Riassunto delle caratteristiche del prodotto - ATENOLOLO RATIOPHARM
Atenololo ratiopharm 100 mg compresse rivestite con film
2. composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa contiene:
principio attivo: atenololo 100 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
3. forma farmaceutica
Compresse rivestite con film, divisibili.
La compressa può essere divisa in dosi uguali.
4. informazioni cliniche
4.1. indicazioni terapeutiche
Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale; angina pectoris; aritmia tachicardica.
4.2. posologia e modo di somministrazionele compresse non devono essere masticate e devono essere prese con una quantità di liquido sufficiente per favorirne la deglutizione.
Il dosaggio deve essere stabilito individualmente. Si raccomanda di iniziare con il dosaggio più basso possibile, in modo da riconoscere tempestivamente l’insorgenza di insufficienza cardiaca, bradicardia e sintomi bronchiali.
Questo è particolarmente importante negli anziani. Ulteriori adattamenti devono essere effettuati gradualmente in condizioni controllate o in base agli effetti clinici.
Adulti
Ipertensione arteriosa
I niziare la terapia con ½ compressa al giorno. Se non si ottiene un effetto soddisfacente aumentare la dose ad una compressa (100mg) al giorno durante la seconda settimana.
Di solito il pieno effetto antipertensivo si raggiunge dopo una o due settimane di terapia. Se necessario, è possibile ottenere un’ulteriore riduzione dei valori pressori associando atenololo con altri farmaci antiipertensivi. In particolare la somministrazione contemporanea di atenololo con un diuretico determina un effetto antiipertensivo superiore a quello prodotto dai singoli farmaci.
Angina Pectoris
La maggior parte dei pazienti risponde alla somministrazione di una compressa (100mg) al giorno. Aumentando la posologia non si ottiene generalmente un ulteriore beneficio.
Aritmie: ½-1 compressa al giorno.
Anziani: può rendersi necessario ridurre la posologia, particolarmente nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.
Popolazione pediatrica: non esistono esperienze cliniche relative all’impiego pediatrico dell’atenololo; pertanto si sconsiglia la somministrazione ai bambini.
Pazienti con insufficienza renale : poiché l’atenololo è escreto per via renale è necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.
Non si verifica accumulo significativo di atenololo nei pazienti che hanno una clearance della creatinina superiore a 35 ml/min/1,73 m² (il limite normale è di 100 – 150 ml/min/1,73 m²).
Nei pazienti con clearance creatininica di 15 – 35 ml/min/1,73 m² (equivalente a 3,4 – 6,8 mg% di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg al giorno o 100 mg a giorni alterni.
Per i pazienti con clearance creatininica minore di 15 ml/min/1,73 m² (equivalente a 6,8 mg% di creatininemia), la posologia deve essere di 50 mg a giorni alterni o 100 mg ogni 4 giorni.
Ai pazienti in emodialisi deve essere somministrata ½ compressa (50 mg) dopo ogni seduta; la somministrazione deve essere effettuata in ambiente ospedaliero, in quanto può verificarsi una marcata riduzione della pressione arteriosa.
La sospensione del trattamento con atenololo deve essere graduale.
Documento reso disponibile da AIFA il 09/01/2018
4.3. controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Bradicardia spiccata; blocco atrioventricolare superiore al primo grado; disfunzione del nodo del seno; insufficienza cardiaca non controllata da una terapia adeguata; shock cardiogeno; feocromocitoma non trattato, ipotensione, acidosi metabolica, severi disturbi della circolazione arteriosa periferica, iperreattività bronchiale, asma.
L’atenololo non deve essere associato a terapia con verapamil, inibitori delle MAO (eccetto gli inibitori delle MAO-B) e diltiazem.
L’atenololo è controindicato in gravidanza, durante l’allattamento e in età pediatrica.
4.4. avvertenze speciali e precauzioni d’impiego
Ischemia miocardica:
come per gli altri antagonisti dei beta-recettori, il trattamento non deve essere interrotto bruscamente specialmente nei pazienti affetti da ischemia miocardica.
Insufficienza cardiaca: sebbene l’atenololo sia controindicato nell’insufficienza cardiaca, può essere somministrato, con la dovuta cautela, ai pazienti con una riserva cardiaca scarsa, mentre il suo impiego deve essere evitato nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca conclamata; il farmaco può tuttavia essere usato nei pazienti con insufficienza cardiaca controllata da una terapia adeguata.
Angina di Prinzmetal:
nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, l’atenololo può aumentare il numero e la durata delle crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa recettori. Tuttavia, seppur con la massima cautela, può essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto l’atenololo è un beta-bloccante beta-1 selettivo.
Blocco atrioventricolare di primo grado:
particolare cautela nella somministrazione dell’atenololo va rivolta ai pazienti con blocco atrioventricolare di 1° grado, a causa del suo effetto negativo sul tempo di conduzione.
Bradicardia:
la riduzione della frequenza cardiaca è un’azione farmacologica indotta dall’atenololo; qualora compaiano sintomi attribuibili all’eccessiva riduzione della frequenza cardiaca, il dosaggio di atenololo deve essere ridotto.
Broncopatie:
sebbene Atenololo ratiopharm sia un agente cardioselettivo, il suo impiego deve essere evitato nei pazienti con malattie ostruttive croniche delle vie aeree, a meno che non vi siano ragioni cliniche che ne giustifichino l’utilizzo. In tal caso, Atenololo ratiopharm deve essere utilizzato con estrema cautela. Occasionalmente, nei pazienti asmatici, Atenololo ratiopharm, può indurre un aumento della resistenza delle vie respiratorie; in tal caso la terapia con atenololo deve essere interrotta e, se necessario, deve essere instaurata una terapia con preparati broncodilatatori, quali il salbutamolo o l’isoprenalina, ai dosaggi comunemente utilizzati.
Diabetici e pazienti soggetti all’ipoglicemia: nei pazienti diabetici, in particolare in quelli affetti da diabete labile, e in pazienti soggetti a ipoglicemia, l’atenololo, a causa della propria attività bloccante beta-adrenergica, può mascherare i segni e i sintomi dell’ipoglicemia acuta quali le modificazioni della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa, pertanto i pazienti diabetici devono essere informati sul fatto che tali sintomi potrebbero non manifestarsi. L’atenololo può modificare la tachicardia indotta da ipoglicemia. La sensibilità all’insulina può essere ridotta nei pazienti trattati con atenololo.
Tireotossicosi:
l’atenololo può mascherare i segni di tireotossicosi.
Patologie vascolari: il beta blocco può aggravare i disturbi vascolari periferici meno severi. L’atenololo non deve essere somministrato a pazienti affetti da gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica (vedere paragrafo 4.3).
Reazione anafilattica:
nei pazienti in terapia con beta-bloccante e con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, si può verificare un aggravamento delle reazioni allergiche in occasione di ripetuti stimoli da parte dell’allergene. Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina (epinefrina) comunemente impiegate nel trattamento di reazioni allergiche.
Anestesia:
se un paziente in trattamento con atenololo dovesse essere sottoposto ad anestesia generale, occorre che l’anestesista sia informato di tale terapia, in quanto il blocco beta-adrenergico può ridurre l’effetto
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inotropo richiesto dagli anestetici che necessitano di un’adeguata mobilizzazione catecolaminica per il mantenimento della funzionalità cardiaca. Dovrà essere pertanto impiegato un agente anestetico con una minima attività inotropa negativa.
È necessario prestare particolare cautela nell’uso degli agenti anestetici in pazienti trattati con atenololo (vedere paragrafo 4.5.)
Insufficienza renale:
l’atenololo è escreto per via renale e pertanto il dosaggio deve essere regolato con particolare attenzione nei pazienti c on compromissione della funzionalità renale. Si raccomanda pertanto il monitoraggio della funzionalità renale durante il trattamento con atenololo.
Poiché può verificarsi un aggravamento della disfunzionalità epatica, si raccomanda il monitoraggio della funzionalità epatica durante il trattamento con atenololo.
Non si verifica accumulo significativo di atenololo nei pazienti che hanno una clearance della creatinina superiore a 35 ml/min (il limite normale è di 100 – 150 ml/min). Nei pazienti con clearance creatininica di 15 – 35 ml/min (equivalente a 3,4 – 6,8 mg% di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg al giorno o 100 mg a giorni alterni. Per i pazienti con clearance creatininica < 15 ml/min (equivalente a 6,8 mg% di creatininemia), la posologia deve essere di 50 mg a giorni alterni o 100 mg ogni 4 giorni.
Pazienti in emodialisi: l’atenololo viene rimosso dall’organismo durante l’emodialisi. Qualora il paziente in terapia con atenololo venga sottoposto a dialisi, la terapia va proseguita per via orale alla dose di 50 mg dopo ogni seduta. La somministrazione deve essere effettuata sotto controllo ospedaliero in quanto possono verificarsi marcate riduzioni della pressione arteriosa.
Per chi svolge attività sportiva: l’uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test anti-doping.
4.5. interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione
Farmaci antiaritmici:
la somministrazione di atenololo a pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici appartenenti alla I classe di Vaugham Williams, come la disopiramide e la chinidina, e in trattamento con amiodarone, richiede particolare cautela, per il possibile rischio di depressione miocardica e bradicardia.
Diidropiridine :
l'uso concomitante con diidropiridine (es. nifedipina) può aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente.
Calcio-antagonisti:
Atenololo ratiopharm non deve essere somministrato a pazienti in terapia con calcio – antagonisti con effetto inotropo negativo (es. verapamil, diltiazem) poiché la somministrazione concomitante può portare ad un peggioramento di questo effetto, in particolare nei pazienti con funzione ventricolare e/o seno-atriale o atrio-ventricolare compromesse o anomalie di conduzione. Ciò può causare ipotensione grave, bradicardia e insufficienza cardiaca. È necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare l’altra terapia.
Clonidina:
poiché i beta-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei valori pressori che può verificarsi dopo sospensione della clonidina, occorre particolare cautela nella sostituzione della clonidina con il β-bloccante. Pertanto l’inizio del trattamento con il beta-bloccante deve avvenire parecchi giorni dopo l’interruzione della terapia con clonidina. Se atenololo e clonidina vengono somministrati contemporaneamente, la somministrazione di clonidina non deve essere interrotta se non parecchi giorni dopo la sospensione del β-bloccante.
Altri antiipertensivi:
l’uso concomitante di altri farmaci antiipertensivi, ad esempio gli ACE-inibitori, potenzia l’effetto ipotensivo.
Agenti anestetici:
è necessaria cautela nell’uso di agenti anestetici in pazienti trattati con atenololo.
L’uso dei beta–bloccanti con agenti anestetici può provocare un’attenuazione della tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. L’uso di agenti anestetici che causano depressione miocardica è da evitare (vedere il paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego”).
I farmaci simpaticomimetici, come l’adrenalina (epinefrina), possono contrapporsi all'effetto dei beta-bloccanti se usati contemporaneamente. L’effetto dell’atenololo potrebbe essere diminuito.
Antidepressivi triciclici, barbiturici e fenotiazine :
l’uso concomitante aumenta l’effetto ipotensivo dell’atenololo.
Farmaci inibitori della sintesi delle prostaglandine:
l’uso concomitante di farmaci che inibiscono la sintesi di prostaglandine (es. ibuprofene, indometacina) può diminuire l’effetto ipotensivo dei beta-bloccanti.
Glicosidi digitatici:
l’uso concomitante di glicosidi digitatici può aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare.
Alcool:
l’uso concomitante di alcool aumenta l’effetto ipotensivo.
Insulina e antidiabetici orali:
i beta-bloccanti, se assunti contemporaneamente all’insulina o alle sulfaniluree, possono aumentare l’effetto ipoglicemico e mascherare i segni di ipoglicemia quali il tremore e la tachicardia. I beta-bloccanti dovrebbero essere evitati nei pazienti diabetici; qualora risultassero indispensabili la glicemia dovrebbe essere attentamente monitorata.
4.6. fertilità, gravidanza e allattamento
Gravidanza
I beta-bloccanti riducono la perfusione placentare. Tale fenomeno può causare morte fetale intrauterina, nascite premature e/o immature.
Benché le sperimentazioni di farmaco-tossicologia animale non abbiano evidenziato effetti teratogeni attribuibili all’atenololo, non può essere esclusa la possibilità di un danno fetale e quindi è consigliabile non impiegare l’atenololo durante la gravidanza.
Non sono stati effettuati studi sull'impiego di atenololo nel 1trimestre di gravidanza e pertanto non può essere esclusa la possibilità di un danno fetale.
L’atenololo è stato impiegato, sotto stretto controllo medico, per il trattamento dell'ipertensione nel 3°trimestre. L'uso di atenololo in donne gravide, per il trattamento dell'ipertensione lieve-moderata, è stato associato ad un ritardo della crescita intra-uterina.
L'uso di atenololo in donne che sono in gravidanza o che possono iniziarla, richiede un'attenta valutazione dei benefici indotti dalla terapia rispetto ai possibili rischi, particolarmente nel 1 e 2 trimestre di gestazione.
L’atenololo attraversa la barriera placentare e si sono riscontrati livelli ematici nel cordone ombelicale. Allattamento
L’atenololo si accumula nel latte materno in concentrazioni pari a 3 volte le concentrazioni ematiche medie. I nati da madri che hanno assunto atenololo poco prima di partorire o durante l’allattamento possono essere a rischio di ipoglicemia, bradicardia e depressione respiratoria (asfissia neonatale); sono stati riportati casi di blocco dell’attività dei beta recettori. Per questo motivo, la somministrazione di atenololo dovrebbe essere interrotta 24–48 ore prima del parto. L’impiego di atenololo durante l’allattamento con latte materno è controindicato (vedere paragrafo 4.6). Qualora il trattamento risulti necessario, l’allattamento con latte materno deve essere interrotto durante l’uso di atenololo.
4.7. effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
È improbabile che Atenololo ratiopharm influisca sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono occasionalmente verificare capogiri o affaticamento.
4.8. effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati osservati durante studi clinici sono stati per la maggior parte dovuti all’effetto farmacologico dell’atenololo.
Per la classificazione delle frequenze degli effetti indesiderati è stata usata la seguente convenzione: Molto comune (≥ 1/10), Comune (≥ 1/100 e <1/10), Non comune (≥ 1/1000 e <1/100), Raro (≥ 1/1 0.000 e <1/1.000 ), Molto raro (<1/10.000 ), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Patologie del sistema emolinfopoietico
Raro: porpora, trombocitopenia e granulocitopenia.
Patologie endocrine
Non comune: diabete mellito aggravato manifesto e mascheramento del diabete mellito latente.
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A seguito di digiuno prolungato o stress fisico importante, la terapia concomitante con atenololo può causare ipoglicemia. I sintomi d’allarme dell’ipoglicemia (particolarmente tachicardia e tremori) possono essere mascherati.
Durante la terapia con atenololo può verificarsi lipopatia, con livelli di colesterolo totale normali e di HDL ridotti e di trigliceridi aumentati.
Nei pazienti affetti da ipertiroidismo, i segni clinici di tireotossicosi possono essere mascherati.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Non nota: maschereamento dei sintomi ipoglicemici.
Patologie cardiache
Non comune: insufficienza cardiaca e blocco atrio ventricolare.
Comune: bradicardia.
Raro: deterioramento della funzionalità cardiaca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca; disturbi della conduzione cardiaca, nei pazienti affetti da angina pectoris, in rari casi, si può avere un aumento degli attacchi.
Patologie vascolari
Comune: sensazione di freddo all’estremità.
Raro: ipotensione, ipotensione ortostatica che può essere associata a sincope, claudicazione intermittente, fenomeno di Raynaud.
Patologie del sistema nervoso
Comune: capogiro.
Raro: cefalea.
Non nota: parestesia.
Disturbi psichiatrici
Comune: iperidrosi.
Non comune: aumento dell’attività onirica; disturbo del sonno similmente a quanto riportato da altri beta-bloccanti.
Raro: aggravamento di sindromi nervose con depressione mentale, catatonia, stato confusionale e compromissione della memoria, umore alterato, disturbo psicotico, incubo e allucinazione.
Patologie gastrointestinali
Comune: patologia gastrointestinale;
Raro: bocca secca.
Patologie epatobiliari
Raro: epatotossicità, inclusa la colestasi intraepatica.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Raro: alopecia, eruzione cutanea, eruzioni eritematose, dermatite psoriasiforme o psoriasi aggravata.
Qualora una reazione di tale tipo non trovi una precisa spiegazione, deve essere considerata la sospensione del trattamento. Inoltre, l’atenololo può esacerbare la depigmentazione nei soggetti affetti da vitiligine.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comune: spasmi muscolari.
Non nota: sindrome simil-lupoide.
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Raro: disfunzione erettile, disturbo della libido.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Raro: in pazienti con asma o con una storia di problemi asmatici può verificarsi broncospasmo o dispnea.
Non nota: broncospasmo.
Patologie dell'occhio
Raro: compromissione della visione, lacrimazione diminuita, occhio secco.
Non comune: congiuntivite.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comune: affaticamento.
Molto raro: aumentate reazioni allergiche non responsive al cortisone.
Patologie renali e urinarie
Non nota: deterioramento della funzionalità renale in pazienti con insufficienza renale grave in trattamento con altri betabloccanti.
Esami diagnostici :
Documento reso disponibile da AIFA il 09/01/2018
Non comune: anticorpo antinucleo positivo, tuttavia non è chiara la rilevanza clinica.
Raro: transaminasi aumentate.
L’eventuale comparsa occasionale di trombocitopenia, porpora, granulocitopenia, esantema eritematoso richiede l’interruzione del trattamento. In tutti i casi la sospensione del trattamento deve avvenire in maniera graduale.
Qualora, secondo il giudizio clinico, la qualità di vita del paziente venisse negativamente interessata dalla presenza di un qualsiasi effetto indesiderato sopraelencato, deve essere considerata la sospensione del trattamento.
Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, si rivolga al medico o al farmacista. Lei può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo:.
Segnalando gli effetti indesiderati lei può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.
4.9. sovradosaggio
I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca acuta, infarto, shock cardiogeno e dispnea, broncospasmo, vomito, stato di coscienza alterato e raramente convulsioni.
Trattamento
Le misure di supporto generali devono comprendere: stretta sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva, lavanda gastrica, impiego di carbone attivo e di un lassativo per prevenire l’assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel tratto gastrointestinale, impiego di plasma o sostituti del plasma per trattare l’ipotensione e lo shock. È da considerare la possibilità di utilizzare l’emodialisi o l’emoperfusione.
Una eccessiva bradicardia può essere corretta con 1– 2mg di atropina somministrata per via endovenosa e/o con un pace-maker cardiaco.;
Se necessario, a questa può far seguito una dose di 10 mg di glucagone in bolo per via endovenosa, che può essere ripetuta o seguita da 1 – 10 mg/h di glucagone per infusione endovenosa in funzione della risposta. Nel caso non vi fosse risposta al glucagone o questo non fosse disponibile, si ricorra a uno stimolante beta– adrenocettore come la dobutamina alla dose di 2,5 – 10 mcg/kg/min per infusione endovenosa, l’isoprenalina alla dose di 10– 15µg o l’orciprenalina alla dose di 0,5mg o la dobutamina alla dose di 2,5–10µg/kg/min, somministrati per infusione lenta, anche se possono essere necessarie dosi più elevate. La dobutamina, per i suoi effetti inotropi positivi, potrebbe anche essere usata per trattare l’ipotensione e l’insufficienza cardiaca acuta. È probabile che queste dosi siano inadeguate per contrastare gli effetti cardiaci indotti dai beta-blocco in caso di ampio sovradosaggio. La dose di dobutamina deve essere quindi aumentata, se necessario, per ottenere la risposta desiderata sulla base delle condizioni cliniche del paziente.
Nel caso in cui debba essere aumentata la dose dell’antagonista beta-recettoriale, è necessario evitare che la pressione arteriosa scenda a livelli troppo bassi.
Il broncospasmo può generalmente essere risolto mediante la somministrazione di preparati broncodilatatori.
5. proprietà farmacologiche
5.1. proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: beta -bloccanti, selettivi, codice ATC: C07AB03.
L'atenololo è un beta-bloccante beta-1 selettivo (per es. agisce preferenzialmente sui beta-1 recettori adrenergici cardiaci). La selettività diminuisce con l'aumentare della dose. L’atenololo non interferisce significativamente con i meccanismi recettoriali che regolano il metabolismo glicidico e la funzionalità respiratoria, alle dosi usuali. Esso è quindi dotato di cardioselettività ed inoltre è privo di attività simpaticomimetica intrinseca e di attività stabilizzante di membrana. La sua azione sui recettori beta-1-cardiaci dopo somministrazione di una singola dose orale dura circa 24 ore. L’atenololo risulta particolarmente efficace nel controllo dell’ipertensione arteriosa e delle crisi anginose. In particolare l’atenololo non interferisce con i riflessi neurovascolari che regolano la pressione arteriosa e, pertanto, è possibile ottenere dei valori pressori sia in posizione supina che in posizione eretta, senza provocare ipotensione ortostatica.
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Nei pazienti ipertesi esso determina inoltre una riduzione della frequenza cardiaca sia in condizioni di riposo che di sforzo fisico. Inoltre l’atenololo trova efficace applicazione nell’angina pectoris, determinando favorevoli modificazioni del tracciato elettrocardiografico e riducendo la frequenza delle crisi anginose.
L’atenololo è efficace e ben tollerato dalla maggior parte delle etnie, anche se una risposta inferiore può verificarsi nei pazienti di etnia nera.
5.2. proprietà farmacocinetiche
Dopo somministrazione endovenosa, i livelli ematici di atenololo decadono in modo tri-esponenziale con un'emivita di eliminazione di circa 6 ore.
Nel range di dosaggio di 5–10 mg per via endovenosa il livello del profilo ematico risponde a una farmacocinetica lineare e il beta-blocco è ancora misurabile 24 ore dopo una dose di 10 mg per via endovenosa.
Dopo somministrazione orale, l'assorbimento di atenololo è consistente, ma incompleto (circa 40–50%) con un picco di concentrazioni plasmatiche di 2–4 ore dopo la dose.
I livelli ematici di atenololo sono consistenti e soggetti a una lieve variabilità.
Non risulta una significativa metabolizzazione epatica di atenololo e più del 90% di atenololo assorbito raggiunge la circolazione sistemica in modo inalterato.
L'emivita plasmatica è di circa 6 ore, ma può aumentare nei pazienti con grave insufficienza renale, poichè il rene è la principale via di eliminazione.
L'atenololo penetra scarsamente nei tessuti a causa della sua bassa solubilità lipidica e la sua concentrazione nei tessuti cerebrali è bassa. La quota di atenololo legata alle proteine plasmatiche è minima (circa 3%).
Atenololo è efficace per almeno 24 ore dopo una singola dose orale giornaliera. La semplicità posologica facilita la compliance per la sua accettabilità da parte del paziente.
5.3. dati preclinici di sicurezza
Studi di tossicità acuta e cronica, condotti su varie specie animali hanno evidenziato la bassa tossicità dell’atenololo.
DL50 p.o. nel topo >2000mg/Kg; nel ratto >3000mg/Kg.
Studi specifici, condotti al fine di valutare un’eventuale attività cancerogena e teratogena, sono risultati negativi.
6. informazioni farmaceutiche
6.1. elenco degli eccipienti
Ogni compressa rivestita con film contiene:
cellulosa microcristallina, magnesio carbonato pesante, amido di mais, sodio laurilsolfato, magnesio stearato, gelatina, ipromellosa, titanio diossido , glicerolo 85 per cento.
6.2. incompatibilità
Non pertinente.
6.3. periodo di validità
5 anni
6.4. precauzioni particolari per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
6.5. natura e contenuto del contenitore
Astuccio da 14 compresse
Blister di PVC/PVDC, sigillati con alluminio termosaldato, contenente ciascuno 14 compresse ed inserito uno per confezione unitamente al foglietto illustrativo.
Astuccio da 42 compresse:
Blister di PVC/PVDC, sigillati con alluminio termosaldato, contenente ciascuno 14 compresse ed inseriti tre per confezione unitamente al foglietto illustrativo.
Astuccio da 50 compresse:
Documento reso disponibile da AIFA il 09/01/2018
Blister di PVC/PVDC, sigillati con alluminio termosaldato, contenente ciascuno 10 compresse ed inseriti cinque per confezione unitamente al foglietto illustrativo.
6.6. precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
7. titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
ratiopharm GmbH – Graf-Arco Strasse 3 – D-89070 Ulm (Germania)
8. NUMERO(I) DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
Confezione da 14 compresse rivestite con film – A.I.C. n. 034052011
Confezione da 42 compresse rivestite con film – A.I.C. n. 034052035
Confezione da 50 compresse rivestite con film – A.I.C. n. 034052023