La metergolina è un principio attivo appartenente alla classe dei derivati dell'ergotamina, molecole ottenute dalla sintesi chimica o dalla semisintesi di alcaloidi naturali presenti in alcune specie di funghi del genere Claviceps. La metergolina si caratterizza per la sua azione antagonista sui recettori della serotonina, in particolare sui sottotipi 5-HT1 e 5-HT2. Grazie a questa proprietà, la molecola trova impiego in diverse aree terapeutiche.
In Italia, la metergolina è disponibile sotto forma di compresse da 2 mg e viene commercializzata con il nome di Metergoline®. Il farmaco viene prescritto principalmente per il trattamento della sindrome mastalgica ciclica (dolore al seno associato al ciclo mestruale) e per l'iperprolattinemia (aumento dei livelli ematici dell'ormone prolattina). Inoltre, la metergolina può essere utilizzata come coadiuvante nella terapia delle cefalee vasomotorie croniche.
La somministrazione di metergolina avviene per via orale e il dosaggio consigliato varia a seconda delle indicazioni terapeutiche. Nel caso della sindrome mastalgica ciclica, si consiglia l'assunzione di una compressa da 2 mg al giorno per un periodo massimo di sei mesi. Per l'iperprolattinemia, invece, il dosaggio può variare tra 1 e 4 mg al giorno a seconda della gravità del quadro clinico.
Il meccanismo d'azione della metergolina si basa sulla sua capacità di antagonizzare i recettori della serotonina, un neurotrasmettitore che svolge un ruolo fondamentale nella regolazione dell'umore, dell'appetito e del sonno. L'azione della metergolina sui recettori 5-HT1 e 5-HT2 determina una riduzione della secrezione di prolattina da parte dell'ipofisi, un effetto utile nel trattamento dell'iperprolattinemia.
Inoltre, la metergolina è in grado di agire sulle terminazioni nervose periferiche e centrali, esercitando un effetto vasocostrittore. Questa azione risulta particolarmente utile nel controllo delle cefalee vasomotorie croniche, in quanto contribuisce a ridurre l'intensità e la frequenza degli attacchi.
Nonostante l'efficacia terapeutica dimostrata dalla metergolina, il suo impiego clinico può essere associato a diversi effetti collaterali. Tra questi si segnalano: nausea, vomito, vertigini, cefalea, sonnolenza e disturbi del sonno. In alcuni casi possono manifestarsi reazioni allergiche cutanee o alterazioni delle funzioni epatiche.
La somministrazione di metergolina è controindicata in pazienti con ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti presenti nella formulazione farmaceutica. Inoltre, il farmaco non deve essere assunto da donne in gravidanza o che allattano al seno a causa del potenziale rischio per il feto o il neonato.
Prima di iniziare la terapia con metergolina, è importante informare il medico curante di eventuali patologie pregresse o in atto, nonché dell'assunzione di altri farmaci, integratori o rimedi naturali. In particolare, la metergolina può interagire con alcuni antidepressivi (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e inibitori delle monoamino ossidasi) e con farmaci utilizzati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa.
In conclusione, la metergolina rappresenta un principio attivo efficace nel trattamento di diverse patologie legate all'alterazione dei livelli ematici di prolattina e alla vasocostrizione cerebrale. Tuttavia, il suo impiego deve essere attentamente valutato dal medico curante in base al quadro clinico del paziente e alle possibili interazioni farmacologiche.