Riassunto delle caratteristiche del prodotto - ACTIFED
1. denominazione del medicinale
ACTIFED 2,5 mg + 60 mg compresse
ACTIFED 2,5 mg/10 ml + 60 mg/10 ml sciroppo
2. composizione qualitativa e quantitativa
Una compressa contiene:
principi attivi: triprolidina cloridrato 2,5 mg; pseudoefedrina cloridrato 60,0 mg;
eccipienti con effetti noti: lattosio.
100 ml di sciroppo contengono:
principi attivi: triprolidina cloridrato 0,025 g; pseudoefedrina cloridrato 0,600 g;
eccipienti con effetti noti: saccarosio, metile para idrossibenzoato, giallo tramonto (E110).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3. forma farmaceutica
Compresse e sciroppo.
4. informazioni cliniche
4.1 indicazioni terapeutiche
Decongestionante della mucosa nasale, specie in caso di raffreddore.
4.2 posologia e modo di somministrazione
Posologia
ACTIFED sciroppo
Alla confezione è annesso un misurino dosatore con indicate tacche di livello rispondenti alle capacità di 5 e 10 ml.
Adulti e ragazzi al di sopra dei 12 anni: una dose da 10 ml di sciroppo 2 – 3 volte al giorno.
Adulti e ragazzi al di sopra dei 12 anni: una compressa 2 – 3 volte al giorno.
Modo di somministrazione
Uso orale
Documento reso disponibile da AIFA il 18/11/2021
4.3 controindicazioni
ipersensibilità ai principi attivi, ad altri antistaminici o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1;
bambini di età inferiore ai 12 anni;
Gravidanza e allattamento;
nei pazienti in trattamento con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) o nelle due settimane successive a tale trattamento, e nella terapia delle affezioni delle basse vie respiratorie, compresa l'asma bronchiale. In tali casi l’uso concomitante di ACTIFED può causare un aumento della pressione sanguigna o crisi ipertensive;
glaucoma, ipertrofia prostatica, ostruzione del collo vescicale, stenosi piloriche e duodenali o di altri tratti dell'apparato gastroenterico ed urogenitale (a causa dei suoi effetti anticolinergici);
affezioni cardiovascolari, ipertensione arteriosa, ipertiroidismo, epilessia e diabete.
4.4 avvertenze speciali e precauzioni d’impiego
4.5 interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazioni
Durante l’uso concomitante di inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) e ammine simpaticomimetiche, in letteratura medica sono state riportate crisi ipertensive acute.
La pseudoefedrina esercita un’azione vasocostrittrice stimolando i recettori adrenergici e rilasciando noradrenalina dai siti neuronali.
Gli inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) possono potenziare l’effetto pressorio della pseudoefedrina, poichè impediscono il metabolismo delle ammine simpaticomimetiche e aumentano la quantità rilasciabile di noradrenalina nel tessuto nervoso adrenergico.
Gli effetti degli antistaminici sono resi più evidenti dall'alcool, dagli ipnotici, dai sedativi, dai tranquillanti, e da altre sostanze ad azione anticolinergica o ad effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, le quali pertanto non vanno assunte durante la terapia.
Gli antistaminici possono ridurre la durata d'azione degli anticoagulanti orali.
L'uso degli antistaminici può mascherare i primi segni di ototossicità di certi antibiotici.
Il furazolidone causa una progressiva inibizione della monoaminossidasi, per cui non va assunto contemporaneamente ad ACTIFED.
33
Documento reso disponibile da AIFA il 18/11/2021
L'effetto degli antipertensivi che interferiscono con l'attività del simpatico (per es. metildopa, alfa e beta bloccanti, debrisochina, guanetidina, betanidina e bretilio) può essere parzialmente annullato da ACTIFED, che pertanto, anche in questo caso, non va contemporaneamente assunto.
4.6 fertilità, gravidanza e allattamento
ACTIFED è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.
4.7 effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
ACTIFED può causare sonnolenza; ciò può compromettere la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Se si manifesta tale effetto indesiderato, il paziente deve evitare la guida di veicoli e l’utilizzo di macchinari.
4.8 effetti indesiderati
Di seguito sono riportate le reazioni avverse segnalate con una frequenza ≥1%, individuate in studi randomizzati controllati con placebo, con formulazioni contenenti pseudofedrina come singolo principio attivo: bocca secca, nausea, capogiro, insonnia e nervosismo.
Non sono disponibili studi clinici controllati con placebo, con sufficienti dati relativi alle reazione avverse per la combinazione dei principi attivi pseuoefedrina e triprolidina.
Le reazioni avverse identificate durante l'esperienza post-marketing conpseudoefedrina, triprolidina o la combinazione sono riportate in Tabella 1 secondo le categorie di frequenza che utilizzano la seguente convenzione:
molto comune (≥ 1/10);
comune (≥ 1/100 e <1/10);
non comune (≥ 1/1.000 e < 1/100);
raro (≥ 1/10, 000 e <1 / 1.000);
molto raro (<1/10.000);
non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
| Disturbi psichiatrici | |
| Molto rari | Ansia, umore euforico, allucinazione, irrequietezza, allucinazione visiva. |
| Patologie del sistema nervoso | |
| Molto Rari | Cefalea, parestesia, iperattività psicomotoria (nella popolazione pediatrica), sonnolenza, tremore. |
| Non nota | Accidente cerebrovascolare*, encefalopatia posteriore reversibile (PRES), sindrome da vasocostrizione cerebrale reversibile (RCVS) (vedere paragrafo 4.4) |
| Patologie cardiache | |
| Molto Rari | Aritmia, extrasistoli, palpitazioni, tachicardia |
| Non nota | Infarto miocardico/Ischemia miocardica* |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | |
| Molto Rari | Astenia. |
| Patologie del sistema immunitario | |
| Molto rari | Ipersensibilità |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | |
| Molto rari | Epistassi |
44
Documento reso disponibile da AIFA il 18/11/2021
| Patologie gastroitestinali | |
| Molto rari | Vomito, disturbo addominale. |
| Non nota | Colite ischemica (vedere paragrafo 4.4)* |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | |
| Molto rari | Prurito, eruzione cutanea, orticaria, angioedema. pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP) (vedere paragrafo 4.4), angioedema. |
| Patologie renali e urinarie | |
| Molto rari | Disuria, ritenzione urinaria. |
| Esami diagnostici | |
| Molto rari | Pressione arteriosa aumentata. |
| Patologie dell’occhio | |
| Non nota | Neuropatia ottica ischemica |
*reazioni avverse raccolte durante l’esperienza post-marketing con pseudoefedrina
ACTIFED può causare anche vertigini, reazione di fotosensibilità, diarrea, iperviscosità delle secrezioni bronchiali, molto raramente alterazioni ematiche e specie negli anziani, ipotensione.
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo.
4.9 sovradosaggio
In caso di iperdosaggio si osservano in genere spiccati effetti depressivi (dovuti alla triprolidina) o stimolanti (dovuti alla pseudoefedrina) sul S.N.C.
Effetti della triprolidina: sonnolenza, letargia, depressione respiratoria, ipertensione, ipertermia, sindrome anticolinergica (midriasi, rossore, febbre, bocca secca, ritenzione urinaria, borborigmi ridotti) tachicardia, ipotensione, nausea, vomito, agitazione, stato confusionale, allucinazioni, psicosi, convulsioni, aritmie.
I pazienti che soffrono di agitazione prolungata, coma, o crisi epilettiche possono raramente manifestare rabdomiolisi ed insufficienza renale
Effetti della pseudoefedrina: il sovradosaggio può provocare nausea, vomito, sintomi simpaticomimetici inclusa la stimolazione del SNC, insonnia, midriasi, irritabilità, convulsioni, ansia, agitazione, allucinazioni, palpitazioni, tachicardia, ipertensione, bradicardia riflessa. Altri effetti possono includere aritmie, crisi ipertensive, emorragia intracerebrale, infarto del miocardio, psicosi, rabdomiolisi, ipocaliemia, infarto intestinale.
Nei bambini l'azione dominante è quella eccitante con accentuati tremori, insonnia, iperattività e convulsioni, è inoltre stata riportata anche sonnolenza.
Tenere fuori dalla portata dei bambini. In caso di sovradosaggio, chiedere aiuto al medico o contattare subito un centro antiveleni.
5. proprieta' farmacologiche
5.1 proprietà farmacodinamiche
Documento reso disponibile da AIFA il 18/11/2021
Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti nasali per uso sistemico, simpaticomimetici Codice ATC: R01BA52
La triprolidina è un’alchilammina, antagonista H1 di prima generazione, inibitore competitivo reversibile dei legami dell’istamina al recettore H1.
La triprolidina cloridrato è un efficace antistaminico che determina un sollievo sintomatico nelle affezioni caratterizzate in parte o totalmente da disturbi anche di tipo allergico.
La pseudoefedrina cloridrato è un decongestionante delle vie aeree superiori.
La pseudoefedrina è un simpaticomimetico, con debole attività di agonista diretto sui recettori α- e β-adrenergici.
Il suo principale meccanismo è un’azione indiretta sul sistema adrenergico.La stimolazione dei recettori adrenergici α1 localizzati sui vasi sanguigni della mucosa nasale (venule postcapillari) provoca vasocostrizione.
Pertanto attraverso la vasocostrizione dei vasi sanguigni nasali la pseudoefedrina provoca la riduzione della congestione nasale.
La sua azione si instaura rapidamente ed ha una durata di oltre 6 ore.
5.2 proprietà farmacocinetiche
Negli adulti il picco delle concentrazioni plasmatiche della pseudoefedrina si ha circa 2 ore dopo la somministrazione.
Essa è parzialmente N-demetilata nel fegato e trasformata in norpseudoefedrina, un metabolita attivo. È escreta immodificata nella urine in percentuali variabili dal 55 al 75%. L'emivita è notevolmente diminuita nel caso di urine acide. Al contrario un pH delle urine alto ne rallenta l'escrezione.La triprolidina dopo somministrazione orale raggiunge livelli di picco in due ore circa.
La sua emivita plasmatica è di circa tre ore.
Quando 60 mg di pseudoefedrina 2.5 mg di triprolidina vengono somministrate contemporanemente hanno una farmacocinetica simile ai principi attivi singoli non in associazione.
5.3 dati preclinici di sicurezza
DL50 dell'associazione triprolidina – pseudoefedrina:
-topo 2400 mg/kg p.o.
-ratto 4000 mg/kg p.o.
6. informazioni farmaceutiche
6.1 elenco degli eccipienti
ACTIFED compresse
Ogni compressa contiene: lattosio; amido di mais; povidone; magnesio stearato.
ACTIFED sciroppo
100 ml di sciroppo contengono: glicerolo; saccarosio; metile para-idrossibenzoato; sodio benzoato; giallo chinolina (E104); giallo tramonto (E110); acqua depurata.
6.2 incompatibilità
Non note.
66
Documento reso disponibile da AIFA il 18/11/2021
6.3 periodo di validità
ACTIFED compresse : 4 anni
ACTIFED sciroppo : 3 anni
6.4
ACTIFED sciroppo
Conservare al riparo della luce.
ACTIFED compresse
Conservare a temperatura non superiore a 25°C, in luogo asciutto.
6.5 natura e contenuto del contenitore
ACTIFED compresse
Blister opaco da 12 compresse.
ACTIFED sciroppo
Flacone di vetro da 100 ml di sciroppo con misurino dosatore tarato a 5 e 10 ml.
6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
7.
Johnson & Johnson S.p.A.
Via Ardeatina km 23,500 – 00071 Santa Palomba – Pomezia (Roma)
8. NUMERI DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
ACTIFED compresse : AIC N. 018723080.
ACTIFED sciroppo : AIC N. 018723092.
9. data della prima autorizzazione/rinnovo dell’autorizzazione
ACTIFED compresse
Data della prima autorizzazione: 30 Settembre 1991.
Data del rinnovo più recente: 30 Maggio 2010.
ACTIFED sciroppo
Data della prima autorizzazione: 23 Aprile 1986.
Data del rinnovo più recente: 30 Maggio 2010.