Il tofacitinib è un principio attivo di origine sintetica che appartiene alla classe dei farmaci noti come inibitori delle chinasi Janus (JAK). Questi farmaci agiscono modulando selettivamente l'attività delle proteine JAK, coinvolte nella trasduzione del segnale e nella regolazione dell'infiammazione e della risposta immunitaria. Il tofacitinib è stato approvato per l'uso in Italia nel 2017 ed è commercializzato con il nome di Xeljanz.
Il tofacitinib viene impiegato principalmente nel trattamento della poliartrite reumatoide, una malattia autoimmune cronica che colpisce le articolazioni provocando dolore, gonfiore e limitazione dei movimenti. In Italia, si stima che circa 300.000 persone soffrano di poliartrite reumatoide, con una prevalenza maggiore nelle donne rispetto agli uomini.
Il meccanismo d'azione del tofacitinib si basa sull'inibizione selettiva delle proteine JAK1 e JAK3, responsabili della fosforilazione e dell'attivazione dei recettori per diverse citochine pro-infiammatorie coinvolte nella patogenesi della poliartrite reumatoide. Tra queste citochine vi sono l'interleuchina-6 (IL-6), il fattore di necrosi tumorale alfa (TNF-alfa) e l'interferone gamma (IFN-gamma).
L'inibizione dell'attività delle proteine JAK da parte del tofacitinib riduce la produzione di queste citochine pro-infiammatorie e, di conseguenza, attenua l'infiammazione e il danno articolare associati alla poliartrite reumatoide. Inoltre, il tofacitinib può contribuire a migliorare la funzione fisica e la qualità della vita dei pazienti affetti da questa malattia.
Il tofacitinib è disponibile in compresse per via orale da 5 mg o 10 mg. La posologia raccomandata è di una compressa da 5 mg due volte al giorno, con o senza cibo. Tuttavia, la dose può essere aumentata a 10 mg due volte al giorno nei pazienti che non rispondono adeguatamente alla dose più bassa.
Gli effetti collaterali più comuni associati all'uso del tofacitinib includono infezioni delle vie respiratorie superiori, cefalea, diarrea e nasofaringite. Inoltre, il farmaco può aumentare il rischio di infezioni gravi, come la tubercolosi o le infezioni fungine sistemiche. Pertanto, prima di iniziare il trattamento con tofacitinib è importante escludere la presenza di queste infezioni nei pazienti.
Altri effetti collaterali meno comuni ma potenzialmente gravi includono l'aumento dei livelli di colesterolo nel sangue e l'insorgenza di problemi epatici. Pertanto, durante il trattamento con tofacitinib è necessario monitorare regolarmente i parametri ematici dei pazienti per identificare tempestivamente eventuali anomalie.
Il tofacitinib può interagire con altri farmaci utilizzati nel trattamento della poliartrite reumatoide, come i farmaci antireumatici modificanti la malattia (DMARDs) e i corticosteroidi. Pertanto, è importante informare il medico di tutti i farmaci assunti dal paziente prima di iniziare il trattamento con tofacitinib.
In conclusione, il tofacitinib rappresenta un'opzione terapeutica efficace e innovativa per il trattamento della poliartrite reumatoide. Grazie al suo meccanismo d'azione selettivo e alla sua comoda posologia orale, questo farmaco può migliorare significativamente la qualità della vita dei pazienti affetti da questa patologia cronica e debilitante. Tuttavia, è importante monitorare attentamente gli effetti collaterali e le interazioni farmacologiche durante il trattamento con tofacitinib per garantire la sicurezza dei pazienti.