’anno in pazienti con funzionalità renale nella norma e almeno due volte l’anno in pazienti con insufficienza

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

renale, in pazienti oltre i 65 anni e in pazienti che pesano meno di 50 Kg (vedere il paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”).

Buflocit deve essere usato con cautela in pazienti con:

– infarto miocardico acuto

– grave ipotensione (pressione sistolica <90 mmHg)

– insufficienza epatica (vedere il paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione)

– insufficienza renale

– grave ipotonia

– disturbi della conduzione cardiaca

– convulsioni

Pazienti con una storia di depressione e/o una storia di sovradosaggio farmacologico devono essere attentamente monitorati quando viene prescritto buflomedil.

4.5. interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Esiste un maggiore rischio di effetti indesiderati neurologici (convulsioni) quando il buflomedil è somministrato concomitantemente ad inibitori CYP2D6 (ad es. fluoxetina, paroxetina, chinidina) in pazienti con insufficienza renale o epatica.

Il buflomedil può potenziare l’effetto ipotensivo di vasodilatatori, calcio antagonisti (ad es. amlodipina, diltiazem e verapamil), agenti antipertensivi ed alcool.

In uno studio, in pazienti diabetici trattati contemporaneamente con farmaci antidiabetici orali, è stata osservata la riduzione dei livelli di glucosio nel sangue. Tuttavia uno studio a doppio-cieco con buflomedil e glibenclamide non ha supportato questa osservazione.

4.6. gravidanza e allattamento

Studi sugli animali non hanno mostrato alcun effetto teratogeno.

A causa della mancanza di adeguati dati clinici, la sicurezza del buflomedil durante la gravidanza e l’allattamento non è stata stabilita. Quindi l’uso del buflomedil non è raccomandato.

4.7. effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Date le diverse reazioni individuali al buflomedil, la capacità di guidare veicoli e l'uso di macchinari possono essere influenzati, soprattutto all'inizio del trattamento, dopo l'aggiustamento della dose o se assunto con alcool.

4.8. effetti indesiderati

Nella maggior parte dei casi gli eventi avversi sono stati relativamente minori. Gli effetti indesiderati più comunemente riportati da pazienti trattati con il buflomedil negli studi clinici sono stati, in ordine decrescente di frequenza: vertigini, mal di testa, disturbi gastrointestinali, nausea, vasodilatazione e capogiro.

Dalla sorveglianza post-marketing sono stati descritti i seguenti effetti indesiderati:

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo : rash, psoriasi

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

Disturbi del sistema immunitario : reazioni allergiche (ad es. rash, tachicardia, ipotensione/shock)

Patologie cardiache : fibrillazione atriale

Patologie renali e urinarie : poliuria

Patologie vascolari : ipertensione

Patologie del sistema nervoso : sonnolenza

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche : epistassi

Disturbi del sistema riproduttivo e della mammella : menorragia

Patologie muscolo-scheletriche e del tessuto connettivo : aumento della creatininemia

4.9. sovradosaggio

In caso di sovradosaggio intenzionale o accidentale possono comparire rapidamente (entro 15–90 minuti) effetti neurologici (convulsioni, status epilettico) seguiti da reazioni cardiovascolari (tachicardia sinusale, ipotensione, aritmie ventricolari gravi e disturbi della conduzione che colpiscono principalmente i ventricoli).

Nel paziente può rapidamente presentarsi coma e/o arresto cardiaco.

Il quadro clinico è molto simile a quello derivante da un sovradosaggio con un antidepressivo di tipo imipraminico.

L’ingestione intenzionale o accidentale di una dose eccessiva di buflomedil può essere fatale.

Trattamento

Il paziente deve essere immediatamente portato in ospedale per un continuo monitoraggio neurologico ed elettrocardio­grafico e per assistenza respiratoria.

Se il paziente risulta in stato di agitazione o in presenza di convulsioni, può essere somministrata una benzodiazepina (ad es. diazepam).

Il trattamento deve essere iniziato non appena compaiono i primi segni o sintomi.

5. proprietà farmacologiche

5.1. proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: vasodilatatori periferici e cerebrali.

Codice ATC: C04AX20

Buflocit è una specialità a base di buflomedil cloridrato, chimicamente: 4( 1-pirrolidinil)-1-(2,4,6-trimetossifenil)-1butanone cloridrato.

Tale sostanza migliora il flusso ematico a livello della microcircolazione, ripristinando la funzionalità nei distretti con alterazione del letto vascolare.

Il Buflomedil agisce direttamente a livello delle cellule muscolari lisce presenti negli sfinteri arteriolari precapillari, mediante inibizione dei recettori dello ione calcio e pertanto impedisce lo spasmo delle arteriole e dei vasi periferici più piccoli.

Questo tipo di attività consente un miglioramento generale della perfusione dei distretti ischemici nei soggetti con arteriopatie periferiche. La somministrazione del farmaco migliora, inoltre, nettamente, la capacità di deambulazione.

Nei pazienti con insufficienza cerebo-vascolare il Buflomedil favorisce una ripresa delle capacità di attenzione ed un miglioramento del profilo comportamentale.

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

Buflocit è pertanto un farmaco attivo e razionale nel trattamento dei disordini caratterizzati da insufficienza circolatoria sia periferica che centrale.

5.2. proprietà farmacocinetiche

Il Buflomedil, somministrato per via orale, viene assorbito rapidamente e si distribuisce ampiamente nei liquidi e nei tessuti dell’organismo. Il picco di assorbimento si raggiunge in circa 2 ore dalla somministrazione orale, l’emivita plasmatica è di circa 3 ore. Per quanto riguarda la forma “ritardo” le concentrazioni massime nel plasma si raggiungono dopo 4 ore dalla somministrazione ed i livelli ematici rimangono costantemente elevati ed uniformi oltre la 16ma ora. Alla 24ma ora sono ancora presenti livelli ematici farmacologicamente attivi.

Buflomedil viene escreto prevalentemente per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.

5.3. dati preclinici di sicurezza

La DL50 per via orale è risultata nel topo pari a 260 mg/kg e nel ratto 660 mg/kg; per via endovenosa nel topo pari a 70 mg/kg e nel ratto a 46 mg/kg.

Somministrato nel ratto per via orale per 180 giorni consecutivi alle dosi di 45 e 90 mg/kg e per via i.m. alla dose di 20 mg/kg pari a 12 volte la dose terapeutica giornaliera, e per 90 giorni consecutivi nel mini pig per via orale alla dose di 90 mg/kg pari a 12 volte la dose terapeutica giornaliera è risultato ben tollerato e sprovvisto di effetti collaterali sia locali che generali.

Buflomedil, somministrato a ratte e coniglie a dosi corrispondenti 12 volte la dose terapeutica giornaliera, ha dimostrato di non aver alcun effetto embriotossico o teratogeno.

6. informazioni farmaceutiche

6.1. elenco degli eccipienti

Componenti dell’involucro:

6.2. incompatibilità

Non sono note incompatibilità del buflomedil con altri farmaci.

6.3. periodo di validità

3 anni in confezionamento integro, correttamente conservato.

6.4. precauzioni particolari per la conservazione

Compresse a rilascio prolungato : nessuna speciale precauzione per la conservazione.

Capsule rigide : conservare a temperatura non superiore a 25°C.

6.5. natura e contenuto del contenitore

Blister costituito dall’accoppiamento di una lamina in PVC e alluminio

Documento reso disponibile da AIFA il 10/06/2016

6.6. precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione

Dopo l’uso non disperdere i contenitori nell’ambiente.

Per l’eliminazione del prodotto utilizzare gli appositi contenitori per la raccolta differenziata dei medicinali.

7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

LABORATORIO FARMACEUTICO C.T. S.r.l. – Strada Solaro n. 75–77 – Sanremo

8. NUMERI DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

9. data della prima autorizzazione o del rinnovo

DELL’AUTORIZZA­ZIONE

01/06/2005

10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO